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Omeprazolo Sandoz Bv: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Omeprazolo Sandoz Bv

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Omeprazolo Sandoz Bv: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Omeprazolo Sandoz

INDICE DELLA SCHEDA

Omeprazolo Sandoz Bv: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Omeprazolo Sandoz BV 40 mg polvere per soluzione per infusione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni flaconcino contiene omeprazolo sodico 42,6 mg, equivalente a omeprazolo 40 mg. Dopo la ricostituzione, 1 ml contiene omeprazolo sodico 0,426 mg, equivalente a omeprazolo 0,4 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Polvere per soluzione per infusione.

La polvere per soluzione per infusione è una polvere di colore da bianco a quasi bianco. Il pH della soluzione ricostituita è pari a circa 9-10,5.

L’osmolarità della soluzione ricostituita con 100 ml di soluzione di glucosio al 5% è pari a circa 0,297 Osmol/kg.

L’osmolarità della soluzione ricostituita con 100 ml di soluzione salina allo 0,9% è pari a circa 0,282 Osmol/kg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Omeprazolo Sandoz BV per uso endovenoso è indicato come alternativa alla terapia orale per le seguenti indicazioni:

Adulti

Trattamento delle ulcere duodenali

Prevenzione delle recidive di ulcere duodenali

Trattamento delle ulcere gastriche

Prevenzione delle recidive di ulcere gastriche

Eradicazione di Helicobacterpylori (H. pylori) nell’ulcera peptica, in associazione a terapia antibiotica appropriata

Trattamento delle ulcere gastriche e duodenali associate all’assunzione di FANS

Prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate all’assunzione di FANS in pazienti a rischio

Trattamento dell’esofagite da reflusso

Gestione a lungo termine dei pazienti con esofagite da reflusso cicatrizzata

Trattamento della malattia sintomatica da reflusso gastro-esofageo

Trattamento della sindrome di Zollinger-Ellison

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Alternativa alla terapia orale

L’uso di Omeprazolo Sandoz BV IV 40 mg una volta al giorno è raccomandato nei pazienti per i quali la somministrazione per via orale è inadeguata. Nei pazienti con sindrome di Zollinger-Ellison, la dose iniziale raccomandata di Omeprazolo Sandoz BV per via endovenosa è 60 mg al giorno. Possono essere necessarie dosi giornaliere maggiori, quindi la dose deve essere adattata individualmente. Quando il dosaggio eccede i 60 mg al giorno, la dose deve essere suddivisa in due somministrazioni giornaliere.

Omeprazolo Sandoz BV deve essere somministrato per infusione endovenosa della durata di 20-30 minuti. Per le istruzioni sulla ricostituzione del prodotto prima della somministrazione, vedere paragrafo 6.6.

Popolazioni speciali

Compromissione della funzionalità renale

Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, una dose giornaliera di 10-20 mg può essere sufficiente (vedere paragrafo 5.2).

Anziani (> 65 anni)

Nei pazienti anziani non è necessario un aggiustamento del dosaggio (vedere paragrafo 5.2).

Popolazione pediatrica

L’esperienza sull’uso di Omeprazolo Sandoz BV per via endovenosa nei bambini è limitata.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità ad omeprazolo, ai sostituti benzimidazolici o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Omeprazolo, come altri inibitori di pompa protonica (IPP), non deve essere somministrato in concomitanza a nelfinavir (vedere paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In presenza di sintomi d’allarme (es. significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o è confermata la presenza di un’ulcera gastrica, la natura maligna dell’ulcera deve essere esclusa in quanto la risposta sintomatica alla terapia potrebbe ritardare una corretta diagnosi.

La co-somministrazione di atazanavir e inibitori di pompa protonica non è raccomandata (vedere paragrafo 4.5). Se l’associazione di atazanavir e inibitore di pompa protonica è giudicata inevitabile, si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico (ad es. carica virale) in associazione a un aumento della dose di atazanavir a 400 mg con 100 mg di ritonavir; la dose di omeprazolo non deve superare i 20 mg.

