Citisiniclina Apc Pharmlog
Citisiniclina Apc Pharmlog
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Citisiniclina Apc Pharmlog: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Citisiniclina APC Pharmlog 1,5 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
citisiniclina (citisina). Eccipiente con effetti noti: Ogni compressa rivestita con film contiene 0,12 mg di aspartame. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compressa rivestita con film.
Compresse rotonde, biconvesse, rivestite con film, di colore verde chiaro o verdastre, con un diametro di 5 mm.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Interruzione del fumo e riduzione del desiderio di nicotina in fumatori che hanno intenzione di smettere di fumare. L’obiettivo del trattamento con Citisiniclina APC Pharmlog è la cessazione permanente dell’uso di prodotti contenenti nicotina.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Una confezione di Citisiniclina APC Pharmlog (100 compresse) è sufficiente per un ciclo di trattamento completo. La durata della terapia è di 25 giorni.
Citisiniclina APC Pharmlog deve essere assunto secondo il seguente schema:
Giorni di trattamento Dosaggio raccomandato Dose massima raccomandata
| Dal 1° al 3° giorno | 1 compressa ogni 2 ore | 6 compresse |
| Dal 4° al 12° giorno | 1 compressa ogni 2,5 ore | 5 compresse |
| Dal 13° al 16° giorno | 1 compressa ogni 3 ore | 4 compresse |
| Dal 17° al 20° giorno | 1 compressa ogni 5 ore | 3 compresse |
| Dal 21° al 25° giorno | 1-2 compresse al giorno | fino a 2 compresse |
Il blister è contrassegnato con i giorni consecutivi di assunzione di Citisiniclina APC Pharmlog.
Bisogna smettere di fumare non oltre il 5° giorno di trattamento. Non si deve continuare a fumare durante il trattamento poiché ciò potrebbe aggravare le reazioni avverse (vedere paragrafo 4.4). In caso di insuccesso del trattamento, questo deve essere interrotto e può essere ripreso dopo 2-3 mesi.
Popolazioni speciali (compromissione renale, compromissione epatica)
Non c’è esperienza clinica con Citisiniclina APC Pharmlog in pazienti con compromissione renale o epatica, pertanto l’uso del prodotto non è raccomandato in questa popolazione.
Popolazione anziana
A causa dell’esperienza limitata, l’uso di Citisiniclina APC Pharmlog non è raccomandato nei pazienti anziani al di sopra dei 65 anni di età.
Popolazione pediatrica
La sicurezza e l’efficacia di Citisiniclina APC Pharmlog nelle persone al di sotto dei 18 anni di età non sono state stabilite. L’uso di Citisiniclina APC Pharmlog non è raccomandato nelle persone al di sotto dei 18 anni di età.
Modo di somministrazione
Citisiniclina APC Pharmlog deve essere assunto per via orale con una quantità adeguata di acqua.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Angina instabile.
Anamnesi di infarto miocardico recente.
Aritmie significative dal punto di vista clinico.
Anamnesi di ictus recente.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Citisiniclina APC Pharmlog deve essere assunto solo da coloro che hanno seriamente intenzione di disintossicarsi dalla nicotina. I pazienti devono essere a conoscenza che la somministrazione simultanea del farmaco e il fumo o l’uso di prodotti contenenti nicotina potrebbero portare a reazioni avverse da nicotina aggravate.
Citisiniclina APC Pharmlog deve essere assunto con cautela in caso di cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca, ipertensione, feocromocitoma, aterosclerosi e altre patologie vascolari periferiche, ulcera gastrica e duodenale, malattia da reflusso gastroesofageo, ipertiroidismo, diabete, schizofrenia, compromissione renale ed epatica.
Smettere di fumare: gli idrocarburi policiclici aromatici contenuti nel fumo di tabacco inducono il metabolismo dei farmaci metabolizzati da CYP 1A2 (e possibilmente da CYP 1A1). Quando un fumatore smette di fumare ciò può dar luogo a un metabolismo più lento e a un conseguente aumento dei livelli ematici di questi farmaci. Ciò è di potenziale importanza clinica per i prodotti con finestra terapeutica ridotta, ad es. teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo.
