Metoprololo Doc
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Metoprololo Doc: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
METOPROLOLO DOC Generici 100 mg compresse
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene:
Principio attivo: Metoprololo tartrato mg 100 Eccipiente con effetti noti: lattosio monoidrato
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Ipertensione arteriosa: sia in monoterapia che associato ad altri farmaci antiipertensivi, preferibilmente saluretici e/o vasodilatatori periferici.
Angina pectoris: profilassi a lungo termine delle crisi anginose. Per troncare le crisi anginose, si continuerĂ come sempre ad usare la trinitroglicerina.
Infarto miocardico conclamato o sospetto. Turbe cardiache funzionali.
Trattamento profilattico dell’emicrania
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia:
100-200 mg al giorno, sia come somministrazione singola che in 2 dosi frazionate (mattina e pomeriggio). Se necessario, puĂ² essere prescritto un ulteriore antiipertensivo. Nel caso di dosaggi giornalieri elevati la somministrazione in 2 dosi frazionate contribuisce a mantenere una buona tollerabilitĂ .
100-200 mg al giorno, in 2 dosi frazionate. Se necessario il dosaggio puĂ² essere elevato a 400 mg.
Turbe del ritmo cardiaco
100-150 mg, in 2-3 somministrazioni; se necessario, il dosaggio giornaliero puĂ² essere elevato fino a 300 mg.
Il dosaggio raccomandato puĂ² essere adattato sulla base dello stato emodinamico del paziente. La dose orale di mantenimento è di 200 mg al giorno, in due dosi frazionate, il trattamento va continuato per almeno 3 mesi.
Turbe cardiache funzionali con palpitazioni
100 mg al giorno, in somministrazione unica al mattino; se necessario, il dosaggio giornaliero puĂ² essere elevato fino a 200 mg, somministrati in due dosi refratte (mattina e sera).
Prevenzione dell’emicrania
Come per le turbe cardiache funzionali con palpitazioni.
Modo di somministrazione
Le compresse non devono essere masticate. Le compresse di METOPROLOLO DOC Generici 100 mg devono essere assunte a stomaco vuoto.
04.3 Controindicazioni
IpersensibilitĂ nota al principio attivo (metoprololo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca scompensata, bradicardia sinusale clinicamente rilevante, sindrome del nodo del seno, gravi disturbi del circolo periferico arterioso, shock cardiogeno.
L’uso del metoprololo è controindicato in pazienti infartuati con frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/minuto, intervallo P-R superiore a 0,24 secondi, pressione sistolica inferiore a 100 mmHg e/o grave insufficienza cardiaca.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Generalmente non si dovrebbero somministrare betabloccanti a pazienti con affezioni ostruttive polmonari.
Tuttavia nei casi in cui altri farmaci adatti non sono tollerati o si sono dimostrati inefficaci si puĂ² somministrare il metoprololo, poichĂ© esso è cardioselettivo.
Si deve prescrivere la dose minima efficace e il paziente va ristabilizzato con un β2-stimolante. Durante il trattamento con bloccanti del recettore β1, il rischio della loro interferenza con il metabolismo dei carboidrati o del mascheramento dell’ipoglicemia è inferiore rispetto al trattamento con betabloccanti non selettivi.
Nei pazienti affetti da insufficienza cardiaca si dovrebbe trattare lo scompenso sia prima che dopo il trattamento con metoprololo.
Molto raramente si puĂ² aggravare un preesistente disordine della conduzione atrio-ventricolare di grado moderato (che puĂ² portare a blocco atrio-ventricolare). Se il paziente manifesta bradicardia progressiva, il metoprololo va somministrato in dosi inferiori o sospeso gradualmente.
Il metoprololo puĂ² aggravare i sintomi di disturbi circolatori periferici arteriosi.
Quando il metoprololo viene prescritto ad un paziente affetto da feocromocitoma, si dovrebbe somministrare contemporaneamente un alfa-bloccante.
In presenza di cirrosi epatica puĂ² aumentare la biodisponibilitĂ dei betabloccanti.
Nel trattamento di pazienti anziani è opportuna una certa cautela. Una eccessiva diminuzione della pressione arteriosa o della frequenza del polso puĂ² determinare una inadeguata irrorazione degli organi vitali.
Prima di eventuali operazioni chirurgiche l’anestesista deve essere informato che il paziente è in trattamento con un betabloccante.
