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Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg compresse gastroresistenti

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa gastroresistente contiene 20 mg di pantoprazolo (come pantoprazolo sodico sesquidrato 22,6 mg).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa gastroresistente.

Compresse di colore giallo con rivestimento gastroresistente, di forma ovale, biconvesse con stampato “II” su di un lato e lisce sull’altro lato.

 

 

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Pantoprazolo Ranbaxy è indicato negli adulti e negli adolescenti di età superiore a 12 anni per: Esofagite da reflusso sintomatica.

Trattamento a lungo termine e prevenzione delle ricadute dell’esofagite da reflusso.

Pantoprazolo Ranbaxy è indicato negli adulti per:

Prevenzione delle ulcere gastroduodenali causate dai farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi (FANS) in pazienti a rischio che richiedono un trattamento continuo con FANS (Farmaci anti-infiammatori non steroidei) (vedere paragrafo 4.4).

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni

Esofagite da reflusso sintomatica

La dose orale raccomandata è una compressa di Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg al giorno. Il sollievo sintomatico si ottiene in genere entro 2-4 settimane. Se ciò non è sufficiente, il sollievo sintomatico si otterrà normalmente entro altre 4 settimane. Una volta ottenuto il sollievo sintomatico, si può controllare il loro ripresentarsi utilizzando un regime al bisogno di 20 mg una volta al giorno, assumendo una compressa quando necessario. Si può valutare il passaggio ad una terapia continuativa nel caso in cui non possa essere mantenuto un soddisfacente controllo dei sintomi con il trattamento al bisogno.

Trattamento a lungo termine e prevenzione delle ricadute dell’esofagite da reflusso

Per il trattamento a lungo termine, si raccomanda una dose di mantenimento di una compressa di Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg al giorno, aumentando a 40 mg di pantoprazolo al giorno in caso di ricaduta. In questo caso è disponibile la compressa di Pantoprazolo Ranbaxy 40 mg. Dopo la guarigione della ricaduta, la dose può essere nuovamente ridotta alla compressa da 20 mg di Pantoprazolo Ranbaxy.

Adulti

Prevenzione delle ulcere gastroduodenali causate dai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi in pazienti a rischio che richiedono un trattamento continuativo con FANS

La dose orale raccomandata è una compressa di Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg al giorno.

Pazienti con compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica non si deve superare una dose giornaliera di 20 mg di pantoprazolo (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con compromissione renale

Nei pazienti con funzionalità renale ridotta non è richiesto un aggiustamento della dose (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani non è necessario un adeguamento della dose (vedere paragrafo 5.2).

Popolazione pediatrica

Pantoprazolo Ranbaxy non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 12 anni data la limitata disponibilità di dati di efficacia e di sicurezza in questo tipo di pazienti (vedere paragrafo 5.2).

Modo di somministrazione Uso orale

Le compresse non devono essere masticate o frantumate e devono essere ingerite intere, con acqua,

un’ora prima di un pasto.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ai benzimidazoli sostituiti o ad uno qualsiasi degli componenti elencati al paragrafo 6.1.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Compromissione epatica

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Nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa, gli enzimi epatici devono essere monitorati regolarmente nel corso del trattamento con il pantoprazolo, in particolare nell’uso a lungo termine. In caso di aumento degli enzimi epatici, il trattamento deve essere sospeso (vedere paragrafo 4.2).

Co-somministrazione di FANS

L’uso di Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg per la prevenzione delle ulcere gastroduodenali causate da farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) non selettivi deve essere limitato nei pazienti che necessitano di un trattamento continuativo con FANS e presentano un aumentato rischio di sviluppare complicazioni gastrointestinali.

Il rischio aumentato deve essere valutato sulla base di fattori di rischio individuali, quali l’età elevata (più di 65 anni), anamnesi positiva per ulcera gastrica o duodenale oppure per sanguinamento del tratto gastrointestinale superiore.

Neoplasia gastrica

La risposta sintomatica di pantoprazolo può mascherare i sintomi di neoplasie gastriche e può ritardare la diagnosi.

