Deltacortene: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Deltacortene

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Deltacortene: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Deltacortene

01.0 Denominazione del medicinale

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DELTACORTENE 5 mg compresse DELTACORTENE 25 mg compresse

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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DELTACORTENE 5 mg compresse Ogni compressa contiene Principio attivo: prednisone mg 5.

Eccipienti con effetti noti: lattosio DELTACORTENE 25 mg compresse Ogni compressa contiene Principio attivo: prednisone mg 25.

Eccipienti con effetti noti: lattosio Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento a breve termine, come terapia aggiuntiva, in episodi acuti o riacutizzazioni di affezioni di interesse reumatologico (artrite reumatoide, malattia di Still, spondiliti anchilosanti, artrite gottosa acuta).

Trattamento in riacutizzazioni o come terapia di mantenimento in casi particolari di lupus

eritematosus sistemico, dermatomiosite, periartrite, cardite reumatica acuta o altre malattie del collagene.

Trattamento di condizioni allergiche gravi o debilitanti, non rispondenti ad altre terapie, come asma bronchiale, dermatiti da contatto, dermatite atopica.

Trattamento della sarcoidosi.

Trattamento di affezioni ematologiche quali anemia emolitica acquisita (autoimmune).

Trattamento palliativo di leucemie e linfomi degli adulti e leucemia acuta dell’infanzia.

Coadiuvante nel trattamento della colite ulcerosa.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

La dose terapeutica d’attacco, nell’adulto di peso medio, corrisponde a mg 20-30 al giorno. Questa dose iniziale può essere ridotta entro una settimana ad una dose di mantenimento mediamente di 10-15 mg al giorno.

Possono essere richiesti anche dosi minori in rapporto al peso corporeo ed all’età del paziente.

La dose di mantenimento deve essere sempre la minima capace di controllare la sintomatologia; una riduzione della dose va fatta sempre gradualmente.

È IMPORTANTE SOTTOLINEARE CHE IL FABBISOGNO CORTICOSTEROIDEO È VARIABILE E QUINDI LA POSOLOGIA VA INDIVIDUALIZZATA TENENDO CONTO DELLA MALATTIA E DELLA RISPOSTA TERAPEUTICA DEL PAZIENTE.

Modo di somministrazione Uso orale.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Tubercolosi.

Ulcera peptica.

Psicosi.

Herpes simplex oculare.

Infezioni micotiche sistemiche.

Osteoporosi di grado severo.

Stati di immunodeficienza.

Diabete instabile.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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I corticosteroidi possono mascherare alcuni segni di infezione e durante il loro impiego si possono verificare infezioni ricorrenti.

In questi casi va valutata l’opportunità di istituire una adeguata terapia antibiotica.

Nei pazienti in terapia corticosteroidea sottoposti a particolare stress, è indispensabile un adattamento della dose in rapporto all’entità della condizione stressante.

Un eventuale stato di insufficienza surrenale secondaria, indotta dal cortisonico, può essere contenuto con una riduzione graduale delle dosi. Questo tipo di insufficienza relativa può persistere per mesi dopo la sospensione della terapia. Quindi, in qualsiasi situazione di stress che si manifestasse in questo periodo, dovrebbe essere istituita una adeguata terapia ormonale. Nei pazienti ipotiroidei o affetti da cirrosi epatica, la risposta ai corticosteroidi può essere aumentata.

Durante la corticoterapia possono manifestarsi alterazioni psichiche di vario genere: euforia, insonnia, mutamenti dell’umore o della personalità, depressione grave o sintomi di vere e proprie psicosi. Una preesistente instabilità emotiva o tendenze psicotiche possono essere aggravate dai corticosteroidi (vedere paragrafo 4.3).

L’uso di DELTACORTENE nella tubercolosi attiva va limitato ai casi di malattia fulminante o disseminata, nei quali il corticosteroide va usato con appropriata terapia antitubercolare (vedere paragrafo 4.3).

