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Nicorette Microtab: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Nicorette Microtab

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Nicorette Microtab: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Nicorette Microtab: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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NICORETTE MICROTAB 2 mg

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 17,1 mg di nicotina betadex, equivalenti a 2 mg di nicotina

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse sublinguali

Compresse di colore da bianco a biancastro, rotonde, piatte, con il bordo smussato ed inciso NIC su un lato e 2 sul lato opposto.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento della dipendenza da nicotina, mediante riduzione dei sintomi da astinenza, favorendo la disassuefazione dal tabagismo nei fumatori motivati a smettere.

Il consiglio e l’aiuto normalmente aumentano le probabilità di successo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Bambini e adolescenti

Nicorette Microtab non deve essere somministrato a persone al di sotto dei 18 anni di età senza parere del medico. L’esperienza clinica del trattamento con Nicorette Microtab negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, non è disponibile.

Adulti ed anziani

Nicorette Microtab deve essere posto sotto la lingua, dove si dissolve lentamente (circa 30 minuti).

La dose iniziale deve essere determinata sulla base della dipendenza da nicotina di ogni singolo paziente.

I fumatori con una dipendenza minore devono usare le compresse da 2 mg. I forti fumatori (definiti in base ai criteri del Test di Fagerstrom o che fumano > 20 sigarette al giomo) o i pazienti che non sono riusciti a smettere di fumare con la compressa da 2 mg devono usare il dosaggio da 4 mg. Inizialmente si deve assumere una compressa ogni 1 o 2 ore; la dose mediamente utilizzata è di 8-12 compresse al giomo. Come alternativa ad una compressa da 4 mg possono essere utilizzate due compresse da 2 mg. Non devono essere assunte più di 30 compresse sublinguali da 2 mg al giomo.

La durata del trattamento è individuale, ma dovrebbe di norma continuare per almeno 2-3 mesi. Successivamente si deve iniziare la diminuzione graduale delle compresse fino ad interrompere il trattamento quando la dose viene ridotta a 1-2 compresse al giomo. Deve essere conservata qualche compressa di scorta perché il desiderio di fumare può comparire all’improvviso.

In genere non si raccomanda l’utilizzo regolare di Nicorette Microtab per un periodo superiore a 6 mesi. Alcuni ex-fumatori potrebbero avere bisogno di un trattamento più lungo con le compresse per evitare la ricaduta.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità alla nicotina o ad altri componenti delle compresse sublinguali; infarto miocardico recente (entro 3 mesi); angina pectoris instabile o progressiva; angina di Prinzmetal; aritmia cardiaca grave; ictus in fase acuta.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Si deve usare cautela nell’uso di Nicorette Microtab in pazienti con malattie cardiovascolari gravi (arteropatie occlusive periferiche, affezioni cerebrovascolari, angina pectoris stabile e scompenso cardiaco), vasospasmi, ipertensione non controllata, alterata funzionalità epatica grave/moderata, alterata funzionalità renale grave, ulcere duodenali e gastriche attive.

La nicotina, sia derivante dalla terapia sostitutiva che dal fumo, causa il rilascio di catecolamine della midollare del surrene. Perciò Nicorette Microtab deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da ipertiroidismo o feocromocitoma.

Come conseguenza della cessazione del fumo, i pazienti affetti da diabete mellito possono necessitare di una dose più bassa di insulina.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Il fumo (ma non la nicotina) è associato ad un aumento dell’attività enzimatica del CYP1A2. Dopo aver smesso di fumare, può verificarsi una riduzione della clearance dei substrati di questo enzima.Ciò può portare ad un aumento dei livelli plasmatici di alcuni medicinali che può avere una potenziale importanza clinica per quei farmaci aventi stretto indice terapeutico, come teofillina, tacrina e clozapina e ropinirolo.

La cessazione del fumo può fare aumentare anche la concentrazione di altri farmaci parzialmente metabolizzati dall’enzima CYP1A2, come imipramina, olanzapina, clomipramina e fluvoxamina, sebbene i dati siano scarsi e il possibile significato clinico sconosciuto.

Dati limitati indicano inoltre che il fumo può indurre il metabolismo di flecainide e pentazocina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Fumare in gravidanza è associato a rischi quali ritardo di crescita intrauterina, parto prematuro o morte neonatale, che sembrano correlati alla quantità di sigarette fumate e al periodo di gestazione. Tali rischi, infatti, sono osservati quando si fuma fino al terzo trimestre di gravidanza. Smettere di fumare è il modo più efficace per migliorare la salute sia della fumatrice incinta sia del suo bambino, ma ancora più importante è riuscire a smettere prima del primo trimestre di gravidanza. È quindi auspicabile smettere il prima possibile.

