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Rhinocort 100: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Rhinocort 100

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Rhinocort 100: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Rhinocort 100: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Rhinocort 100 microgrammi/erogazione polvere nasale.

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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L’erogatore Turbohaler contiene: Budesonide 20 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere nasale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Riniti allergiche stagionali, riniti perenni allergiche e non allergiche.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La posologia va adattata al singolo paziente e va ridotta fino a raggiungere la dose minima che permetta il controllo della sintomatologia.

Per le istruzioni per l’uso, vedere paragrafo 6.6.

Adulti ed anziani: la dose iniziale consigliata è di 400 microgrammi al mattino somministrati con due applicazioni in ciascuna narice.

Non vi sono dati che indichino che una dose giornaliera superiore a 400 microgrammi aumenti l’efficacia. Una volta raggiunti i risultati clinici desiderati, generalmente in 1 o 2 settimane, la dose di mantenimento deve essere ridotta alla quantità minima di prodotto che permetta il controllo della sintomatologia.

Popolazione pediatrica: non ci sono dati sufficienti per raccomandare l’uso di Rhinocort 100 microgrammi/erogazione polvere nasale nei bambini (vedere paragrafo 4.4).

Un trattamento concomitante può a volte rendersi necessario per controllare i sintomi oculari causati dall’allergia.

Se il passaggio nasale dovesse essere bloccato possono essere utilizzati dei vasocostrittori nasali durante i primi 2-3 giorni di trattamento.

Il paziente deve essere informato del fatto che soltanto dopo un trattamento di alcuni giorni si ottiene l’effetto completo di budesonide. Il trattamento della rinite stagionale deve, se possibile, iniziare prima dell’esposizione agli allergeni.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità a budesonide.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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L’uso di dosi eccessive o un trattamento prolungato con glucocorticosteroidi può comportare la comparsa di segni o sintomi di ipercorticismo, soppressione della funzione dell’asse ipotalamo-ipofisi-surrenale e/o soppressione della crescita nei bambini.

Si possono presentare effetti sistemici con i corticosteroidi intranasali, in particolare quando prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. Tali effetti si verificano con minore probabilità rispetto al trattamento con corticosteroidi orali e possono variare nei singoli pazienti e tra le differenti preparazioni di corticosteroidi.

I possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetto Cushingoide, soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini e adolescenti, riduzione della densità minerale ossea, cataratta, glaucoma e più raramente una serie di effetti psicologici o comportamentali che includono iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansietà, depressione o aggressività (particolarmente nei bambini).

Gli effetti di un trattamento a lungo termine con glucocorticosteroidi somministrati per via nasale in bambini non sono completamente noti. I medici curanti devono controllare attentamente la crescita in bambini che assumono glucocorticosteroidi, per tempi protratti per qualsiasi via di somministrazione, e devono valutare il beneficio di una terapia glucocorticosteroidea verso il rischio di una possibile soppressione della crescita.

Una ridotta funzionalità epatica può influenzare l’eliminazione dei glucocorticosteroidi, causando una ridotta velocità di eliminazione e un’esposizione sistemica più elevata. Tenere in considerazione la possibilità di effetti collaterali sistemici. La farmacocinetica di budesonide somministrata per via endovenosa è simile nei pazienti con cirrosi e nei soggetti sani; quando budesonide è somministrata per via orale la farmacocinetica viene influenzata dalla compromissione della funzionalità epatica con aumento della disponibilità sistemica. Quanto riportato ha una ripercussione clinica limitata per Rhinocort in quanto, dopo l’inalazione del prodotto, il contributo orale alla disponibilità sistemica è relativamente basso.

E’ necessaria un’attenzione particolare nei pazienti con tubercolosi polmonare attiva o quiescente e in pazienti con infezioni fungine o virali delle vie aeree.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono state osservate interazioni tra budesonide ed altri farmaci utilizzati per il trattamento delle riniti.