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (quali significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi, anemia o melena) ed in caso di sospetta o effettiva ulcera gastrica, si deve escludere una patologia maligna.

Si devono valutare ulteriori indagini diagnostiche se i sintomi persistono malgrado una terapia appropriata.

Co-somministrazione con inibitori della proteasi dell’HIV

Non è raccomandata la co-somministrazione di pantoprazolo con inibitori della proteasi dell’HIV il cui assorbimento dipende dal pH acido intragastrico quale atazanavir, a causa della riduzione significativa nella loro biodisponibilità (vedere paragrafo 4.5).

Influenza sull’assorbimento della Vitamina B12

Come tutti i medicinali che bloccano la secrezione acida, il pantoprazolo può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipocloridria o di acloridria. Ciò va tenuto in considerazione nei pazienti in terapia a lungo termine che ne hanno depositi ridotti o con fattori di rischio relativi al ridotto assorbimento di vitamina B12 o se si manifestano i relativi sintomi clinici.

Trattamento a lungo termine

Nel trattamento a lungo termine, in particolare quando si supera un periodo di trattamento di un anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare controllo.

Infezioni gastrointestinali causate da batteri

Il trattamento con pantoprazolo può determinare un rischio leggermente aumentato di infezioni gastrointestinali causate da batteri quali Salmonella e Campylobacter o C. difficile.

Ipomagnesiemia

È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come pantoprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi, e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia come stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, capogiri e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia, nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica.

Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Fratture delle ossa

Gli inibitori della pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, soprattutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10 al 40 %. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Lupus eritematoso cutaneo subacuto (LECS)

Gli inibitori della pompa protonica sono associati a casi estremamente infrequenti di LECS. In presenza di lesioni, soprattutto sulle parti cutanee esposte ai raggi solari, e se accompagnate da artralgia, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico e l’operatore sanitario deve valutare l’opportunità di interrompere il trattamento con Pantoprazolo Ranbaxy . La comparsa di LECS in

seguito a un trattamento con un inibitore della pompa protonica può accrescere il rischio di insorgenza di LECS con altri inibitori della pompa protonica.

Interferenza con gli esami di laboratorio

Un livello aumentato di Cromogranina A (CgA) può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini. Per evitare tale interferenza, il trattamento con Pantoprazolo Ranbaxy 20 mg compresse deve essere sospeso per almeno cinque giorni prima delle misurazioni della CgA (vedere paragrafo 5.1). Se i livelli di CgA e di gastrina non sono tornati entro il range di riferimento dopo la misurazione iniziale, occorre ripetere le misurazioni 14 giorni dopo l’interruzione del trattamento con inibitore della pompa protonica.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Medicinali la cui farmacocinetica di assorbimento dipende dal pH

A causa dell’inibizione, intensa e di lunga durata, della secrezione acida, il pantoprazolo può interferire con l’assorbimento di altri medicinali dove il pH gastrico è un importante determinante della disponibilità orale, per esempio alcuni azoli antimicotici come ketoconazolo, itraconazolo, posaconazolo ed altri medicinali come erlotinib.

Inibitori della proteasi dell’HIV

La co-somministrazione di pantoprazolo non è raccomandata con gli inibitori della proteasi dell’HIV il cui assorbimento dipende dal pH acido intragastrico quale atazanavir, a causa della riduzione significativa nella loro disponibilità (vedere paragrafo 4.4).

Se la combinazione degli inibitori della proteasi dell’HIV con un inibitore della pompa protonica è ritenuta inevitabile, è raccomandato uno stretto monitoraggio clinico (per esempio carica virale). Non deve essere superata una dose di 20 mg di pantoprazolo al giorno. È necessario aggiustare il dosaggio degli inibitori della proteasi dell’HIV.

