Erion fiale
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Erion fiale: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ERION 20 mg/1 ml soluzione iniettabile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una fiala da 1 ml contiene: N-butilbromuro di joscina 20 mg. Per un elenco completo degli eccipienti vedere 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Manifestazioni spastico-dolorose del tratto gastroenterico e genito-urinario.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Una fiala più volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa. L’uso del medicinale è limitato ai soli pazienti adulti.
La soluzione di ERION deve essere iniettata lentamente.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Glaucoma ad angolo acuto.
Ipertrofia prostatica o altre cause di ritenzione urinaria.
Stenosi pilorica ed altre condizioni stenosanti il canale gastroenterico.
Ileo paralitico, colite ulcerosa, megacolon.
Esofagite da reflusso.
Atonia intestinale dell’anziano e dei soggetti debilitati.
Miastenia grave.
Tachiaritmie cardiache.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Gli anticolinergici possono prolungare il tempo di svuotamento gastrico e determinare stasi dell’antro.
La somministrazione di farmaci anticolinergici come ERION può provocare un aumento della pressione intraoculare in pazienti in cui non sia stato diagnosticato e quindi non sia stato trattato il glaucoma ad angolo acuto. Quindi, qualora i pazienti accusino dolore ed arrossamento oculare con perdita della visione dopo l’iniezione di ERION, essi si devono rivolgere urgentemente al medico oculista.
Tutti gli antimuscarinici riducono il volume delle secrezioni bronchiali; di ciò bisogna tenere conto nel caso di soggetti con affezioni infiammatorie croniche ostruttive dell’apparato respiratorio.
Gli anticolinergici devono essere usati con prudenza negli anziani, nei pazienti con turbe del sistema nervoso autonomo, nell’ipertensione arteriosa, nell’insufficienza cardiaca congestizia, nell’ipertiroidismo e nei portatori di affezioni epatiche e renali. Prudenza deve anche essere usata nei pazienti affetti da glaucoma e in quelli suscettibili di stasi intestinale ed urinaria
Il trattamento con dosi elevate non deve essere bruscamente interrotto. Gli effetti collaterali di minore entità possono essere controllati riducendo opportunamente la dose; la comparsa di importanti manifestazioni secondarie richiede l’interruzione della terapia.
Dopo somministrazione parenterale di ERION, sono stati osservati casi di anafilassi, inclusi episodi di shock. Come per tutti i farmaci che determinano tali effetti, i pazienti a cui è stato somministrato ERION per via iniettiva devono essere tenuti sotto osservazione.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’effetto anticolinergico di antidepressivi triciclici, fenotiazine, butirrofenoni, antiistaminici, chinidina, amantadina e diisopiramide può essere accentuato da ERION.
Il trattamento concomitante con antagonisti della dopamina, come la metoclopramide, può determinare una riduzione dell’effetto di entrambi i farmaci sul tratto gastro-intestinale.
La tachicardia indotta da farmaci ß-adrenergici può essere accentuata da ERION. Non assumere alcool durante la terapia.
Poiché gli antiacidi possono ridurre l’assorbimento intestinale degli anticolinergici, questi farmaci non debbono essere somministrati contemporaneamente.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, utilizzare il prodotto solo in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
Non è stata ancora accertata la sicurezza di impiego della N-butilbromuro di joscina durante l’allattamento. Comunque, ad oggi, non sono state riportate reazioni avverse sui neonati.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Gli anticolinergici possono indurre disturbi dell’accomodazione visiva e sonnolenza, di ciò deve tener conto chi si pone alla guida di veicoli o macchinari o svolge lavori per i quali è richiesta l’integrità del grado di vigilanza. A causa dei disturbi di accomodamento visivo i pazienti non devono guidare ed usare macchinari dopo la somministrazione parenterale di ERION fino a quando la visione non è tornata normale.
04.8 Effetti indesiderati
Sono stati osservati effetti indesiderati anticolinergici, come secchezza della bocca, alterazioni della sudorazione, tachicardia, midriasi, turbe dell’accomodazione, aumento del tono oculare, stipsi, difficoltà della minzione, ritenzione urinaria e sonnolenza, generalmente di lieve entità ed autolimitanti. Sono stati riportati rari casi di vertigini, caduta della pressione sanguigna e arrossamenti cutanei.
Occasionalmente sono state riportate reazioni di ipersensibilità comprendenti reazioni cutanee (orticaria, prurito ed altre eruzioni cutanee) e dispnea. Raramente sono state riportate reazioni anafilattoidi e shock anafilattico anche fatale alle dosi terapeutiche.
Dosi elevate possono determinare segni di stimolazione centrale e più gravi segni di interferenza con il sistema nervoso, lo stato di coscienza e la funzione cardiorespiratoria.
Raramente si manifesta dolore al sito di iniezione, soprattutto in seguito a somministrazione intramuscolare.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
Il sovradosaggio è caratterizzato dalla comparsa di effetti anticolinergici, come ritenzione urinaria, secchezza della bocca, tachicardia, lieve torpore e disturbi transitori della visione.
