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Effortil

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Effortil: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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EFFORTIL 7,5 mg/ ml gocce orali, soluzione

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Gocce orali, soluzione

100 g contengono: etilefrina cloridrato 0,75 g

(1 g, circa 15 gocce (1 ml), contiene: etilefrina cloridrato 7,5 mg)

Eccipienti con effetti noti: Metile-para-idrossibenzoato, propile-para-idrossibenzoato, sodio metabisolfito Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Gocce orali, soluzione

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento dell’ipotensione ortostatica.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Gocce orali, soluzione

La dose raccomandata è 5-10 gocce, 3 volte al dì. Vedere paragrafo 4.4.

 

04.3 Controindicazioni

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Effortil è controindicato in:

pazienti ipersensibili ad etilefrina o ad uno qualsiasi degli eccipienti

pazienti con deregolazione ipotensiva che produce una reazione ipertensiva in posizione eretta

primo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6)

L’uso del medicinale è controindicato in caso di rare condizioni ereditarie, che potrebbero essere incompatibili con uno degli eccipienti (vedere paragrafo 4.4).

Come gli altri simpaticomimetici, Effortil è controindicato in pazienti con:

ipertensione

tireotossicosi

feocromocitoma

glaucoma ad angolo chiuso

ipertrofia prostatica o adenoma prostatico con ritenzione urinaria

insufficienza coronarica

insufficienza cardiaca scompensata

cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica

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stenosi delle valvole cardiache o arterie centrali

disturbi del ritmo cardiaco

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Somministrare con cautela in pazienti con tachicardia, aritmie cardiache, gravi disordini cardiovascolari. Somministrare con cautela in pazienti con diabete mellito (vedere paragrafo 4.5).

Somministrare con cautela in pazienti con ipertiroidismo.

Inoltre non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO (vedere paragrafo 4.5).

L’uso di etilefrina durante una competizione atletica determina positività ai test per l’uso di sostanze senza necessità terapeutica, ad esempio quelle utilizzate per il miglioramento delle prestazioni sportive.

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Gocce orali

Le gocce orali contengono metile-para-idrossibenzoato e propile-para-idrossibenzoato che sono causa di reazioni allergiche (anche ritardate).

Effortil gocce orali deve essere utilizzato con cautela nei bambini al di sotto dei due anni, a causa della loro limitata capacità di metabolizzare l’eccipiente propile-para-idrossibenzoato (propilparabeni). I dati disponibili sui possibili effetti, ad esempio sul sistema riproduttivo maschile, sono insufficienti e non sono attualmente disponibili raccomandazioni relative all’esposizione massima giornaliera per questo gruppo di età. L’uso di una formulazione contenente propilparabeni nei bambini sotto i due anni deve essere giustificato caso per caso, considerando la necessità del trattamento rispetto al potenziale rischio.

La valutazione del rapporto rischio/beneficio deve tenere in considerazione diversi fattori tra cui la posologia, la concentrazione di propilparabeni, la durata del trattamento, la gravità della malattia e la disponibilità di trattamenti alternativi.

I pazienti/chi se ne prende cura devono rivolgersi al medico.

Le gocce orali contengono sodio metabisolfito: tale sostanza raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Il flacone è dotato di chiusura di sicurezza a prova di bambino, per aprire seguire le istruzioni sotto riportate:

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04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Gli effetti di Effortil possono essere aumentati dalla somministrazione concomitante di guanetidina, mineralcorticoidi, reserpina, ormoni tiroidei, altri simpaticomimetici o ogni altra sostanza con attività simpaticomimetica (come ad esempio antidepressivi triciclici, antistaminici e MAO inibitori). Non somministrare durante o nelle due settimane successive a terapia con IMAO.

Gli idrocarburi alifatici alogenati presenti negli anestetici per inalazione e i glicosidi cardiaci ad alte dosi possono aumentare gli effetti degli agenti simpaticomimetici sul cuore e così possono portare alla comparsa di aritmie cardiache.

La diidroergotamina aumenta l’assorbimento enterale di Effortil e, di conseguenza, ne aumenta l’azione. L’atropina può portare ad un maggiore effetto di Effortil e ad un aumento della frequenza cardiaca.

Gli agenti bloccanti adrenergici (alfa-bloccanti e beta-bloccanti) possono annullare parzialmente o completamente l’effetto dell’etilefrina. Il trattamento con beta-bloccanti può indurre bradicardia riflessa.