Omeprazolo, così come tutti i medicinali acido-soppressivi, può ridurre l’assorbimento della vitamina B12 (cianocobalamina) a causa di ipo- o acloridria. Questo deve essere tenuto in considerazione in pazienti con ridotte riserve o fattori di rischio per ridotto assorbimento di vitamina Bi2 in caso di terapie a lungo termine.

Omeprazolo è un inibitore del CYP2C19. All’inizio o alla fine del trattamento con omeprazolo deve essere considerata la potenziale interazione con farmaci metabolizzati dal CYP2C19. È stata osservata un’interazione tra clopidogrel e omeprazolo (vedere paragrafo 4.5). La rilevanza clinica di questa interazione è incerta. A titolo precauzionale, deve essere scoraggiato l’uso concomitante di clopidogrel e omeprazolo.

Il trattamento con inibitori di pompa protonica può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali da Salmonella e Campylobacter (vedere paragrafo 5.1).

È stato osservato che gli inibitori di pompa protonica (PPI) come omeprazolo, in pazienti trattati per almeno tre mesi e in molti casi per un anno, possono causare grave ipomagnesiemia. Gravi sintomi di ipomagnesiemia includono stanchezza, tetania, delirio, convulsioni, vertigini e aritmia ventricolare. Essi, inizialmente, si possono manifestare in modo insidioso ed essere trascurati. L’ipomagnesiemia, nella maggior parte dei pazienti, migliora dopo l’assunzione di magnesio e la sospensione dell’inibitore di pompa protonica. Gli operatori sanitari devono considerare l’eventuale misurazione dei livelli di magnesio prima di iniziare il trattamento con PPI e periodicamente durante il trattamento nei pazienti in terapia per un periodo prolungato o in terapia con digossina o medicinali che possono causare ipomagnesiemia (ad esempio diuretici).

Gli inibitori di pompa protonica, specialmente se utilizzati a dosaggi elevati e per periodi prolungati (> 1 anno), potrebbero causare un lieve aumento di rischio di fratture dell’anca, del polso e della colonna vertebrale, sopratutto in pazienti anziani o in presenza di altri fattori di rischio conosciuti. Studi osservazionali suggeriscono che gli inibitori di pompa protonica potrebbero aumentare il rischio complessivo di frattura dal 10% al 40%. Tale aumento potrebbe essere in parte dovuto ad altri fattori di rischio. I pazienti a rischio di osteoporosi devono ricevere le cure in base alle attuali linee guida di pratica clinica e devono assumere

un’adeguata quantità di vitamina D e calcio.

Come in tutti i trattamenti a lungo termine, specialmente se la durata del trattamento è superiore a 1 anno, i pazienti devono essere tenuti sotto regolare controllo.

Questo prodotto medicinale è sostanzialmente privo di sodio. La quantità totale di sodio (Na+) presente nella soluzione ricostituita è inferiore a 1 mmol (23 mg) per una dose di 40 mg.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Influenza di omeprazolo sulla farmacocinetica di altri principi attivi

Principi attivi con assorbimento dipendente dal pH

L’assorbimento di principi attivi dipendente dal pH gastrico può essere aumentato o ridotto dalla diminuita acidità intragastrica durante il trattamento con omeprazolo.

Nelfinavir, atazanavir

livelli plasmatici di nelfinavir e atazanavir diminuiscono in caso di co-somministrazione di omeprazolo.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e nelfinavir è controindicata (vedere paragrafo 4.3). La co- somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) ha ridotto l’esposizione media di nelfinavir di circa il 40% e ha ridotto l’esposizione media del metabolita farmacologicamente attivo M8 di circa il 75-90%. L’interazione può anche coinvolgere l’inibizione del CYP2C19.

La somministrazione concomitante di omeprazolo e atazanavir non è raccomandata (vedere paragrafo 4.4). La co-somministrazione di omeprazolo (40 mg una volta al giorno) e atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione del 75% dell’esposizione di atazanavir. L’aumento della dose di atazanavir a 400 mg non ha compensato l’impatto di omeprazolo sull’esposizione di atazanavir. La co- somministrazione di omeprazolo (20 mg una volta al giorno) e atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg in volontari sani ha determinato una riduzione di circa il 30% dell’esposizione di atazanavir rispetto ad atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una volta al giorno.