E’ da evitare la brusca interruzione del trattamento. Ove possibile la somministrazione di metoprololo deve essere sospesa gradualmente in un periodo di 10 giorni. Durante la sospensione il paziente va mantenuto sotto stretta sorveglianza medica.
Nei pazienti che assumono betabloccanti lo shock anafilattico assume un grado piĂ¹ severo.
Per chi svolge attivitĂ sportiva: l’uso del farmaco senza necessitĂ terapeutica costituisce doping e puĂ² determinare comunque positivitĂ ai test anti-doping.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
Questo medicinale contiene lattosio monoidrato. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio– galattosio, non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Il metoprololo aumenta l’effetto degli altri farmaci antiipertensivi.
Particolare cautela è richiesta in caso di somministrazione di un betabloccante associato al prazosin per la prima volta.
I pazienti in trattamento contemporaneo con inibitori del sistema nervoso simpatico, altri betabloccanti (anche in forma di gocce oftalmiche), o inibitori delle monoaminossidasi devono essere mantenuti sotto sorveglianza. Se deve essere interrotto un concomitante trattamento con clonidina, la terapia con il betabloccante va sospesa parecchi giorni prima della clonidina. La nitroglicerina puĂ² aumentare l’effetto ipotensivo di metoprololo.
Il metoprololo puĂ² modificare i parametri farmacocinetici dell’alcool in caso di assunzione contemporanea.
E’ richiesta cautela per possibili effetti inotropi e cronotropi negativi quando il metoprololo viene somministrato con calcio antagonisti e/o agenti antiaritmici in pazienti con ridotta funzione ventricolare sinistra e specialmente dopo somministrazione endovenosa di calcio antagonisti del tipo verapamil.
I betabloccanti possono aumentare l’effetto dromotropo negativo degli agenti antiaritmici (del tipo chinidina e amiodarone).
L’adrenalina o altre sostanze ad attività simpaticomimetica (p.es. quelle contenute negli antitosse o nelle gocce nasali e oftalmiche) hanno meno probabilità di provocare reazioni ipertensive se somministrate contemporaneamente a betabloccanti cardioselettivi alle dosi terapeutiche rispetto ai betabloccanti non cardioselettivi.
E’ indicata cautela nei pazienti diabetici in trattamento con betabloccanti e il dosaggio dell’antidiabetico va riaggiustato.
Il trattamento concomitante con indometacina puĂ² diminuire l’effetto antiipertensivo del metoprololo.
Gli induttori o inibitori enzimatici possono influire sui livelli plasmatici del metoprololo.
La concentrazione plasmatica del metoprololo viene abbassata dalla rifampicina e puĂ² essere aumentata dalla cimetidina.
Il metoprololo puĂ² ridurre la clearance di altri farmaci (p.es. lidocaina).
Nei pazienti in trattamento con betabloccanti, gli anestetici per inalazione possono aumentare l’effetto cardiodepressivo.
04.6 Gravidanza e allattamento
Come regola generale, nessun farmaco dovrebbe essere assunto durante i primi tre mesi di gravidanza, ed i rischi e i benefici dell’assunzione dovrebbero essere attentamente considerati durante l’intero periodo.
L’esperienza con metoprololo in donne gravide è limitata, ma non sono ancora state segnalate malformazioni.
Gli esperimenti sull’animale non hanno mostrato né potenziale teratogeno né altri effetti collaterali sull’embrione e/o sul feto relativi alla valutazione dell’innocuità del prodotto.
Utilizzare solo se la terapia farmacologica durante la gravidanza è essenziale.
Nel normale dosaggio la quantità di metoprololo assorbito tramite l’allattamento sembra essere trascurabile per quanto riguarda l’effetto betabloccante nell’infante. Tuttavia durante l’allattamento è opportuno tenere sotto stretto controllo il neonato per manifestazioni e sintomi beta-blocco.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
I betabloccanti possono interferire sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
In rari casi si sono manifestati disturbi a carico del sistema nervoso centrale, quali depressione, catatonia, confusione, turbe della memoria.