Se i corticosteroidi vengono somministrati nei pazienti con tubercolosi latente o con risposta positiva alla tubercolina, è necessaria una stretta sorveglianza in quanto si può verificare un’attivazione della malattia.

Nella corticoterapia prolungata questi pazienti devono ricevere un’adeguata chemioprofilassi.

I corticosteroidi devono essere somministrati con cautela nei seguenti casi: colite ulcerativa non specifica con pericolo di perforazione, ascessi e infezioni piogene in genere, diverticolite, anastomosi intestinali recenti, insufficienza renale, ipertensione severa, diabete stabile, osteoporosi di grado moderato, miastenia grave, ulcera peptica attiva.

Durante la terapia concomitante con warfarin, eventuali variazioni nel INR si verificano in 3-10 giorni; per questo è utile il monitoraggio dell’INR dopo l’inizio della terapia (vedere Paragrafo 4.5).

Durante il trattamento corticosteroideo i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo o con altri vaccini vivi attenuati. Altri procedimenti immunizzanti non vanno intrapresi in pazienti che ricevono corticosteroidi ad alte dosi, a causa di aumento del rischio di complicazioni neurologiche e di diminuita risposta anticorpale (vedere Paragrafo 4.5).

I corticosteroidi riducono l’effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici (sulfaniluree), pertanto è importante controllare la glicemia nel corso del trattamento (vedere Paragrafo 4.5).

Durante la terapia con glucocorticoidi, i livelli sierici di metaboliti della Vitamina D sono solitamente normali, mentre quelli del PTH sono spesso elevati, riflettendo uno stato di ipocalcemia da iperparatiroidismo secondario.

Cautela deve essere prestata durante la terapia con prednisone in relazione ai potenziali effetti sul sistema nervoso centrale (vedere Paragrafi 4.7 e 4.8).

In corso di trattamento contemporaneo con alcuni antibiotici (rifampicina) e broncodilatatori (efedrina), potrebbe essere necessario aumentare la dose di mantenimento del glucocorticoide.

In corso di trattamento contemporaneo con estrogeni o preparazioni contenenti estrogeni, o con macrolidi (eritromicina, troleandomicina) (vedere Paragrafo 4.5), potrebbe essere necessario ridurre la dose del glucocorticoide.

Crisi renale sclerodermica

Si richiede cautela in pazienti con sclerosi sistemica a causa di un aumento dell’incidenza di crisi renale sclerodermica (possibilmente fatale) con ipertensione e diuresi diminuita osservate in seguito all’assunzione di una dose giornaliera pari o superiore a 15 mg di prednisolone. La pressione arteriosa e la funzione renale (creatinina s), pertanto, devono essere sottoposte a controlli regolari. In caso di sospetta crisi renale, la pressione arteriosa deve essere sottoposta a controlli accurati.

Disturbi visivi

Con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, è necessario considerare il rinvio a un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Popolazione pediatrica

Nella primissima infanzia il medicinale va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

I bambini sottoposti a prolungata corticoterapia devono essere strettamente sorvegliati dal punto di vista della crescita e dello sviluppo.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi i medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. L’associazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso è necessario monitorare i pazienti per verificare l’assenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.

Farmaci Antiepilettici: fenobarbital, primidone, carbamazepina, fenitoina riducono l’efficacia degli steroidi sistemici, tanto da rendere necessario un aumento della dose degli steroidi.

Diltiazem: è stato dimostrato un potenziamento degli effetti indesiderati da prednisone durante la terapia concomitante con diltiazem a causa del rallentamento del metabolismo del prednisone.

Farmaci Anticoagulanti: i corticosteroidi possono sia aumentare che diminuire l’azione anticoagulante; è necessario quindi controllare strettamente i soggetti che assumono sia anticoagulanti orali che corticosteroidi. In particolare l’uso concomitante del prednisone durante la somministrazione di Warfarin, potenzia l’effetto anticoagulante di quest’ultimo con conseguente aumento dell’INR (vedere Paragrafo 4.4).