Digossina

trattamento concomitante con omeprazolo (20 mg/die) e digossina in soggetti sani ha portato ad un aumento del 10% della biodisponibilità della digossina. La tossicità della digossina è stata raramente riportata. Tuttavia si raccomanda cautela nell’utilizzo di alti dosaggi di omeprazolo in pazienti anziani.

Pertanto il monitoraggio terapeutico della digossina dovrebbe essere aumentato.

Clopidogrel

In uno studio clinico cross-over, clopidogrel (dose di carico 300 mg seguita da 75 mg/die) è stato somministrato per 5 giorni in monoterapia e con omeprazolo (80 mg somministrati insieme a clopidogrel). L’esposizione al metabolita attivo di clopidogrel è diminuita del 46% (giorno 1) e del 42% (giorno 5) quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co-somministrati. Quando clopidogrel e omeprazolo sono stati co- somministrati si è avuta una diminuzione del 47% (24 ore) e del 30% (giorno 5) dell’inibizione media dell’aggregazione piastrinica (IPA). In un altro studio è stato dimostrato che la somministrazione di clopidiogrel e omeprazolo in tempi differenti non previene la loro interazione, che sembra guidata dall’azione inibitrice di omeprazolo sul CYP2C19. Sono stati riportati dati inconsistenti, provenienti da studi osservazionali e clinici, sulle implicazioni cliniche di questa interazione farmacocinetica/farmacodinamica in termini di eventi cardiovascolari maggiori.

Altri principi attivi

L’assorbimento di posaconazolo, erlotinib, ketoconazolo e itraconazolo è significativamente ridotto e pertanto l’efficacia clinica può essere compromessa. L’uso concomitante di posaconazolo ed erlotinib deve essere evitato.

Principi attivi metabolizzati dal CYP2C19

Omeprazolo è un moderato inibitore del suo principale enzima metabolizzante, il CYP2C19. Pertanto, il metabolismo di principi attivi concomitanti metabolizzati anch’essi dal CYP2C19, può essere diminuito e l’esposizione a queste sostanze a livello sistemico aumentata. Esempi di tali farmaci sono R-warfarin e altri antagonisti della vitamina K, cilostazolo, diazepam e fenitoina.

Cilostazolo

Omeprazolo, somministrato alla dose di 40 mg in volontari sani in uno studio cross-over, ha aumentato la Cmax e l’AUC di cilostazolo rispettivamente del 18% e del 26% e di uno dei suoi metaboliti attivi rispettivamente del 29% e del 69%.

Fenitoina

Si raccomanda un monitoraggio della concentrazione plasmatica di fenitoina durante le prime due settimane dopo l’inizio del trattamento con omeprazolo e, se si rende necessario un aggiustamento della dose di fenitoina, si raccomanda il monitoraggio e un ulteriore aggiustamento della dose quando si termina il trattamento con omeprazolo.

Meccanismo sconosciuto

Saquinavir

La somministrazione concomitante di omeprazolo e saquinavir/ritonavir ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di saquinavir fino a circa il 70% con una buona tollerabilità in pazienti HIV-positivi.

Tacrolimus

È stato riportato che la somministrazione concomitante di omeprazolo aumenta i livelli sierici di tacrolimus. È necessario aumentare il monitoraggio delle concentrazioni di tacrolimus e della funzionalità renale (clearance della creatinina) e, se necessario, il dosaggio di tacrolimus deve essere aggiustato.

Influenza di altri principi attivi sulla farmacocinetica di omeprazolo

Inibitori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Poiché omeprazolo è metabolizzato dal CYP2C19 e dal CYP3A4, i principi attivi inibitori del CYP2C19 o del CYP3A4 (come claritromicina e voriconazolo) possono aumentare i livelli sierici di omeprazolo, diminuendone la velocità di metabolizzazione. La co-somministrazione di voriconazolo determina un’esposizione più che raddoppiata a omeprazolo. Poiché la somministrazione di dosi elevate di omeprazolo è stata ben tollerata, non è generalmente necessario alcun aggiustamento della dose di omeprazolo. Tuttavia, l’aggiustamento della dose deve essere preso in considerazione nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica e nel caso di trattamento a lungo termine.