Il metabolismo di budesonide è prevalentemente mediato dal CYP3A4, un isoenzima del citocromo P450. Gli inibitori di questo enzima, quali ketoconazolo e itraconazolo, possono quindi aumentare di diverse volte l’esposizione sistemica a budesonide. Non essendo disponibili dati per avvalorare una raccomandazione relativa al dosaggio, bisogna evitare la combinazione di questi farmaci. Se questo non fosse possibile, bisogna

far trascorrere il più lungo intervallo di tempo possibile tra i due trattamenti e si potrebbe prendere in considerazione di ridurre la dose di budesonide.

Sono state rilevate concentrazioni plasmatiche elevate ed effetti potenziati dei corticosteroidi nelle donne trattate anche con estrogeni e steroidi contraccettivi, mentre non è stato osservato alcun effetto con l’impiego di budesonide e l’assunzione concomitante di contraccettivi orali a basse dosi.

A causa della soppressione surrenalica, il test di stimolazione con ACTH per la diagnosi dell’insufficienza corticosurrenalica potrebbe dare falsi risultati (bassi valori).

Alle dosi raccomandate cimetidina ha un leggero effetto, clinicamente irrilevante, sulla farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale.

04.6 Gravidanza e allattamento

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I risultati ricavati da studi epidemiologici prospettici e dall’esperienza post-marketing su scala mondiale non evidenziano un aumentato rischio di malformazioni congenite nell’uomo associato all’uso inalatorio o intranasale di budesonide durante i primi mesi di gravidanza.

Come per altri farmaci la somministrazione di budesonide durante la gravidanza richiede la valutazione dei benefici terapeutici della madre verso i rischi per il feto.

Budesonide è escreta nel latte materno. Tuttavia, alle dosi terapeutiche di budesonide, non sono attesi effetti sul lattante. Budesonide può essere impiegata durante l’allattamento.

La terapia di mantenimento con budesonide per via inalatoria (200 o 400 microgrammi due volte al giorno) nelle donne asmatiche in allattamento determina un’esposizione sistemica a budesonide trascurabile nell’infante allattato al seno.

Nell’ambito di uno studio di farmacocinetica, la dose giornaliera stimata nel lattante era pari allo 0,3% della dose giornaliera assunta dalla madre per entrambi i livelli di dosaggio e la media delle concentrazioni plasmatiche nel lattante è stata stimata essere 1/600 delle concentrazioni osservate nel plasma materno, presupponendo una completa biodisponibilità orale nel lattante. Le concentrazioni di budesonide nei campioni di plasma del lattante sono sempre risultate al di sotto dei limiti di quantificazione.

Basandosi sui dati ottenuti con l’impiego di budesonide per via inalatoria e sul fatto che budesonide mostra un profilo farmacocinetico lineare entro l’intervallo di dosi terapeutiche dopo la somministrazione per via nasale, inalatoria, orale e rettale, alle dosi terapeutiche di budesonide, l’esposizione del lattante è presumibilmente bassa.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Rhinocort non influenza la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Si possono verificare effetti sistemici con i corticosteroidi intranasali, in particolare se prescritti ad alte dosi per periodi prolungati.

Le seguenti definizioni si riferiscono all’incidenza di effetti indesiderati:

Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Classe Organo Sistema (MedDRA) Classificazione di frequenza Reazione avversa
Disturbi del sistema immunitarioNon comuneReazioni di ipersensibilità immediate e ritardate che includono orticaria, rash, dermatite, angioedema e prurito
Molto raroReazione anafilattica
Patologie endocrineRaroSegni e sintomi degli effetti sistemici dei corticosteroidi, tra cui soppressione surrenalica e ritardo nella crescita
Patologie dell’occhioNon notaCataratta Glaucoma
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheComuneSecrezione emorragica ed epistassi Irritazione nasale
Molto raroUlcerazioni della mucosa Perforazione del setto nasale

Possono insorgere effetti sistemici dei corticosteroidi somministrati per via nasale, specialmente ad alte dosi in caso di impiego per lunghi periodi di tempo (vedere paragrafo 4.4).

