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Eolus spray

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Eolus spray: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Eolus

 

01.0 Denominazione del medicinale

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EOLUS sospensione pressurizzata per inalazione

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Un flacone contiene

Principio attivo

formoterolo fumarato mg 1,6

Eccipienti

lecitina di soia 90% pc mg 18,2

triclorofluorometano mg 2295,1

diclorodifluorometano mg 6885,1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Sospensione pressurizzata per inalazione 12 mg/spruzzo.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Prevenzione e trattamento del broncospasmo in pazienti con bronco-pneumopatie ostruttive, quali asma bronchiale e bronchite cronica, con o senza enfisema, come pure del broncospasmo indotto da allergeni, da sforzo o da freddo.

Dal momento che il farmaco è dotato di una azione molto protratta nel tempo (sino alle 12 ore dopo l’inalazione), una terapia di mantenimento con due somministrazioni quotidiane è in grado di controllare quelle forme broncospastiche di frequente riscontro nelle bronco-pneumopatie croniche, sia di giomo che di notte.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La terapia è riservata agli adulti, compresi i pazienti anziani, ed ai bambini oltre i 6 anni di età.

Terapia di mantenimento e profilassi

Da uno a due spruzzi (12-24 µg) due volte al giomo.

Se necessario possono essere assunti durante il giomo per il sollievo dai sintomi uno o due spruzzi aggiuntivi oltre a quelli prescritti per la terapia di mantenimento.Comunque se la necessità di spruzzi aggiuntivi è più che occasionale (p. es. più di due giorni alla settimana), deve essere richiesto un ulteriore parere medico per rivedere la terapia, in quanto questo può significare che si sta verificando un peggioramento della malattia di base.

Profilassi del broncospasmo da sforzo o prima di un’inevitabile esposizione ad allergene noto.

Deve essere inalato uno spruzzo da 12 µg, con 15 minuti circa di anticipo.

In pazienti con asma grave possono essere necessari due spruzzi da 12 µg.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al formoterolo o ad analoghi preparati ß2-stimolanti o agli altri componenti.

Tachiaritmia, blocco atrioventricolare di terzo grado, stenosi aortica subvalvolare idiopatica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, ipertiroidismo.

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A dosi più alte di quelle raccomandate per l’uso terapeutico, gli agonisti ß-adrenergici possono prolungare l’intervallo QT dell’ECG, aumentando il rischio di disturbi del ritmo ventricolare. Pertanto Eolus non dovrebbe essere utilizzato in pazienti con prolungamento noto o sospetto dell’intervallo QT (intervallo QTc>0.44 secondi).

Contemporanea assunzione di altri farmaci ad azione adrenergica, di inibitori delle MAO, di antidepressivi triciclici o di glicosidi cardioattivi.

Il rischio di effetti dannosi a carico del feto e/o del bambino a seguito di assunzione di formoterolo non è escluso; pertanto l’uso di Eolus in gravidanza e/o nell’allattamento è da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Terapia antinfiammatoria

In generale, se viene richiesta una regolare terapia con ß2-agonisti, i pazienti asmatici dovrebbero ricevere una regolare terapia antinfiammatoria. Pertanto se viene raccomandata una terapia con EOLUS si dovrebbe anche valutare la necessità di prescrivere, in aggiunta, una terapia antiinfiammatoria.

Se i pazienti ricevono già tale terapia (a base di corticosteroidi inalatori od orali) questa dovrebbe essere continuata senza alcuna modifica, anche quando si manifesti un miglioramento dei sintomi. Qualora la sintomatologia persistesse o si rendesse necessario un aumento della dose di EOLUS, vanno prese in considerazione la possibilità di un peggioramento della malattia di base e la necessità di rivedere la terapia.

Malattie concomitanti

Deve essere posta particolare cautela, soprattutto per ciò che riguarda le dosi massime di EOLUS, nei pazienti che presentino in concomitanza le seguenti condizioni patologiche:

Cardiopatia ischemica

Infarto miocardico

Ipertensione grave

– Aritmie cardiache

Scompenso cardiaco

Ipertrofia prostatica

– Glaucoma.