Anticoagulanti cumarinici (fenprocumone o warfarin)

La somministrazione concomitante di pantoprazolo con warfarin o fenprocumone non ha influenzato la farmacocinetica di warfarin, fenprocumone o dell’INR. Tuttavia, ci sono state segnalazioni di aumento del tempo di protrombina e INR nei pazienti in trattamento con PPI e warfarin o fenprocumone in concomitanza. Incrementi dell’INR e del tempo di protrombina possono portare a sanguinamento anormale, e persino al decesso. I pazienti trattati con pantoprazolo e warfarin o fenprocumone possono avere bisogno di essere monitorati per aumento dell’INR e del tempo di protrombina.

Metrotrexato

In alcuni pazienti è stato osservato un aumento dei livelli di metotrexato con l’uso concomitante di alte dosi di metotrexato (ad esempio 300 mg) e di inibitori della pompa protonica. Pertanto, nei regimi in cui vengono utilizzate alte dosi di metotrexato, ad esempio per cancro e psoriasi, può essere necessario considerare la sospensione temporanea di pantoprazolo.

Altri studi di interazione

Il pantoprazolo è ampiamente metabolizzato nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. La principale via metabolica è la demetilazione da parte del CYP2C19 ed altre vie metaboliche includono l’ossidazione da parte del CYP3A4.

Studi di interazione con farmaci pure metabolizzati attraverso queste vie, come carbamazepina, diazepam, glibenclamide, nifedipina e contraccettivi orali contenenti levonorgestrel ed etinil- estradiolo non hanno rivelato interazioni clinicamente significative.

Un’interazione di pantoprazolo con altri prodotti o composti medicinali, che vengono metabolizzati attraverso lo stesso sistema enzimatico, non può essere esclusa.

I risultati di svariati studi di interazione dimostrano che il pantoprazolo non influisce sul metabolismo di sostanze attive metabolizzate dal CYP1A2 (come caffeina e teofillina), CYP2C9 (come piroxicam, diclofenac, naprossene), dal CYP2D6 (come metoprololo) e dal CYP2E1 (come l’etanolo), o non interferisce con l’assorbimento della digossina correlato con la p-glicoproteina.

Non sono state evidenziate interazioni in caso di co-somministrazione di antiacidi.

Sono stati effettuati studi di cinetica nell’uomo somministrando pantoprazolo contemporaneamente ai citati antibiotici (claritromicina, metronidazolo, amoxicillina). Non sono state riscontrate interazioni clinicamente significative.

Medicinali che inibiscono o includono il CYP2C19:

Inibitori del CYP2C19 come fluvoxamina possono aumentare l’esposizione sistemica di pantoprazolo. Una riduzione della dose può essere considerata per i pazienti trattati a lungo termine con alte dosi di pantoprazolo, o quelli con insufficienza epatica.

Induttori enzimatici che influenzano CYP2C19 e CYP3A4 come rifampicina e Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono ridurre le concentrazioni plasmatiche di PPI che vengono metabolizzate attraverso tali sistemi enzimatici.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Un moderato numero di dati in donne in gravidanza (tra 300 e 1000 gravidanze esposte) indica che pantoprazolo non causa malformazioni o tossicità fetale/neonatale.

Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3).

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A scopo precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Pantoprazolo Ranbaxy durante la gravidanza.

Allattamento

Studi negli animali hanno mostrato escrezione di pantoprazolo nel latte materno. Esistono informazioni insufficienti sull’escrezione di pantoprazolo nel latte materno, ma è stata riportata escrezione nel latte umano. Il rischio per i neonati/lattanti non può essere escluso. Pertanto, la decisione se interrompere l’allattamento o interrompere la terapia con Pantoprazolo Ranbaxy tenendo in considerazione il beneficio dell’allattamento per il bambino e il beneficio della terapia con Pantoprazolo Ranbaxy per la donna.

Fertilità

Negli studi condotti sugli animali non vi è evidenza di compromissione della fertilità a seguito di soministrazione di pantoprazolo (vedere paragrafo 5.3).