Induttori del CYP2C19 e/o CYP3A4

Principi attivi induttori del CYP2C19 o del CYP3A4 o di entrambi (come rifampicina ed erba di S. Giovanni, iperico) possono determinare una diminuzione dei livelli sierici di omeprazolo, aumentandone la velocità di metabolizzazione.

04.6 Gravidanza e allattamento

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I risultati di tre studi epidemiologici prospettici (più di 1000 esiti di pazienti esposti) indicano assenza di effetti indesiderati di omeprazolo sulla gravidanza o sulla salute del feto/neonato. Omeprazolo può essere usato durante la gravidanza.

Omeprazolo è escreto nel latte materno ma è improbabile che possa avere effetti sul lattante quando somministrato in dosi terapeutiche.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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È improbabile che Omeprazolo Sandoz BV possa influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Possono verificarsi reazioni avverse al farmaco come capogiri e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8). Se ne soffrono, i pazienti non devono guidare veicoli o utilizzare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati più comuni (1-10% dei pazienti) sono cefalea, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza e nausea/vomito.

Le seguenti reazioni avverse, identificate o sospette, sono state evidenziate durante le sperimentazioni cliniche con omeprazolo e dopo la commercializzazione. In nessun caso è stata stabilita una correlazione con la dose di farmaco somministrata. Gli effetti indesiderati sotto riportati sono classificati in base alla frequenza e al Sistema di Classificazione per Organo (SOC). Le classi di frequenza sono definite in base alla seguente convenzione: Molto comune (≥1/10), Comune (da ≥1/100 a <1/10), Non comune (da ≥ 1/1.000 a <1/100), Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), Molto raro (<1/10.000), Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

SOC/frequenza Effetti indesiderati
Patologie del sistema emolinfopoietico
Raro:Leucopenia, trombocitopenia
Molto raro:Agranulocitosi, pancitopenia
Disturbi del sistema immunitario
Raro:Reazioni di ipersensibilità, ad es. febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico
Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Raro:Iponatriemia
Non nota:Ipomagnesiemia (vedere paragrafo 4.4)
Disturbi psichiatrici
Non comune:Insonnia
Raro:Agitazione, confusione, depressione
Molto raro:Aggressività, allucinazioni
Patologie del sistema nervoso
Comune:Cefalea
Non comune:Capogiri, parestesia, sonnolenza
Raro:Alterazioni del gusto
Patologie dell’occhio
Raro:Visione offuscata
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Non comune:Vertigini
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro:Broncospasmo
Patologie gastrointestinali
Comune:Dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea/vomito
Raro:Secchezza delle fauci, stomatite, candidosi gastrointestinale
Patologie epatobiliari
Non comune:Innalzamento dei valori degli enzimi epatici
Raro:Epatite con o senza ittero
Molto raro:Insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con epatopatia pre-esistente
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Non comune:Dermatite, prurito, eruzione cutanea, orticaria
Raro:Alopecia, fotosensibilizzazione
Molto raro:Eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN)
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Non comune:Frattura dell’anca, del polso o della colonna vertebrale (vedere paragrafo 4.4)
Raro:Artralgia, mialgia
Molto raro:Debolezza muscolare
Patologie renali e urinarie
Raro:Nefrite interstiziale
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella
Molto raro:Ginecomastia
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Non comune:Malessere, edema periferico
Raro:Aumento della sudorazione

Compromissione visiva irreversibile è stata riportata in alcuni casi isolati riguardanti pazienti gravemente malati trattati con omeprazolo per iniezione endovenosa, specialmente a dosi elevate, ma non è stata stabilita alcuna relazione di causalità col farmaco.