Con l’interruzione del fumo anche la concentrazione plasmatica di altri medicinali metabolizzati in parte da CYP1A2 ad es. imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina possono aumentare, anche se i dati a supporto sono carenti e il possibile significato clinico di questo effetto per questi farmaci non è noto. Dati limitati indicano che anche il metabolismo di flecainide e pentazocina può essere indotto dal fumo.
Un umore depresso, che raramente include idea suicida e tentato suicidio, può essere un sintomo di astinenza da nicotina. Il clinico deve essere a conoscenza della possibile comparsa di sintomi neuropsichiatrici gravi in pazienti che tentano di smettere di fumare con o senza trattamento.
Anamnesi di disturbi psichiatrici: l’interruzione delfumo, con o senza farmacoterapia, è stata associata ad una esacerbazione di malattia psichiatrica preesistente (ad es. depressione).
Si deve fare attenzione nei pazienti che hanno un’anamnesi di malattia psichiatrica e i pazienti devono essere consigliati di conseguenza.
Donne in età fertile
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive altamente efficaci durante la terapia con Citisiniclina APC Pharmlog (vedere paragrafi 4.5 e 4.6).
Aspartame
Questo medicinale contiene 0,12 mg di aspartame per ciascuna compressa rivestita con film. Aspartame è una fonte di fenilalanina.
04.6 Gravidanza e allattamento
Citisiniclina APC Pharmlog non deve essere usato con farmaci anti-tubercolotici. Non ci sono altri dati clinici su interazioni significative con altri farmaci.
I pazienti devono essere a conoscenza che la somministrazione simultanea del farmaco e il fumo o l’uso di prodotti contenenti nicotina potrebbero portare a reazioni avverse da nicotina aggravate (vedere paragrafo 4.4).
Contraccettivi ormonali
Non è attualmente noto se Citisiniclina APC Pharmlog possa ridurre l’efficacia dei contraccettivi ormonali ad azione sistemica. Pertanto le donne che usano contraccettivi ormonali ad azione sistemica devono aggiungere un secondo metodo contraccettivo di barriera.
Fertilità, gravidanza e allattamento
Non ci sono dati o ci sono dati limitati provenienti dall’uso di citisiniclina nelle donne in gravidanza. Gli studi animali sono insufficienti rispetto alla tossicità per la riproduzione (vedere paragrafo 5.3). Citisiniclina APC Pharmlog è controindicato durante la gravidanza poiché può attraversare la placenta (vedere paragrafo 4.3).
Allattamento
I dati chimico-fisici indicano l’escrezione di citisiniclina nel latte materno. Citisiniclina APC Pharmlog è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).
Fertilità
Non ci sono dati sugli effetti di Citisiniclina APC Pharmlog sulla fertilità.
Donne in età fertile
Le donne in età fertile devono usare misure contraccettive altamente efficaci durante la terapia con Citisiniclina APC Pharmlog (vedere paragrafi 4.5 e 4.4). Le donne che usano contraccettivi ormonali ad azione sistemica devono aggiungere un secondo metodo di contraccettivo di barriera.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Citisiniclina APC Pharmlog non altera la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli studi clinici e l’esperienza pregressa con l’uso di prodotti contenenti citisiniclina indicano una buona tollerabilità di citisiniclina. La percentuale di pazienti che hanno interrotto il trattamento a causa di reazioni avverse è stata del 6-15,5% e in studi controllati, è risultata comparabile alla percentuale di pazienti che hanno interrotto il trattamento nel gruppo placebo. Solitamente sono state osservate reazioni avverse da lievi a moderate, più frequentemente riguardo al tratto gastrointestinale. La maggioranza delle reazioni avverse si sono verificate all’inizio della terapia e si sono risolte durante il trattamento. Questi sintomi potrebbero anche essere il risultato dell’interruzione del fumo, più che dell’uso del farmaco.