Antidiabetici (sulfaniluree): i corticosteroidi riducono l’effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici (vedere Paragrafo 4.4).

Macrolidi: l’uso concomitante di corticosteroidi durante la terapia antibiotica con macrolidi (eritromicina, troleandomicina) può determinare un aumento della concentrazione degli steroidi (vedere Paragrafo 4.4).

Agenti antinfiammatori non steroidei (FANS): i corticosteroidi possono aumentare l’incidenza e/o la gravità del sanguinamento e dell’ulcerazione gastrointestinale causate dai FANS. I corticosteroidi possono ridurre i livelli sierici di salicilato con conseguente diminuzione dell’efficacia.

Nei pazienti con ipoprotrombinemia si consiglia prudenza nell’associare l’acido acetilsalicilico ai corticosteroidi.

Vaccini: il prednisone diminuisce la risposta anticorpale ai vaccini aumentando il rischio di eventi avversi (vedere Paragrafo 4.4).

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza, in allattamento il medicinale va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo medico.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Sebbene non siano note interferenze sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari durante la terapia con prednisone, l’uso dei corticosteroidi è stato associato a disturbi psicotici, cognitivi e dell’umore (vedere Paragrafo 4.4 e 4.8).

 

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati sono organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.

La frequenza è definita attraverso la seguente convenzione: [Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100, <1/10) Non comune (≥1/1.000, <1/100) Raro (≥1/10.000, <1/1.000) Molto raro (<1/10.000) Frequenza non nota (non può essere stimata dai dati disponibili)] La frequenza e la gravità degli effetti indesiderati elencati di seguito dipende dalla dose e dalla durata del trattamento.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Comune Non comune Raro

Patologie cardiache

Comune Non comune

Patologie endocrine

Comune Non comune Raro

Molto raro

Patologie dell’occhio

Comune Non comune

Raro

Non Nota

Anemia, Neutropenia, Anemia secondaria

Trombocitopenia, Leucocitosi, Anemia microcitica, Pancitopenia, Aplasia midollare ossea.

Ematoma spontaneo.

Tachicardia, Patologia cardiaca. Scompenso cardiaco, Bradicardia***.

Iperglicemia, Insulino resistenza.

Diabete mellito, Diabete da steroidi, Mestruazioni irregolari, Irsutismo, Globulina legante gli ormoni sessuali maschili diminuita.

Aspetto Cushingoide, Facies lunare, Disturbo ipotalamo-ipofisario. Paralisi periodica tireotossica.

Bruciore agli occhi.

Disturbo del cristallino, Glaucoma acuto, Glaucoma ad angolo aperto, Emorragia congiuntivale, Cheratite, Ipertensione oculare, Cataratta sottocapsulare posteriore.

Cecità in un occhio, Corioretinopatia, Edema periorbitale. Visione offuscata** Patologie gastrointestinali

Molto comune Comune

Non comune Raro

Non noto

Dolore di stomaco, Diarrea, Nausea, Vomito, Afte, Gonfiore addominale, Sensazione di bruciore allo stomaco, Dolore addominale, Crampi addominali.

Epigastralgia, Dispepsia, Gastroenterite, Gastrite, Bruciore retrosternale,

Esofagite.

Secchezza orale, Formicolio alla lingua, Costipazione, Ulcera duodenale, Melena, Emorragia gastrointestinale, Emorragia del retto, Ulcera peptica.

Ematemesi, Esofagite erosiva, Ulcera esofagea, Gastroduodenite, Perdita di

denti, Denti fragili, Diverticolite, Ileo paralitico. Pancreatite acuta Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Molto comune Comune

Non comune Raro

Patologie epatobiliari

Comune

Astenia, Malessere generale, Febbre. Gonfiore della mucosa NAS, Rossore, Edema.

Neutropenia febbrile, Iperpiressia, Mucosite NAS, Guarigione ritardata di ferita, Dolore.

Sepsi NAS, Insufficienza multiorgano.

