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Sertralina Tad

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Sertralina Tad: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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SERTRALINA TAD

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa rivestita con film contiene sertralina cloridrato equivalente a sertralina 50mg.

Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film

Sertralina TAD

50mg compresse rivestite con film

Compresse bianche rivestite, ovali, bicovesse, 10×5 mm con linea di incisione su un lato ed una L incisa sul lato opposto.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento degli episodi depressivi maggiori.

Trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti:

Episodi depressivi maggiori:

La dose giornaliera abituale è pari a 50mg di sertralina (equivalente ad 1 compressa rivestita con film di sertralina da 50mg).

Se necessario, la dose può essere aumentata a 100mg di sertralina al giomo (2 compresse rivestite con film di sertralina da 50mg). La risposta clinica si manifesta in genere entro 2-4 settimane.

Disturbo ossessivo-compulsivo:

Una dose iniziale di 50mg in somministrazione singola giornaliera. Nella maggior parte dei casi è necessario protrarre il trattamento per 4 settimane e, talvolta, più a lungo per poter valutare l’effetto del farmaco. Se la risposta dovesse essere insufficiente, si dovrà aumentare la dose di 50mg ogni settimana. La dose massima giornaliera è di 200mg.

La dose massima giornaliera è di 200mg di sertralina.

Qualora sia necessario incrementare la dose, essa deve essere aumentata gradualmente, di 50mg a intervalli minimi di 1 settimana. Considerato che l’emivita di eliminazione della sertralina è di oltre 24 ore, non si devono effettuare modifiche della posologia più di una volta per settimana.

Nella terapia a lungo termine, l’obiettivo è quello di somministrare la più bassa dose possibile in grado di raggiungere un’adeguata efficacia terapeutica.

Modo e durata di somministrazione:

Le compresse di sertralina devono essere assunte una sola volta al giomo, al mattino o alla sera, insieme a una sufficiente quantità di liquidi. Le compresse possono essere assunte durante i pasti o indipendentemente dal consumo di cibo.

Gli effetti antidepressivi possono manifestarsi entro 7 giorni, l’effetto massimo viene generalmente raggiunto dopo 2-4 settimane di trattamento; si raccomanda pertanto di informare i pazienti a questo proposito.

La durata del trattamento dipende dalla natura e dalla gravità del disturbo. Dopo la remissione dei sintomi depressivi, potrebbe rendersi necessaria una terapia a lungo termine (almeno 6 mesi) per il controllo della remissione.

Verso il termine della terapia, la dose deve essere gradualmente ridotta al fine di evitare reazioni da astinenza (vedere sezione 4.8).

Bambini ed adolescenti di età inferiore ai 18 anni:

La sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.(vedere paragrafo 4.4)

Anziani:

Poiché nei pazienti anziani l’emivita di eliminazione può risultare prolungata, è consigliabile che la dose sia la più bassa possibile nell’anziano.

Pazienti con ridotta funzionalità epatica:

Nei pazienti che presentano una riduzione della funzionalità epatica la sertralina deve essere somministrata con cautela. Sebbene non sia stata accertata la necessità di aggiustamenti della dose in caso di compromissione della funzionalità epatica, si deve somministrare una dose inferiore o la somministrazione deve avvenire ad intervalli più lunghi. Poiché non sono disponibili dati clinici, si raccomanda di evitare la somministrazione di sertralina in caso di grave compromissione della funzionalità epatica.

Pazienti con ridotta funzionalità renale:

La ridotta funzionalità renale non richiede un aggiustamento della dose (vedere anche paragrafo 4.4).

I pazienti con insufficienza renale grave devono essere strettamente monitorati durante una terapia a lungo termine.

Sintomi da astinenza in seguito a sospensione del trattamento:

Una brusca sospensione del trattamento deve essere evitata. Quando si sospende il trattamento con sertralina la dose deve essere gradualmente ridotta per un periodo di almeno 1 o 2 settimane affinché si riduca il rischio di reazioni da astinenza (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni d’impiego e paragrafo 4.8 Effetti indesiderati). Se in seguito alla riduzione della dose o alla sospensione del trattamento si verificano sintomi non tollerabili, si deve prendere in considerazione di somministrare di nuovo la dose precedentemente prescritta. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose ma in modo più graduale.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità nota alla sertralina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La sertralina non deve essere somministrata in concomitanza con gli inibitori delle MAO, inclusi selegilina, moclobemide e linezolid (vedere paragrafo 4.5).

La sertralina non deve essere somministrata contemporaneamente alla pimozide (vedere paragrafo 4.5).

Il trattamento deve essere evitato in pazienti con epilessia instabile e convulsioni.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni:

La sertralina non deve essere utilizzata per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Comportamento suicida (tentativi di suicidio e idea suicida) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati negli studi clinici con maggiore frequenza in bambini e adolescenti trattati con placebo. Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicida. Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.

