Niquitin 1,5 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Niquitin 1,5 mg: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
NiQuitin 1,5 mg pastiglie gusto agrumi.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni pastiglia contiene: nicotina 1,5 mg (come resinato di nicotina). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Pastiglia Pastiglie ovali da bianche a quasi bianche di 10 mm di lunghezza, 5 mm di larghezza, con superfici convesse, una delle quali porta impresso il logo “U”.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
NiQuitin è indicato nel trattamento della dipendenza da tabacco per ridurre i sintomi da astinenza da nicotina, incluso il desiderio di fumare, durante un tentativo di smettere di fumare (vedere sezione 5.1). La sospensione permanente del consumo di tabacco rappresenta l’obiettivo finale.
NiQuitin deve essere utilizzato preferibilmente in associazione a un programma di supporto comportamentale.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia:
I fumatori che fanno ricorso a NiQuitin devono impegnarsi al massimo a smettere completamente di fumare durante il trattamento.
Adulti (dai 18 anni in su)
NiQuitin 1,5 mg pastiglie è indicato per i fumatori di 20 sigarette o meno al giorno.
Una terapia comportamentale di supporto generalmente migliora le percentuali di successo. Assumere una pastiglia mini ogni volta che si sente un forte bisogno di fumare.
Si deve usare ogni giorno un quantitativo sufficiente di pastiglie, generalmente 8-12, fino a un massimo di 15.
Continuare a usare le pastiglie fino a 6 settimane per interrompere l’abitudine al fumo, poi ridurne gradualmente il consumo. Quando il consumo giornaliero è di 1-2 pastiglie, il trattamento deve essere sospeso.
Come aiuto a restare senza fumare dopo il trattamento, è possibile prendere una pastiglia in situazioni in cui si è fortemente tentati di fumare.
Si raccomanda a chi prende le pastiglie per più di 9 mesi di richiedere ulteriore consiglio e aiuto al medico o al farmacista.
Popolazione pediatrica:
NiQuitin può essere utilizzato dagli adolescenti (dai 12 ai 17 anni compresi) solo sotto controllo medico. NiQuitin è controindicato nei bambini sotto i 12 anni.
Modo di somministrazione
Per mucosa orale. Si deve mettere in bocca una pastiglia mini e lasciarla sciogliere. Di tanto in tanto, bisogna spostarla da una parte all’altra della bocca, in maniera ripetuta, fino ad ottenerne il completo scioglimento (circa 10 minuti). La pastiglia non deve essere masticata né ingerita intera.
Non mangiare o bere mentre si ha una pastiglia in bocca.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità alla nicotina o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1; Bambini di età inferiore ai 12 anni; Non fumatori.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
I rischi associati all’uso della terapia nicotinica sostitutiva (TNS) sono ampiamente superati dai ben noti pericoli del fumo continuo.
I soggetti dipendenti dal fumo, con infarto miocardico recente, angina instabile o ingravescente, compresa l’angina di Prinzmetal, gravi aritmie cardiache, ipertensione non controllata o un evento cerebrovascolare recente devono essere incoraggiati a smettere di fumare immediatamente mediante interventi non farmacologici (come la terapia di supporto psicologico). Se tale approccio fallisce, si può prendere in considerazione l’uso di NiQuitin, ma, poiché i dati di sicurezza su questo gruppo di pazienti sono limitati, l’inizio della terapia deve avvenire solo sotto stretto controllo medico.
Diabete mellito: si deve raccomandare ai pazienti con diabete mellito di controllare i livelli di glicemia più frequentemente del solito dopo l’inizio della TNS, dato che le catecolamine rilasciate dalla nicotina possono interferire con il metabolismo dei carboidrati.
Reazioni allergiche: suscettibilità ad angioedema e orticaria.
Per pazienti che presentano le seguenti condizioni, la valutazione del rapporto rischio-beneficio deve essere fatta da uno specialista: Insufficienza renale ed epatica: usare con cautela in pazienti che presentano insufficienza epatica da moderata a grave e/o insufficienza renale grave, perché la clearance della nicotina e dei suoi metaboliti può risultare diminuita, col rischio potenziale di un aumento degli effetti indesiderati.
Feocromocitoma e ipertiroidismo non controllato: usare con cautela in pazienti che presentano ipertiroidismo non controllato e feocromocitoma poiché la nicotina causa il rilascio di catecolamine.
Disturbi gastrointestinali: l’ingestione di nicotina può esacerbare i sintomi in pazienti che soffrono di esofagite e ulcera gastrica o peptica, per cui, in questi soggetti, le preparazioni orali per la TNS devono essere usate con cautela. È stata segnalata anche stomatite ulcerosa.
