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Euphyllina Fiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Euphyllina Fiale: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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EUPHYLLINA FIALE

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una fiala da 10 ml contiene:

Teofillina 0,1756 g; Etilendiammina 0,0468 g

 

03.0 Forma farmaceutica

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Fiale iniettabili uso endovenoso

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Casi gravi di asma bronchiale e di affezioni polmonari con componente spastica bronchiale.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Salvo diversa prescrizione medica:

1-2 fiale al giomo per via endovenosa. Il contenuto della fiala deve venire iniettato molto lentamente. In caso di necessità si può ripetere la dose dopo mezz’ora.

Desiderando iniettare il contenuto della fiala di Euphyllina per fleboclisi usando per la diluizione della soluzione fisiologica, bisogna far attenzione che il pH si mantenga entro valori di neutralità tendenti leggermente all’alcalino. In ogni caso la soluzione dovrà presentarsi limpida e senza precipitato. È consigliabile miscelare sempre le soluzioni solo immediatamente prima dell’infusione.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità verso la teofillina ed altri derivati xantinici. Stati ipotensivi. Infarto del miocardio. Non somministrare alle donne che allattano.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Gli effetti tossici della teofillina sono solitamente legati a livelli serici troppo elevati (superiori a 20 mg/l). Alle dosi convenzionali si possono avere livelli ematici superiori alla media a causa di una clearance plasmatica rallentata, in casi di disfunzione epatica, di malattie polmonari ostruttive croniche ed in pazienti di età superiore ai 55 anni, soprattutto maschi. Il dosaggio della teofillina serica può essere eseguito mediante metodiche radioimmunologiche (RIA) o mediante cromatografia liquida ad alta pressione (HPLC).

Numerosi fattori possono ridurre la clearance epatica della teofillina con aumenti dei livelli plasmatici del farmaco. Tra questi sono compresi l’età, lo scompenso cardiaco congestizio, le affezioni ostruttive croniche del polmone, le infezioni concomitanti, la contemporanea somministrazione di molti farmaci quali: eritromicina, TAO, lincomicina, clindamicina, allopurinolo, cimetidina, vaccino antinfluenzale, propranololo. In questi casi può essere necessario ridurre il dosaggio della teofillina.

La fenitoina, altri anticonvulsivanti ed il fumo di sigaretta possono aumentare la clearance della teofillina con riduzione dell’emivita plasmatica. In questi casi può essere necessario aumentare il dosaggio di teofillina.

I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di Hypericum perforatum, in quanto l’assunzione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum può causare diminuzione dell’efficacia terapeutica della teofillina.

Preparazioni a base di Hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti contraccettivi orali, digossina, teofillina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell’efficacia terapeutica di contraccettivi orali, digossina, teofillina, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina (vedi Sez. 4.5. Interazioni).

In caso di fattori che possono influire sulla clearance della teofillina, si raccomanda un monitoraggio della concentrazione dei livelli ematici del farmaco ai fini del controllo del range terapeutico della teofillina (valori terapeutici 10-15 mcg/ml, valori ai limiti della tossicità 20 mcg/ml).

Il fumo di sigaretta riduce l’emivita plasmatica dei teofillinici, pertanto nei fumatori possono essere richieste dosi più elevate del farmaco.

I teofillinici non dovrebbero essere somministrati contemporaneamente ad altri preparati xantinici.

Cautela richiede l’associazione tra teofillinici ed efedrina o altri simpaticomimetici broncodilatatori; ove l’efedrina venga largamente impiegata si proceda alla farmacocinetica del singolo paziente e si personalizzi la somministrazione.

I preparati contenenti teofillina o derivati debbono essere usati con prudenza nei bambini, negli anziani, nei cardiopatici, negli ipertesi e nei pazienti con grave ipossiemia, ipertiroidismo, cuore polmonare cronico, insufficienza cardiaca congestizia ed ulcera peptica.

L’iniezione endovenosa dovrà essere eseguita con il paziente in clinostatismo e con controllata lentezza (15-20 minuti).

Da non usare mai in stato di collasso o di shock!

In caso di soluzioni miste fare attenzione al pH!

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’uso contemporaneo di trioleandomicina (TAO), eritromicina, lincomicina, cimetidina aumenta i tassi ematici di teofillina. Può esserci potenziamento reciproco con efedrina. Può esaltare l’azione e la tossicità della digitale. A dosi molto elevate accentua l’effetto degli anticoagulanti.

I pazienti trattati con teofillina non dovrebbero assumere preparazioni a base di Hypericum perforatum, in quanto l’assunzione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum può causare diminuzione dell’efficacia terapeutica della teofillina.

Le concentrazioni plasmatiche di teofillina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di Hypericum perforatum. Ciò a seguito dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di Hypericum perforatum che pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con teofillina. L’effetto di induzione può persistere per almeno due settimane dopo l’interruzione del trattamento con prodotti a base di Hypericum perforatum.

Se un paziente sta assumendo in contemporanea prodotti a base di Hypericum perforatum, i livelli plasmatici di teofillina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di Hypericum perforatum deve essere interrotta.

I livelli plasmatici di teofillina potrebbero aumentare con l’interruzione dell’assunzione di Hypericum perforatum. Il dosaggio di teofillina potrebbe necessitare di un aggiustamento.

Vedi anche “Speciali precauzioni d’uso” (punto 4.4).