La nicotina arriva al feto ed influenza il suo apparato cardiorespiratorio. L’effetto è dose-dipendente.

Perciò le donne fumatrici in gravidanza devono smettere di fumare completamente senza intraprendere una terapia di sostituzione della nicotina. Il rischio di continuare a fumare può arrecare un danno al feto maggiore rispetto a quello causato dall’uso di una terapia sostitutiva a base di nicotina, secondo un programma controllato di dissuefazione dal tabagismo. L’impiego delle compresse sublinguali da parte delle donne fumatrici durante la gravidanza deve essere iniziato solo su consiglio del medico.

Allattamento

La nicotina passa liberamente nel latte materno in quantità che possono avere effetti dannosi sul lattante anche a dosi terapeutiche. Perciò Nicorette Microtab non deve essere assunto durante l’allattamento.

Se non si riesce a smettere di fumare durante l’allattamento, le compresse sublinguali devono essere utilizzate solo dietro consiglio del medico. In questo caso, le compresse sublinguali devono essere assunte subito dopo l’allattamento e non nelle due ore precedenti.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Nicorette Microtab non influenza o influenza in maniera trascurabile la capacità di guidare o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Nicorette Microtab può causare reazioni avverse, dose dipendenti, simili a quelle associate alla nicotina somministrata per altre vie.

La maggior parte degli eventi avversi segnalati dai pazienti si manifestano nelle prime 3-4 settimane di trattamento. Durante i primi giorni di trattamento si può manifestare irritazione della bocca e della gola. Quasi tutti i pazienti si abitueranno a questa sensazione dopo i primi giorni di trattamento.

Alcuni sintomi, quali vertigini, mal di testa e insonnia possono essere correlati ai sintomi di astinenza associati alla sospensione del fumo. Può verificarsi un’aumentata incidenza dell’ulcera aftosa in seguito alla sospensione da fumo. Non è chiara la causa.

Molto comuni (≥1/10); comuni (≥1/100, <1/10); non comuni (≥1/1000, <1/100); rari (≥1/10000, <1/1000); molto rari (<1/10000),non noti (impossibili da stimare con i dati a disposizione).

Patologie del sistema nervoso
Comuni Vertigini, mal di testa
Patologie Gastrointestinali
Comuni Nausea, disturbi gastrointestinali, singhiozzo
Patologie Respiratorie, toraciche e mediastinche
Comuni Tosse
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comuni Dolore delle fauci o mal di gola, secchezza delle fauci, bruciore delle fauci, rinite
Patologie cardiache
Comuni Palpitazioni
Rari Fibrillazione atriale reversibile

04.9 Sovradosaggio

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Si possono verificare sintomi da sovradosaggio da nicotina in pazienti con una bassa assunzione di nicotina prima del trattamento o se vengono utilizzate altre fonti di nicotina contemporaneamente.

I sintomi di sovradosaggio si presentano sotto forma di avvelenamento da nicotina e includono nausea, salivazione, dolori addominali, diarrea, sudorazione, mal di testa, vertigini, disturbi dell’udito e debolezza evidente. Ad alte dosi, questi sintomi possono essere seguiti da ipotensione, polso debole e irregolare, difficoltà di respiro, prostrazione, collasso circolatorio e convulsioni generalizzate.

Dosi di nicotina che sono tollerate da fumatori adulti possono causare gravi sintomi da avvelenamento nei bambini piccoli e possono risultare fatali.

Trattamento del sovradosaggio: l’assunzione di nicotina deve essere interrotta immediatamente e il paziente deve essere trattato in modo sintomatico.Il carbone attivo riduce l’assorbimento gastrointestinale di nicotina. Si ritiene che la dose acuta minima letale per via orale di nicotina nell’uomo sia compresa tra i 40 e i 60 mg.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina

Codice ATC: N07B A01

L’interruzione brusca dell’assunzione di prodotti contenenti tabacco dopo un periodo prolungato di impiego quotidiano, causa una caratteristica sindrome da astinenza caratterizzata da quattro o più delle seguenti manifestazioni: disforia o umore depresso; insonnia; irritabilità, frustrazione o rabbia; ansia; difficoltà di concentrazione, irrequietezza o impazienza; bradicardia; aumento dell’appetito o di peso corporeo. L’intenso desiderio di nicotina, che è riconosciuto come un sintomo clinico rilevante, è anche un elemento importante nell’astinenza da nicotina.

Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo alleviando questi sintomi di astinenza.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La quantità di nicotina che viene assorbita dopo l’assunzione di Nicorette Microtab, dipende dalla quantità di nicotina rilasciata nel cavo orale e dalla quantità che, di conseguenza, viene inghiottita. La maggior parte di nicotina rilasciata da una compressa viene assorbita attraverso la mucosa orale. La biodisponibilità assoluta della nicotina dopo somministrazione sublinguale della compressa è circa 50%.

