Ikestatina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Ikestatina: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
IKESTATINA
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
IKESTATINA 250 mcg polvere e solvente per soluzione iniettabile.
Un flacone di liofilizzato contiene, principio attivo: somatostatina base 250 mcg.
IKESTATINA 3 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile.
Un flacone di liofilizzato contiene, principio attivo: somatostatina base 3 mg.
03.0 Forma farmaceutica
Polvere e solvente per soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
• Emorragie gastro-duodenali. L’attività inibitrice della somatostatina sulle secrezioni gastrointestinali e l’effetto di riduzione sulla circolazione splancnica costituiscono il razionale impiego dell’ormone nelle emorragie digestive. IKESTATINA trova pertanto indicazione nelle emorragie acute da ulcera gastrica, ulcera duodenale, ulcera da farmaci e di altra origine, gastriti emorragiche.
• Trattamento profilattico delle complicazioni postoperatorie conseguenti ad interventi sul pancreas.
• Trattamento coadiuvante della chetoacidosi diabetica.
• Radiodiagnostica digestiva. IKESTATINA trova indicazione quando si voglia impiegare un agente ipotonizzante per lo studio del tratto gastroenterico superiore o quando al bisogno si voglia eliminare la componente funzionale nello studio dei diversi tratti dell’apparato digerente. Rispetto ad altri agenti ipotonizzanti, la somatostatina presenta i seguenti vantaggi: ha un tempo di latenza brevissimo (5 min-6 min) ed il suo effetto scompare rapidamente (circa 15 min-20 min dopo la fine della somministrazione); esercita un effetto inibente il tono e la cinesi gastroduodenale senza bloccare completamente la peristalsi; permette di migliorare la qualità dell’esame grazie alla riduzione delle secrezioni enteriche.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
• Emorragie gastroduodenali
Salvo diversa prescrizione, nelle emorragie acute del tratto gastroenterico superiore, somministrare per infusione continua 3,5 mcg/Kg/ora di somatostatina in soluzione fisiologica sterile ed apirogena. Si consiglia di ricorrere, per praticità di somministrazione, ad IKESTATINA 3 mg/2 ml.
In alcuni casi la somministrazione per fleboclisi può essere preceduta da un’iniezione endovenosa lenta (non meno di 3 minuti) di IKESTATINA 250 mcg, controllando i valori della pressione arteriosa. Accertato l’arresto della emorragia, il trattamento dovrà essere proseguito, al fine di evitare un risanguinamento, con le stesse modalità per 48-72 ore. La durata complessiva del trattamento non dovrà superare le 120 ore; infatti l’utilità di tempi di infusione più lunghi non è ancora stata accertata.
• Complicazioni post-operatorie da intervento sul pancreas
È consigliabile somministrare somatostatina contemporaneamente all’atto chirurgico e tenere il paziente sotto trattamento profilattico per 5 giorni dopo l’intervento.
• Trattamento coadiuvante della chetoacidosi diabetica
L’infusione di 100-500 mcg/ora di somatostatina (IKESTATINA 250 mcg o IKESTATINA 3 mg/2ml secondo la dose somministrata), accompagnata dalla contemporanea somministrazione di insulina (bolus di 10 U. + infusione di 1-4,8 U./ora), a pazienti con chetoacidosi diabetica si è dimostrata capace di normalizzare i livelli glicemici entro 4 ore e di risolvere l’acidosi in 3 ore.
• Radiodiagnostica digestiva
Un flacone di IKESTATINA 250 mcg da somministrare lentamente (in non meno di 3 min) per via endovenosa, a paziente possibilmente supino.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità individuale accertata verso la somatostatina. Gravidanza accertata o presunta, puerperio e allattamento.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
A causa dell’effetto inibitorio sulla secrezione dell’insulina e del glucagone, la somatostatina deve essere somministrata con cautela in pazienti emorragici insulino dipendenti. In tali pazienti può verificarsi una ipoglicemia temporanea che può essere seguita dopo 2-3 ore da iperglicemia. È consigliabile quindi controllare, la glicemia ad intervalli regolari (ogni 3-4 ore), adottando eventualmente le misure del caso. Praticare l’iniezione endovenosa molto lentamente (in non meno di 3 min) tenendo il paziente in posizione supina.
