Esametone
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Esametone: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ESAMETONE
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene:
Principio attivo: metilprednisolone mg 4.
03.0 Forma farmaceutica
10 compresse da mg 4
20 compresse da mg 4
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Malattie allergiche:
asma bronchiale, riniti allergiche, pollinosi.Malattie cutanee:
dermatiti, psoriasi, eczema.Malattie del collagene:
artrite reumatoide, reumatismo articolare acuto, subacuto e cronico, lupus eritematoso, nevriti acute e croniche.Emopatie:
leucemie acute e croniche, linfosarcoma, anemie emolitiche, porpore.Endocrinopatie:
sindrome surreno-genitale, morbo di Addison.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
– Dose di attacco: mg 8 -20 (da 2 a 5 compresse) nelle 24 ore. La dose giornaliera va suddivisa in 4 somministrazioni: 3 ai pasti principali e la quarta prima di coricarsi alla sera. Appena riscontrata una risposta chimica soddisfacente, tale dose va ridotta.
– Dose di mantenimento: mg 4-12 (da 1 a 3 compresse) nelle 24 ore.
04.3 Controindicazioni
Infezioni virali e micotiche sistemiche, ulcera peptica, infezioni acute e croniche, osteoporosi, gravidanza.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
I pazienti sotto terapia con glicocorticoidi non devono essere vaccinati contro il vaiolo. Altri immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono glicocorticoidi specialmente ad alte dosi, a causa di possibili rischi di complicazioni neurologiche e di insufficiente risposta anticorpale. L’uso nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata, nei quali il glicocorticoide va usato con appropriata terapia antitubercolare.
Se i glicocorticoidi vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, è necessaria una stretta sorveglianza in quanto si può verificare una riattivazione della malattia.
Nella terapia prolungata questi soggetti devono ricevere una chemioprofilassi. Uno stato di insufficienza surrenale secondaria indotta dal glicocorticoide può essere minimizzato con una riduzione graduale del dosaggio.
Questo tipo di relativa insufficienza può persistere per mesi dopo la sospensione della terapia.
Quindi in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in questo periodo, la terapia ormonica, dovrebbe essere ripresa. Poiché la secrezione mineralcorticoide può essere compromessa, bisognerebbe somministrare in concomitanza, cloruro sodico e/o mineralcorticoide.
Nei pazienti ipotiroidei o affetti da cirrosi epatica la risposta ai glicocorticoidi può essere aumentata.
La posologia di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia: una riduzione posologica va fatta sempre gradualmente.
Durante la malattia possono manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell’umore o della personalità, depressione grave o sintomi di vere e proprie psicosi.
Una preesistente instabilità o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai glicocorticoidi.
Nei pazienti con ipoprotrombinemia, si consiglia prudenza nell’associare l’acido acetilsalicilico ai glicocorticoidi.
Nei pazienti in terapia con glicocorticoidi sottoposti a particolare stress, è indispensabile un adattamento della dose in rapporto alla entità della condizione stressante.
I glicocorticoidi possono mascherare alcuni segni di infezioni e durante il loro impiego si possono verificare infezioni intercorrenti. In questi casi va sempre valutata la opportunità di istituire un’adeguata terapia antibiotica.
In corso di terapia prolungata e con dosi elevate se si dovesse verificare una alterazione del bilancio elettrolitico, è opportuno adeguare l’apporto di sodio e di potassio.
Tutti i glicocorticoidi aumentano l’escrezione di calcio.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Nei pazienti con ipoprotrombinemia si consiglia prudenza nell’associare l’acido acetilsalicilico ai corticosteroidi.
04.6 Gravidanza e allattamento
In gravidanza l’Esametone va somministrato in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo medico. Durante la terapia corticosteroidea si deve sospendere l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il preparato non ha effetti sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
In corso di terapia con corticosteroidi glicocorticoidi, specie per trattamenti intensi e prolungati, possono manifestarsi alcuni tra i seguenti effetti:
alterazioni del bilancio idro-elettrolitico soprattutto ipokaliemia che, raramente ed in pazienti particolarmente predisposti, possono arrivare all’ipertensione e alla insufficienza cardiaca congestizia;alterazioni muscolo-scheletriche, quali osteoporosi, miopatie, fragilità ossea;complicazioni a carico dell’apparato gastro-intestinale che possono arrivare fino alla comparsa o all’attivazione di ulcera peptica;alterazioni cutanee quali ritardi nei processi di cicatrizzazione, assottigliamento e fragilità della cute;alterazioni neurologiche quali vertigini, cefalea e aumento della pressione endocranica;disendocrinie quali irregolarità mestruali, aspetto simil-cushingoide, disturbi nella crescita dei bambini; interferenza con la funzionalità dell’asse ipofisi-surrene, particolarmente in momenti di stress; diminuita tollerabilità ai glucidi e possibile manifestazione di diabete mellito latente, nonché aumentata necessità di farmaci ipoglicemizzanti nei diabetici;complicazioni oftalmiche quali cataratta posteriore sub-capsulare ed aumentata pressione endooculare;negativizzazione del bilancio dell’azoto, per cui, nei trattamenti prolungati la razione di proteine deve essere adeguatamente aumentata.
04.9 Sovradosaggio
Non sono noti casi di intossicazione acuta. Comunque, ove si mostrasse necessario, è opportuno eseguire la lavanda gastrica e controllare gli eventuali sintomi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il metilprednisolone è uno steroide antiflogistico derivato dal cortisone, possiede una attività antiinfiammatoria superiore a quelle del prednisolone. Nella serie dei derivati sintetici del cortisone, l’Esametone (metilprednisolone) è caratterizzato dal favorevole rapporto tra l’attività antiinfiammatoria e tollerabilità con minore inibizione del sistema ACTH secernente, minore interferenza sui metabolismi glucidico e proteico e sul ricambio idro-elettrolitico, minore incidenza di effetti psicotropi e migliore tolleranza gastrica.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il Metilprednisolone è assorbito dal tratto gastrointestinale ed ha una emivita plasmatica di circa 200 minuti che risulta tra le più elevate nei confronti di altri corticosteroidi di sintesi.
Inoltre, per la presenza del gruppo metilico in posizione 6 alfa, il metilprednisolone è dotato di scarsa affinità di legame per la transcortina, proteina plasmatica specifica vettrice dei glicocorticoidi.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La DL50 (mg/kg) del metilprednisolone per OS è superiore a 160 nel ratto e nel topo ed è superiore a 40 nel cane.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Ogni compressa contiene metilprednisolone con i seguenti eccipienti:
lattosio mg 90, amido mg 100, calcio fosfato bibasico mg 43,5, gelatina mg 5, magnesio stearato mg 2,5, talco mg 5.
06.2 Incompatibilità
Nessuna particolare.
06.3 Periodo di validità
5 anni.
Tale periodo di validità si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato a temperatura ambiente.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna particolare.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Scatola contenente 10 compresse.
Scatola contenente 20 compresse.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Come descritto in posologia e modo di somministrazione
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Laboratorio Italiano Biochimico Farmaceutico LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 – 22036 ERBA (CO)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
10 Compresse AIC n. 021602014
20 Compresse AIC n. 021602026
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 2000
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Lisamethylel – Ev 40 mg/2 ml+F 2 ml
- Medrol 4 mg compresse – 20 Cpr 16 mg
- Urbason – 10 Cpr 4 mg