Home Schede Tecniche Marxide 0,5 mg/ml: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Marxide 0,5 mg/ml: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Marxide 0,5 mg/ml

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Marxide 0,5 mg/ml: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Marxide 0,5 mg/ml: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Un ml di sospensione contiene 0,5 mg di budesonide.

Una fiala da 2 ml di sospensione contiene 1,0 mg di budesonide Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Sospensione per nebulizzatore

Sospensione di colore da bianco a biancastro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Trattamento dell’asma bronchiale persistente in pazienti nei quali l’uso di un inalatore a pressione o la formulazione in polvere sono insoddisfacenti o inappropriati.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Via di somministrazione: solo per inalazione.

La dose viene somministrata due volte al giorno.

La somministrazione una volta al giorno può essere presa in considerazione nei casi di asma stabile da lieve a moderata.

Dose iniziale

La dose iniziale deve essere adeguata alla gravità della malattia ed in seguito deve essere aggiustata su base individuale. Sono raccomandate le seguenti dosi ma deve essere sempre ricercata la dose minima efficace.

Bambini di età da 6 mesi in su:

0,25 – 1,0 mg al giorno. Nei pazienti in terapia steroidea orale di mantenimento, può essere considerata l’opportunità di somministrare un dosaggio iniziale fino a 2,0 mg al giorno.

Adulti (inclusi gli anziani) e bambini/adolescenti di età superiore ai 12 anni:

0,5 – 2,0 mg al giorno. Nei casi molto gravi il dosaggio può essere ulteriormente incrementato.

Dose di mantenimento

La dose di mantenimento deve essere aggiustata alle esigenze di ogni paziente tenendo conto della gravità della malattia e della risposta clinica del paziente. Dopo aver ottenuto l’effetto clinico desiderato, ridurre la dose di mantenimento alla dose minima necessaria per controllare i sintomi.

Bambini di età da 6 mesi in su:

0,25 – 1,0 mg al giorno

Adulti (inclusi gli anziani) e bambini/adolescenti di età superiore ai 12 anni:

0,5 – 2,0 mg al giorno. In casi di estrema gravità, è possibile aumentare ulteriormente la dose.

Somministrazione una volta al giorno:

La somministrazione una volta al giorno deve essere presa in considerazione per i bambini e gli adulti con asma stabile da lieve a moderata e con una dose di mantenimento di budesonide compresa tra 0,25 mg e 1 mg al giorno. La somministrazione una volta al giorno può essere intrapresa sia nei pazienti non trattati con corticosteroidi che nei pazienti ben controllati che già assumono steroidi per inalazione.

La dose può essere somministrata al mattino o alla sera. In caso di riacutizzazione della sintomatologia asmatica, aumentare la dose giornaliera portandola a due dosi al giorno.

Insorgenza dell’effetto:

Dopo la somministrazione di budesonide, è possibile osservare un miglioramento della sintomatologia asmatica entro 3 giorni dall’avvio della terapia. L’effetto massimo si raggiunge solo dopo 2-4 settimane di trattamento.

Pazienti in glucocorticoterapia orale di mantenimento:

L’uso di Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore consente di sostituire oppure ridurre notevolmente la dose di glucocorticosteroidi orali, mantenendo o migliorando allo stesso tempo il controllo dell’asma.

Inizialmente, deve essere somministrata una dose elevata di Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore. Il farmaco può essere somministrato in concomitanza con il glucocorticosteroide orale preesistente per un periodo di circa 10 giorni. Successivamente, ridurre al livello più basso possibile la dose orale, ad es. di 2,5 mg di prednisolone o dose equivalente al mese. In molti pazienti è possibile sostituire completamente i glucocorticosteroidi orali con Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore.