L’azione ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici può essere ridotta.

L’effetto dell’etilefrina è potenziato dalla contemporanea assunzione di desossicorticosterone acetato (DOCA). La chinidina ne riduce l’attività farmacologica.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Effortil è controindicato nel primo trimestre di gravidanza in quanto i dati clinici sono insufficienti ed i dati non clinici hanno dimostrato un effetto teratogeno (vedere paragrafì 4.3 e 5.3).

Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza Effortil deve essere somministrato solo dopo un’attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Etilefrina può causare diminuzione del grado di perfusione uteroplacentare e può causare rilassamento uterino.

Allattamento

Non si può escludere il passaggio di Effortil nel latte, quindi Effortil è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

Fertilità

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Non sono stati condotti studi preclinici con etilefrina sulla fertilità.

Non sono stati condotti studi sull’effetto di etilefrina sulla fertilità umana.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono essere avvertiti della possibile insorgenza di effetti indesiderati come vertigini durante il trattamento con Effortil. Deve essere perciò raccomandata cautela in caso di guida di veicoli o uso di macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse sono di seguito elencate per classificazione per sistemi e organi e per frequenza, secondo le seguenti categorie:

Molto comune ≥ 1/10

Comune ≥ 1/100 < 1/10

Non comune ≥ 1/1.000 < 1/100

Raro ≥ 1/10.000 < 1/1.000

Molto raro < 1/10.000

Non nota la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Disturbi del sistema immunitario:

Non nota: ipersensibilità (reazioni allergiche).

Disturbi psichiatrici:

Non comune: ansietà, insonnia.

Patologie del sistema nervoso: Comune: cefalea.

Non comune: tremore, irrequietezza, capogiri.

Patologie dell’orecchio e del labirinto: Non comune: vertigini.

Patologie cardiache:

Non comune: aritmia, tachicardia, palpitazioni.

Non nota: angina pectoris, aumento della pressione arteriosa.

Patologie gastrointestinali:

Non comune: nausea

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Non nota: iperidrosi

Altri effetti indesiderati riportati: vomito, bradicardia riflessa.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi: un sovradosaggio acuto accentua gli effetti collaterali sopra descritti. In aggiunta possono verificarsi agitazione e vomito. Nei neonati e nella prima infanzia il sovradosaggio può causare depressione respiratoria centrale e coma.

Trattamento: deve essere intrapreso un appropriato trattamento sintomatico.

In caso di grave intossicazione devono essere intraprese adeguate misure di rianimazione e di supporto.

I sintomi dovuti all’azione beta1-simpaticomimetica possono essere trattati con beta-bloccanti somministrati in accordo alle consuete modalità prescrittive tipiche di questa classe di farmaci.

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05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: stimolanti cardiaci, adrenergici e dopaminergici – codice ATC: C01CA01.

Etilefrina, il principio attivo di Effortil, è un agente simpaticomimetico diretto con un’alta affinità verso i recettori alfa1 e beta1. A dosaggi più elevati possono essere attivati anche i recettori beta 2. Pertanto, etilefrina è capace di aumentare la contrattilità cardiaca e aumentare la gittata cardiaca aumentando il volume sistolico; inoltre, aumenta il tono venoso e la pressione centrale venosa e porta a un aumento del volume del sangue in circolo.

L’effetto inotropo positivo è stato riscontrato in pazienti con performance cardiaca normale o con una leggera insufficienza.

Il farmaco aumenta la pressione sistolica in misura maggiore rispetto alla pressione diastolica.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Come risultato dell’effetto di primo passaggio epatico, la biodisponibilità della soluzione orale è approssimativamente dell’8%

Distribuzione

Approssimativamente il 23% del medicinale si lega alle proteine plasmatiche. A seguito di una dose singola orale di 10 mg (soluzione orale), la massima concentrazione plasmatica (mediana) si ottiene dopo circa 30 minuti per la soluzione orale (5 ng/ml).

Non è stato riscontrato che il medicinale attraversi la barriera emato-encefalica quando somministrato in forma marcata ai ratti. Non è ancora noto se l’etilefrina attraversa la barriera placentare o se viene escreta

nel latte materno.

Biotrasformazione

L’etilefrina è principalmente eliminata per metabolizzazione. Il principale metabolita umano è la forma coniugata con acido solforico. Non c’è evidenza che i metaboliti siano attivi.

Eliminazione

L’emivita di eliminazione nella parte terminale è approssimativamente di 2 ore. A seguito della somministrazione del medicinale marcato con trizio, il 75-80% della radioattività totale viene ritrovata nelle urine.