L’uso del prodotto è riservato ai pazienti adulti.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
La somatostatina prolunga la durata del sonno da barbiturici ed aumenta l’effetto del pentetrazolo. È consigliabile evitare la contemporanea assunzione di questi farmaci od eventualmente attendere la scomparsa della loro azione.
04.6 Gravidanza e allattamento
Controindicato.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
04.8 Effetti indesiderati
La somatostatina è generalmente ben tollerata.
Nelle indagini radiologiche, in cui il preparato viene somministrato per via endovenosa diretta, sono state segnalate in alcuni casi vampate di calore, vertigini, nausea talora con vomito; si tratta di reazioni transitorie rapidamente regredibili e che, comunque, possono essere ovviate somministrando il prodotto lentamente (in non meno di 3 min). Raramente è stata segnalata ipotensione ortostatica, ovviabile praticando l’iniezione a paziente supino.
Anche per quanto riguarda l’infusione endovenosa sono stati segnalati episodi transitori di vertigini, nausee e vampate di calore, prontamente regredibili riducendo la velocità di infusione.
È stata segnalata la possibilità che la somministrazione di somatostatina per bolo endovenoso possa dar luogo ad arresto respiratorio.
04.9 Sovradosaggio
Non sono stati segnalati sintomi da sovradosaggio. Ove fosse necessario, la cessazione dell’effetto farmacologico si ottiene entro pochi minuti dalla sospensione del trattamento, causa la breve emivita del farmaco.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
IKESTATINA (somatostatina) è un tetradecapeptide sintetico a struttura ciclica come quella dell’ormone naturale ottenuto per estrazione dall’ipotalamo, dove è stato originariamente scoperto; successivamente si è dimostrata la sua presenza non solo in altri tessuti nervosi, ma anche nello stomaco, nell’intestino, nel pancreas e nella tiroide.
L’azione farmacologica principale è la soppressione del release di ormone somatotropo, ma il riconoscimento della sua distribuzione ubiquitaria ha portato alla scoperta di azioni farmacologiche a livello di altri tessuti o sistemi. Si è così dimostrato che nell’area ipofisaria oltre il GH inibisce altri ormoni (per es. il TSH e la prolattina) ed esercita una funzione di neurotrasmettitore o neuromodulatore.
La somatostatina sopprime anche le funzioni endocrine ed esocrine del sistema gastroenterico-pancreatico: inibisce infatti la secrezione di insulina, di glucagone, di gastrina, degli enzimi pancreatici e dei peptidi secreti dal pancreas quali la colecistochinina, la pancreozinina e la secretina, nonché la secrezione acida gastrinodipendente; pertanto la somatostatina esercita anche un’azione inibitrice sulla motilità intestinale, sulla secrezione cloridro-peptidica e pancreatica.
È stato infine dimostrato che la somatostatina riduce del 30% la massa di sangue circolante nel distretto splancnico.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La cinetica della sostanza, dopo la sua introduzione per via intravenosa, è caratterizzata da un tempo di latenza farmacologico di breve durata (5-6 minuti) e da un tempo di emivita ancora più breve (2-3 minuti). Questo comportamento farmacocinetico suggerisce la somministrazione della somatostatina per infusione endovenosa continua.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La ricerca tossicologica non ha messo in evidenza particolari effetti tossici, tanto da poter affermare che il farmaco è particolarmente sicuro e ben tollerato; la DL50 nel ratto è 5.000 volte più alta della dose terapeutica.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
- flacone liofilizzato: mannite.
- fiala solvente: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Dalla letteratura non risultano dati di incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
Il prodotto liofilizzato è stabile per 2 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
La soluzione di IKESTATINA può essere conservata a temperatura non superiore ai 25°C per 12 ore.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Contenitori: flaconi e fiale in vetro neutro bianco (classe I). Un flacone da 250 mcg e 3 mg di somatostatina base + una fiala solvente 2 ml.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
CRINOS S.p.A. – Via Pavia, 6 – Milano.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
IKESTATINA 250 mcg polvere e solvente per soluzione iniettabile - A.I.C. n. 027013046
IKESTATINA 3 mg/2 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile - A.I.C. n. 027013059
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 1989/Rinnovo: Giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
Febbraio 2000
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Somatostatina hikma – Ev 3 fl 3 mg/2 ml+3