In alcuni pazienti, la sospensione progressiva dei corticosteroidi sistemici provoca sintomi da astinenza da steroidi, ad es. artralgia e/o mialgia, mancanza di energia e depressione o, persino, una ridotta funzionalità polmonare. In questo tipo di pazienti si consiglia di continuare la terapia inalatoria con budesonide e, nel contempo, di eseguire le debite indagini cliniche per accertare l’eventuale presenza di segni obiettivi di insufficienza adrenocorticale.

In presenza di tali segni, aumentare temporaneamente la dose di corticosteroidi sistemici e quindi sospenderne progressivamente la somministrazione in modo ancora più graduale. Nei periodi di stress o in presenza di crisi asmatiche gravi, i pazienti in fase di transizione possono necessitare di corticoterapia sistemica.

Tabella posologica

Dose in mg Volume di Budesonide Sandozsospensione per nebulizzatore
0,25
0,5
0,75
1,02 ml
1,53 ml
2,04 ml

Suddivisione della dose e mescibilità:

Il contenuto della fiala monodose può essere suddiviso per aggiustare la dose.

Metà del contenuto della fiala deve essere posto nel contenitore del nebulizzatore e miscelato con un volume uguale di una soluzione di sodio cloruro allo 0,9%. È raccomandato l’utilizzo di una siringa graduata per assicurare l’accuratezza del dosaggio.

Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore può essere miscelato con soluzione di sodio cloruro allo 0,9% e con soluzioni per inalazione contenenti terbutalina, salbutamolo, sodio cromoglicato o ipratropio bromuro.

Nebulizzatore:

Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore deve essere somministrato mediante un nebulizzatore pneumatico, dotato di boccaglio o mascherina. Il nebulizzatore deve essere collegato ad un compressore d’aria con adeguato flusso d’aria (5-8 l/min.), e il volume di riempimento deve essere di 2-4 ml.

Ci può essere una variazione nelle prestazioni (rilascio della dose) tra i vari nebulizzatori, anche se sono della stessa marca e modello.

Nota: non è raccomandato l’uso di nebulizzatori ad ultrasuoni, in quanto non sono indicati per la nebulizzazione di Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore.

Istruzioni per l’uso:

Agitare il contenitore spray prima dell’uso.

Lavare il viso dopo l’uso del nebulizzatore con mascherina per prevenire l’irritazione della pelle del viso.

Pulire il nebulizzatore dopo l’uso.

Lavare il nebulizzatore e il boccaglio o mascherina in acqua tiepida con un blando detergente secondo le istruzioni del produttore. Risciacquare bene e asciugare collegando il nebulizzatore al compressore o alla presa d’aria.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità alla budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore non è indicato per il trattamento della dispnea o dello stato asmatico acuti. In questi casi il trattamento deve essere effettuato con β-simpaticomimetici a breve azione e altri broncodilatatori.

Il passaggio dei pazienti trattati con corticosteroidi orali ai corticosteriodi inalati e la loro successiva gestione richiede un’attenzione speciale. I pazienti devono essere in uno stato ragionevolmente stabile prima di iniziare con una dose alta di corticosteroide per inalazione in aggiunta alla loro dose usuale di mantenimento di corticosteroide sistemico. Dopo circa 10 giorni, la sospensione del corticosteroide sistemico ha inizio riducendo la dose giornaliera gradualmente fino al livello più basso possibile (p.e. di 2,5 mg di prednisolone o dose equivalente al mese). Può essere possibile sostituire completamente il corticosteroide orale con quello per inalazione. I pazienti per i quali è stato effettuato il passaggio che presentano una funzionalità surrenalica ridotta possono necessitare di un corticosteroide sistemico supplementare durante i periodi di stress per esempio un’operazione chirurgica, un’infezione o un peggioramento delle crisi asmatiche. Questo vale anche per i pazienti che hanno ricevuto un trattamento prolungato con alte dosi di corticosteroidi per inalazione. Questi possono presentare una funzionalità surrenalica ridotta che può risultare in una soppressione clinicamente

significativa e possono necessitare di una copertura con un corticosteroide sistemico durante il periodo di stress.