Popolazione pediatrica

Ritardo nella crescita è stato riportato in bambini in trattamento con steroidi per via intranasale.

Dato il rischio di rallentamento della crescita nella popolazione dei pazienti pediatrici, la crescita deve essere monitorata come descritto nel paragrafo 4.4.

04.9 Sovradosaggio

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Un sovradosaggio acuto di Rhinocort, anche a dosi molto elevate, non si ritiene possa causare problemi clinici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: preparato rinologico per uso topico a base di corticosteroide (budesonide). Codice ATC: R01AD05

Budesonide è un glucocorticoide dotato di elevata attività antinfiammatoria locale.

Non è perfettamente chiarito l’esatto meccanismo di azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento delle riniti; probabilmente hanno una importante azione antinfiammatoria come l’inibizione del rilascio dei mediatori dell’infiammazione e l’inibizione della risposta immuno mediata delle citochine. La potenza intrinseca di budesonide, misurata in base all’affinità verso i recettori dei glucocorticosteroidi, è di circa 15 volte superiore a quella di prednisolone.

Uno studio clinico condotto nei pazienti con rinite stagionale ed effettuato confrontando budesonide endonasale (Rhinocort inalatore nasale pressurizzato) e budesonide orale con placebo, ha dimostrato che l’effetto terapeutico di budesonide si esplica pienamente mediante l’azione locale di budesonide.

Budesonide somministrata a scopo profilattico ha dimostrato di possedere degli effetti protettivi nei confronti dell’eosinofilia nasale indotta e dell’ipersensibilità.

Alle dosi consigliate Rhinocort non causa nei pazienti con rinite nessuna modificazione clinicamente rilevante, né sui livelli basali di cortisolo plasmatico, né sulla risposta alla stimolazione con ACTH. Tuttavia una soppressione dose-correlata di cortisolo plasmatico ed urinario è stata osservata nei volontari sani dopo un trattamento di breve durata con Rhinocort.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

La biodisponibilità sistemica di budesonide erogata da Rhinocort è pari al 22% della dose erogata.

Distribuzione

Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 L/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è in media dell’85-90%. La massima concentrazione plasmatica dopo la somministrazione di 800 microgrammi di budesonide in Rhinocort è di 1,1 nmol/L e viene raggiunta entro 0,4 ore.

Biotrasformazione

Budesonide è principalmente trasformata (circa il 90%), durante il primo passaggio epatico, in metaboliti con bassa attività glucocorticosteroidea. L’attività glucocorticosteroidea dei maggiori metaboliti, 6beta- idrossibudesonide e 16alfa-idrossiprednisolone, è pari a meno dell’1% di quella di budesonide.

Il metabolismo di budesonide è mediato principalmente dal CYP3A, un isoenzima del citocromo P450. Budesonide non è soggetta ad inattivazione metabolica a livello nasale.

Eliminazione

I metaboliti sono escreti come tali o in forma coniugata principalmente per via renale. Non è stata trovata traccia di budesonide immodificata nelle urine. Budesonide ha una clearance sistemica elevata (circa 1,2 L/min) e l’emivita plasmatica dopo somministrazione endovenosa è mediamente di 2-3 ore.

Linearità

La cinetica di budesonide ai dosaggi clinicamente rilevanti è dose-dipendente.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I risultati degli studi di tossicità acuta, subacuta e cronica dimostrano che gli effetti sistemici di budesonide, come ad esempio, diminuzione dell’incremento ponderale, atrofia dei tessuti linfoidi e della corteccia surrenale, sono meno gravi o simili rispetto a quelli osservati dopo somministrazione di altri glucocorticosteroidi.

Budesonide, saggiata in sei differenti tipi di tests, è risultata priva di effetti mutageni o clastogeni.

