Rhinocort 100
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Rhinocort 100: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Rhinocort 100 microgrammi/erogazione polvere nasale.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
L’erogatore Turbohaler contiene: Budesonide 20 mg
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Polvere nasale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Riniti allergiche stagionali, riniti perenni allergiche e non allergiche.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La posologia va adattata al singolo paziente e va ridotta fino a raggiungere la dose minima che permetta il controllo della sintomatologia.
Per le istruzioni per l’uso, vedere paragrafo 6.6.
Adulti ed anziani: la dose iniziale consigliata è di 400 microgrammi al mattino somministrati con due applicazioni in ciascuna narice.
Non vi sono dati che indichino che una dose giornaliera superiore a 400 microgrammi aumenti l’efficacia.
Una volta raggiunti i risultati clinici desiderati, generalmente in 1 o 2 settimane, la dose di mantenimento deve essere ridotta alla quantità minima di prodotto che permetta il controllo della sintomatologia.
Popolazione pediatrica: non ci sono dati sufficienti per raccomandare l’uso di Rhinocort 100 microgrammi/erogazione polvere nasale nei bambini (vedere paragrafo 4.4).
Un trattamento concomitante può a volte rendersi necessario per controllare i sintomi oculari causati dall’allergia.
Se il passaggio nasale dovesse essere bloccato possono essere utilizzati dei vasocostrittori nasali durante i primi 2-3 giorni di trattamento.
Il paziente deve essere informato del fatto che soltanto dopo un trattamento di alcuni giorni si ottiene l’effetto completo di budesonide. Il trattamento della rinite stagionale deve, se possibile, iniziare prima dell’esposizione agli allergeni.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità a budesonide.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
L’uso di dosi eccessive o un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può comportare la comparsa di segni o sintomi di ipercorticismo, soppressione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrenale e/o soppressione della crescita nei bambini.
Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi intranasali, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con minore probabilità rispetto al trattamento con corticosteroidi orali e possono variare nei singoli pazienti e tra le differenti preparazioni di corticosteroidi.
I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della
densità minerale ossea, cataratta, glaucoma e più raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansietà, depressione o aggressività (particolarmente nei bambini).
Gli effetti di un trattamento a lungo termine con glucocorticosteroidi somministrati per via nasale in bambini non sono completamente noti. I medici curanti devono controllare attentamente la crescita in bambini che assumono glucocorticosteroidi, per tempi protratti per qualsiasi via di somministrazione , e devono valutare il beneficio di una terapia glucocorticosteroidea verso il rischio di una possibile soppressione della crescita.
Una ridotta funzionalità epatica può influenzare l’eliminazione dei glucocorticosteroidi, causando una ridotta velocità di eliminazione e un’esposizione sistemica più elevata. Tenere in considerazione la possibilità di effetti collaterali sistemici. La farmacocinetica di budesonide somministrata per via endovenosa è simile nei pazienti con cirrosi e nei soggetti sani; quando budesonide è somministrata per via orale la farmacocinetica viene influenzata dalla compromissione della funzionalità epatica con aumento della disponibilità sistemica. Quanto riportato ha una ripercussione clinica limitata per Rhinocort in quanto, dopo l’inalazione del prodotto, il contributo orale alla disponibilità sistemica è relativamente basso.
È necessaria un’attenzione particolare nei pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e in pazienti con infezioni fungine o virali delle vie aeree.
Disturbi visivi
Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, è necessario considerare il rinvio a un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono state osservate interazioni tra budesonide ed altri farmaci utilizzati per il trattamento delle riniti.
Il metabolismo di budesonide è prevalentemente mediato dal CYP3A4, un isoenzima del citocromo P450. Gli inibitori di questo enzima, quali ketoconazolo e itraconazolo, possono quindi aumentare di diverse volte l’esposizione sistemica a budesonide. Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci. Se questo non fosse possibile, bisogna far trascorrere il più lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide.
Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche elevate ed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non è stato osservato alcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitante di contraccettivi orali a basse dosi.
A causa della soppressione surrenalica, il test di stimolazione con ACTH per la diagnosi dell’insufficienza corticosurrenalica potrebbe dare falsi risultati (bassi valori).
Alle dosi raccomandate cimetidina ha un leggero effetto, clinicamente irrilevante, sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale.
04.6 Gravidanza e allattamento
I risultati ricavati da studi epidemiologici prospettici e dall’esperienza post-marketing su scala mondiale non evidenziano un aumentato rischio di malformazioni congenite nell’uomo associato all’uso inalatorio o intranasale di budesonide durante i primi mesi di gravidanza.
Come per altri farmaci la somministrazione di budesonide durante la gravidanza richiede la valutazione dei benefici terapeutici della madre verso i rischi per il feto.
Budesonide è escreta nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di budesonide, non sono attesi effetti sul lattante. Budesonide può essere impiegata durante l’allattamento.
La terapia di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 microgrammi due volte al giorno) nelle donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione sistemica a budesonide trascurabile nell’infante allattato al seno.