A causa dell’effetto iperglicemizzante dei ß2-stimolanti, nei pazienti diabetici dovrebbero essere prescritti ulteriori controlli della glicemia.

Ipokaliemia

La terapia con farmaci ß2-agonisti potenzialmente può provocare una grave ipokaliemia. Particolare cautela deve essere posta in pazienti affetti da asma grave poichè questo effetto può essere potenziato dall’ipossia e da trattamenti concomitanti. Si raccomanda di monitorare i livelli plasmatici di potassio in queste particolari condizioni.

Broncospasmo paradosso

Come per altre terapie inalatorie, si deve tenere presente la possibilità di insorgenza di broncospasmo paradosso. In questi casi la terapia deve essere immediatamente sospesa e deve essere istituita un’altra terapia.

Si raccomanda di attenersi scrupolosamente alla posologia consigliata per evitare l’insorgenza di gravi effetti collaterali, soprattutto di tipo cardiovascolare.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Farmaci come la chinidina, la diisopiramide, la procainamide, le fenotiazine, gli antistaminici e gli antidepressivi triciclici possono provocare un prolungamento dell’intervallo QT ed aumentare il rischio di aritmie ventricolari (vedi Controindicazioni).

La somministrazione contemporanea di altri farmaci ad azione adrenergica non è raccomandabile, a causa della possibilità di un potenziamento degli effetti collaterali cardiovascolari.

La contemporanea somministrazione di EOLUS a pazienti in trattamento con inibitori delle MAO o con antidepressivi triciclici, deve essere effettuata con cautela, perchè può risultare potenziata l’azione dei ß2 -agonisti sul sistema cardiovascolare.

Il trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi o diuretici può potenziare l’effetto ipokaliemizzante dei ß2 -stimolanti.

L’ipokaliemia indotta da ß2-stimolanti può aumentare la possibilità di insorgenza di aritmie cardiache nei pazienti trattati con digitalici (vedi Precauzioni).

I ß-bloccanti non selettivi possono diminuire o antagonizzare l’effetto dell’EOLUS. Pertanto il farmaco non dovrebbe essere somministrato contemporaneamente a farmaci beta-bloccanti (inclusi i colliri), se non in caso di effettiva necessità.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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La sicurezza sull’uso dell’EOLUS in corso di gravidanza e allattamento non è stata ancora stabilita: pertanto il suo uso in gravidanza dovrebbe essere evitato per quanto possibile.

Al termine della gravidanza, il travaglio può essere inibito dall’assunzione di ß2 -stimolanti, a causa del loro effetto rilassante sulla muscolatura liscia uterina.

Non è noto se il formoterolo passi nel latte materno, pertanto, le madri trattate con EOLUS, devono astenersi dall’allattare i propri neonati.

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04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Effetti collaterali come il tremore o l’agitazione, qualora presenti, possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di azionare macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti collaterali riscontrati con formoterolo in ricerche controllate, comparative o non, sono risultati dose-dipendenti e dello stesso tipo di quelli riscontrabili con analoghi preparati agonisti selettivi dei recettori ß2-catecolaminergici per natura, frequenza e gravità.

La frequenza delle reazioni avverse riportate in 2423 pazienti trattati con formoterolo in studi clinici a breve e lungo termine, indipendentemente dalla relazione di causalità con il farmaco studiato è stata la seguente:

Sistema nervoso centrale e periferico

Tremori (5.9%), cefalea (5.2%).

Sistema cardiovascolare

Palpitazioni (2.6%).

Apparato respiratorio

Sintomi a carico dell’apparato respiratorio superiore (5.9%), esacerbazione dell’asma (3.4%), dispnea (2.3%).

Sintomi correlati alla patologia di base (11,7%) tra i quali asma bronchiale, tosse, sibilo espiratorio, senso di oppressione toracica, febbre da fieno, infezioni dell’apparato respiratorio, bronchite, allergia, congiuntivite, aumento dell’escreato.