Durante il trasferimento dalla terapia da budesonide orale a quella per inalazione, possono apparire i sintomi che erano stati precedentemente soppressi dal trattamento sistemico con glucocorticosteroidi, per esempio sintomi di rinite allergica, eczema, dolore muscolare e delle articolazioni. In questi casi deve essere co-somministrato il trattamento specifico.

Alcuni pazienti possono soffrire di malori in modo aspecifico durante la sospensione del trattamento con i corticosteroidi sistemici nonostante il mantenimento o anche il miglioramento della funzionalità respiratoria. Alcuni pazienti devono essere incoraggiati a continuare il trattamento con la budesonide per inalazione e a sospendere il trattamento del corticosteroide orale a meno che insorgano segni clinici che indicano il contrario, per esempio segni che potrebbero indicare una insufficienza surrenalica.

Come per altre terapie per inalazione, può insorgere un broncospasmo paradosso, che si manifesta con un incremento immediato dell’asma e della brevità del respiro dopo la dose. Il broncospasmo paradosso è trattabile con un broncodilatatore per inalazione ad azione rapida e deve essere trattato immediatamente. La budesonide deve essere interrotta immediatamente, il paziente deve essere sottoposto ad accertamento e, se necessario, deve essere istituito un trattamento alternativo.

Quando si presenta un episodio acuto di dispnea nonostante un trattamento ben monitorato, deve essere utilizzato un broncodilatatore per inalazione ad azione rapida e deve essere preso in considerazione un nuovo accertamento medico. Se nonostante le dosi massime di corticosteroide per inalazione, i sintomi dell’asma non vengono adeguatamente controllati, può essere necessario per i pazienti un trattamento a breve termine con corticosteroidi sistemici. In tali casi, è necessario mantenere la terapia corticosteroide per inalazione in associazione al trattamento attraverso la via sistemica.

Si possono presentare degli effetti sistemici a causa dei corticosteroidi per inalazione, particolarmente se prescritti ad alte dosi per periodi prolungati. È molto meno probabile che questi effetti si verifichino rispetto ad un corticosteroide orale. I

possibili effetti sistemici includono la sindrome di Cushing, aspetti cushingoidi, la soppressione surrenalica, ritardo della crescita in bambini ed adolescenti, abbassamento della densità dei minerali nelle ossa, cataratta e glaucoma e più raramente una varietà di effetti psicologici e comportamentali che includono iperattività motoria, disturbi del sonno, ansietà, depressione o aggressività (in particolare nei bambini). È importante, quindi che la dose del corticosteroide per inalazione sia la più bassa dose possibile con cui viene mantenuto il controllo effettivo dell’asma.

È raccomandato il monitoraggio regolare dell’altezza dei bambini che ricevono un trattamento prolungato di corticosteroidi per inalazione. Se la crescita appare rallentata, la terapia deve essere rivista con lo scopo di ridurre la dose del corticosteroide per inalazione, se possibile, alla più bassa dose con cui viene mantenuto l’effettivo controllo dell’asma. In aggiunta deve essere presa in considerazione la possibilità di indirizzare il paziente da un pediatra specialista dell’apparato respiratorio.

I pazienti che sono stati precedentemente dipendenti da corticosteroidi orali possono, come risultato di una terapia prolungata a base di corticosteroide sistemico, soffrire di una ridotta funzionalità surrenalica. Il recupero può richiedere un considerevole periodo di tempo dopo la cessazione della terapia con il corticosteroide orale e quindi, per i pazienti dipendenti dagli steroidi orali il passaggio alla budesonide può rimanere a rischio di ridotta funzionalità surrenalica per un considerevole periodo di tempo. In tali circostanze, la funzionalità dell’asse IIS (Ipotalamo, Ipofisi e Surrene) deve essere monitorata regolarmente.