Sindrome serotoninergica:

Sono stati segnalati casi di reazioni gravi, e talvolta fatali, in pazienti trattati con sertralina in associazione con un inibitore delle MAO. Per questo motivo non si deve somministrare la sertralina in concomitanza con inibitori delle MAO, inclusi l’inibitore selettivo delle MAO selegilina e il MAO inibitore reversibile moclobemide. Poiché l’antibiotico linezolid è anche un inibitore reversibile non selettivo delle MAO, se ne deve evitare la somministrazione concomitante con sertralina. Altre sostanze serotoninergiche quali il triptofano, la fenfluramina e gli agonisti della serotonina, non devono essere utilizzate in concomitanza a sertralina, dato il rischio che si verifichino reazioni avverse gravi. Per i pazienti che sono stati precedentemente trattati con inibitori delle MAO e che hanno poi interrotto questo trattamento, è necessario far trascorrere un intervallo di almeno 14 giorni prima che il paziente possa passare alla terapia con sertralina. Viceversa, deve trascorrere un intervallo di 14 giorni prima che il paziente trattato con sertralina possa passare alla terapia con un inibitore delle MAO (vedere i paragrafi 4.3 e 4.5).

Similmente, il passaggio dagli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o da altri antidepressivi deve avvenire con cautela al fine di evitare possibili interazioni farmacodinamiche (vedere paragrafo 4.5). Nell’iniziare una terapia con sertralina, dopo la sospensione di un antidepressivo con una lunga emivita (per es. la fluoxetina), occorre monitorare clinicamente il paziente con particolare attenzione. Non esistono evidenze ben documentate su cui basare la durata dell’intervallo di tempo di sospensione necessario per passare da un antidepressivo a un altro.

Per altre interazioni con farmaci serotoninergici quali destrometorfano, petidina, tramadolo e altri SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), vedere paragrafo 4.5.

Suicidio/ideazione suicidaria:

La depressione è associata ad un aumento del rischio di idea suicida, pensieri auto-lesivi, suicidio (atti correlati al suicidio). Questo rischio persiste fino a che non si ottiene una significativa remissione dei sintomi. Dato che un miglioramento potrebbe non verificarsi durante le prime settimane o più di trattamento, i pazienti devono essere controllati attentamente fino a che non si verifica un miglioramento. E’ clinicamente noto che il rischio di suicidio può aumentare nelle fasi iniziali della guarigione.

Altre condizioni psichiatriche per le quali la sertralina è prescritta possono anche essere associati a un più alto rischio di atti correlati al suicidio. Inoltre, queste condizioni possono essere associate con disturbi depressivi maggiori. Le stesse precauzioni adottate quando vengono trattati pazienti con disturbi depressivi maggiori devono, quindi, essere prese anche quando vengono trattati pazienti con altri disturbi psichiatrici.

Pazienti con una storia di atti correlati al suicidio che presentano un significativo livello di ideazione suicida prima di iniziare il trattamento sono a rischio più elevato di ideazione suicida o tentativi di suicidio e devono ricevere un attento controllo durante il trattamento. C’è anche la possibilità di un aumentato rischio di comportamento suicida in giovani adulti.

I pazienti (e chi si prende cura di loro) devono essere informati circa la necessità di controllare l’eventuale insorgenza di tali eventi e di cercare immediatamente aiuto medico se si presentano questi sintomi.

Insorgenza di mania/ipomania:

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Negli studi clinici sono state segnalate mania o ipomania in circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina. Per questo motivo è necessario usare cautela nel somministrare sertralina a pazienti con anamnesi di mania o ipomania. È necessario che il medico attui uno stretto controllo del paziente. La somministrazione di sertralina deve essere interrotta in qualsiasi paziente che entri in una fase maniacale.

Schizofrenia:

Nei pazienti schizofrenici può verificarsi un aggravamento dei sintomi psicotici.

Sintomi da astinenza in seguito a sospensione del trattamento:

I sintomi da astinenza quando il trattamento viene sospeso sono comuni, in particolare se la sospensione è brusca (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).

Il rischio di sintomi da astinenza può dipendere da diversi fattori, inclusi la durata e la dose della terapia e la velocità con cui viene ridotta la dose. I sintomi che sono stati riportati in seguito a sospensione del trattamento con SSRI/SNRI sono: vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazione di shock elettrico), disturbi del sonno (inclusi insonnia e incubi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazione, instabilità emotiva, irritabilità, disturbi visivi. In generale questi sintomi sono da lievi a moderati, tuttavia, in alcuni pazienti possono essere di intensità grave. Solitamente questi sintomi compaiono entro i primi giorni di sospensione del trattamento, ma sono stati riferiti casi molto rari in pazienti che inavvertitamente avevano omesso l’assunzione di una dose. In genere questi sintomi regrediscono spontaneamente e di solito si risolvono entro due settimane sebbene in alcuni soggetti possono prolungarsi (2-3 mesi o più). Si fa presente pertanto che sertralina deve essere gradualmente ridotta per un periodo di alcune settimane o mesi a seconda dei bisogni del paziente quando si sospende il trattamento (vedere Sintomi da astinenza in seguito a sospensione del trattamento, paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione).