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Pantoprazolo Ranbaxy non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Possono verificarsi effetti indesiderati, quali capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). Se questo si verifica, il paziente non deve guidare veicoli o utilizzare macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Ci si può aspettare che circa il 5% dei pazienti presenti effetti indesiderati al medicinale. Gli effetti indesiderati riportati più comunemente sono diarrea e cefalea, entrambe si verificano in circa l’1% dei pazienti.

La tabella che segue elenca gli effetti indesiderati riportati con pantoprazolo, raggruppati secondo la seguente classificazione delle frequenze:

molto comuni ( 1/10); comuni (da 1/100 a <1/10); non comuni (da 1/1000 a <1/100); rari (da 1/10.000 a <1/1000); molto rari (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla

base dei dati disponibili).

Per tutti gli effetti indesiderati riportati nell’esperienza di post-marketing, non è possiible applicare una frequenza e pertanto sono riportati come “frequenza non nota”.

All’interno di ogni raggruppamento di frequenza, gli effetti indesiderati sono menzionati in ordine di gravità decrescente.

Tabella 1. Effetti indesiderati con pantoprazolo in studi clinici e durante l’esperienza di post- marketing

Frequenze
Classe Organo/sistema
Comuni Non comuni Rari Molto rari Frequenza non nota
Patologie del sistema emolinfopoietico Agranulocitosi Trombocitopenia; leucopenia; pancitopenia
Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità (inclusi reazioni anafilattiche e shock anafilattico)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Iperlipidemia e aumento dei lipidi (trigliceridi, colesterolo); variazioni di peso Iponatriemia, ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4);
ipocalcemia (1)
ipokaliemia
Disturbi psichiatrici Disturbi del sonno Depressione (e tutte le aggravanti) Disorientamento (e tutte le aggravanti) Allucinazioni, confusione (specialmente nei pazienti predisposti, nonché aggravamento di questi sintomi in caso di esistenza pregressa)
Frequenze
Classe Organo/sistema
Comuni Non comuni Rari Molto rari Frequenza non nota
Patologie del sistema nervoso Cefalea; capogiri Alterazioni del gusto Parestesia
Patologie dell’occhio Disturbi visivi/ Visione offuscata
Patologie gastrointestinali Polipi della ghiandola fundica (benigni) Diarrea; nausea/vomito; dilatazione e gonfiore addominale; stitichezza; secchezza della bocca; dolore e disturbo addominale
Patologie epatobiliari Aumento degli enzimi epatici (transaminasi, γ-GT); Aumento della bilirubina Danno epatocellulare, ittero, insufficienza epatocellulare
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Eruzione cutanea/ esantema/ eruzioni; prurito Orticaria; angioedema Sindrome di Stevens- Johnson, sindrome di Lyell, eritema multiforme, fotosensibilità, lupus eritematoso cutaneo subacuto (vedere paragrafo 4.4)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4) Artralgia; mialgia Spasmi muscolari (2)
Patologie renali e urinarie Nefrite interstiziale (con possibile progressione a insufficienza renale
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella Ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative al sito Astenia, fatica e malessere Aumento della temperatura
Frequenze
Classe Organo/sistema
Comuni Non comuni Rari Molto rari Frequenza non nota
di somministrazione corporea; edema periferico

(1) Ipocalcemia in associazione con ipomagnesiemia

(2) Spasmi muscolari come conseguenza di disturbi elettrolitici

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.

 

04.9 Sovradosaggio

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Non sono noti sintomi da sovradosaggio nell’uomo.

L’esposizione sistemica fino a 240 mg per somministrati per via endovenosa in due minuti è stata ben tollerata.

Poiché il pantoprazolo è ampiamente legato alle proteine, non è prontamente dializzabile.

In caso di un sovradosaggio con segni clinici di intossicazione, non si può formulare alcuna specifica raccomandazione terapeutica oltre al trattamento sintomatico e di supporto.