Per ridurre il rischio di candidosi orale e raucedine i pazienti devono essere avvisati di sciacquare la bocca in modo appropriato o di lavare i denti dopo ogni somministrazione del corticosteroide da inalazione. Le candidosi possono essere controllate rapidamente attraverso un trattamento antifungino senza la necessità di interrompere il trattamento di budesonide per inalazione.

L’aggravarsi dei sintomi clinici dell’asma può essere dovuto ad infezioni batteriche acute del tratto respiratorio e può essere necessario un trattamento con antibiotici

appropriati. Tali pazienti possono necessitare di un aumento della dose di budesonide per inalazione e può essere necessaria una breve serie di corticosteroidi orali. Per alleviare i sintomi di un’asma acuta deve essere utilizzato una cura di “emergenza” a base di un broncodilatatore per inalazione ad azione rapida.

È necessaria un’attenzione speciale e un controllo specifico e adeguato dei pazienti con tubercolosi in atto o quiescente prima di intraprendere il trattamento con la budesonide per inalazione. Similmente, i pazienti con funghi, virus e altre infezioni delle vie aeree necessitano di una stretta osservazione e un’attenzione speciale e la budesonide deve essere utilizzata solo se stanno ricevendo un adeguato trattamento per tali infezioni.

In pazienti con un’eccessiva secrezione di muco nel tratto respiratorio può essere necessaria una terapia a breve termine con corticosteroidi orali.

In pazienti con una grave disfunzione epatica, il trattamento con budesonide per inalazione può risultare in un ridotto tasso di eliminazione e quindi una aumentata disponibilità sistemica. Possono quindi presentarsi dei possibili effetti sistemici e quindi la funzionalità dell’asse IIS in questi pazienti deve essere monitorata ad intervalli regolari.

Il trattamento concomitante con ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4 deve essere evitato (vedere paragrafo 4.5). Se questo non è possibile, il periodo di intervallo tra la somministrazione dei due farmaci deve essere il più lungo possibile.

Recenti studi epidemiologici mostrano un aumento dell’incidenza di polmonite in pazienti con Malattia Polmonare Ostruttiva Cronica (COPD) trattati con corticosteroidi per inalazione, con una percentuale di probabilità aggiustata di 1,7 (Riferimento). Si deve esercitare cautela nella prescrizione di budesonide in quei pazienti la cui malattia respiratoria potrebbe avere una componente di COPD.

Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore deve essere utilizzata con un apparecchio nebulizzatore pneumatico. Non deve essere utilizzato un

nebulizzatore ad ultrasuoni in quanto non è indicato per la nebulizzazione di sospensioni.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore può incrementare l’efficacia di beta-2-simpaticomimetici per inalazione.

Il ketoconazolo da 200 mg al giorno, quando somministrato in concomitanza, aumentava le concentrazioni plasmatiche della budesonide orale (dose singola da 3 mg) mediamente di 6 volte.

Quando il ketoconazolo veniva somministrato 12 ore dopo la budesonide, l’aumento medio era di 3 volte. Non ci sono informazioni su questa interazione del budesonide per inalazione, ma il marcato aumento dei livelli nel plasma poteva essere previsto. Poiché non ci sono dati a supporto delle raccomandazioni sul dosaggio, la combinazione deve essere evitata. Se questo non è possibile, il periodo di intervallo tra la somministrazione di ketoconazolo e budesonide deve essere il più lungo possibile. Deve essere presa in considerazione anche una riduzione della dose di budesonide. Altri potenti inibitori del CYP3A4 come l’eritromicina, la claritromicina, l’itraconazolo, il ketoconazolo, il ritonavir e il saquinavir sono anche probabilmente responsabili dei marcati aumenti delle concentrazioni plasmatiche di budesonide.

La cimetidina aveva un debole e clinicamente insignificante effetto inibitorio sul metabolismo epatico della budesonide.