Pericolo per i bambini piccoli: quantità di nicotina tollerate dai fumatori adulti e adolescenti possono causare tossicità grave nei bambini piccoli con possibile esito fatale. I prodotti contenenti nicotina devono essere tenuti fuori dalla portata dei bambini, per evitare che vengano usati impropriamente, maneggiati od ingeriti.
Smettere di fumare: gli idrocarburi policiclici aromatici contenuti nel fumo di tabacco inducono il metabolismo dei farmaci catalizzato dal CYP 1A2 (e forse dal CYP 1A1). La sospensione del fumo può pertanto indurre un rallentamento del metabolismo con conseguente aumento dei livelli plasmatici di tali farmaci. Ciò può essere clinicamente importante per i prodotti con una finestra terapeutica ristretta come ad es. teofillina, tacrina, clozapina e ropinirolo.
Dipendenza da TNS: la dipendenza da TNS è rara e al contempo meno dannosa e più facile da interrompere di quella causata dal fumo.
Nel corso di un tentativo di smettere di fumare, l’utilizzatore non deve alternare NiQuitin pastiglie con gomme alla nicotina, in quanto i dati di farmacocinetica indicano una disponibilità di nicotina maggiore con NiQuitin pastiglie rispetto alle gomme.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono state dimostrate interazioni rilevanti dal punto di vista clinico fra la terapia nicotinica sostitutiva ed altri farmaci, tuttavia la nicotina potrebbe potenziare gli effetti emodinamici dell’adenosina.
Smettere di fumare può richiedere un adeguamento di alcune terapie farmacologiche.
04.6 Gravidanza e allattamento
Fertilità
Studi in ratti maschi hanno mostrato che la nicotina può diminuire il peso dei testicoli, causare una diminuzione reversibile del numero di cellule del Sertoli con compromissione della spermatogenesi e comportare varie modificazioni a carico dell’epididimo e del dotto deferente. Tuttavia, nell’uomo non sono stati segnalati effetti analoghi.
Vedere il paragrafo 5.3 Gravidanza
Il fumo in gravidanza è associato a rischi quali ritardo della crescita intrauterina, nascita prematura o mortalità perinatale. Smettere di fumare è l’ intervento singolo più efficace per migliorare la salute sia della madre fumatrice sia del suo bambino. Prima si raggiunge l’astinenza meglio è.
L’ideale sarebbe riuscire a smettere di fumare in gravidanza senza l’ausilio della TNS. Comunque alle donne che non riescono a smettere da sole, il medico può consigliare di ricorrere alla TNS come supporto in un tentativo di smettere di fumare. Il rischio per il feto collegato all’uso della TNS è minore di quello associato al fumo di tabacco, grazie ad una concentrazione plasmatica massima di nicotina inferiore e all’assenza di esposizione agli idrocarburi policiclici e al monossido di carbonio.
In ogni caso, siccome la nicotina passa al feto alterandone i movimenti respiratori e ha un effetto dose- dipendente sulla circolazione feto-placentare, la decisione di ricorrere alla TNS deve essere presa il più precocemente possibile durante la gravidanza. L’obiettivo dovrebbe essere di utilizzare la TNS solo per 2-3 mesi. Prodotti che liberano nicotina in modo intermittente sono preferibili in quanto forniscono generalmente una dose giornaliera di nicotina più bassa,tuttavia, i cerotti sono necessari per donne che soffrono di nausea durante la gravidanza. Se si utilizzano i cerotti, è opportuno, se possibile, toglierli durante la notte, quando il feto normalmente non sarebbe esposto alla nicotina.
Allattamento
La nicotina che deriva dal fumo e dalla TNS si ritrova nel latte materno. Tuttavia, la concentrazione di nicotina a cui è esposto il bambino con la TNS è relativamente bassa e meno nociva del fumo passivo a cui lo stesso verrebbe altrimenti esposto.
Durante l’allattamento sarebbe ideale riuscire a smettere di fumare senza l’ausilio della TNS. Tuttavia, alle donne che non riescono a smettere da sole, il medico può consigliare di ricorrere alla TNS come supporto in un tentativo di smettere di fumare.
L’uso di preparazioni TNS che liberano nicotina in modo intermittente, rispetto ai cerotti, può minimizzare la concentrazione di nicotina nel latte materno dato che il tempo che intercorre tra la somministrazione della TNS e l’allattamento può essere più facilmente prolungato. Le donne dovrebbero cercare di allattare subito prima di assumere il prodotto.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
NiQuitin non influenza, o influenza in maniera trascurabile, la capacità di guidare veicoli ed usare macchinari. Tuttavia, chi utilizza prodotti sostitutivi della nicotina deve sapere che smettere di fumare può causare cambiamenti nel comportamento.