 

 

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Inibitori della pompa protonica, codice ATC: AO2BC02 Meccanismo d’azione

Il pantoprazolo è un benzimidazolo sostituito che inibisce la secrezione di acido cloridrico nello

stomaco tramite la sua azione specifica di bloccaggio sulla pompa protonica delle cellule parietali.

Il pantoprazolo viene convertito nella sua forma attiva nell’ambiente acido delle cellule parietali, dove inibisce l’enzima H+, K+-ATPasi, cioè la fase finale della produzione di acido cloridrico nello stomaco. L’inibizione è dose-dipendente e influenza la secrezione sia basale sia acida stimolata. Nella maggior parte dei pazienti il sollievo dai sintomi è raggiunto entro 2 settimane. Come con gli altri inibitori della pompa protonica e gli inibitori dei recettori H2, il trattamento con il pantoprazolo riduce l’acidità nello stomaco e di conseguenza aumenta la gastrina in proporzione alla riduzione dell’acidità. L’aumento della gastrina è reversibile. Poiché il pantoprazolo si lega all’enzima distalmente rispetto al livello del recettore cellulare, esso può influenzare la secrezione di acido cloridrico indipendentemente dalla stimolazione da parte di altre sostanze (acetilcolina, istamina, gastrina). L’effetto è il medesimo sia dopo somministrazione orale che endovenosa del medicinale.

Effetti farmacodinamici

I valori della gastrina a digiuno aumentano con il pantoprazolo. Nell’uso a breve termine, nella maggior parte dei casi essi non superano il valore massimo normale. Nel corso del trattamento a lungo termine, nella maggior parte dei casi i livelli di gastrina raddoppiano. Un aumento eccessivo si verifica comunque solo in casi isolati. Di conseguenza, durante il trattamento a lungo termine, in una minoranza di casi si osserva un aumento da lieve a moderato del numero di cellule endocrine specifiche (ECL) nello stomaco (iperplasia da semplice ad adenomatoide). Tuttavia, in base agli studi finora condotti, la formazione di precursori carcinoidi (iperplasia atipica) o di carcinoidi gastrici, che era stata trovati nel corso di esperimenti negli animali (vedere ìl paragrafo 5.3) non è stata riscontrata nell’uomo.

Sulla base dei risultati degli studi negli animali, non si può del tutto escludere la possibilità che un trattamento a lungo termine con il pantoprazolo, che superi un anno, influenzi i parametri endocrini degli enzimi tiroidei.

Durante il trattamento con medicinali antisecretori, la gastrina sierica aumenta in risposta alla diminuzione della secrezione acida. Anche la CgA aumenta a causa della ridotta acidità gastrica. Il livello aumentato di CgA può interferire con gli esami diagnostici per tumori neuroendocrini.

Le prove disponibili pubblicate suggeriscono che gli inibitori della pompa protonica devono essere sospesi tra 5 giorni e le 2 settimane prima delle misurazioni della CgA. Questo per consentire ai livelli di CgA, che potrebbero essere falsamente elevati a seguito del trattamento con IPP, di tornare entro il range di riferimento.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Il pantoprazolo viene assorbito rapidamente e la sua concentrazione plasmatica massima viene raggiunta anche dopo una singola dose orale da 20 mg. Le massime concentrazioni sieriche, di circa 1-1,5 µg/ml, vengono raggiunte in media 2-2,5 ore dopo la somministrazione, e tali valori rimangono costanti anche dopo somministrazioni ripetute.

La farmacocinetica non si modifica dopo una somministrazione singola o ripetuta. Nell’intervallo di dosaggio compreso tra 10 e 80 mg, la cinetica plasmatica del pantoprazolo è praticamente lineare in seguito a somministrazione sia orale che endovenosa.

La biodisponibilità assoluta della compressa è risultata essere circa il 77%. L’assunzione concomitante di cibo non ha influenzato l’AUC, la concentrazione serica massima e di conseguenza neppure la biodisponibilità. L’assunzione concomitante di cibo aumenta soltanto la variabilità del tempo di latenza.