L’effetto soppressivo sulla funzionalità surrenalica è additivo se usato in concomitanza con gli steroidi sistemici o intranasali.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Gravidanza:

La budesonide per inalazione deve essere usata durante la gravidanza solo se i benefici previsti per la madre sono superiori ai possibili rischi per il feto. I glucocorticoidi per inalazione devono essere preferiti ai glucocorticosteroidi orali a causa degli efffetti sistemici inferiori alle dosi necessarie per ottenere risposte polmonari simili.

I dati di circa 2000 gravidanze esposte non indicano un aumento del rischio teratogeno associato all’uso di budesonide per inalazione. In studi sugli animali, è stato mostrato che i glucocorticoidi inducono malformazioni (vedì paragrafo 5.3). Ciò non è probabile che sia rilevante nell’uomo alle dosi raccomandate, ma la terapia con budesonide per inalazione deve essere regolarmente rivista e mantenuta alla dose efficace più bassa. Nel neonato deve essere preso in considerazione il rischio di una inibizione della crescita intrauterina e della soppressione della corteccia.

Allattamento:

La budesonide viene escreta nel latte materno. Tuttavia, non si attendono effetti nei lattanti, a dosi terapeutiche di Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore, a causa del basso assorbimento sistemico. Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore può essere utilizzata durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

La budesonide inalata non influisce, o influisce in modo insignificante, sulla capacità di guidare od usare macchine.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Le reazioni avverse che sono state associate alla budesonide sono elencate sotto, ordinate secondo la classificazione sistemica organica e la frequenza. La frequenza è definita come: molto comune (>1/10); comune (> 1/100, < 1/10); non comune (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000 < 1/1000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)

Infezioni ed infestazioniComunecandidosi oro-faringea
Disturbi del sistema immunitarioRaroipersensibilità
Patologie endocrineMolto rarosoppressione surrenalica
Disturbi psichiatriciMolto raroirrequietezza, nervosismo, depressione, comportamento anomalo, disturbi del sonno, ansietà, aggressività, cambiamenti comportamentali (principalmente nei bambini)
Patologie del sistema nervosoMolto raroiperattività psicomotoria
Patologie dell’occhioMolto rarocataratta, glaucoma
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheComuneraceudine, tosse
Rarobroncospasmo paradosso
Patologie gastrointestinaliComuneIrritazione della mucosa orale, difficoltà nella deglutizione
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoRaroreazioni cutanee, orticaria, rash, dermatite, prurito, eritema, livido, edema angioneurotico
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivoRaroritardo nella crescita
Esami diagnosticiMolto rarodiminuita densità ossea

Il trattamento con budesonide per inalazione può risultare in una infezione da candida nell’orofaringe. L’esperienza ha mostrato che l’infezione da candida si presenta con minore frequenza quando l’inalazione viene effettuata prima dei pasti e/o quando la bocca viene sciacquata dopo l’inalazione. Nella maggior parte dei casi questa condizione risponde ad una terapia antifungina topica senza interrompere il trattamento con la budesonide per inalazione.

La tosse di solito può essere prevenuta attraverso l’inalazione di un beta-2-agonista (p.e.terbutalina) 5-10 minuti prima della somministrazione di Budesonide Sandoz 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore.

Gli effetti sistemici dei corticosteroidi per inalazione si possono presentare, soprattutto se vengono prescritte alte dosi per periodi prolungati. Questi possono includere soppressione surrenalica, ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti, diminuzione della densità dei minerali nelle ossa, cataratta e glaucoma e predisposizione alle infezioni. La capacità di resistenza allo stress può risultare compromessa. Comunque c’è una minore probabilità di avere gli effetti sistemici descritti con la budesonide per inalazione rispetto ai corticosteroidi orali.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Sintomi

Di solito, il sovradosaggio acuto di budesonide non costituisce un problema clinico. L’unico effetto nocivo dopo dosi elevate di spray per un breve periodo è una repressione della funzione corticale. Se ciò dipendesse dall’uso cronico a dosi molto elevate, possono insorgere effetti, quali un livello di atrofia corticale e soppressione adrenocorticale.

