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Relifex

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Relifex: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Relifex

 

01.0 Denominazione del medicinale

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RELIFEX 1 g compresse rivestite con film RELIFEX 1 g granulato per sospensione orale RELIFEX 1 g/10 ml soluzione orale orale RELIFEX 1 g compresse masticabili

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa rivestita con film contiene: Principio attivo:

nabumetone o 4-(6′-metossi-2′-naftil)butan-2-one 1 g. Una bustina di granulato per sospensione orale contiene: Principio attivo:

nabumetone o 4-(6′-metossi-2′-naftil)butan-2-one 1 g.

Un flaconcino monodose bevibile di soluzione orale contiene: Principio attivo:

nabumetone o 4-(6′-metossi-2′-naftil)butan-2-one 1 g. Una compressa masticabile contiene:

Principio attivo:

nabumetone o 4-(6′-metossi-2′-naftil)butan-2-one 1 g. Per gli eccipienti, vedere 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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e rivestite con film divisibili. Granulato per sospensione orale.

1 g/10 ml soluzione orale. Compresse masticabili.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Artrite reumatoide, osteoartrosi, spondilite anchilosante, artropatia gottosa, reumatismo extraarticolare.

Affezioni periarticolari, come: borsiti, tendiniti, sinoviti e tenosinoviti, periartrite scapolomerale.

Processi infiammatori acuti inclusi quelli muscolo-scheletrici, lesioni da sport.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti:

una compressa o una bustina o 1 flaconcino monodose di soluzione orale da 1 g la sera.

In casi gravi e persistenti o in corso di esacerbazioni acute si possono aggiungere 1/2 compressa o 1/2 bustina o 1/2 flaconcino monodose di soluzione orale, o 1 compressa o 1 bustina o 1 flaconcino monodose di soluzione orale da 1 g la mattina.

Nel caso di affezioni acute, come le lesioni da sport, si consiglia una dose di attacco di una compressa o una bustina o 1 flaconcino monodose di soluzione orale seguita dalla posologia standard.

Nell’anziano la dose totale giornaliera non deve superare 1g (in alcuni casi 500 mg, 1/2 compressa o 1/2 bustina o 1/2 flaconcino monodose di soluzione orale possono dare risultati soddisfacenti).

Le bustine devono essere sempre sciolte prima dell’uso in mezzo bicchiere d’acqua.

La sospensione così ottenuta va mescolata con un cucchiaino e va assunta subito dopo.

Le bustine ed il flaconcino monodose di soluzione orale sono particolarmente adatti all’impiego in tutti i pazienti che presentano difficoltà alla deglutizione.

Allo stato attuale non esistono dati relativi all’impiego nei pazienti con età inferiore ai 14 anni.

La contemporanea assunzione di cibo non influenza l’assorbimento di RELIFEX.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezìone 4.4).

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04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Il prodotto non deve essere somministrato in caso di ulcera gastroduodenale e di grave insufficienza epatica, di discrasie ematiche di rilievo, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in corso di trattamento con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l’azione. Esiste la possibilità di ipersensibilità crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei, pertanto RELIFEX non deve essere somministrato ai pazienti nei quali tali sostanze provochino sintomi di asma, riniti od orticaria.

Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

Grave insufficienza cardiaca.

RELIFEX è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento. Il prodotto inoltre non va somministrato in età pediatrica.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Le bustine di granulato di RELIFEX contengono saccarosio, quindi non sono adatte per i soggetti con intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi.

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere le compresse masticabili ed i flaconcini monodose di soluzione orale.

RELIFEX deve essere usato con cautela e sotto controllo medico in quei pazienti con anamnesi positiva per disturbi gastrointestinali (emorragia gastrointestinale, ulcera peptica) a seguito di terapia con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

L’uso di RELIFEX deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della dose minima efficace per la durata di trattamento più breve possibile che occorre per controllare i sintomi (vedì sezìone

4.2 e ì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì pìù avantì).

Anziani: i pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedì sezìone 4.2).

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedì sezìone 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedì sotto e sezìone 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedì sezìone 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono RELIFEX il trattamento deve essere sospeso.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedì sezìone 4.8 – effettì ìndesìderatì).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia leggera o moderata poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.

I dati di studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (particolarmente ad alte dosi e in trattamenti a lungo termine) possono essere associati a un modesto aumentato rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto miocardio o ictus). Non ci sono sufficienti dati per escludere un tale effetto anche per il nabumetone.

Pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia cardiaca ischemica stabilizzata, malattia arteriosa periferica, e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con nabumetone solamente dopo attenta valutazione. Una simile considerazione deve essere fatta prima di iniziare un trattamento a più lungo termine di pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari (per esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito e in fumatori).

Come per gli altri antiinfiammatori non steroidei, si possono occasionalmente verificare alterazioni della vista. In questi casi occorre consultare il medico.

Usare con cautela in pazienti affetti da insufficienza renale e/o epatica, da ipertensione arteriosa e da insufficienza cardiaca, in corso di terapia diuretica ed in genere nei pazienti in età avanzata, particolarmente nel corso di terapie a lungo termine.

Si tenga presente che la somministrazione in pazienti asmatici o soggetti predisposti può dar luogo a crisi di broncospasmo ed eventualmente a shock ed altri fenomeni allergici.

Durante trattamenti prolungati con RELIFEX, come con altri antiinfiammatori non steroidei, sono indicati, come misura precauzionale, controlli periodici della crasi ematica e della funzionalità epatica e renale.

L’uso di RELIFEX, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di RELIFEX dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilità.

La formulazione bustine contiene saccarosio. Di ciò si dovrà tenere conto nei pazienti diabetici ed in quelli sottoposti a regime dietetico ipocalorico.

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedì 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. RELIFEX deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Dato che il prodotto si lega alle proteine plasmatiche, si deve tenere conto di ciò in quei pazienti che ricevono una terapia concomitante a base di farmaci che si legano alle proteine come: sulfaniluree, sulfonamidi, derivati sulfamidici in genere, idantoina.

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Va evitata l’associazione con altri farmaci antiinfiammatori non steroidei e con corticosteroidi.

Come con altri antiinfiammatori non steroidei, anche se non sono disponibili esperienze al riguardo, il nabumetone potrebbe elevare i livelli ematici di glucosidi cardioattivi, di sali di litio e metotrexate e diminuire l’efficacia terapeutica di diuretici ed antiipertensivi.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).

Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedì sezìone 4.4).

Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedì sezìone 4.4).

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:

I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono RELIFEX in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Se usato contemporaneamente a diuretici risparmiatori di potassio, il nabumetone potrebbe dar luogo ad iperkaliemia.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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RELIFEX non va somministrato in gravidanza e durante l’allattamento.

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. E’ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre

il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Usare cautela nei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso che essi notassero confusione mentale, vertigini o sonnolenza durante la terapia.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale manifesta od oculta, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedì sezìone 4.4).

Dopo somministrazione di RELIFEX sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedì sezìone 4.4. Specìalì avvertenze e precauzìonì d’ìmpìego).

Gli effetti collaterali di occasionale osservazione sono gastralgia, stitichezza, secchezza delle fauci.

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Cardiovascolari: edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.

I dati di studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (particolarmente ad alte dosi e in trattamenti a lungo termine) possono essere associati a un modesto aumentato rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto miocardio o ictus) (vedì sezìone 4.4).

Cutanei: reazioni bollose includenti Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).

A carico del sistema nervoso centrale, raramente: cefalea, vertigini, affaticamento, sonnolenza e insonnia.

A carico della cute, raramente: prurito, eritema e rash.

Più raramente è stata descritta l’insorgenza dei seguenti effetti collaterali: broncospasmo, reazioni di ipersensibilità generalizzate, nefrite interstiziale, insufficienza renale acuta, iperkaliemia, edema, fotosensibilità, alopecia, alterazione dei parametri di funzionalità epatica, menorragia, trombocitopenia, anafilassi, tinnito e disturbi alla vista.

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04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio, praticare subito una lavanda gastrica ed una appropriata terapia sintomatica. RELIFEX non è dializzabile.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei. Codice ATC: M01AX01

RELIFEX è un anti-infiammatorio non steroideo, con attività analgesica ed antipiretica. Il nabumetone, dal punto di vista chimico, è un composto neutro privo di radicali acidi, che viene metabolizzato a livello epatico dopo assorbimento intestinale. Negli studi farmacologici si è dimostrato che l’azione del nabumetone si estrinseca per mezzo del suo principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo: l’acido 6-metossi-2-naftilacetico, inibitore della sintetasi prostaglandinica; RELIFEX di per sè presenta invece una scarsa attività su tale sintetasi.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Gli studi di farmacocinetica, eseguiti nell’animale e nell’uomo, hanno confermato che RELIFEX supera intatto lo stomaco, viene assorbito a livello intestinale e metabolizzato a livello epatico. Il suo principale metabolita, l’acido 6-metossi-2-naftilacetico, dopo somministrazione orale, raggiunge e mantiene per molte ore concentrazioni attive a livello ematico.