Effetti collaterali con incidenza pari a 1-2%

Agitazione, sintomi parainfluenzali, vertigini.

Effetti collaterali con incidenza 0,5-1%

Febbre, crampi muscolari, sinusite, nausea, secchezza delle fauci, affaticamento.

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

L’iperdosaggio da formoterolo provoca sintomi tipici dei ß2-stimolanti quali nausea, vomito, mal di testa, tremori, sonnolenza, palpitazioni, tachicardia, aritmia ventricolare, ipertensione, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia.

Trattamento

Terapia sintomatica o di supporto aspecifico; ospedalizzazione nei casi più gravi.

Può essere preso in considerazione l’uso di beta-bloccanti cardioselettivi, tuttavia questo trattamento deve essere effettuato con estrema cautela, poichè l’impiego di una terapia con b-bloccanti comporta il rischio di provocare un episodio acuto di broncospasmo.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il formoterolo è un potente ß2-agonista selettivo. Esplica un pronunciato effetto broncodilatatore nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva reversibile.

EOLUS ha un inizio di azione rapido (entro 1-3 minuti) ed il suo effetto broncodilatatore si protrae sino alle 12 ore dall’assunzione.

Il formoterolo riduce marcatamente la liberazione di istamina e di leucotrieni da mast-cellule polmonari umane sensibilizzate passivamente.

Negli studi sperimentali sono state evidenziate anche proprietà antiinfiammatorie quali inibizione dell’edema ed accumulo delle cellule infiammatorie.

Nell’uomo il preparato si è dimostrato altamente efficace nella prevenzione e nel trattamento della broncocostrizione indotta da allergeni, in quella da sforzo o da freddo, da istamina o da metacolina.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Dopo inalazione di dosi terapeutiche di farmaco, il formoterolo non viene rilevato nel plasma utilizzando metodi analitici abitualmente disponibili. L’analisi della velocità di escrezione urinaria suggerisce comunque che il formoterolo somministrato dopo inalazione viene rapidamente assorbito.

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La massima velocità di escrezione dopo somministrazione di dosi da 12 e 24 mcg si verifica non più tardi di 1,5 ore.

Come riportato per altri farmaci somministrati per via inalatoria circa il 90% del formoterolo somministrato per via inalatoria da un aerosol predosato viene deglutito ed assorbito dal tratto gastro-intestinale. Pertanto le caratteristiche farmacocinetiche delle formulazioni orali di formoterolo si riferiscono anche alla formulazione aerosol.

Dosi orali fino a 300 mcg di formoterolo fumarato vengono rapidamente assorbite nel tratto gastro-intestinale.

La sostanza immodificata raggiunge il picco di concentrazione plasmatica tra 30 minuti ed 1 ora. Una dose orale di 80 mg viene assorbita per il 65% o più.

Il farmaco viene eliminato con una emivita di circa 2-3 ore.

Il formoterolo si lega alle proteine plasmatiche in una percentuale del 61-64% e non si osserva saturazione dei siti di legame nell’ambito delle concentrazioni raggiunte dopo somministrazione di dosi terapeutiche.

La farmacocinetica della sostanza attiva è di tipo lineare, nell’ambito delle dosi investigate, ad esempio dai 20 ai 300 mcg somministrati per via orale.

Somministrazioni ripetute da 40 fino a 160 mcg al giomo non hanno portato a fenomeni di accumulo nell’organismo e ciò si rivela in accordo con la breve emivita del farmaco.

La farmacocinetica del formoterolo non differisce nel sesso maschile o femminile.

La sostanza attiva è estensivamente metabolizzata principalmente attraverso un processo di glicuronazione diretta della molecola.

I metaboliti vengono completamente eliminati dall’organismo: della sostanza somministrata per via orale, due terzi si rinvengono nelle urine ed un terzo nelle feci.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Potere mutageno

I test di mutagenesi che sono stati effettuati hanno coperto un vasto raggio di obiettivi sperimentali.