Trattamento:

Sovradosaggio acuto: non c’è alcun bisogno di misure estreme. Il trattamento con budesonide deve proseguire con la più bassa dose di mantenimento possibile, e la funzione adrenocorticale si riparerà automaticamente in 1-2 giorni.

Sovradosaggio cronico: il paziente deve essere trattato come uno steroide-dipendente e spostato ad una dose di mantenimento con uno steroide sistemico, per esempio il prednisolone. Quando la condizione si è stabilizzata, il paziente deve continuare il trattamento con l’inalazione di budesonide alla dose raccomandata.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: altri farmaci per i disturbi di ostruzione delle vie aeree, inalante, Glucocorticoidi

Codice ATC: R 03 BA 02

La budesonide è un glucocorticosteroide a potente azione antinfiammatoria locale.

Il preciso meccanismo d’azione dei glucorticosteroidi nel trattamento dell’asma non è completamente noto. È probabile che svolgano un ruolo importante gli effetti

antinfiammatori (compresi leucociti T, eosinofili e mastociti), come l’inibizione del rilascio di mediatori dell’infiammazione e della risposta immunitaria citochino- mediata. La forza della budesonide, misurata come affinità verso i recettori dei glucocorticoidi, è di circa 15 volte superiore a quella del prednisolone.

In uno studio clinico condotto su pazienti asmatici, che comparava la budesonide per via inalatoria ed orale con placebo, si sono osservati effetti statisticamente significativi con la formulazione inalatoria e non con la formulazione orale. Ne consegue che l’effetto terapeutico delle dosi di budesonide da inalazione comunemente usate può essere spiegato principalmente come un effetto diretto sulle vie respiratorie.

Nelle prove di stimolazione condotte negli animali e nell’uomo, la budesonide ha dimostrato di possedere azione antianafilattica e antinfiammatoria, che si manifesta come una riduzione della broncostruzione nella reazione allergica sia immediata che tardiva.

È stato inoltre dimostrato che, nei pazienti iper-reattivi, la budesonide riduce la reattività delle vie respiratorie all’istamina e alla metacolina. La terapia inalante con budesonide si è dimostrata efficace nel prevenire l’asma da sforzo.

Alle dosi raccomandate, Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore ha dimostrato, nel test di stimolo con ACTH, un effetto significativamente inferiore sulla funzionalità surrenalica rispetto al prednisone 10 mg. In seguito alla somministrazione di dosi di budesonide fino a 1600 µg/die per 3 mesi negli adulti e fino a 800 µg/die nei bambini, non sono state osservate variazioni clinicamente significative nei valori del cortisolo plasmatico o nella risposta allo stimolo con ACTH. Il controllo a lungo termine per un periodo massimo di 52 settimane ha confermato che l’asse IIS non era stato soppresso.

Sia l’asma che i farmaci glucocorticosteroidei per inalazione possono influenzare la crescita in altezza. L’effetto di Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore sulla crescita in altezza è stato studiato in 519 bambini, di età compresa tra 8 mesi e 9 anni, in tre studi prospettici, randomizzati, condotti in aperto, non in cieco. Questi studi non hanno evidenziato differenze significative nella crescita in altezza dei bambini trattati

con Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore che con la tradizionale terapia antiasmatica. In due studi (N = 239 e 72 pazienti rispettivamente) si è osservato che nei pazienti trattati per un anno con Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore la crescita era di 7 mm e 8 mm più elevata rispetto a quella riscontrata con la tradizionale terapia antiasmatica (valore non statisticamente significativo), mentre uno studio (N = 208) ha evidenziato nello stesso arco di tempo una crescita in altezza minore di 8 mm nel gruppo di trattamento con Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore rispetto a quello in terapia antiasmatica tradizionale (differenza statisticamente significativa).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Assorbimento:

Negli adulti, la biodisponibilità sistemica della budesonide a seguito della somministrazione di Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore mediante nebulizzatore pneumatico è circa il 15% della dose dichiarata e il 40-70 % della dose erogata al paziente. Una piccola frazione della dose disponibile a livello sistemico deriva dalla sospensione inalante che viene ingerita. Dopo la somministrazione di una dose singola di 2 mg, la concentrazione plasmatica di picco, circa 4 nmol/l, viene raggiunta dopo 10-30 minuti dall’inizio dell’inalazione. Nei bambini (4-6 anni), la biodisponibilità della budesonide dopo la somministrazione di Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore attraverso un nebulizzatore pneumatico è approssimativamente del 6% della dose dichiarata e del 26% della dose somministrata al paziente. La concentrazione di picco nel plasma in seguito alla somministrazione di una dose singola da 1 mg viene raggiunta approssimativamente 20 minuti dopo l’inizio dell’inalazione ed è approssimativamente di 2,4 nmol/l.

Distribuzione:

Il volume di distribuzione è di circa 3 l/kg negli adulti. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa 85-90%.

Metabolismo:

La budesonide subisce un’estensiva biotrasformazione (~90 %) di primo passaggio a livello epatico attraverso al CYP 3A4 in metaboliti con bassa attività glucocorticosteroidea. L’attività in vitro dei principali metaboliti, 6--

idrossibudesonide e 16--idrossiprednisolone, è meno dell’1% di quella della budesonide.

Escrezione:

I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale in forma non modificata o coniugata. Non è stata riscontrata budesonide non modificata nelle urine. Nei soggetti adulti sani, la budesonide presenta un’elevata clearance sistemica, pari a circa 1,2 l/min, con un’emivita di eliminazione di circa 2-3 ore dopo somministrazione per via endovenosa. Nei bambini asmatici di età compresa tra 4 e 6 anni, la clearance sistemica della budesonide è di circa 0,5 l/min. Nei bambini, la clearance per kg di peso corporeo è superiore di circa il 50% rispetto a quella negli adulti. Dopo inalazione, l’emivita della budesonide è di circa 2-3 ore nei bambini asmatici, un tempo pressoché equivalente a quello degli adulti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

I dati preclinici non hanno rivelato pericoli speciali per gli uomini nel range della dose terapeutica in base a studi di tossicità cronica, genotossicità e carcinogenicità.

I glucocorticoidi, compresa la budesonide, hanno prodotto effetti teratogeni negli animali, comprese palatoschisi e anormalità scheletriche. Effetti simili sono considerati improbabili negli uomini ai livelli della dose raccomandata.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Disodio edetato Sodio cloruro Polisorbato 80 Acido citrico Sodio citrato

Acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

Indice

Questo medicinale non deve essere miscelato con altri prodotti ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 6.6

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni.

La fiala può essere conservata chiusa per un periodo di tre mesi, dopo l’apertura della confezione alufoil.

Utilizzare la fiala entro 12 ore dall’apertura.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Conservare nella confezione originale per proteggere dalla luce e dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Fiala in polietilene a bassa densità contenente 2 ml di sospensione da nebulizzatore. Confezioni da 5, 20, 24, 40 (20×20) e 60 fiale in bustine alufoil trilaminato (in strisce

di 4, 5, 8, 10 o 12 fiale).

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Budesonide Sandoz sospensione per nebulizzatore può essere miscelata con soluzione salina allo 0,9% e con soluzioni di terbutalina, salbutamolo, sodio cromoglicato o ipratropio bromuro.

Solo monouso. Tutte le soluzioni inutilizzate devono essere eliminate.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

Marxide 0,5 mg/ml sospensione per nebulizzatore – 20 fiale da 2 ml

A.I.C. 037018049/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

28/09/2006

10.0 Data di revisione del testo

Indice

01/09/2006

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Budesonide sa – 20 F 2 ml 0,5 mg/ml (Budesonide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R03BA02 AIC: 037018049 Prezzo: 22,67 Ditta: Sandoz Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983