E’ stata evidenziata, in uno studio di cancerogenesi condotto su ratti maschi, una aumentata incidenza di gliomi cerebrali. Tale incremento di incidenza non è più stato osservato nello stesso studio ripetuto, nel quale l’incidenza di comparsa di gliomi non è risultata diversa nei vari gruppi trattati con diversi principi attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetato) e nei gruppi di controllo.

Studi di cancerogenesi condotti nei ratti maschi hanno consentito di osservare alterazioni epatiche (neoplasie epatocellulari primarie) che sono state confermate in un successivo studio effettuato trattando gli animali con budesonide e con altri glucocorticosteroidi di riferimento. Queste manifestazioni sono probabilmente da mettersi in relazione con gli effetti recettoriali dei glucocorticosteroidi e rappresentano un effetto tipico della classe terapeutica.

L’esperienza clinica fino ad oggi acquisita evidenzia che non ci sono elementi per affermare che budesonide o altri glucocorticosteroidi inducano gliomi cerebrali o neoplasie primarie epatocellulari nell’uomo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Il prodotto non contiene eccipienti.

06.2 Incompatibilità

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Nessuna per quanto noto.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare al di sopra di 30°C. Conservare con il cappuccio ben chiuso.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Il Turbohaler è un erogatore multidose per polvere nasale, azionato dal flusso inspiratorio. L’erogatore è in materiale plastico. Un erogatore Turbohaler contiene 200 dosi.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Legga attentamente le istruzioni complete prima di iniziare a prendere il medicinale

Turbohaler è un inalatore multidose tramite il quale vengono somministrate piccole quantità di polvere (Figura 1). Quando inspira con il naso attraverso l’inalatore il medicinale viene distribuito alle vie nasali dove agisce.

COME PREPARARE UN NUOVO

Adattatore nasale

Indicatore

11

INALATORE PER L’USO

Prima di utilizzare Turbohaler per la prima volta

è necessario preparare l’inalatore per l’uso. Svitare e rimuovere il cappuccio.

Rotella

Figura 1

Tenere l’inalatore in posizione verticale con la rotella rivolta verso il basso (Figura 2). Non afferrare l’adattatore nasale quando gira la rotella. Girare la rotella in un senso fino a fondo corsa, e poi girare nell’altro senso ancora fino a fondo corsa. Non è importante in che direzione si giri la rotella la prima volta.

Durante questa procedura si sentirà un clic.

Figura 2

L’inalatore è ora pronto per l’uso, e non si deve ripetere tale procedura di preparazione di nuovo. Per somministrare una dose, continuare secondo le istruzioni riportate di seguito.

COME USARE RHINOCORT TURBOHALER

PER SOMMINISTRARE LA DOSE

Per somministrare una dose, segua semplicemente le istruzioni riportate di seguito.

Soffiare il naso.

Svitare e rimuovere il cappuccio.

Tenere l’inalatore in posizione verticale con la rotella rivolta verso il basso (Figura 2). Non afferrare l’adattatore nasale quando gira la rotella. Per caricare l’inalatore con una dose girare la rotella in un senso fino a fondo corsa, e poi girare nell’altro senso ancora fino a fondo corsa. Non è importante in che direzione si giri la rotella la prima volta. Durante questa procedura si sentirà un clic.

Posizionare l’adattatore nasale in modo che la narice aderisca perfettamente all’adattatore e bloccare la narice opposta con un dito. Inspirare con il naso rapidamente (0,5 sec.) e con forza (Figura 3).

Figura 3

Prima di espirare, rimuovere l’inalatore dal naso.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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AstraZeneca S.p.A. Palazzo Volta

Via F. Sforza Basiglio (MI)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Rhinocort 100 mcg /erogazione polvere nasale, erogatore Turbohaler 200 dosi: A.I.C. 028935029.

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data AIC: 03.02.1999

Data Rinnovo: gennaio 2009

10.0 Data di revisione del testo

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Agosto 2013

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Rhinocort – Inal 200 D 100 mcg (Budesonide)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: R01AD05 AIC: 028935029 Prezzo: 25,02 Ditta: Astrazeneca Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983