Non sono stati osservati effetti genotossici nè in vitro nè in vivo.

Potere cancerogeno

Dagli studi di cancerogenesi a due anni, eseguiti su topi e ratti, non risulta che il formoterolo possa essere messo in relazione ad un potenziale rischio cancerogenetico nell’uomo.

Negli studi condotti nei topi maschi trattati ad alte dosi si è riscontrata un’incidenza solo lievemente maggiore di cellule tumorali benigne dal tessuto subcapsulare del surrene, che riflettono alterazioni nel processo di invecchiamento fisiologico.

Due studi condotti nel ratto a diversi livelli di dose, hanno mostrato un aumento di leiomiomi meso-ovariali. Questi tumori benigni vengono tipicamente associati a trattamenti a lungo termine con alte dosi di farmaci ß2-agonisti. E’ stata anche osservata un’aumentata incidenza di cisti ovariche e di cellule tumorali benigne della granulosa e della teca; i farmaci ß2-agonisti infatti sono noti per avere effetti sull’ovaio dei ratti e molto probabilmente di tutti i roditori.

Alcuni tipi di tumori riscontrati nei primi studi, condotti con alte dosi di farmaco, per i quali l’incidenza era simile a quella osservata nei controlli storici, non sono più stati osservati negli studi condotti con basse dosi.

In nessun caso l’aumento dell’incidenza dei tumori era statisticamente significativa utilizzando la dose più bassa del secondo studio; quest’ultima era comunque sufficiente da permettere un’esposizione sistemica ad una dose 10 volte più alta della dose massima raccomandata nell’uomo.

In base a quanto sovraesposto ed in considerazione dell’assenza di potere mutageno, si conclude che l’uso del formoterolo a dosi terapeutiche non presenta rischio carcinogenico nell’uomo.

Teratogenesi

I test condotti nell’animale non mostrano alcun effetto teratogeno; dopo somministrazione orale il formoterolo è escreto nel latte.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota.

 

06.3 Periodo di validità

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9 mesi: in frigorifero.

3 mesi: a temperatura < a 25°C, ma non in frigorifero.

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06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Istruzioni per il grossista e il farmacista

Conservare il frigorifero (2-8°C). Non dispensare il farmaco oltre 9 mesi dalla data di fabbricazione.

Istruzioni per il paziente

Agitare prima dell’uso. Conservare il flacone al di sotto dei 25°C ma non in frigorifero.

Conservare il flacone al riparo dal calore e dalla luce diretta del sole.

Non utilizzare il flacone dopo 3 mesi dall’acquisto.

Il flacone non deve essere forato o gettato nel fuoco dopo l’uso.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Flacone in alluminio da 100 spruzzi con valvola dosatrice da 50 µl e relativo inalatore.

Un flacone predosato da 12 µg/spruzzo

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Per assicurare un’appropriata somministrazione del farmaco il paziente dovrebbe essere istruito da un medico oppure da altro personale sanitario ad utilizzare il flacone nebulizzatore. Eolus può anche essere usato in concomitanza ad un distanziatore.

L’uso dell’Eolus nei bambini dipende dalla capacità del singolo bambino ad utilizzare correttamente l’inalatore. L’aerosol quindi dovrebbe essere somministrato solo sotto la supervisione di un adulto.

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Il flacone nebulizzatore dovrebbe essere agitato prima dell’uso. Prima di utilizzare un nuovo flacone o se il flacone non è utilizzato per più di una settimana, dovrebbe essere erogato uno spruzzo a vuoto prima della somministrazione.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Sigma-Tau Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.

Viale Shakespeare, 47- 00144 Roma

Stabilimento: Via Pontina km 30,400 – 00040 Pomezia (Roma)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C. n. 028257018

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Autorizzazione: Giugno 1995

Rinnovo: Giugno 2000

 

10.0 Data di revisione del testo

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Gennaio 2003

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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