L’acido 6-metossi-2-naftilacetico viene poi escreto nelle urine come derivato glucuronato.

Il metabolita attivo, l’acido 6-metossi-2-naftilacetico, a causa di un elevato legame con le proteine, non è dializzabile.

Gli studi condotti con la tecnica dei radiotraccianti, hanno dimostrato che l’80% della radioattività viene escreta nelle urine e il 10% nelle feci, a conferma del buon assorbimento.

Sia l’acido 6-metossi-2-naftilacetico che il suo glucuronide hanno una emivita di circa 1 giorno.

Non è stato evidenziato accumulo, anche dopo somministrazioni ripetute e la biodisponibilità non è influenzata dal cibo.

Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche, alle condizioni di equilibrio, sono generalmente più elevate di quelle osservate in soggetti giovani. Tuttavia l’incidenza di effetti collaterali è del tutto sovrapponibile.Tale dato viene confermato dal fatto che l’aumento della dose di nabumetone da 1 g a 2 g al giorno non comporta un aumento clinicamente rilevante dell’incidenza degli effetti collaterali.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Gli studi tossicologici, condotti su diverse specie animali (topo, ratto, cane e scimmia), hanno evidenziato la buona tollerabilità di RELIFEX dopo somministrazione orale sia acuta che cronica. La DL50 os nel topo è risultata superiore a 5 g/kg e nel ratto compresa fra 2 e 5 g/kg.

Gli studi sulla riproduzione, condotti nel ratto e nel coniglio, hanno dimostrato che il nabumetone è sprovvisto di effetti teratogeni e non influenza lo sviluppo fetale; solo nel coniglio ed ai dosaggi più alti (300 mg/kg/die) il farmaco ha influito negativamente sul processo di impianto, determinando delle perdite embrionali precoci di non trascurabile entità.

Negli studi di mutagenesi e di carcinogenesi, il nabumetone non ha evidenziato né potere mutageno né carcinogeno.

Gli studi specifici effettuati sul ratto sono stati indicativi di una buona tollerabilità gastrica ed in seguito gli studi di farmacologia clinica hanno confermato una bassa incidenza di microemorragie e di effetti lesivi a livello gastroenterico quando RELIFEX è impiegato a dosi terapeutiche.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Una compressa rivestita con film contiene:

sodio carbossimetilamido; sodio laurilsolfato; magnesio stearato; cellulosa microcristallina; ipromellosa 2910; titanio diossido (E 171); macrogol 400; macrogol 6000.

Una bustina di granulato per sospensione orale contiene:

ipromellosa; silice colloidale; sodio laurilsolfato; aroma menta; saccarosio. Un flaconcino monodose di soluzione orale contiene:

metilcellulosa; gomma xantano; sorbitolo; sodio benzoato; aroma vaniglia; aroma menta; ammonio glicirrizinato; glicerolo; acido cloridrico; acqua depurata.

Una compressa masticabile contiene:

sorbitolo; mannitolo; sodio laurilsolfato; povidone K29/32; sodio amido glicolato; acido citrico anidro; sodio bicarbonato; aroma fragola; aroma tutti frutti; saccarina sodica; magnesio stearato.

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

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06.3 Periodo di validità

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Compresse rivestite con film, bustine, flaconcini: 3 anni. Compresse masticabili: 2 anni.

Si deve attentamente controllare la data di scadenza, prima di utilizzare il prodotto.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Compresse rivestite con film, bustine e flaconcini: nessuna, in condizioni normali di conservazione.

Compresse masticabili: conservare al riparo dalla luce.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio di 30 compresse rivestite divisibili da 1 g, in blister opaco;

Astuccio di 30 bustine da 1 g in accoppiato carta/alluminio/politene;

Astuccio di 20 flaconcini monodose di soluzione orale da 1 g/10 ml in vetro ambrato chiuso con capsula;

Tubo in polipropilene opaco, contenente 30 compresse masticabili da 1 g;

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna particolare istruzione

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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Meda Pharma S.p.A., Viale Brenta 18, 20139 Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Astuccio di 30 compresse rivestite con film divisibili da 1 g AIC: 033500012

Astuccio di 30 bustine da 1 g AIC: 033500024

Astuccio di 20 flac. monodose bevibili da 1 g/10 ml AIC: 033500036

Tubo da 30 compresse masticabili da 1 g AIC: 033500048

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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28.01.2000/29.03.2005

 

10.0 Data di revisione del testo

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01/03/2007

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Artaxan – Os Grat 30 Bust 1 G
  • Nabuser – Os Grat 30 Bust 1 G

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