Mepibil
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Mepibil: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
MEPIBIL
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un millilitro di MEPIBIL 10 mg/ml contiene: Principio attivo: mepivacaina cloridrato 10 mg
Un millilitro di MEPIBIL 20 mg/ml contiene : Principio attivo: mepivacaina cloridrato 20 mg
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
MEPIBIL è indicata in tutti gli interventi che riguardano:
chirurgia generale (piccola chirurgia);
ostetricia e ginecologia;
urologia;
oculistica (blocco-retrobulbare ecc.);
dermatologia (asportazione verruche, cisti, dermoidi, ecc.);
otorinolaringoiatria (tonsillectomia, rinoplastica, interventi sull’orecchio medio, ecc.);
ortopedia (riduzione fratture e lussazioni, ecc.);
medicina generale (caudalgie, nevralgie, ecc.);
medicina sportiva (strappi muscolari, meniscopatie, ecc.).
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La dose massima nell’adulto sano (non pretrattato con sedativi) in singola somministrazione o in più somministrazioni ripetute in un tempo inferiore a 90 minuti è di 7 mg/kg senza mai superare i 550 mg. La dose totale nelle 24 ore non deve mai superare i 1000 mg; in pediatria non superare i 5-6 mg/kg.
Dosi consigliate:
Chirurgia:
Blocco peridurale e caudale: fino a 400 mg raggiungibili con 15-30 ml di una soluzione a 10 mg/ml o con 10-20 ml di una soluzione a 20 mg/ml.
Blocco paravertebrale: fino a 400 mg con soluzione a 10 mg/ml per il blocco del ganglio stellato e per i blocchi vegetativi, a 10-20 mg/ml per il blocco paravertebrale dei nervi somatici.
Blocco nervoso periferico cervicale, brachiale, intercostale, paracervicale, pubendo e terminazioni nervose: fino a 400 mg raggiungibili con 5-20 ml di soluzione a 10 mg/ml o a 20 mg/ml in relazione all’area ed all’entità del blocco.
Infiltrazione: fino a 400 mg in relazione all’area dell’intervento, ottenibili con volumi variabili fino a 40 ml di una soluzione a 5-10 mg/ml.
Ostetricia:
Blocco paracervicale: fino a 200 mg entro un periodo di 90 minuti ottenibili con 10 ml di una soluzione a 10 mg/ml per ciascun lato.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità già nota verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso gli anestetici locali dello stesso gruppo (tipo amidico). Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il prodotto può essere assunto senza rischio da pazienti affetti da celiachia.
Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell’uso, il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervalllo minimo di 24 ore. E’ necessario comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato.
La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco regionale vero e proprio.
E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poichè in rari casi sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere punto 4.4.).
04.6 Gravidanza e allattamento
Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di attenzione.
04.8 Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche all’anestetico. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, trachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, urticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il paziente deve essere espressamente invitato a comunicare al medico qualsiasi effetto indesiderato non descritto in precedenza.
04.9 Sovradosaggio
Per il trattamento di eventuale iperdosaggio, occorre interrompere la somministrazione al primo segno di allarme, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di corticoidi in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
MEPIBIL è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata di azione. Queste caratteristiche farmacologiche sono state dimostrate in vari animali da esperimento con diverse metodiche. L’effetto analgesico è stato dimostrato mediante somministrazione intramuscolare nel topo e mediante applicazione sulla superficie della cornea del coniglio.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il picco ematico della Mepivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di Adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore in vari tipi di blocco raggiunge il picco ematico mediamente entro 30 minuti dalla somministrazione; con adrenalina si allungano i tempi di 2-3 volte e si dimezzano le concentrazioni plasmatiche dell’anestetico. Il farmaco si distribuisce nei fluidi e tessuti dell’organismo e la sua emivita è di circa 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la Mepivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La DL50 della Mepivacaina è pari a 40 mg/kg per e.v. nel topo. Per somministrazione s.c. la DL50 è 260, 110, 94 mg/kg rispettivamente nel topo, nel coniglio e nella cavia. Sempre per s.c. la DL50 della mepivacaina + adrenalina 1:100.000 è di 318 mg/kg nel topo e della mepivacaina + adrenalina 1:200.000 più di 160 mg/kg nel coniglio. Per via i.p. la DL50 della Mepivacaina è di 173 mg/kg nella cavia. La somministrazione s.c. di 10 mg/kg nel topo è stata ben tollerata e non ha provocato alcuna reazione locale. Nessuna modificazione patologica del peso corporeo, delle urine, della pressione arteriosa o dei parenchimi è stata osservata in scimmie trattate con 10 mg/kg i.m. ed in ratti trattati con 3 mg/kg s.c. per un periodo di 21 giorni. In sede di applicazione (superficiale, intradermica e sottocutanea) la mepivacaina, a dosi terapeutiche, non provoca fenomeni irritativi locali. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato negli animali da esperimento.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci, salvo quanto riportato al punto Interazioni.
06.3 Periodo di validità
A confezionamento integro: 3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura ambiente.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Contenitore primario: fiale in vetro neutro, da 5 o 10 ml.
MEPIBIL 10 mg/ml: 1 fiala da 5 ml; 1 fiala da 10 ml.
MEPIBIL 20 mg/ml: 1 fiala da 5 ml; 1 fiala da 10 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Le fiale non contenendo eccipienti parasettici vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
Le fiale sono a prerottura, non occorre limetta.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Mayne Pharma S.r.l. – Via Orazio, 20/22 – 80122 Napoli
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
MEPIBIL 10 mg/ml – 1 fiala da 5 ml – AIC n. 034170011
MEPIBIL 10 mg/ml – 1 fiala da 10 ml – AIC n. 034170023
MEPIBIL 20 mg/ml – 1 fiala da 5 ml – AIC n. 034170035
MEPIBIL 20 mg/ml – 1 fiala da 10 ml – AIC n. 034170047
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
20 maggio 2000
Rinnovo: maggio 2005
10.0 Data di revisione del testo
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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Mepivamol 10 mg/ml soluzione iniettabile fiale da 5 ml – 1 F Pp 10 ml 20 mg/ml