Nell’ambito di uno studio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata nel lattante era pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante è stata stimata essere 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilità orale nel lattante. Le concentrazioni di budesonide nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto dei limiti di quantificazione.
Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di budesonide per via inalatoria e sul fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo di dosi terapeutiche dopo la somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di budesonide, l’esposizione del lattante è presumibilmente bassa.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Rhinocort non influenza la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Si possono verificare effetti sistemici con i corticosteroidi intranasali, in particolare se prescritti ad alte dosi per periodi prolungati.
Le seguenti definizioni si riferiscono all’incidenza di effetti indesiderati:
Le frequenze sono definite come: molto comune (>1/10), comune (da >1/100 a <1/10), non comune (da
>1/1.000 a <1/100), raro (da >1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).
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Classe Organo Sistema (MedDRA) |
Classificazione di frequenza | Reazione avversa |
|---|---|---|
| Disturbi del sistema immunitario | Non comune |
Reazioni di ipersensibilità immediate e ritardate che includono orticaria, rash, dermatite, angioedema e prurito |
| Molto raro | Reazione anafilattica | |
| Patologie endocrine | Raro |
Segni e sintomi degli effetti sistemici dei corticosteroidi, tra cui soppressione surrenalica e ritardo nella crescita |
| Patologie dell’occhio | Raro Non nota |
Visione offuscata (vedere anche il paragrafo 4.4) Cataratta Glaucoma |
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Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
Comune |
Secrezione emorragica ed epistassi Irritazione nasale |
| Molto raro |
Ulcerazioni della mucosa Perforazione del setto nasale |
Possono insorgere effetti sistemici dei corticosteroidi somministrati per via nasale, specialmente ad alte dosi in caso di impiego per lunghi periodi di tempo (vedere paragrafo 4.4).
Popolazione pediatrica
Ritardo nella crescita è stato riportato in bambini in trattamento con steroidi per via intranasale.
Dato il rischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata come descritto nel paragrafo 4.4.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi
reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Un sovradosaggio acuto di Rhinocort, anche a dosi molto elevate, non si ritiene possa causare problemi clinici.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: preparato rinologico per uso topico a base di corticosteroide (budesonide). Codice ATC: R01AD05
Budesonide è un glucocorticoide dotato di elevata attività antinfiammatoria locale.
Non è perfettamente chiarito l’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento delle riniti; probabilmente hanno una importante azione antinfiammatoria come l’inibizione del rilascio dei mediatori dell’infiammazione e l’inibizione della risposta immuno mediata delle citochine. La potenza intrinseca di budesonide, misurata in base all’affinità verso i recettori dei glucocorticosteroidi, è di circa 15 volte superiore a quella di prednisolone.
Uno studio clinico condotto nei pazienti con rinite stagionale ed effettuato confrontando budesonide endonasale (Rhinocort inalatore nasale pressurizzato) e budesonide orale con placebo, ha dimostrato che l’effetto terapeutico di budesonide si esplica pienamente mediante l’azione locale di budesonide.
Budesonide somministrata a scopo profilattico ha dimostrato di possedere degli effetti protettivi nei confronti dell’eosinofilia nasale indotta e dell’ipersensibilità.
Alle dosi consigliate Rhinocort non causa nei pazienti con rinite nessuna modificazione clinicamente rilevante, né sui livelli basali di cortisolo plasmatico, né sulla risposta alla stimolazione con ACTH. Tuttavia una soppressione dose-correlata di cortisolo plasmatico ed urinario è stata osservata nei volontari sani dopo un trattamento di breve durata con Rhinocort.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
La biodisponibilità sistemica di budesonide erogata da Rhinocort è pari al 22% della dose erogata.
Distribuzione
Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 L/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è in media dell’85-90%. La massima concentrazione plasmatica dopo la somministrazione di 800 microgrammi di budesonide in Rhinocort è di 1,1 nmol/L e viene raggiunta entro 0,4 ore.
Biotrasformazione
Budesonide è principalmente trasformata (circa il 90%), durante il primo passaggio epatico, in metaboliti con bassa attività glucocorticosteroidea. L’attività glucocorticosteroidea dei maggiori metaboliti, 6beta- idrossibudesonide e 16alfa-idrossiprednisolone, è pari a meno dell’1% di quella di budesonide.
Il metabolismo di budesonide è mediato principalmente dal CYP3A, un isoenzima del citocromo P450. Budesonide non è soggetta ad inattivazione metabolica a livello nasale.
Eliminazione
I metaboliti sono escreti come tali o in forma coniugata principalmente per via renale. Non è stata trovata traccia di budesonide immodificata nelle urine. Budesonide ha una clearance sistemica elevata (circa 1,2 L/min) e l’emivita plasmatica dopo somministrazione endovenosa è mediamente di 2-3 ore.
Linearità
La cinetica di budesonide ai dosaggi clinicamente rilevanti è dose-dipendente.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I risultati degli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide,
come ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfoidi e della corteccia surrenale, sono meno gravi o simili rispetto a quelli osservati dopo somministrazione di altri glucocorticosteroidi.