Terapia
Se necessario, somministrare parasimpaticomimetici.
In caso di glaucoma è necessario rivolgersi urgentemente ad uno specialista in oftalmologia. Complicazioni cardiovascolari devono essere trattate in accordo agli abituali principi terapeutici.
In caso di paralisi respiratoria valutare l’opportunità di ricorrere a intubazione endotracheale e respirazione artificiale. Per la ritenzione urinaria può essere necessaria la cateterizzazione.
Inoltre, se necessario, devono essere intraprese appropriate terapie di supporto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: A03BB01 – Alcaloidi della belladonna semisintetici, composti ammonici quaternari – N-butilbromuro di joscina (butilscopolamina).
N-butilbromuro di joscina esercita un’azione spasmolitica sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, biliare e genito-urinario.
Trattandosi di un derivato ammonico quaternario, alle dosi terapeutiche consigliate, N-butilbromuro di joscina non entra nel sistema nervoso centrale e quindi non si manifestano gli effetti indesiderati sul SNC dovuti agli anticolinergici. L’effetto anticolinergico periferico è dovuto sia al blocco dei gangli siti nella parete viscerale che all’attività antimuscarinica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
In seguito alla somministrazione orale, l’N-butilbromuro di joscina si concentra in particolare nei tessuti del tratto gastrointestinale, nel fegato e nei reni. L’autoradiografia conferma che l’N-butilbromuro di joscina non attraversa la barriera emato-encefalica. In seguito a somministrazione orale, N-butilbromuro di joscina viene assorbito solo parzialmente; tuttavia, benché i livelli plasmatici di N-butilbromuro di joscina risultino molto bassi e misurabili solo per un breve periodo, il principio attivo, in quanto concentrato in dosi elevate nei tessuti, rimane disponibile al sito d’azione.
Il farmaco viene eliminato principalmente per via fecale.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
In acuto, N-butilbromuro di joscina ha un basso indice di tossicità: i valori di DL50 per via orale sono pari a 1000-3000 mg/kg nel topo, a 1040-3300 mg/kg nel ratto e a 600 mg/kg nel cane. I sintomi di tossicità sono atassia e diminuzione del tono muscolare ed inoltre tremore e convulsioni nel topo, midriasi, secchezza delle mucose e tachicardia nel cane. I casi di morte per paralisi respiratoria si sono avuti entro 24 ore. In condizioni di massima biodisponibilità (iniezione endovenosa), la DL50 di N-butilbromuro di joscina era pari a 10-23 mg/kg nel topo e a 18 mg/kg nel ratto.
Negli studi di tossicità per dosi ripetute della durata di 4 settimane per via orale, i ratti hanno tollerato un NOAEL (no observed adverse effect level) di 500 mg/kg. A dosi di 2000 mg/kg, a causa dell’attività di N- butilbromuro di joscina sui gangli parasimpatici della parete viscerale, il farmaco ha determinato paralisi gastrointestinale e la morte di 11 ratti su 50. I dati di laboratorio non hanno mostrato variazioni correlate alla dose. In studi a 26 settimane, i ratti hanno mostrato di tollerare dosi di 200 mg/kg, mentre a 250 e 1000 mg/kg si è osservata depressione della funzionalità gastrointestinale e morte.
In studi per la valutazione della tollerabilità locale, cani e scimmie sono stati trattati con iniezioni intramuscolari di 15 mg/kg ripetute per 28 giorni: sono state riscontrate piccole necrosi focali al sito di iniezione soltanto nei cani.
N-butilbromuro di joscina si è dimostrato non embriotossico né teratogeno nel Segmento II a dosi orali fino a 200 mg/kg, assunte con la dieta (ratto) e con somministrazione forzata e a dosi sottocutanee fino a 50 mg/kg (coniglio NZW).
Nel Segmento I, la fertilità non è stata alterata da dosi fino a 200 mg/kg.
N-butilbromuro di joscina non ha mostrato potenziale mutageno nel test di Ames, nel test in-vitro di mutazione genetica su cellule di mammifero V79 (test HPRT) e nel test in-vitro di aberrazione cromosomica su linfociti umani periferici.
Non sono disponibili studi di carcinogenesi in vivo, tuttavia N-butilbromuro di joscina non ha evidenziato alcun potenziale cancerogeno in due studi a 26 settimane condotti somministrando per via orale fino a 1000 mg/kg nel ratto.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura non superiore a 30°C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiale di vetro tipo I da 1 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
FIALE A PREROTTURA. NON OCCORRE LA LIMETTA
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
S.F. Group S.R.L. – Via Beniamino Segre, 59- 00134 Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
ERION 20 mg/1 ml soluzione iniettabile: 6 Fiale A.I.C n. 036534028
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
26 luglio 2007
10.0 Data di revisione del testo
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