04.8 Effetti indesiderati
La TNS può causare reazioni avverse simili a quelle associate alla nicotina somministrata per altre vie, incluso il fumo. Tali reazioni possono essere attribuite agli effetti farmacologici della nicotina, alcuni dei quali sono dose-dipendenti. Non è stato provato che, alle dosi raccomandate, NiQuitin provochi gravi effetti indesiderati. L’uso eccessivo di NiQuitin da parte di chi non è abituato a inalare il fumo del tabacco potrebbe causare nausea, sensazione di svenimento o cefalea.
Alcuni dei sintomi segnalati, quali depressione, irritabilità, ansia, aumento dell’appetito e insonnia, possono essere associati all’astinenza dal fumo. I soggetti che smettono di fumare con qualunque metodo possono sviluppare cefalea, capogiro, disturbi del sonno, aumento della tosse o raffreddore.
Le reazioni avverse sono elencate di seguito per classificazione per sistemi, organi e frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (>1/10), comune (da > 1/100 a <1/10), non comune (da >1/1000 a <1/100), raro (da > 1/10.000 a <1/1000) e molto rare (<1/10.000), non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
All’interno di ciascuna classe di frequenza, le reazioni avverse sono riportate in ordine decrescente di gravità.
| Classificazione per sistemi, organi e frequenza | Reazione Avversa / Evento |
|---|---|
| Disturbi del sistema immunitario | |
| molto raro | reazioni anafilattiche |
| Disturbi psichiatrici | |
| comune | irritabilità, ansia, disturbi del sonno, fra i quali sogni anomali |
| non comune | nervosismo, depressione. |
|---|---|
| Patologie del sistema nervoso | |
| comune | capogiro, cefalea |
| Patologie cardiache | |
| non comune | palpitazioni, aumento della frequenza cardiaca |
|
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche |
|
| comune | tosse, mal di gola |
| Patologie gastrointestinali | |
| molto comune | nausea, irritazione di bocca/gola e lingua. |
| comune | vomito, diarrea, malessere gastrointestinale, flatulenza, singhiozzo, pirosi gastrica, dispepsia. |
|
Patologie della cute e tessuto sottocutaneo |
|
| non comune | eruzione cutanea |
| Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede del sito di somministrazione | |
| non comune | stanchezza, malessere, dolore toracico |
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.aifa.gov.it/responsabili-farmacovigilanza.
Popolazione pediatrica (dai 12 ai 17 anni di età)
Non ci sono dati specifici di eventi avversi per questa popolazione. Tuttavia, la frequenza, il tipo e la gravità delle reazioni avverse negli adolescenti dovrebbero essere gli stessi degli adulti, in base ad uno studio di farmacocinetica che ha dimostrato un profilo farmacocinetico simile nel gruppo di età adolescente rispetto agli adulti.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi: la dose minima letale di nicotina in pazienti che non hanno sviluppato tolleranza è stata stimata fra 40 e 60 mg. Quantità anche piccole di nicotina possono essere pericolose per i bambini e possono risultare fatali. Un sospetto avvelenamento da nicotina in un bambino deve essere considerato un’emergenza medica e trattato immediatamente.
I sintomi da avvelenamento acuto da nicotina comprendono: nausea, salivazione, dolori addominali, diarrea, sudorazione, cefalea, vertigini, disturbi dell’udito e marcata debolezza. Nei casi estremi, questi sintomi possono essere seguiti da ipotensione, pulsazioni veloci, deboli o irregolari, difficoltà respiratorie, spossatezza, collasso circolatorio e convulsioni terminali.
Trattamento: deve essere immediatamente interrotta qualsiasi forma di assunzione di nicotina e il paziente deve essere trattato sintomaticamente. Se necessario, si deve praticare la respirazione artificiale con ossigeno. Il carbone attivo riduce l’assorbimento a livello gastrointestinale della nicotina.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina Codice ATC: N07BA01 Meccanismo d’azione
La nicotina è un agonista dei recettori nicotinici del sistema nervoso centrale (SNC) e periferico e ha marcati effetti cardiovascolari e sul SNC. Se assunta attraverso prodotti del tabacco ha mostrato di indurre dipendenza e la sua sospensione si associa all’insorgenza di un desiderio di fumare e ai sintomi dell’astinenza. Tali sintomi di desiderio e astinenza comprendono: impellente desiderio di fumare, umore depresso, insonnia, irritabilità, frustrazione o rabbia, ansia, difficoltà di concentrazione, agitazione e aumento dell’appetito e del peso. Il desiderio di fumare e i sintomi di astinenza hanno la massima intensità durante le prime settimane della sospensione dal fumo, diminuendo successivamente. Le pastiglie sostituiscono in parte la nicotina fornita dal tabacco e gli studi clinici che misurano l’intensità del desiderio di fumare e degli altri sintomi di astinenza hanno dimostrato che allevia questi sintomi quando essi hanno la massima intensità.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Assorbimento
NiQuitin si scioglie completamente nel cavo orale e l’intera quantità di nicotina contenuta nella pastiglia risulta disponibile per l’assorbimento a livello buccale o l’ingestione (per deglutizione). La dissoluzione completa di NiQuitin pastiglie avviene tipicamente in 10 minuti. L’assunzione di una pastiglia ogni ora determina concentrazioni plasmatiche massime e minime (Cmax and Cmin ) allo stato stazionario rispettivamente di 18,4 e 15,0 ng/ml .