04.9 Sovradosaggio

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Sono disponibili informazioni limitate relative al sovradosaggio con omeprazolo nell’uomo. In letteratura vengono riportate dosi sino a 560 mg e sono stati occasionalmente segnalati casi di dosi orali singole sino a

2.400 mg di omeprazolo (120 volte la dose clinica abitualmente raccomandata). Sono stati segnalati nausea, vomito, capogiri, dolori addominali, diarrea e cefalea. In casi singoli sono stati osservati anche apatia, depressione e confusione.

I sintomi descritti sono stati transitori e non è stata riportata alcuna grave conseguenza. Con l’aumentare delle dosi la velocità di eliminazione non è cambiata (cinetica di primo ordine). Il trattamento, se necessario, è sintomatico.

La somministrazione per via endovenosa di dosi fino a 270 mg in un singolo giorno e fino a 650 mg somministrati in tre giorni durante studi clinici non ha causato reazioni avverse dose-correlate.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Inibitori di pompa protonica, codice ATC: A02BC01 Meccanismo di azione

Omeprazolo, miscela racemica di due enantiomeri, riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione altamente specializzato. È un inibitore specifico di pompa protonica a livello delle cellule parietali gastriche. Agisce rapidamente e promuove un controllo reversibile dell’inibizione della secrezione acida gastrica con una sola somministrazione giornaliera.

Omeprazolo è una base debole ed è concentrato e convertito nella forma attiva nell’ambiente

fortemente acido dei canalicoli intracellulari all’interno delle cellule parietali, dove inibisce la H+ K+ -ATPasi – pompa protonica. Quest’azione sull’ultima tappa del processo di formazione dell’acido gastrico è dose- dipendente e provoca un’inibizione altamente efficace della secrezione acida, sia di quella basale, sia di quella stimolata, indipendentemente dallo stimolo utilizzato.

Effetti farmacodinamici

Tutti gli effetti farmacodinamici osservati sono dovuti all’attività di omeprazolo sulla secrezione acida.

Effetti sulla secrezione acida gastrica

La somministrazione per via endovenosa di omeprazolo permette nell’uomo una inibizione della secrezione acida gastrica dose-correlata. Al fine di raggiungere immediatamente una riduzione dell’acidità intragastrica simile a quella ottenuta con dosi orali ripetute di 20 mg, si raccomanda la somministrazione di una prima

dose di 40 mg per via endovenosa. Questo dosaggio produce una immediata diminuzione dell’acidità intragastrica che nelle 24 ore risulta ridotta mediamente del 90%, sia dopo iniezione che infusione endovenosa.

L’inibizione della secrezione acida è correlata all’area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) di omeprazolo, ma non alla reale concentrazione plasmatica ad un tempo determinato.

Non è stata osservata tachifilassi durante il trattamento con omeprazolo.

Effetti sull’H. pylori

H. pylori è associato alla malattia peptica acida che comprende la malattia ulcerosa duodenale e la malattia ulcerosa gastrica. H. pylori è considerato il principale responsabile dello sviluppo di gastriti. H. pylori insieme alla secrezione acida gastrica rappresentano i fattori più importanti per lo sviluppo della malattia peptica ulcerosa. H. pylori è il fattore principale dello sviluppo della gastrite atrofica che è associata ad un aumentato rischio di sviluppo di tumori gastrici.

L’eradicazione di H. pylori con omeprazolo e antimicrobici è associata ad un’elevata percentuale di cicatrizzazione e ad una remissione a lungo termine delle ulcere peptiche.

Altri effetti correlati ali ‘inibizione acida

Durante il trattamento a lungo termine è stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida. Dette formazioni sono di natura benigna e reversibili.

La diminuzione dell’acidità gastrica di qualsiasi origine, inclusa quella dovuta agli inibitori di pompa protonica, aumenta la carica batterica gastrica normalmente presente nel tratto gastrointestinale. Il trattamento con farmaci che riducono l’acidità può causare un leggero aumento del rischio di infezioni gastrointestinali quali per esempio da Salmonella e Campylobacter.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Distribuzione

Il volume di distribuzione apparente nei soggetti sani è di circa 0,3 I/kg peso corporeo. Il 97% di omeprazolo si lega alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