Periodo di wash out (sospensione) degli SSRI:

Passando da uno SSRI a un altro, la durata del periodo di wash out deve essere determinata considerando l’emivita di eliminazione del farmaco precedente somministrato.

Emorragia:

In seguito all’uso degli SSRI sono stati segnalati episodi emorragici cutanei quali ecchimosi e porpora. Nei pazienti trattati con SSRI si deve osservare una cautela particolare, soprattutto quando si usano in concomitanza anticoagulanti o prodotti medicinali che sono noti per la loro influenza sulla funzione piastrinica (per es. gli antipsicotici atipici e le fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, l’acido acetilsalicilico e gli antinfiammatori non steroidei [FANS]), nonché in caso di pazienti con anamnesi di coagulopatie (vedere paragrafo 4.5).

Terapia elettroconvulsivante (TEC):

Si raccomanda di usare cautela, dal momento che esistono solo scarse esperienze cliniche sulla somministrazione della sertralina contemporaneamente a una terapia elettroconvulsivante.

Diabete:

Nei pazienti diabetici il trattamento con un SSRI può alterare il controllo glicemico. Occorre controllare regolarmente la glicemia. Potrebbe essere necessario correggere il dosaggio dell’insulina e/o degli ipoglicemizzanti orali.

Cardiopatia:

Non è stata ancora determinata la sicurezza della sertralina nei pazienti che hanno subito di recente un infarto miocardico o che presentino una cardiopatia instabile. I pazienti in cui sono stati diagnosticati questi disturbi sono stati esclusi dagli studi clinici. Gli elettrocardiogrammi di pazienti trattati con sertralina in studi clinici in doppio cieco indicano che la sertralina non è associata a significative anomalie dell’ECG.

Anziani:

Le caratteristiche e l’incidenza degli effetti indesiderati negli anziani sono simili a quelle rilevate nei pazienti più giovani. Gli anziani possono tuttavia essere spesso più sensibili agli effetti indesiderati degli antidepressivi.

Riduzione della funzionalità epatica:

La sertralina viene ampiamente metabolizzata a livello del fegato. Uno studio di farmacocinetica a dosi ripetute, in pazienti affetti da cirrosi lieve e stabilizzata, ha evidenziato una prolungata emivita di eliminazione, con una AUC e una concentrazione plasmatica massima (Cmax) circa tre volte più elevate di quelle rilevate in pazienti con funzionalità epatica normale. Tra i gruppi non è stata osservata alcuna differenza significativa circa il legame con le proteine plasmatiche. La sertralina non deve essere somministrata in pazienti con insufficienza epatica grave (per informazioni sulla sertralina in pazienti con insufficienza epatica vedere i paragrafi 4.2 e 4.3).

Insufficienza renale:

Dato l’elevato metabolismo epatico, solo una percentuale trascurabile di sertralina viene eliminata immodificata attraverso la via renale. In seguito alla somministrazione di dosi ripetute in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 a 60ml/min) o da moderata a grave (clearance della creatinina da 10 a 29ml/min) non è stata rilevata alcuna variazione significativa dei parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax) rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. Le emivite sono state simili e non è stato possibile rilevare alcuna differenza nel legame con le proteine plasmatiche tra i gruppi esaminati. Questo studio evidenzia che, come ci si aspetterebbe in base alla bassa percentuale di eliminazione renale della sertralina, in caso di insufficienza renale non si deve correggere il dosaggio della sertralina.

Disturbi convulsivi:

Siccome l’esperienza fatta nel trattamento di pazienti epilettici è limitata, si deve evitare di trattare pazienti affetti da epilessia instabile. I pazienti con epilessia stabile devono essere attentamente monitorati, interrompendo il trattamento non appena si verifichino convulsioni.

Intolleranza al lattosio:

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di Lapp-lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco.

Acatisia/agitazione psicomotoria:

L’uso di SSRI/SNRI è stato associato con sviluppo di acatisia, caratterizzata da agitazione soggettivamente sgradevole o angosciante e a un bisogno di muoversi spesso accompagnato da un’impossibilità di stare seduto o stare in piedi. Questo è più frequente che si verifichi entro le prime settimane di trattamento. Nei pazienti che sviluppano questi sintomi può essere dannoso aumentare la dose.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Controindicati:

Inibitori della MAO:

Le compresse di sertralina non devono essere somministrate in concomitanza con gli inibitori delle MAO, inclusa la selegilina (inibitore delle MAO selettivo) e la moclobemide (inibitore reversibile delle MAO) e il linezolid (inibitore reversibile non selettivo delle MAO). Sono stati segnalati effetti indesiderati gravi, in alcuni casi fatali, in pazienti che hanno assunto la sertralina contemporaneamente a un inibitore delle MAO. In alcuni casi i sintomi sono stati simili a quelli osservati nella cosiddetta sindrome serotoninergica.