Distribuzione

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Il legame del pantoprazolo con le proteine sieriche è di circa il 98 %. Il volume di distribuzione è di circa 0,15 l/kg.

Biotrasformazione

La sostanza viene metabolizzata quasi esclusivamente a livello epatico. La via metabolica principale è la demetilazione da parte del CYP2C19 con conseguente coniugazione a solfato, altre vie metaboliche includono l’ossidazione da parte del CYP3A4.

Eliminazione

L’emivita terminale è di circa 1 ora e la clearance è di circa 0,1 l/h/kg.

Sono stati segnalati alcuni casi di pazienti con eliminazione rallentata. A causa dello specifico legame del pantoprazolo con la pompa protonica delle cellule parietali, l’emivita di eliminazione non si correla alla durata d’azione (inibizione della secrezione acida), che è molto superiore.

L’eliminazione renale rappresenta la principale via di escrezione (80% circa) dei metaboliti del pantoprazolo; la parte rimanente viene escreta con le feci. Il metabolita principale, sia nel siero che

nelle urine, è il desmetilpantoprazolo, che viene coniugato con il solfato. L’emivita del metabolita principale (circa 1,5 ore) non è molto maggiore di quella del pantoprazolo.

Popolazioni speciali

Metabolizzatori lenti

Circa il 3% della popolazione europea manca di un enzima funzionale del CYP2C19 e sono detti “cattivi metabolizzatori”. In questi individui il metabolismo del pantoprazolo è probabilmente catalizzato principalmente dal CYP3A4. Dopo somministrazione di una dose singola di 40 mg di pantoprazolo, l’AUC media delle concentrazioni plasmatiche-tempo, era approssimativamente 6 volte più elevata nei cattivi metabolizzatori rispetto ai soggetti con l’enzima funzionale del CYP2C19 (buoni metabolizzatori). Le concentrazioni medie plasmatiche di picco erano aumentate di circa il 60%. Questi risultati non hanno implicazioni per la posologia del pantoprazolo.

Compromissione renale

Non è raccomandata una riduzione della dose in caso di somministrazione del pantoprazolo nei pazienti con compromissione della funzionalità renale (inclusi pazienti dializzati). Come nei soggetti sani, l’emivita del pantoprazolo è breve. Solo quantità minime del pantoprazolo sono dializzabili. Benché il metabolita principale abbia un’emivita moderatamente più breve (2-3 ore), l’escrezione è comunque rapida e pertanto non si verifica accumulo.

Compromissione epatica

Sebbene nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B secondo Child) i valori di emivita aumentino fino a 3-6 ore e quelli dell’AUC siano 3-5 volte maggiori, la concentrazione sierica massima risulta essere solo leggermente aumentata di circa 1,3 volte in confronto ai soggetti sani.

Anziani

Anche un lieve aumento di AUC e Cmax in volontari anziani rispetto a volontari più giovani non è risultato essere clinicamente significativo.

Popolazione pediatrica

In seguito alla somministrazione di dosi orali singole di 20 o 40 mg di pantoprazolo a bambini di 5 – 16 anni, i valori dell’AUC e Cmax rientravano nell’intervallo dei corrispondenti valori negli adulti.

In seguito alla somministrazione di dosi endovenose singole di 0,8 o 1,6 mg/kg di pantoprazolo a bambini di 2 – 16 anni, non è stata riscontrata alcuna significativa associazione tra la clearance del pantoprazolo e l’età o il peso. L’AUC e il volume di distribuzione erano coerenti con i dati negli adulti.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati non clinici non evidenziano alcun particolare pericolo per l’uomo in base a studi convenzionali di sicurezza farmacologica, di tossicità per somministrazioni ripetute e di genotossicità.

In studi di carcinogenicità a due anni nel ratto, sono state evidenziate neoplasie neuroendocrine. Inoltre, in uno studio sono stati riscontrati papillomi a cellule squamose nello stomaco anteriore di ratti. Il meccanismo mediante il quale i benzimidazoli sostituiti inducono la formazione di carcinoidi gastrici è stato studiato accuratamente, portando alla conclusione che si tratti di una reazione secondaria causata dai livelli eccessivamente aumentati di gastrina nel siero che si verificano nel ratto durante il trattamento cronico con dosi elevate.