Omeprazolo è completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP). La maggior parte del suo metabolismo è dipendente dalla isoforma specifica CYP2C19 polimorficamente espressa, responsabile della formazione di idrossiomeprazolo che rappresenta il maggior metabolita plasmatico. La parte rimanente dipende da un’altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di omeprazolo solfone. Come conseguenza dell’elevata affinità di omeprazolo per il CYP2C19, esiste una potenziale inibizione competitiva e interazione metabolica farmaco-farmaco tra omeprazolo e altri substrati del CYP2C19. Tuttavia, a causa della scarsa affinità per il CYP3A4, omeprazolo non ha la capacità di inibire il metabolismo di altri substrati del CYP3A4. Inoltre, omeprazolo non ha alcun effetto inibitore sui principali enzimi CYP.

Circa il 3% della popolazione caucasica ed il 15-20% della popolazione asiatica presenta una carenza di funzionalità dell’enzima CYP2C19, venendo così definiti metabolizzatori lenti. In questi individui il metabolismo di omeprazolo viene probabilmente maggiormente catalizzato dal CYP3A4. Dopo somministrazioni ripetute di 20 mg di omeprazolo una volta al giorno, l’AUC media è risultata da 5 a 10 volte maggiore nei metabolizzatori lenti rispetto ai soggetti con un enzima CYP2C19 funzionante (metabolizzatori veloci). Le concentrazioni plasmatiche massime presentavano valori da 3 a 5 volte superiori. Questi risultati non hanno implicazioni sulla posologia di omeprazolo.

Escrezione

La clearance totale plasmatica è di circa 30-40 1/h dopo dose singola. L’emivita di eliminazione plasmatica di omeprazolo è in genere inferiore a un’ ora sia dopo somministrazioni giornaliere singole che ripetute.

Omeprazolo viene completamente eliminato dal plasma tra una dose e l’altra e non vi è quindi tendenza all’accumulo durante la somministrazione singola giornaliera. Circa l’80% di una dose di omeprazolo viene escreto nelle urine in forma di metaboliti, il rimanente si ritrova nelle feci proveniente primariamente dalla secrezione biliare.

L’AUC di omeprazolo aumenta dopo somministrazioni ripetute. Questo incremento è dose-dipendènte e

determina una relazione dose-AUC non lineare dopo somministrazione ripetuta. La dipendenza dal tempo e dalla dose è dovuta ad una diminuzione del metabolismo di primo passaggio e della clearance sistemica, causati probabilmente da una inibizione dell’enzima CYP2C19 da parte di omeprazolo e/o dei suoi metaboliti (ad es. il solfone).

Non è stato osservato alcun effetto dei metaboliti sulla secrezione acida gastrica. Popolazioni speciali

Compromissione della funzionalità epatica

Nei pazienti con disfunzione epatica il metabolismo di omeprazolo risulta compromesso, con un conseguente aumento dell’AUC. Non è stata rilevata tendenza all’accumulo quando omeprazolo è stato somministrato una volta al giorno.

Compromissione della funzionalità renale

La farmacocinetica di omeprazolo, comprese la biodisponibilità sistemica e la velocità di eliminazione, non risultano alterate nei pazienti con ridotta funzionalità renale.

Anziani

La velocità di metabolizzazione di omeprazolo risulta leggermente ridotta nei soggetti anziani (75-79 anni di età).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Nel corso di sperimentazioni effettuate su ratti trattati per tutta la vita con omeprazolo sono stati rilevati iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi. Tali modifiche sono il risultato di una elevata ipergastrinemia secondaria alla inibizione acida. Simili osservazioni sono state ottenute in seguito al trattamento con H2-antagonisti, inibitori di pompa protonica e dopo parziale resezione del fondo. Queste modifiche quindi non sono imputabili ad un effetto diretto di alcun singolo principio attivo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Disodio edetato,

sodio idrossido (per la regolazione del pH)

06.2 Incompatibilità

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Omeprazolo Sandoz BV non deve essere miscelato con altri medicinali ad eccezione di quelli menzionati nel paragrafo 6.6.

06.3 Periodo di validità

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Polvere per soluzione per infusione: 2 anni.