Tra la fine del trattamento con un inibitore delle MAO e l’inizio della terapia con le compresse di sertralina i pazienti devono osservare un intervallo di tempo di almeno 14 giorni. Viceversa, la somministrazione di un inibitore delle MAO può essere iniziata non prima di 14 giorni dopo aver interrotto l’uso di sertralina (vedere anche i paragrafi 4.3 e 4.4).

I sintomi caratteristici dell’interazione tra un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e un inibitore delle MAO sono: ipertermia, rigidità, mioclono, disturbi del sistema nervoso autonomo che possono comportare rapide alterazioni delle funzioni vitali, disturbi psichici quali confusione, irritabilità e forte agitazione, con delirio e coma in casi estremi.

Pimozide:

In uno studio clinico in cui sono state somministrate in concomitanza sertralina e una dose singola di pimozide a basso dosaggio (2 mg), è stato osservato un aumento dei livelli plasmatici di pimozide. Questo aumento di concentrazione non è stato associato a variazioni dell’ECG. Il meccanismo di questa interazione è sconosciuto. La concomitante somministrazione di sertralina e pimozide è controindicata perché determina un aumento dei livelli plasmatici di pimozide, e può di conseguenza comportare un aumento del rischio di aritmie e prolungamento dell’intervallo QT, associato al trattamento con pimozide (vedere anche paragrafo 4.3).

La somministrazione concomitante di sertralina non è raccomandata con:

Sostanze serotoninergiche:

Considerata l’insufficienza dei dati relativi, si deve evitare di somministrare sostanze serotoninergiche quali il triptofano, la fenfluramina, il destrometorfano, la petidina, il tramadolo e gli agonisti serotoninergici contemporaneamente alla sertralina (vedere paragrafo 4.4).

Hypericum perforatum:

In pazienti trattati con SSRI si deve evitare l’uso concomitante del prodotto fitoterapico erba di S. Giovanni Hypericum perforatum, dal momento che esiste la possibilità di un potenziamento dell’effetto serotoninergico.

Precauzioni:

Altri prodotti medicinali:

Farmaci che si legano alle proteine plasmatiche:

Poiché la sertralina è estesamente legata alle proteine plasmatiche, è possibile che si verifichino interazioni con altre sostanze fortemente legate alle proteine plasmatiche. Tuttavia, in tre studi di interazione la sertralina non ha mostrato effetti significativi sul legame con le proteine plasmatiche di diazepam, e tolbutamide e warfarina.

Altre interazioni osservate negli studi:

La concomitante somministrazione di sertralina e diazepam o tolbutamide ha prodotto variazioni lievi, ma statisticamente significative, di diversi parametri farmacocinetici. La cimetidina riduce la velocità di eliminazione della sertralina quando somministrate in concomitanza. La rilevanza clinica di questi dati non è chiara.

La sertralina non influisce sull’efficacia dell’atenololo; non si sono verificate interazioni con la glibenclamide o la digossina. Gli effetti di carbamazepina, aloperidolo, fenitoina e alcol non sono stati potenziati dalla concomitante somministrazione di sertralina; tuttavia, deve essere evitato il consumo di alcol durante la terapia con sertralina.

Litio:

La concomitante somministrazione di litio e sertralina, in studi controllati verso placebo condotti in volontari sani, non ha evidenziato variazioni nella farmacocinetica del litio, sebbene sia stato rilevato un aumento dell’incidenza di tremore rispetto ai pazienti che hanno ricevuto il placebo, il che suggerirebbe una possibile interazione farmacodinamica. I pazienti trattati con litio e sertralina o altre sostanze con meccanismo d’azione di tipo serotoninergico devono essere monitorati in modo adeguato.

Sumatriptan:

In seguito alla concomitante somministrazione di sertralina e sumatriptano sono stati segnalati rari casi di astenia, iperriflessia, mancanza di coordinazione, confusione, ansia e agitazione. I pazienti a cui è clinicamente necessario somministrare contemporaneamente sertralina e sumatriptano, devono essere attentamente controllati.

Farmaci attivi sul SNC e alcol:

In volontari sani, il concomitante trattamento con sertralina alla dose di 200mg al giomo non ha incrementato gli effetti di alcol, carbamazepina, aloperidolo o fenitoina sulle funzioni psicomotorie e su quelle cognitive. Tuttavia, il consumo di alcol durante il trattamento con sertralina deve essere evitato.

Ipoglicemizzanti:

La sertralina può alterare il controllo glicemico. Va pertanto monitorata la glicemia quando si inizia la somministrazione di sertralina in pazienti diabetici. Vedere paragrafo 4.4.

Anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico e FANS:

Durante la concomitante somministrazione di sertralina e warfarina si è osservato un leggero aumento, ma statisticamente significativo, del tempo di protrombina; si deve pertanto eseguire uno stretto monitoraggio del tempo di protrombina all’inizio e al termine della terapia con sertralina compresse (vedere Farmaci legati alle proteine plasmatiche e Interazioni con il Citocromo P450 / 2C9).