Distribuzione
Dal momento che il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è basso (4,9%), il volume di distribuzione della nicotina risulta elevato (2,5 l/kg). La distribuzione della nicotina nei tessuti è pH-dipendente, con concentrazioni massime a livello di cervello, stomaco, rene e fegato.
Biotrasformazione
La nicotina è ampiamente metabolizzata a numerosi metaboliti, tutti farmacologicamente meno attivi. Il metabolismo della nicotina avviene prevalentemente a livello epatico, ma anche renale e polmonare.
La nicotina è metabolizzata principalmente a cotinina, ma anche a nicotina N’-ossido. La cotinina ha un’emivita di 15-20 ore e le sue concentrazioni plasmatiche sono 10 volte più elevate di quelle della nicotina. La cotinina è ulteriormente ossidata a trans-3’-idrossicotinina, che è il metabolita della nicotina presente in concentrazioni maggiori nelle urine. Sia la nicotina sia la cotinina vanno incontro a glucuronidazione.
Eliminazione
L’emivita di eliminazione della nicotina è di circa 2 ore (da 1 a 4 ore). La clearance totale della nicotina varia da 62 a 89 l/h. La clearance non renale è circa il 75% della clearance totale. La nicotina e i suoi metaboliti sono escreti quasi esclusivamente nelle urine. L’escrezione renale di nicotina non metabolizzata dipende principalmente dal pH urinario: quanto più è acido, tanto maggiore è l’escrezione.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità generale della nicotina è ben nota e di ciò si è tenuto conto nello schema posologico indicato. La nicotina è risultata non mutagena negli appositi test. I risultati dei test di cancerogenesi non hanno fornito alcuna chiara evidenza di un effetto oncogeno della nicotina. In studi condotti su animali gravidi, la nicotina ha mostrato effetti tossici nella madre e conseguentemente segni di tossicità lieve nel feto. Ulteriori effetti sono stati: ritardo della crescita pre- e postnatale e alterazioni e ritardi dello sviluppo postnatale del sistema nervoso centrale.
Studi condotti in femmine di roditori hanno mostrato che la nicotina può diminuire il numero degli ovociti nelle tube di Fallopio, ridurre la concentrazione di estradiolo sierico e indurre una serie di modificazioni all’ovaio e all’utero. Studi condotti in ratti maschi hanno mostrato che la nicotina può diminuire il peso dei testicoli, indurre una riduzione reversibile del numero di cellule del Sertoli, con compromissione della spermatogenesi, e comportare una serie di modificazioni a carico dell’epididimo e dei vasi deferenti.
Tali effetti sono stati osservati solo dopo esposizione a livelli di nicotina molto superiori a quelli che si ottengono con l’uso di Niquitin alle dosi raccomandate.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Mannitolo (E421) Sodio alginato (E401) Sodio carbonato anidro (E500) Calcio policarbophil Magnesio stearato (E470b) Gomma xantana (E415) Acesulfame potassico (E950) Potassio bicarbonato(E501) Aroma Agrumi Aroma Menta piperita
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore a 30C.
Conservare nella confezione originale per proteggere il prodotto dall’umidità.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Contenitore in polipropilene a prova di bambino / tappo con incorporato un essiccante a setaccio molecolare (sodio alluminosilicato), contenente 20 pastiglie.
La confezione può contenere 20 pastiglie o 3 confezioni da 20 pastiglie (60 pastiglie). È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Il medicinale non utilizzato o i rifiuti derivanti devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Chefaro Pharma Italia S.r.l. – Viale Castello della Magliana 18, Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Pastiglie Gusto Agrumi" 20 Pastiglie In Contenitore Pp 034283679 – "1,5 Mg Pastiglie Gusto Agrumi" 3×20 Pastiglie In Contenitore Pp
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 09/07/2022