Poiché l’etilefrina e i suoi derivati di coniugazione sono principalmente escreti per via renale, è possibile che i prodotti di coniugazione si accumulino in caso di pazienti con insufficienza renale.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Negli studi di tossicità acuta con etilefrina in dose singola orale condotti su topi, ratti, conigli e cani, la DL50 era compresa tra 66,4 mg/kg (ratto) e 2300 mg/kg (topo). A seguito di somministrazione endovenosa nel topo, nel coniglio e nel cane, i corrispondenti valori erano tra 6,8 e 16,7 mg/kg. I principali segni di tossicità erano piloerezione, esoftalmo, cianosi, tachipnea, salivazione, atassia, convulsioni (nei roditori) e inoltre, midriasi, tremore e vomito (nei cani). In seguito a somministrazione sottocutanea nei roditori, la DL50 era nel range di 200-300 mg/kg.

Negli studi a dose ripetuta con etilefrina per via orale – fino a 26 settimane – la massima dose a cui non sono stati osservati eventi avversi (No Observed Adverse Effect Level – NOAEL) era di 3 mg/kg nei ratti e di 0,6 mg/kg nel cane. Alle dosi di 3 e 6 mg/kg nei ratti e nei cani, rispettivamente sono stati osservati una diminuzione della frequenza cardiaca, della glicemia (nel ratto) o un aumento della pressione sanguigna e della pressione intraoculare, midriasi e un aumento della attività dell’enzima epatico SGPT (ALT) (nel cane). In entrambe le specie è stata osservata, alle dosi di 6-30 mg/kg, fibrosi del miocardio e della valvola mitralica. Inoltre, nel cane sono stati osservati un aumento del peso del cuore, e una iperplasia della tonaca media delle piccole arterie.

In uno studio di tossicità per e.v. sui cani della durata di 4 settimane il valore di NOAEL era 0,625 mg/kg. A 3,1 mg/kg sono comparsi: emesi, diminuita velocità di crescita di peso corporeo, aumento della fosfatasi alcalina sierica. Etilefrina non ha mostrato alcun potenziale genotossico (in vitro) nelle cellule di batteri e di mammifero. Non sono disponibili studi di cancerogenità.

Dosi orali fino a 15 mg/kg di etilefrina nei topi, nei ratti e nei conigli non sono embrioletali e teratogene. A dosi maternotossiche (superiori a 30 mg/kg per via orale) sono stati osservati ritardi fetali nei ratti e una maggiore incidenza di malformazioni nel topo. Questi difetti congeniti sono associati ad un esagerato effetto farmacodinamico a livello dei vasi uterini in seguito a sovradosaggio. La somministrazione di etilefrina in cavie in gravidanza abbassa il flusso di sangue uterino.

Nei conigli, l’etilefrina era tollerata in seguito ad applicazione cutanea e induceva una moderata irritazione dopo somministrazione intramuscolare.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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EFFORTIL 7,5 mg/ ml gocce orali, soluzione: Metile-para-idrossibenzoato, propile-para-idrossibenzoato, sodio metabisolfito, acqua depurata.

 

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

 

06.3 Periodo di validità

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EFFORTIL 7,5 mg/ ml gocce orali, soluzione : 3 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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EFFORTIL 7,5 mg/ ml gocce orali, soluzione :

Flacone vetro scuro da 15 g, classe idrolitica III, con contagocce. Flacone dotato di chiusura di sicurezza a prova di bambino.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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SERB SA

Avenue Louise 480

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1050 Bruxelles, Belgio

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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EFFORTIL 7,5 mg/ ml gocce orali, soluzione – 1 flacone da 15g: AIC 006774032

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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EFFORTIL 7,5 mg/ ml gocce orali, soluzione: 29.09.1955/01.06.2010

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 26/05/2021

 


 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Informazioni aggiornate al: 18/06/2021
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Effortil – Os Gtt 15 G 7,5 mg/ml (Etilefrina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadinoNota AIFA: Nessuna   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: C01CA01 AIC: 006774032 Prezzo: 7,5 Ditta: Sanofi Spa


Effortil – 20 Cpr 5 mg (Etilefrina Cloridrato)
Classe C: A totale carico del cittadinoNota AIFA: Nessuna   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: C01CA01 AIC: 006774044 Prezzo: 7,5 Ditta: Sanofi Spa


 


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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