Il trattamento concomitante con SSRI e altri anticoagulanti orali, derivati dell’acido salicilico (FANS), antipsicotici atipici, fenotiazine e la maggior parte degli antidepressivi triciclici potrebbe portare a un aumento del rischio di emorragia (vedere paragrafo 4.4).

Diuretici:

I diuretici somministrati in concomitanza con la sertralina possono predisporre (pazienti anziani) a iponatriemia e SIADH (sindrome da inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico).

Farmaci metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450:

CYP 2D6: nel corso di studi di interazione è stato rilevato solo un minimo aumento delle concentrazioni plasmatiche della desipramina allo steady-state (stato stazionario) (in media 23 – 37%) durante la somministrazione a lungo termine della sertralina alla dose di 50 mg al giomo. La desipramina è un marcatore dell’attività dell’isoenzima 2D6 del citocromo P450 (CYP).

CYP 3A3/4: gli studi sulla interazione in vivo hanno evidenziato che la somministrazione a lungo termine della sertralina alla dose di 200 mg al giomo non comporta l’inibizione della 6-ß-idrossilazione del cortisolo endogeno mediata dal CYP 3A3/4 o del metabolismo della carbamazepina e della terfenadina. Inoltre, durante il trattamento a lungo termine di 50 mg al giomo di sertralina non è stata rilevata alcuna inibizione del metabolismo dell’alprazolam mediato dal CYP 3A3/4. I risultati di questi studi indicano che la sertralina non esercita alcuna inibizione clinicamente rilevante dell’attività del CYP 3A3/4.

CYP 2C9: la mancanza di qualsiasi effetto clinicamente significativo dopo somministrazione a lungo termine di sertralina alla dose di 200mg al giomo sulle concentrazioni plasmatiche di tolbutamide, fenitoina e warfarina evidenzia che la sertralina non inibisce il CYP 2C9 in misura clinicamente rilevante.

CYP 2C19: la mancanza di qualsiasi effetto clinicamente significativo dopo somministrazione a lungo termine di sertralina alla dose di 200 mg al giomo sulle concentrazioni plasmatiche del diazepam indica che la sertralina non inibisce il CYP 2C19 in misura clinicamente rilevante.

CYP 1A2: gli studi in vitro hanno dimostrato che la sertralina non è, o lo è soltanto in misura ridotta, potenzialmente in grado di inibire il citocromo CYP 1A2.

Fenitoina:

Sebbene in uno studio controllato verso placebo, condotto in volontari sani, non sia stata osservata alcuna inibizione clinicamente significativa del metabolismo della fenitoina, si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche della fenitoina all’inizio della terapia con sertralina e, se necessario, correggere di conseguenza la dose di fenitoina. La concomitante somministrazione di fenitoina può ridurre i livelli plasmatici della sertralina.

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Passaggio dall’uso degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o da altri antidepressivi:

Vedere paragrafo 4.4.

Antipirina:

L’emivita dell’antipirina viene ridotta dalla concomitante somministrazione della sertralina, evidenziando un’induzione degli enzimi epatici non significativa dal punto di vista clinico.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza:

I dati ottenuti su un limitato numero (n = 147) di donne, esposte al farmaco durante la gravidanza, indicano l’assenza di effetti avversi della sertralina sullo stato di gravidanza o sulla salute del feto e del neonato.Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti teratogeni causati dalla sertralina; tuttavia, è stata osservata una certa embriotossicità (vedere paragrafo 5.3). I neonati devono essere controllati se l’uso materno di Sertralina TAD prosegue durante gli ultimi stadi della gravidanza, in particolare nel terzo trimestre, in gravidanza deve essere evitata la brusca interruzione del trattamento.

I sintomi di seguito riportati potrebbero comparire in neonati le cui madri, nell’ultimo stadio della gravidanza, hanno fatto uso di SSRI/SNRI: dolore respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, temperatura instabile, difficoltà nell’alimentarsi, vomito, ipoglicemia, ipertonia, ipotonia, iperriflesia, tremore, nervosismo, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e difficoltà a dormire. Questi sintomi possono essere dovuti sia a effetti serotoninergici che a sintomi da astinenza. Nella maggior parte dei casi le complicazioni iniziano immediatamente o successivamente (<24 ore) al parto.

La somministrazione di sertralina durante la gravidanza deve essere limitata esclusivamente ai casi in cui i potenziali benefici del trattamento per la madre superano i possibili rischi per il feto in sviluppo.

Allattamento:

È stato dimostrato che la sertralina viene escreta nel latte materno (il rapporto latte/plasma è pari a circa 1,8). I livelli plasmatici di sertralina nei neonati allattati al seno sono molto bassi o non rilevabili. La sertralina deve essere somministrata durante l’allattamento al seno solo se i benefici attesi prevalgano sui potenziali rischi per il bambino.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Anche se usata secondo le raccomandazioni, la sertralina può causare, in casi isolati, un’alterazione della reattività del paziente, tale da compromettere la capacità di guidare e utilizzare macchine o lavorare in situazioni potenzialmente rischiose.