Tutte le reazioni avverse sono elencate sotto in base alla classificazione per sistema ed organo e alla frequenza di insorgenza negli studi clinici. La frequenza dell’insorgenza è definita come segue: Molto comune (1/10), Comune (1/100, <1/10), Non comune (1/1000, <1/100), Raro (1/10.000, <1/1.000), Molto raro (<1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili) Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
molto comune: alterazione dell’appetito (principalmente aumento), aumento del peso
Patologie del sistema nervoso:
molto comune: capogiro, irritabilità, cambiamento di umore, ansia, disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza, letargia, sogni anormali, incubi), cefalea comune: difficoltà di concentrazione
non comune: sensazione di pesantezza alla testa, libido diminuita
Patologie dell’occhio:
non comune: lacrimazione
Patologie cardiache:
molto comune: tachicardia comune: frequenza cardiaca bassa
Patologie vascolari:
molto comune: ipertensione
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
non comune: dispnea, espettorato aumentato
Patologie gastrointestinali:
molto comune: bocca secca, diarrea, nausea, alterazione dei sapori, bruciore di stomaco, stipsi, vomito, dolore addominale (soprattutto nella parte alta dell’addome) comune: distensione addominale, bruciore alla lingua non comune: salivazione eccessiva
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
molto comune: eruzione cutanea
non comune: sudorazione, ridotta elasticità cutanea.
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo:
molto comune: mialgia.
Patologie generali e condizioni relative alla sede di somministrazione:
molto comune: stanchezza comune: malessere
non comune: stanchezza.
Esami diagnostici:
non comune: livelli aumentati di transaminasi sierica.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Sovradosaggio
Nel sovradosaggio con Citisiniclina APC Pharmlog si osservano sintomi di intossicazione da nicotina. I sintomi del sovradosaggio includono malessere, nausea, vomito, frequenza cardiaca aumentata, fluttuazioni della pressione arteriosa, disturbi visivi, convulsioni cloniche. In tutti i casi di sovradosaggio, devono essere adottate le procedure standard previste per l’avvelenamento acuto; deve essere eseguita una lavanda gastrica e si deve controllare la diuresi con infusione di fluidi e diuretici. Se necessario, possono essere usati farmaci anti-epilettici che agiscono sul sistema cardiovascolare e stimolano la respirazione. Si deve monitorare la respirazione, la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina, codice ATC: N07BA04 L’uso di Citisiniclina APC Pharmlog consente la graduale riduzione della dipendenza da nicotina attenuando i sintomi di astinenza.
Il principio attivo di Citisiniclina APC Pharmlog è la citisiniclina, un alcaloide di origine vegetale (che si trova, tra gli altri, nei semi di maggiociondolo, genere Laburnum), con una struttura chimica simile alla nicotina. Ha un effetto sui recettori nicotinici dell’acetilcolina. L’azione della citisiniclina è simile a quella della nicotina, ma in generale più debole. La citisiniclina compete con la nicotina per gli stessi recettori e gradualmente sostituisce la nicotina a causa del suo legame più forte. Ha una capacità inferiore di stimolare i recettori nicotinici, principalmente il sottotipo α 4β 2 (è il loro agonista parziale) e passa nel sistema nervoso centrale in misura inferiore rispetto alla nicotina. Si ipotizza che nel sistema nervoso centrale la citisiniclina agisca sul meccanismo coinvolto nella dipendenza da nicotina e sul rilascio dei neurotrasmettitori. Previene l’attivazione completa nicotina-dipendente del sistema mesolimbico dopaminergico e aumenta moderatamente il livello di dopamina nel cervello, e questo dà sollievo ai sintomi centrali dell’astinenza da nicotina. Nel sistema nervoso periferico, citisiniclina stimola e poi infetta i gangli autonomici del sistema nervoso, causa una stimolazione riflessa della respirazione e della secrezione delle catecolamine dalla parte centrale della ghiandola surrenale, aumenta la pressione arteriosa e previene i sintomi periferici di astinenza da nicotina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Farmacocinetica negli animali:
Dopo somministrazione orale di citisiniclina marcata nei topi, alla dose di 2 mg/kg, il 42% della dose somministrata è stato assorbito. La concentrazione massima di citisiniclina nel sangue è stata osservata dopo 120 minuti, ed entro 24 ore il 18% della dose è stato escreto nelle urine. L’emivita della citosina, determinata dopo somministrazione endovenosa, è stata di 200 minuti. Quasi 1/3 della dose somministrata per via endovenosa è stata escreta nelle urine in 24 ore e il 3% della dose entro 6 ore con le feci. Le concentrazioni più elevate di farmaco sono state osservate nel fegato, nelle ghiandole surrenali e nei reni. Dopo somministrazione endovenosa, la concentrazione della citisiniclina nella bile è stata 200 volte più elevata che nel sangue. Un livello costante di concentrazione di citisiniclina nel sangue è stata raggiunto in due fasi dopo la sua somministrazione percutanea nel coniglio. La prima fase è durata 24 ore e la seconda fase per i successivi tre giorni. Nella prima fase, il tasso di assorbimento e il livello ematico del farmaco sono stati due volte più elevati rispetto alla seconda fase. Il volume di distribuzione (Vd) nel coniglio dopo somministrazione orale ed endovenosa è stata rispettivamente di 6,21 L/kg e 1,02 L/kg. Dopo somministrazione sottocutanea di 1 mg/kg di citisiniclina nei maschi del ratto, la concentrazione ematica è stata 516 ng/ml, e la concentrazione nel cervello è stata 145 ng/ml. La concentrazione nel cervello è risultata del 30% inferiore rispetto alla concentrazione ematica. In esperimenti simili con la nicotina somministrata per via sottocutanea, la concentrazione di nicotina nel cervello è stata il 65% della concentrazione ematica.
Farmacocinetica nell’uomo:
Assorbimento
Le proprietà farmacocinetiche di citisiniclina sono state testate dopo una singola dose orale della formulazione contenente 1,5 mg di cisitina in 36 volontari sani. Dopo somministrazione orale, la citisiniclina è stata rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale. La concentrazione plasmatica massima media di 15,55 ng/ml è stata raggiunta dopo una media di 0,92 ore.
Biotrasformazione
Citisiniclina è stata poco metabolizzata.
Eliminazione
Il 64% della dose è stato escreto in forma immodificata nelle urine entro 24 ore. L’emivita media nel plasma è stata di circa 4 ore. Il tempo medio di permanenza (MRT) è stato di circa 6 ore.
Non ci sono dati in pazienti con compromissione renale o epatica e l’influenza del cibo sull’esposizione di citosina non è nota.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica , tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo. L’indice terapeutico stimato in studi sperimentali nel topo, nel ratto e nel cane è ampio.
Nella cavia non sono stati rilevati disturbi cardiaci dopo una singola dose di citisiniclina.
Studi di tossicità a dosi ripetute nel topo, nel ratto e nel cane non hanno mostrato tossicità significativa in relazione a ematopoiesi, mucosa gastrica, reni, fegato e altri organi interni. Studi su isolati cellulari di fegato e reni non hanno rilevato alcuna particolare tossicità di citisiniclina rispetto alla nicotina, ad eccezione di una tossicità marcata nel test della perossidazione lipidica, che può essere associata al fatto che la citisiniclina non è estensivamente metabolizzata dagli epatociti.
Citisiniclinanon è risultato genotossico in studi in vivo nel topo. Non c’è stata evidenza di embriotossicità di Citisiniclinanel ratto.
Studi su embrioni di pollo non hanno rivelato effetti teratogeni. Effetti embriotossici sono stati dimostrati in embrioni di pollo esposti a citisiniclina alle dosi massime e a dosi superiori alle massime dosi raccomandate nell’uomo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Nucleo della compressa: Ipromellosa Mannitolo Amido di mais Alluminio magnesio metasilicato Silice colloidale anidra Magnesio stearato.
Rivestimento: Ipromellosa (E464) Cellulosa microcristallina (E460) Talco (E553b) Glicerina (E422) Titanio diossido (E171) Giallo chinolina lacca d’alluminio (E104) Indaco carmino (blue2) lacca d’alluminio (E132) Aroma mentolo in polvere Aspartame (E951).
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Questo medicinale non richiede alcuna temperatura e particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister in PVC/PVDC/Alluminio in una scatola di cartone contenente 100 compresse rivestite con film.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Apc Pharmlog Sp. z o.o.
ul. Aleje Jerozolimskie 146 C 02-305 Varsavia Polonia
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 050452010 – "1,5 mg compresse rivestite con film" 100 compresse in blister PVC/PVDC/Al
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 12/10/2023