Descrizione di reazioni avverse selezionate

*Crisi renale sclerodermica

Tra le diverse sottopopolazioni, l’insorgenza di crisi renali sclerodermiche varia. Il rischio più elevato è stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica diffusa; il rischio più basso è stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica limitata (2 %) e sclerosi sistemica ad esordio giovanile (1 %).

**vedere anche il paragrafo 4.4.

***Soprattutto/Specie a seguito di dosi elevate

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

 

04.9 Sovradosaggio

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In corso di terapia prolungata e con dosi elevate, se si dovesse verificare un’alterazione del bilancio elettrolitico, è opportuno adeguare l’apporto di sodio e di potassio. I corticosteroidi aumentano l’escrezione urinaria di calcio ed inibiscono il suo assorbimento intestinale (vedere Paragrafo 4.4).

In caso di sovradosaggio si raccomanda di effettuare, in concomitanza con le misure abituali per l’eliminazione del farmaco non assorbito (lavanda gastrica, carbone vegetale, ecc.), il controllo clinico delle funzioni vitali del paziente.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: corticosteroidi sistemici, non associati – glucocorticoidi; codice ATC: H02AB07.

Il prednisone, pur presentando il tipico profilo dello steroide glucocorticoide, si differenzia dal cortisone, da cui deriva per deidrogenazione in posizione 1, 2 della molecola, per la capacità di aumentare (in media di 4 volte rispetto al cortisone) tutte quelle attività farmacologiche connesse con le proprietà antireazionali di questa classe di composti. Il prednisone non possiede di per sé un’attività biologica, ma diviene attivo nell’organismo in quanto subisce, ad opera delle reduttasi epatiche che riducono il chetone in posizione 11 ad ossidrile, una rapida conversione a prednisolone che rappresenta il metabolita attivato dello steroide. In condizioni normali questo processo avviene rapidamente e totalmente a livello del fegato, tanto che prednisone e prednisolone possono essere ritenuti farmacologicamente equivalenti.