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Quantunque non siano stati rilevati effetti negativi della teofillina sullo sviluppo fetale, il suo impiego in gravidanza deve essere limitato solamente ai casi in cui il medico ritenga che il mancato controllo dell’asma costituisca un reale rischio per la madre. È segnalato il passaggio di teofillina attraverso il latte materno e ciò può causare effetti collaterali nel lattante.

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04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il prodotto non influisce sulla capacità di guida e sull’uso di macchine.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Con l’impiego di derivati xantinici possono manifestarsi nausea, vomito, dolore epigastrico, cefalea, irritabilità, insonnia, tachicardia, extrasistolie, tachipnea, e occasionalmente iperglicemia e albuminuria.

La comparsa di effetti collaterali può richiedere la sospensione del trattamento che, se necessario a giudizio del medico, può essere ripreso a dosi più basse dopo la scomparsa di tutti i segni e sintomi di tossicità.

Dopo troppo rapida somministrazione e.v., in seguito ad eccitazione centrale, possono comparire vertigini, cefalee, nausea, irrequietezza, stati di eccitazione e convulsione.

 

04.9 Sovradosaggio

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I primi segni di allarme sono costituiti da agitazione, tremori, confusione, vomito, tachicardia; in seguito compaiono ematemesi, convulsioni, aritmia cardiaca, disidratazione, febbre.

Interventi di emergenza e antidoti.

In caso di convulsioni: assicurare assistenza respiratoria e somministrare ossigeno, diazepam i.v., reidratare e controllare la pressione.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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codice ATC: R03DA05

L’impiego ormai consolidato della teofillina nella terapia delle broncopneumopatie ostruttive croniche è il risultato delle sue vantaggiose caratteristiche farmacodinamiche:

broncodilatazione

stabilizzazione dei mastociti

stimolazione del centro respiratorio

incremento della clearance mucociliare

riduzione dell’ipertensione polmonare.

Numerose proprietà farmacodinamiche della teofillina sono riconducibili all’aumento della concentrazione intracellulare di AMP ciclico (adenosinmonofosfato ciclico).

Tale nucleotide viene prodotto dall’ATP con l’intervento dell’enzima adenilciclasi e viene demolito in AMP (non ciclico e inattivo) dall’enzima fosfodiesterasi.

La teofillina è un potente inibitore delle fosfodiesterasi, per cui induce un aumento della concentrazione intracellulare di AMP ciclico. Studi recenti dimostrano inoltre un antagonismo competitivo fra la teofillina e l’adenosina, la quale ultima, esercita a livello dei mastociti una spiccata azione favorente la liberazione dei mediatori del broncospasmo (istamina).

Tale fenomeno può essere spiegato con l’analogia strutturale delle due sostanze, consentendo l’ipotesi di un antagonismo competitivo a livello recettoriale.

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Attraverso questi due meccanismi d’azione la teofillina quindi possiede:

un’azione broncodilatatrice ottenuta tramite il rilasciamento della muscolatura liscia dell’albero bronchiale

un’azione preventiva e terapeutica dell’asma bronchiale ottenuta con la stabilizzazione dei mastociti e l’inibizione della liberazione di sostanze broncospasmogene.

A tutto ciò si aggiunge poi l’effetto sul centro respiratorio e sulla clearance mucociliare, l’incremento del flusso coronarico e la modesta azione favorente la diuresi.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La fase di distribuzione del farmaco è relativamente veloce (30 minuti). Raggiunto l’equilibrio si ha la piena efficacia del farmaco ed inizia la sua metabolizzazione.

È importante ricordare che il “range terapeutico” della teofillina è relativamente ristretto (10-20 mcg/ml plasma) e che la velocità di metabolizzazione varia in funzione di alcuni parametri (età, patologie in corso). L’emivita (T½) della teofillina è variabile. In pazienti adulti sani può oscillare tra 3 e 12 ore. È utile prevedere una prosecuzione della terapia per via orale.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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DL50 sottocute: 186 mg/kg (cavia)

DL50 intraperitoneale: 261 mg/kg (topo).

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Acqua bidistillata

 

06.2 Incompatibilità

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Desiderando iniettare Euphyllina fiale per fleboclisi, usando per la diluizione soluzione fisiologica, bisogna fare attenzione che il pH si mantenga entro valori di neutralità tendenti leggermente all’alcalino.

In ogni caso la soluzione dovrà presentarsi limpida e senza precipitati.

È consigliabile miscelare sempre le soluzioni solo immediatamente prima dell’infusione.

 

06.3 Periodo di validità

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5 anni a confezionamento integro.

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06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non sono necessarie speciali precauzioni.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale in vetro incolore della Ia classe idrolitica con prerottura, capacità 10 ml.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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L’iniezione endovenosa dovrà essere eseguita con il paziente in clinostatismo e con controllata lentezza (15-20 minuti).

In caso di soluzioni miste fare attenzione al pH!

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Byk Gulden Italia S.p.A. – Cormano (Milano)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Euphyllina fiale – 5 fiale da 10 ml, A.I.C. n. 008730018

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data rinnovo: Giugno 2000

 

10.0 Data di revisione del testo

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Settembre 2001

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Aminofillina galenica senese 240 mg/10 ml soluzione iniettabile – 10 F 240 mg 10 ml
  • Aminofillina monico 240 mg/10 ml – 5 F 240 mg 10 ml
  • Aminomal – Iniet 6 F 350 mg 2 ml
  • Tefamin 200 mg compresse rivestite – 30 Cpr Riv 200 mg

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