Budesonide, saggiata in sei differenti tipi di tests, è risultata priva di effetti mutageni o clastogeni.
È stata evidenziata, in uno studio di cancerogenesi condotto su ratti maschi, una aumentata incidenza di gliomi cerebrali. Tale incremento di incidenza non è più stato osservato nello stesso studio ripetuto, nel quale l’incidenza di comparsa di gliomi non è risultata diversa nei vari gruppi trattati con diversi principi attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) e nei gruppi di controllo.
Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie epatocellulari primarie) che sono state confermate in un successivo studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con altri glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione con gli effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.
L’esperienza clinica fino ad oggi acquisita evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide o altri glucocorticosteroidi inducano gliomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Il prodotto non contiene eccipienti.
06.2 Incompatibilità
Nessuna per quanto noto.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare al di sopra di 30°C. Conservare con il cappuccio ben chiuso.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Il Turbohaler è un erogatore multidose per polvere nasale, azionato dal flusso inspiratorio. L’erogatore è in materiale plastico. Un erogatore Turbohaler contiene 200 dosi.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Legga attentamente le istruzioni complete prima di iniziare a prendere il medicinale
Turbohaler è un inalatore multidose tramite il quale vengono somministrate piccole quantità di polvere (Figura 1). Quando inspira con il naso attraverso l’inalatore il medicinale viene distribuito alle vie nasali dove agisce.
COME PREPARARE UN NUOVO INALATORE PER L’USO
Prima di utilizzare Turbohaler per la prima volta
è necessario preparare l’inalatore per l’uso.
Adattatore
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nasale
Indicatore
Rotella
Svitare e rimuovere il cappuccio. Figura 1
Tenere l’inalatore in posizione verticale con la rotella rivolta verso il basso (Figura 2). Non afferrare l’adattatore nasale quando gira la rotella. Girare la rotella in un senso fino a fondo corsa, e poi girare nell’altro senso
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ancora fino a fondo corsa. Non è importante in che direzione si giri la rotella la prima volta.
Durante questa procedura si sentirà un clic.
Figura 2
L’inalatore è ora pronto per l’uso, e non si deve ripetere tale procedura di preparazione di nuovo. Per somministrare una dose, continuare secondo le istruzioni riportate di seguito.
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COME USARE RHINOCORT TURBOHALER
PER SOMMINISTRARE LA DOSE
Per somministrare una dose, segua semplicemente le istruzioni riportate di seguito.
Soffiare il naso.
Svitare e rimuovere il cappuccio.
Tenere l’inalatore in posizione verticale con la rotella rivolta verso il basso (Figura 2). Non afferrare l’adattatore nasale quando gira la rotella. Per caricare l’inalatore con una dose girare la rotella in un senso fino a fondo corsa, e poi girare nell’altro senso ancora fino a fondo corsa. Non è importante in che direzione si giri la rotella la prima volta. Durante questa procedura si sentirà un clic.
Posizionare l’adattatore nasale in modo che la narice aderisca perfettamente all’adattatore e bloccare la narice opposta con un dito. Inspirare con il naso rapidamente (0,5 sec.) e con forza (Figura 3).
Figura 3
Prima di espirare, rimuovere l’inalatore dal naso.
Ripetere le operazioni da 3 a 5 per l’altra narice.
Se le è stata prescritta più di una dose, ripetere le operazioni da 3 a 5.
8. Riposizionare il cappuccio avvitandolo di nuovo saldamente.
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NOTA!
Non espirare attraverso l’inalatore.
Riposizionare sempre correttamente il cappuccio dopo l’uso.
Poichè la quantità di polvere erogata è molto piccola, lei potrebbe non avvertirla o non sentirne il sapore dopo l’inalazione. Tuttavia, se sono state seguite le istruzioni, lei può essere certo che la dose è stata assunta.
Pulizia
Pulire l’esterno dell’adattatore nasale regolarmente (settimanalmente) con un panno asciutto. Non usare acqua per pulire l’adattatore nasale.
Indicatore della dose
Quando compare per la prima volta un segno rosso nella finestrella dell’indicatore, significa che sono rimaste all’incirca 20 dosi (Figura 4) Quando il segno rosso ha raggiunto il bordo inferiore della finestrella l’inalatore non fornirà più la giusta quantità di medicinale e dovrà essere eliminato (Figura 5). Il suono che si avverte quando si agita l’inalatore non è prodotto dalla medicina ma da un agente essiccante.
Smaltimento
Assicurarsi sempre di smaltire il Turbohaler utilizzato responsabilmente / nel modo consigliato, dal momento che parte del medicinale resterà al suo interno.
Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
Figura 4
Figura 5
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
AstraZeneca S.p.A.
Palazzo Ferraris
Via Ludovico il Moro 6/C Basiglio (MI) 20080
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Rhinocort 100 microgrammi/erogazione polvere nasale, erogatore Turbohaler 200 dosi: A.I.C. 028935029.
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data AIC: 03.02.1999
Data Rinnovo: gennaio 2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-