Gli studi condotti in differenti modelli sperimentali, oltre a dimostrare la notevole attività antinfiammatoria del cortisonico, hanno indicato che il prednisone è in grado di influenzare la gliconeogenesi, di stimolare la deposizione del glicogeno epatico, di determinare un effetto eosinopenizzante, di prolungare il tempo di sopravvivenza negli animali surrenectomizzati, di proteggere i ratti dall’intossicazione acuta da albume d’uovo, di inibire la crescita ponderale e di antagonizzare le alterazioni sperimentalmente indotte nell’endotelio delle vene e dei capillari. Le esperienze condotte, infine, sull’escrezione idro-minerale, hanno dimostrato che la somministrazione di dosi terapeutiche di prednisone provoca un vantaggioso aumento della diuresi e dell’eliminazione sodica, senza stimolare l’escrezione urinaria del potassio. Come nel caso di altri glucocorticoidi, gli effetti del prednisone sull’escrezione sodica rappresentano il risultato delle variazioni che lo steroide induce sul bilancio tra il tasso di incremento della filtrazione glomerulare renale e l’incremento del riassorbimento tubulare di questo ione.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il prednisone viene rapidamente assorbito nell’uomo a livello intestinale, raggiungendo il picco medio delle concentrazioni ematiche 0,5-1 ora dopo la somministrazione orale di 20 mg di prodotto. Il corticosteroide si lega alle proteine plasmatiche in una percentuale molto elevata (60 – 90%) e la biodisponibilità orale viene calcolata intorno allo 0,85% della dose somministrata. La velocità di distribuzione è stata stimata in 0,85 L/kg, l’emivita plasmatica totale e libera rispettivamente in 2,58 e 1,89 ore e l’emivita biologica in 18-36 ore. Sotto quest’ultimo profilo il prednisone possiede una emivita superiore a quella del cortisone e dell’idrocortisone e, pertanto, risulta più efficace dei glucocorticoidi naturali con effetti antinfiammatori più duraturi. Infine, la clearance totale risulta di 0,232 L h-1kg-1, mentre l’eliminazione urinaria viene stimata al 13,7% della dose somministrata. Il metabolismo del prednisone risulta simile a quello dei parenti naturali cortisone ed idrocortisone ed è comune al metabolismo generale dei glucocorticoidi. Esso inizia con l’idrogenazione del primo anello aromatico con formazione di tetraidroderivati, procede con la riduzione del gruppo chetonico in posizione 3, per pervenire alla formazione dei 17-chetosteroidi 11-ossidrilati che costituiscono la tappa fondamentale del metabolismo dei glucocorticoidi. In tale forma essi possono venire eliminati già direttamente, ma in piccola parte con le urine, mentre sono escreti in quantità maggiore e più facilmente, perché più solubili, in forma coniugata.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Le prove di tossicità per somministrazione singola eseguite con il prednisone hanno dimostrato la bassa tossicità dello steroide sia per via orale che parenterale. Con il prednisone non sono state rilevate manifestazioni tossiche in ratti trattati per via orale con dosi fino a 2 g/kg e per via sottocutanea alla dose di 500 mg/kg. Le modificazioni osservate nelle prove per somministrazioni ripetute eseguite per via orale nel ratto (30 mg/kg/die per 8 settimane più 120 mg/kg/die per altre 3 settimane) e nella scimmia rhesus (durata di 56 giorni e di 13 settimane con dosi fino a 20 mg/kg) sono da ricondursi ai ben noti effetti riscontrati nell’animale dopo trattamento con glucocorticoidi. Come è noto, tali effetti (principalmente caratterizzati da alterazioni della crasi ematica, atrofia dei tessuti linfoidi, atrofia dei surreni) risultano correlati non solo alla struttura chimica propria di ciascun steroide ma anche alle dosi impiegate che portano ad una esagerazione della risposta farmacologica glucocorticoide. Anche i risultati delle prove di tossicità fetale condotte durante il periodo di organogenesi nel topo per via sottocutanea (dosi da 3,3 a 13 mg/kg), nel ratto per via orale (da 1 a 60 mg/kg) e nel coniglio per via orale (da 1 a 30 mg/kg) ed intramuscolare (0,625 mg/kg) hanno permesso di rilevare che le alterazioni indotte al prodotto del concepimento risultano paragonabili a quelle abitualmente osservate con altri glucocorticoidi, nelle stesse condizioni sperimentali. Per quanto riguarda, infine, i risultati delle prove di cancerogenesi condotte nel topo e nel ratto, i dati ottenuti (aumento dell’incidenza dei tumori spontanei in una sola specie animale, ratto, ed in un solo sesso, femmine) non sono stati considerati probativi a causa delle carenze del disegno sperimentale e della valutazione dei dati stessi con riferimento ai tempi di sopravvivenza degli animali, all’elevata incidenza dei tumori spontanei all’inizio delle prove, all’amalgamazione dei gruppi sperimentali e dei tipi di tumori.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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DELTACORTENE 5 mg compresse Acido stearico; amido di mais; cellulosa microcristallina; lattosio.

DELTACORTENE 25 mg compresse Magnesio stearato; amido di mais; cellulosa microcristallina; lattosio.

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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5 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio di 10 compresse da mg 5 in blister Pvc/Al Astuccio di 20 compresse da mg 5 in blister Pvc/Al Astuccio di 10 compresse da mg 25 in blister Pvc/Al

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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BRUNO FARMACEUTICI S.p.A. – Via delle Ande, 15 – 00144 ROMA

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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DELTACORTENE 5 mg compresse – 10 Compresse: A.I.C. n. 010089011 DELTACORTENE 5 mg compresse – 20 Compresse: A.I.C. n. 010089047 DELTACORTENE 25 mg compresse – 10 Compresse: A.I.C. n. 010089035

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: Giugno 2010 Data del rinnovo più recente:

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 19/07/2022