La comparsa occasionale di bradicardia e ipotensione marcata, di porpora trombocitopenica, di granulocitopenia, di eruzioni eritematose (in forma di orticaria, lesioni cutanee psoriasiformi e distrofiche) o di broncospasmo (anche in pazienti senza anamnesi di affezioni ostruttive polmonari) richiede l’interruzione del trattamento e l’adozione di adeguate misure terapeutiche. Occasionalmente possono manifestarsi affaticamento, vertigini, cefalea e, piĂ¹ raramente, parestesia e crampi muscolari, nonchĂ© diminuzione della vivacitĂ mentale, turbe del sonno, incubi; a livello del sistema cardiovascolare bradicardia, disordini posturali (occasionalmente con sincope) e, raramente, insufficienza cardiaca, edema, palpitazioni, fenomeno di Reynaud; a livello del tratto gastrointestinale nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e costipazione; a livello del tratto respiratorio dispnea da sforzo.
Sono stati segnalati casi isolati di turbe della conduzione cardiaca, dolore precordiale, cancrena in pazienti con gravi disturbi circolatori periferici pregressi, disturbi della personalitĂ , allucinazioni, secchezza della mucosa orale, anomalie nei test di funzionalitĂ epatica, epatite, fotosensibilitĂ , aumento della sudorazione, alopecia, rinite, turbe della libido e della potenza sessuale, irritazione e/o secchezza oculare, turbe della visione, tinnito, difficoltĂ uditive in caso di superamento delle dosi consigliate, aumento di peso, trombocitopenia, artrite.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
Segni e sintomi
Un sovradosaggio del farmaco puĂ² determinare l’insorgenza di una spiccata ipotensione, bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, arresto cardiaco, broncospasmo, deterioramento dello stato di coscienza (o anche coma), nausea, vomito, cianosi.
L’assunzione contemporanea di alcool, antiipertensivi, chinidina, barbiturici aggrava i segni e i sintomi. Le prime manifestazioni di sovradosaggio insorgono 20 minuti – 2 ore dopo la somministrazione del farmaco.
Trattamento
I pazienti con sovradosaggio di betabloccanti dovrebbero essere sempre ospedalizzati in modo da monitorare le funzioni vitali.
Induzione di vomito o lavanda gastrica.
In presenza di grave ipotensione, bradicardia, e incombente insufficienza cardiaca somministrare un β1-stimolante (p.es. prenalterolo, isoprenalina) per via endovenosa ad intervalli di 2-5 minuti finchĂ© si ottenga l’effetto desiderato.
In caso non sia disponibile un β1-stimolante, si provveda ad iniettare, per via endovenosa 0,5-2 mg di solfato di atropina, per bloccare il nervo vago. Qualora il suo effetto non risultasse sufficiente, somministrare farmaci quali dopamina, dobutamina o noradrenalina.
Ulteriori misure: 1-5 (10) mg di glucagone, pacemaker transvenoso intracardiaco.
Per contrastare il broncospasmo si puĂ² somministrare un β2-stimolante (p. es. salbutamolo) o aminofillina per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Betabloccanti, selettivi, non associati; codice ATC: C07AB02
Il metoprololo è un betabloccante cardioselettivo che agisce sui β1-recettori prevalentemente cardiaci a dosi piĂ¹ basse di quelle che influenzano i β2-recettori situati prevalentemente nei bronchi e nei vasi periferici.
Il metoprololo non ha effetto stabilizzante di membrana, né esplica attività agonista parziale (ISA).
L’effetto stimolante delle catecolamine sul cuore viene ridotto o inibito dal metoprololo. Questo determina una diminuzione della frequenza, della contrattilità e della gittata cardiaca.
Il metoprololo abbassa l’elevata pressione arteriosa sia in orto che in clinostatismo. Inoltre riduce l’entità degli innalzamenti pressori che si manifestano in risposta allo stress fisico e mentale.
Il trattamento con metoprololo determina un iniziale aumento delle resistenze vascolari periferiche, che nel corso delle terapie a lungo termine si normalizza o anche diminuisce.
Nell’angina pectoris il metoprololo riduce frequenza e gravità degli attacchi ed aumenta la tolleranza allo sforzo.
In caso di tachicardia sopraventricolare o fibrillazione atriale, e in presenza di extrasistoli ventricolari, il metoprololo ha un effetto regolare sulla frequenza cardiaca. La sua azione antiaritmica è dovuta principalmente all’inibizione dell’automatismo del nodo seno-atriale ed al prolungamento di conduzione atrioventricolare.