Ciò vale soprattutto all’inizio della terapia, nel passaggio ad altro medicinale e in caso di concomitante ingestione di alcol o prodotti medicinali in grado di influenzare la funzione del sistema nervoso centrale.

Si raccomanda di avvertire il paziente affinché non guidi né lavori in situazioni potenzialmente pericolose, fino a quando non saranno accertati gli effetti individuali della sertralina.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Negli studi clinici e nel periodo successivo alla commercializzazione sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati:

Valutazione della frequenza:

Molto comune: ≥ 1/10
Comune: ≥ 1/100 < 1/10
Non comune: ≥ 1/1.000 < 1/100
Raro: ≥ 1/10.000 < 1/1.000
Molto raro: < 1/10.000, comprese segnalazioni isolate

Patologie del sistema emolinfopoietico:

Non comuni: porpora, alterazione della funzione piastrinica, alterazione della diatesi emorragica (per es. con epistassi, emorragie gastrointestinali o ematuria).

Rari: leucopenia e trombocitopenia.

Patologie endocrine:

Rari: ginecomastia, iperprolattinemia, galattorrea, ipotiroidismo, sindrome da

inadeguata secrezione di ADH.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Rari: iponatriemia: questo sintomo è scomparso dopo interruzione della terapia. Casi isolati possono essere attribuibili alla sindrome da inadeguata secrezione di ADH. Questi effetti indesiderati si sono manifestati in prevalenza in pazienti anziani e in pazienti che usavano diuretici o altri prodotti medicinali. Ipercolesterolemia.

Disturbi psichiatrici:

Molto comuni: insonnia, sonnolenza, anoressia.

Comuni: sbadigli, agitazione, ansia.

Non comuni: euforia, sintomi depressivi, allucinazioni, mania, ipomania.

Rari: perdita della libido (nella donna e nell’uomo), incubi, reazioni aggressive, psicosi.

Patologie del sistema nervoso:

Molto comuni: tremore, vertigini, secchezza delle fauci.

Comuni: cefalea, disturbi motori (inclusi sintomi extrapiramidali quali ipercinesia, aumento del tono muscolare, bruxismo e disturbi della deambulazione), parestesia, ipoestesia, aumento della sudorazione.

Non comuni: emicrania.

Rari: contrazioni muscolari involontarie, coma, convulsioni, acatisia, segni e sintomi associati alla sindrome serotoninergica: agitazione, confusione, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia. In alcuni casi questi sintomi sono comparsi in seguito all’uso concomitante di farmaci serotoninergici.

Patologie dell’occhio:

Comuni: riduzione della vista.

Non comuni: midriasi.

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Comuni: tinnito.

Patologie cardiache:

Comuni: dolore toracico e palpitazioni.

Non comuni: ipertensione, sincope e tachicardia.

Patologie vascolari:

Non comuni: edema periferico, edema periorbitale.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:

Rari: broncospasmo.

Patologie gastrointestinali:

Molto comuni: nausea, diarrea/feci molli.

Comuni: dispepsia, stitichezza ostinata, dolore addominale, vomito.

Non comuni: aumento dell’appetito, pancreatite.

Patologie epatobiliari:

Non comuni: disturbi epatici gravi (inclusi epatite, ittero e insufficienza epatica), aumento asintomatico delle transaminasi sieriche (SGOT e SGPT). Le alterazioni dei livelli delle transaminasi sono comparse soprattutto nel corso delle prime 9 settimane di trattamento e sono rapidamente scomparse in seguito all’interruzione della terapia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Comuni: rash cutaneo.

Non comuni: prurito, alopecia, eritema multiforme.

Rari: fotosensibilità cutanea, orticaria, edema di Quincke, desquamazione cutanea grave (per es. sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica).

Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo:

Non comuni: artralgia.

Patologie renali e urinarie:

Non comuni: incontinenza urinaria.

Rari: edema facciale, ritenzione urinaria.

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella:

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Molto comuni: disfunzioni sessuali (soprattutto eiaculazione ritardata nell’uomo).

Comuni: disturbi mestruali.

Rari: priapismo.

Patologie sistemiche:

Comuni: astenia, stanchezza, vampate di calore.

Non comuni: indisposizione, aumento o perdita di peso corporeo, febbre.

Rari: reazione anafilattoide, reazioni allergiche, allergia.

Esami diagnostici:

Non comuni: valori di laboratorio anomali.

In studi clinici per il trattamento delle fobie sociali è stata rilevata una disfunzione sessuale maschile nel 23% dei pazienti (corretta in base al placebo). Le reazioni avverse da farmaci dipendono dalla dose somministrata e sono spesso transitorie, cessando se il trattamento continua.