Soluzione ricostituita: la stabilità chimica e fisica durante l’uso è stata dimostrata per un periodo di 12 ore quando la polvere viene disciolta in una soluzione salina fisiologica e di 6 ore quando viene disciolta in soluzione di glucosio al 5%, posto che il preparato sia ricostituito in un ambiente asettico controllato e mantenuto a una temperatura inferiore ai 25°C.

La stabilità chimica e fisica durante l’uso è stata inoltre dimostrata per un periodo di 24 ore a 2-8°C sia nella soluzione salina fisiologica sia in quella con glucosio al 5%.

Da un punto di vista microbiologico, questo prodotto deve essere utilizzato immediatamente. In caso contrario, la durata e le condizioni di conservazione antecedenti l’uso sono responsabilità dell’utilizzatore e normalmente, a una temperatura da 2 a 8°C, non superano le 24 ore, a meno che la ricostituzione non abbia avuto luogo in condizioni asettiche controllate.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Polvere per soluzione per infusione: non conservare a temperatura superiore ai 25°C. Mantenere i flaconcini nella confezione esterna per proteggerli dalla luce.

Per le condizioni di conservazione del prodotto medicinale, vedere paragrafo 6.3.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flaconcini in vetro incolore di Tipo I da 10 ml, con un cappuccio per ago rosso in gomma bromobutile coperto da un tappo di alluminio con cappuccio in polipropilene.

Confezioni: 1, 5, 10 o 20 fiale.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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L’intero contenuto di ogni flaconcino deve essere dissolto in circa 5 ml e immediatamente diluito in 100 ml. Devono essere usate soluzioni per infusione di sodio cloruro 9 mg/ml (0,9%) o soluzioni per infusione glucosate 50 mg/ml (5%). La stabilità di omeprazolo è influenzata dal pH della soluzione per infusione, pertanto si deve evitare l’uso di altri solventi o volumi per la diluizione.

Preparazione

Prelevare, con una siringa 5 ml di soluzione per infusione dal flacone o dalla sacca per infusione da 100 ml.

Trasferire questa quantità nel flaconcino contenente omeprazolo liofilizzato, agitare bene assicurandosi che omeprazolo sia completamente disciolto.

Aspirare con la siringa la soluzione di omeprazolo ottenuta.

Trasferire la soluzione nella sacca o nel flacone per infusione.

Ripetere le operazioni di cui ai punti 1-4 per assicurarsi che tutta la quantità di omeprazolo sia trasferita dal flaconcino nella sacca o nel flacone per infusione.

Preparazioni per infusione alternative in contenitori flessibili

Usare un ago di trasferimento a doppia punta e collegarlo alla membrana di iniezione della sacca per infusione. Collegare l’altra punta dell’ago al flaconcino contenente omeprazolo liofilizzato.

Disciogliere omeprazolo pompando la soluzione per infusione tra la sacca per infusione ed il flacone.

Accertarsi della completa dissoluzione di omeprazolo.

La soluzione per infusione deve essere somministrata per infusione endovenosa della durata di 20-30 minuti. Il medicinale non utilizzato o i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Sandoz B.V. Veluwezoom 22

1327 AH Almere Olanda

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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40 mg polvere per soluzione per infusione 1 flaconcino di vetro da 10 ml AIC n. 038187011/M

40 mg polvere per soluzione per infusione 5 flaconcini di vetro da 10 ml AIC n. 038187023/M

40 mg polvere per soluzione per infusione 10 flaconcini di vetro da 10 ml AIC n. 038187035/M

40 mg polvere per soluzione per infusione 20 flaconcini di vetro da 10 ml AIC n. 038187047/M

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data di prima autorizzazione: 28 Aprile 2008

10.0 Data di revisione del testo

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Gennaio 2013

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Omeprazolo sandoz bv – Inf 5 fl (Omeprazolo Sodico)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: A02BC01 AIC: 038187023 Prezzo: 31,41 Ditta: Sandoz Spa


Omeprazolo sandoz bv – Inf 40 mg (Omeprazolo Sodico)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ospedaliero Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: A02BC01 AIC: 038187011 Prezzo: 4,95 Ditta: Sandoz Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983