Nei pazienti con infarto miocardico conclamato o sospetto, il metoprololo riduce la mortalitĂ . Questo effetto puĂ² essere attribuibile ad una diminuzione della frequenza di gravi aritmie ventricolari, nonchĂ© alla limitazione delle dimensioni dell’infarto. E’ stato dimostrato inoltre che il metoprololo riduce l’incidenza del reinfarto, di morte improvvisa e la mortalitĂ nel post- infarto, particolarmente nei casi piĂ¹ gravi.
Grazie al suo effetto betabloccante, il metoprololo è indicato per il trattamento di turbe cardiache funzionali con palpitazioni, per la prevenzione dell’emicrania e per l’uso nell’ipertiroidismo come farmaco supplementare.
L’interferenza del metoprololo con il rilascio di insulina ed il metabolismo dei carboidrati è inferiore rispetto ai betabloccanti non selettivi. Al contrario di questi, il metoprololo maschera solo parzialmente i sintomi dell’ipoglicemia nei diabetici.
Negli studi a breve termine, è stato dimostrato che il metoprololo puĂ² esercitare un’influenza sui lipidi ematici, causando un aumento dei trigliceridi ed una diminuzione degli acidi grassi liberi; in alcuni casi è stata osservata una piccola diminuzione della frazione HDL, sebbene di minore entitĂ rispetto ai betabloccanti non selettivi. In uno studio a lungo termine, durato alcuni anni, i livelli di colesterolo si sono ridotti.
05.2 ProprietĂ farmacocinetiche
Il metoprololo, somministrato per via orale, viene assorbito completamente.
Normalmente circa il 95% di una dose orale viene escreta nell’urina come metoprololo e suoi metaboliti. La quantitĂ di farmaco eliminata in forma immodificata è, nella maggioranza dei soggetti, inferiore al 5% circa, ma puĂ² arrivare al 30% negli idrossilatori poveri.
L’emivita di eliminazione del metoprololo è di 3,5 ore circa (range: 1-9 ore). Concentrazioni di picco plasmatico si raggiungono dopo 1,5-2 ore circa.
A causa di una massiccia eliminazione di primo passaggio, solo il 50% circa di una dose singola orale di metoprololo raggiunge la circolazione sistemica. In seguito a somministrazione ripetuta, la percentuale della dose disponibile sistematicamente è superiore a quella ottenuta con dose singola ed aumenta in maniera dose-dipendente. L’ingestione contemporanea di cibo puĂ² aumentare del 20-40% la biodisponibilitĂ sistemica di una singola dose orale. Sebbene i
profili plasmatici abbiano un’ampia variabilità intersoggettiva, sono ben riproducibili in un singolo individuo.
La clearance sistemica di una dose endovenosa è circa 1 l/min; il legame proteico è del 10% circa. Nei soggetti anziani non si evidenziano significative variazioni delle concentrazioni plasmatiche rispetto ai giovani.
Difficilmente la biodisponibilità o l’eliminazione del metoprololo vengono influenzate in caso di funzionalità renale ridotta, mentre è minore l’escrezione dei metaboliti.
Un accumulo significativo di metaboliti è stato osservato in pazienti con GFR di 5 ml/min circa, ma questo accumulo non influenza le proprietà betabloccanti del farmaco.
La cirrosi epatica puĂ² aumentare la biodisponibiltĂ del metoprololo immodificato e ridurre la sua clearance totale.
Pazienti con anastomosi porta-cava, in caso di somministrazione endovenosa, hanno una clearance sistemica di circa 0,3 l/min e valori di AUC fino a 6 volte maggiori rispetto ai volontari sani.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
DL50 nel topo per os: 1550 mg/Kg. DL50 nel ratto per os: 1350 mg/Kg. Nessun dato di particolare rilievo nella tossicitĂ cronica.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio monoidrato, Povidone, Croscarmellosa sodica, Magnesio stearato, Talco, Silice colloidale anidra
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Le compresse sono sigillate in blister costituiti da un foglio di alluminio o di cloruro di polivinile duro.
Confezione da 30, 50 o 100 compresse
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
DOC Generici S.r.l. – Via Turati, 40 – Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
30 compresse 100 mg AIC n. 035054055
50 compresse 100 mg AIC n. 035054016
100 compresse 100 mg AIC n. 035054028
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data prima autorizzazione: 01/09/2001
Rinnovo: Settembre 2011
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-