Sintomi da astinenza in seguito a sospensione:

La sospensione del trattamento con SSRI/SNRI (soprattutto se improvviso) in genere porta a sintomi da astinenza. Sono stati riferiti vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazione di shock elettrico), disturbi del sonno (inclusi insonnia e incubi), agitazione o ansia, nausea e/o vomito, tremore, confusione, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazione, instabilità emotiva, irritabilità, disturbi visivi. In generale questi sintomi sono da lievi a moderati e regrediscono spontaneamente sebbene, in alcuni pazienti possano essere gravi e prolungati. Si fa presente pertanto che quando il trattamento con sertralina non è più necessario, si deve effettuare una riduzione graduale della dose (vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione e paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni per l’uso).

Sono stati inoltre riportati segni e sintomi caratteristici di una sindrome serotoninergica quali agitazione, confusione, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, rigidità e tachicardia, in alcuni casi associati al concomitante uso di farmaci serotoninergici.

Più di 700 pazienti anziani (con più di 65 anni) hanno partecipato a uno studio clinico che dimostrasse l’efficacia della sertralina in questi pazienti. La tipologia e la frequenza degli effetti indesiderati nei pazienti anziani sono stati simili a quelli osservati nei pazienti più giovani.

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi del sovradosaggio:

I sintomi del sovradosaggio da sertralina si manifestano sotto forma di effetti collaterali mediati dalla serotonina quali sonnolenza, disturbi gastrointestinali (per es. nausea e vomito), tachicardia, tremore, agitazione e vertigini. Sono stati segnalati casi rari di coma.

Tossicità:

I dati disponibili mostrano che la sertralina ha un ampio indice di sicurezza in caso di sovradosaggio. Sono stati segnalati anche casi di ingestione di dosi di sertralina di 13,5g (da sola). I decessi in seguito a intossicazione da sertralina si sono verificati soprattutto in caso di concomitante assunzione di altri farmaci e/o alcol. In caso di sovradosaggio si raccomanda pertanto di istituire energiche misure terapeutiche.

Trattamento:

Non si conosce un antidoto specifico contro la sertralina. Si raccomanda di attuare le seguenti misure: assicurare la pervietà delle vie respiratorie e garantire una ventilazione adeguata e un sufficiente apporto di O2. Se necessario, la somministrazione di carbone attivo in combinazione con una soluzione di sorbitolo o un altro purgante si dimostra efficace almeno quanto una lavanda gastrica. L’induzione del vomito è controindicata. Deve essere eseguito un monitoraggio generale della funzione cardiovascolare e l’istituzione di generali misure di supporto.

La diuresi forzata, la dialisi, l’emoperfusione e la trasfusione sono inefficaci, dato l’elevato volume di distribuzione della sertralina.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antidepressivo, inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina

Codice ATC: N06AB06

Si ipotizza che i disturbi depressivi siano associati a un’alterazione del metabolismo della 5-idrossitriptamina (serotonina) nel cervello. È stato dimostrato in vitro che la sertralina è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione neuronale di serotonina: in esperimenti su modelli animali questo meccanismo ha determinato un potenziamento degli effetti fisiologici della serotonina. La sertralina mostra solo deboli effetti sulla ricaptazione neuronale di norepinefrina e dopamina. A dosi terapeuticamente efficaci la sertralina inibisce nell’uomo la ricaptazione della serotonina da parte delle piastrine circolanti.

Negli studi sugli animali è stato dimostrato che la sertralina non ha alcun effetto stimolante, sedativo o anticolinergico/cardiotossico. In studi sperimentali condotti su volontari sani la sertralina non ha mostrato alcun potenziale effetto sedativo e non ha compromesso le funzioni psicomotorie.

Grazie alla sua inibizione selettiva della ricaptazione della serotonina, la sertralina non influenza l’attività delle catecolamine. Inoltre, la sertralina non ha alcuna affinità per i recettori muscarinici, serotoninergici, dopaminergici, istaminergici, benzodiazepinici, GABAergici o adrenergici. Così come per altri antidepressivi terapeuticamente efficaci, con l’assunzione a lungo termine della sertralina è stata osservata una ‘down-regulation’ della responsività dei recettori norepinefrinici cerebrali.

Gli studi sull’uomo e sugli animali non hanno evidenziato potenziali tendenze per un uso improprio o abuso della sertralina.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento:

Il profilo farmacocinetico della sertralina è proporzionale alla dose nell’intervallo 50 – 200mg. Dopo singola somministrazione giornaliera orale di 50 – 200mg di sertralina per 14 giorni, le massime concentrazioni plasmatiche sono state raggiunte dopo 4,5 – 8,4 ore.

Sulla base delle percentuali di recupero nelle urine e nelle feci, si può stimare che l’assorbimento in seguito a somministrazione orale sia pari ad almeno il 70%. La biodisponibilità viene ridotta dall’effetto di primo passaggio.

La concomitante assunzione di cibo non influenza significativamente la biodisponibilità delle compresse di sertralina.