In studi nei roditori della durata di 2 anni si è osservato un aumento del numero di tumori epatici nei ratti e nei topi femmina, fenomeno interpretato come dovuto all’elevata velocità metabolica del pantoprazolo nel fegato.

Un leggero aumento di variazioni neoplastiche della tiroide è stato osservato in un gruppo di ratti che aveva ricevuto la dose più elevata (200 mg/kg). L’insorgenza di queste neoplasie è associata alle variazioni indotte dal pantoprazolo nel catabolismo della tiroxina nel fegato di ratto. Poiché la dose terapeutica nell’uomo è bassa, non ci si aspetta che vi possano essere degli effetti pericolosi a livello tiroideo.

In studi sulla riproduzione negli animali sono stati osservati segni di lieve fetotossicità a dosi superiori a 5 mg/kg.

Gli studi non hanno evidenziato alcuna influenza negativa sulla fertilità né effetti teratogeni.

Il passaggio transplacentare è stato studiato nel ratto e si è trovato che aumenta nello stadio avanzato della gestazione. Di conseguenza, la concentrazione del pantoprazolo nel feto aumenta appena prima della nascita.

 

 

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo:

sodio carbonato anidro mannitolo crospovidone tipo A ipromellosa

cellulosa microcristallina calcio stearato

Sub-rivestimento:

ipromellosa glicole propilenico povidone K30

titanio diossido (E 171) ferro ossido giallo (E 172)

Rivestimento enterico:

acido metacrilico-metacrilato copolimero (1:1) trietilcitrato

sodio laurilsolfato titanio diossido (E 171) talco

ferro ossido giallo (E 172)

Inchiostro di stampa:

shellac etanolo

alcol isopropilico

ferro ossido nero (E 172) alcol N-butilico

glicole propilenico

idrossido di ammonio (28%)

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna particolare condizione di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezioni originali: blister Alu/Alu da

7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100 compresse gastroresistenti e confezione ospedaliera da

500 compresse gastroresistenti.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Ranbaxy Italia S.p.A. Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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039015019 “20 mg compresse gastroresistenti” 7 compresse in blister Alu/Alu

039015021 “20 mg compresse gastroresistenti” 14 compresse in blister Alu/Alu

039015033 “20 mg compresse gastroresistenti” 15 compresse in blister Alu/Alu

039015045 “20 mg compresse gastroresistenti” 28 compresse in blister Alu/Alu

039015058 “20 mg compresse gastroresistenti” 30 compresse in blister Alu/Alu

039015060 “20 mg compresse gastroresistenti” 50 compresse in blister Alu/Alu

039015072 “20 mg compresse gastroresistenti” 56 compresse in blister Alu/Alu

039015084 “20 mg compresse gastroresistenti” 60 compresse in blister Alu/Alu

039015096 “20 mg compresse gastroresistenti” 100 compresse in blister Alu/Alu

039015108 “20 mg compresse gastroresistenti” 500 compresse in blister Alu/Alu – confezione ospedaliera

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Giugno 2009

 

 

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 16/03/2019

Ultimo aggiornamento A.I.FA.: 16/03/2019

 


 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Informazioni aggiornate al: 10/03/2020
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Pantoprazolo ranb – 28 Cpr 20 mg (Pantoprazolo Sodico Sesquidrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente)Nota AIFA: 01 + 48   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: A02BC02 AIC: 039015045 Prezzo: 5,92 Ditta: Ranbaxy Italia Spa


Pantoprazolo ranb – 28 Cpr 20 mg (Pantoprazolo Sodico Sesquidrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente)Nota AIFA: 01 + 48   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: A02BC02 AIC: 039015045 Prezzo: 5,92 Ditta: Ranbaxy Italia Spa


 


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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