La biodisponibilità sistemica della nicotina inghiottita è più bassa a causa della eliminazione di primo passaggio. Le concentrazioni elevate e rapidamente crescenti di nicotina, che si verificano dopo aver fumato, vengono raramente raggiunte col trattamento con Nicorette Microtab.

Le concentrazioni plasmatiche di nicotina allo steady-state raggiunte dopo 10 somministrazioni di una compressa da 2mg ogni ora sono nell’ordine di grandezza di 10ng/ml. In seguito ad un utilizzo ad libitum la concentrazione di nicotina nel plasma è intomo agli 8 ng/ml, circa la metà dei livelli plasmatici di nicotina che si riscontrano nei medi e forti fumatori.

C’è una leggera deviazione dalla dose-linearità di AUCinf e Cmax quando vengono somministrate 1, 2 e 3 compresse in dose unica. Questa deviazione può essere spiegata da un aumento della frazione che, a dosi più alte viene inghiottita e quindi soggetta all’eliminazione di primo passaggio.

Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa di nicotina è di circa 2-3 L/kg. Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Pertanto non si dovrebbero verificare effetti significativi sulla cinetica della nicotina dovuti a modificazione del legame proteico della nicotina conseguente all’uso contemporaneo di farmaci o ad alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche.

Il principale organo di eliminazione della nicotina è il fegato, e la clearance plasmatica media è di circa 70 L/ora e l’emivita è di circa 2 ore.. Anche i reni e i polmoni metabolizzano la nicotina. Sono stati identificati più di 20 metaboliti della nicotina, tutti considerati meno attivi rispetto alla nicotina stessa.

Il principale metabolita plasmatico della nicotina, la cotinina, ha un’emivita di 15-20 ore e concentrazioni 10 volte superiori a quella della nicotina.

I metaboliti urinari principali sono la cotinina (15% della dose) e la trans-3-idrossi-continina (45% della dose). Circa il 10% della nicotina è escreta immodificata nelle urine.In presenza di un elevato flusso urinario e di acidificazione delle urine (pH<5), l’escrezione della nicotina immodificata può raggiungere il 30%.

Insufficienza renale

L’aggravarsi dell’insufficienza renale è associata ad una diminuzione della clearance totale della nicotina. La clearance della nicotina diminuisce di circa il 50% in soggetti con insufficienza renale grave. Un aumento dei livelli di nicotina è stato osservato in pazienti fumatori sottoposti ad emodialisi.

Insufficienza epatica

in pazienti affetti da cirrosi epatica con insufficienza epatica lieve (Child-Pugh score 5) la farmacocinetica della nicotina non è influenzata mentre risulta ridotta del 40-50% nei pazienti affetti da cirrosi con una moderata insufficienza epatica (Child-Pugh score 7). Non esistono dati relativi a soggetti fumatori con Child-Pugh score >7.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La nicotina risulta positiva in alcuni test di genotossicità in vitro, tuttavia con gli stessi test si hanno anche risultati negativi. La nicotina risulta negativa nei test in vivo. La sperimentazione animale ha mostrato che la nicotina provoca perdita embrionale post impianto e riduce la crescita del feto.

I risultati di analisi carcinogenetiche non hanno fornito nessuna prova evidente di un effetto oncogeno della nicotina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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• Betadex

• Crospovidone

• Magnesio Stearato

• Silicio Colloidale Anidro

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura non superiore ai 30°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Confezioni

Astuccio di cartone da 30 o 105 compresse sublinguali con un dispensatore.

Le compresse sono confezionate in blister da 15 compresse ciascuno. Il blister è costituito da uno strato di PVC/PVDC accoppiato a un foglio di poliestere, alluminio e carta.

Il dispenser è di polipropilene.

Astuccio di cartone da 20, 30, 90, 100 o 150 compresse sublinguali che può contenere un porta blister.

Le compresse sono confezionate in blister di alluminio/alluminio da 10 compresse ciascuno.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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McNeil AB – Svezia

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C. n. 025747268/M – 30 compresse (in blister PVC/PVDC)

A.I.C. n. 025747270/M – 105 compresse (in blister PVC/PVDC)

A.I.C. n. 025747522/M – 20 compresse (in blister alluminio/alluminio)

A.I.C. n. 025747534/M – 30 compresse (in blister alluminio/alluminio)

A.I.C. n. 025747546/M – 90 compresse (in blister alluminio/alluminio)

A.I.C. n. 025747559/M – 100 compresse (in blister alluminio/alluminio)

A.I.C. n. 025747561/M – 150 compresse (in blister alluminio/alluminio)

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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9 Maggio 2007

10.0 Data di revisione del testo

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Agosto 2008

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983