Distribuzione:

Il legame della sertralina con le proteine plasmatiche è di circa il 98%. I dati raccolti in studi sugli animali indicano che la sertralina ha un elevato volume di distribuzione. Le concentrazioni plasmatiche della sertralina allo steady-state (stato stazionario) vengono pertanto raggiunte dopo circa 1 settimana e sono due volte più elevate di quelle rilevate dopo la dose iniziale con una sola somministrazione giornaliera.

Metabolismo:

Sia la sertralina che il suo principale metabolita, la N-desmetilsertralina, vengono ampiamente metabolizzati nel fegato. La N-desmetilsertralina mostra in vitro un’attività considerevolmente inferiore (all’incirca di un fattore 20) rispetto alla sostanza da cui origina. Il metabolita non ha mostrato alcun effetto in modelli di depressione in vivo.

In esperimenti in vitro è stato evidenziato che il metabolismo della sertralina è mediato principalmente dall’enzima del citocromo CYP 3A4, con un limitato coinvolgimento del CYP 2D6. Alla dose standard di 50mg la sertralina mostra solo effetti limitati sul metabolismo di altre sostanze mediato dal CYP 2D6 e dal CYP 3A4.

Escrezione:

L’emivita di eliminazione media della sertralina è di circa 26 ore. L’emivita della N-desmetilsertralina è compresa fra le 62 e le 104 ore, così che le concentrazioni plasmatiche del metabolita raggiungono lo stesso livello della sostanza da cui origina.

I metaboliti della sertralina e della N-desmetilsertralina vengono eliminati in frazioni uguali nelle feci e nell’urina. Nell’urina si ritrova solo una minima percentuale (meno dello 0,2%) di sertralina immodificata.

Anziani:

Il profilo farmacocinetico della sertralina nei pazienti anziani è simile a quello che si osserva nei pazienti più giovani.

Insufficienza epatica:

Per informazioni sulla farmacocinetica della sertralina in pazienti affetti da cirrosi vedere i paragrafi 4.2 e 4.4.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Studi preclinici convenzionali sulla sertralina non hanno evidenziato mutagenicità né cancerogenicità. Negli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva nel ratto e nel coniglio non sono stati osservati effetti teratogeni. Tuttavia, nei feti di ratto e di coniglio, a dosi da 2,5 a 10 volte superiori alla dose terapeutica massima per l’uomo, è stato osservato una ritardo nella ossificazione. La somministrazione della sertralina nel ratto nell’ultimo terzo della gestazione e fino al termine dell’allattamento, a dosaggi che superano di 5 volte la massima dose terapeutica per l’uomo, ha provocato un maggior numero di nati-morti, nonché una riduzione del tasso di sopravvivenza e del peso corporeo dei piccoli. È stato possibile dimostrare che il più basso tasso di sopravvivenza dei piccoli è correlato all’esposizione intrauterina.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Sertralina TAD 50mg compresse rivestite con film

Nucleo della compressa:

Lattosio monoidrato;

cellulosa microcristallina;

povidone K 30;

croscarmellosa sodica;

magnesio stearato.

Rivestimento della compressa:

ipromellosa 6;

talco;

glicole propilenico;

titanio Diossido (E 171).

Pubblicità

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questa medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Sertralina Tad 50 mg compresse rivestite con film:

Confezione contente blister in PVC/PVCD/alluminio da: 7, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 60, 98 e 100 compresse.

Confezione contente blister in di PVC/PVDC/alluminio in dose singola: 28×1, 30×1, 50×1, 98×1, 100xl compresse.

Flaconi rotondi in HDPE con chiusure snap-on in LDPE: 100, 250, 500 compresse.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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TAD Pharma Italia S.r.l.

via Felice Casati,

16 Milano – Italia

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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– «50 mg compresse rivestite con film» 7 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778013/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 14 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778025/M

Pubblicità

– «50 mg compresse rivestite con film» 15 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778037/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 20 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778049/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 28 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778052/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 30 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778064/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 50 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778076/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 60 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778088/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 98 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778090/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 100 compresse in blister PVC/PVDC/AL

AIC 036778102/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 28xl compresse in blister PVC/PVDC/AL – UNIT DOSE AIC 036778114/M;

– «50 mg compresse rivestite con film» 30xl compresse in blister PVC/PVDC/AL – UNIT DOSE AIC 036778126/M;

– «50 mg compresse rivestite con film» 50xl compresse in blister PVC/PVDC/AL – UNIT DOSE AIC 036778138/M;

– «50 mg compresse rivestite con film» 98xl compresse in blister PVC/PVDC/AL – UNIT DOSE AIC 036778140/M;

– «50 mg compresse rivestite con film» 100xl compresse in blister PVC/PVDC/AL – UNIT DOSE AIC 036778153/M;

– «50 mg compresse rivestite con film» 100 compresse in flacone HDPE

AIC 036778165/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 250 compresse in flacone HDPE

AIC 036778177/M

– «50 mg compresse rivestite con film» 500 compresse in flacone HDPE

AIC 036778189/M

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Novembre 2005 / Rinnovo 12-12-2008

 

10.0 Data di revisione del testo

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01/09/2007

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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