Torasemide: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Torasemide

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Torasemide: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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TORASEMIDE ALTER

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Torasemide ALTER 10 mg compresse

1 compressa contiene

principio attivo: torasemide 10 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Edemi di origine cardiaca, epatica e renale. Edema polmonare acuto. Ascite. Insufficienza cardiaca congestizia. Insufficienza renale acuta (oliguria), insufficienza renale cronica, sindrome nefrosica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Fino a 2 compresse al giorno a seconda dell’entità del quadro patologico. Le compresse devono essere assunte con un pò di acqua durante i pasti.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, alle sulfaniluree o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Torasemide non deve essere utilizzato:

- in presenza di anuria nell’insufficienza renale,

- nel coma o precoma epatico,

- nell’ipotensione,

- nell’ipovolemia,

- nell’iponatriemia e nell’ipokaliemia,

- nei gravi disturbi della minzione (es. ipertrofia prostatica),

- in gravidanza e durante l’allattamento.

Non disponendo di una sufficiente esperienza clinica, la torasemide non deve essere utilizzata nei bambini fino a 12 anni o nei pazienti che presentino gotta o aritmie cardiache (come un blocco senoatriale o un blocco atrioventricolare di II o III grado) o in concomitanza alla somministrazione di aminoglicosidi o di cefalosporine.

Torasemide 10 mg compresse non deve essere utilizzata in pazienti con disfunzione renale dovuta a farmaci nefrotossici.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nella sindrome nefrosica, il trattamento della malattia di base deve avere la precedenza; durante il trattamento con torasemide a lungo termine è necessario effettuare un monitoraggio ematico regolare del bilancio elettrolitico, soprattutto dei valori del potassio, e di parametri quali il glucosio, l’acido urico, la creatinina, i lipidi e gli elementi corpuscolari del sangue; i disturbi della minzione devono essere corretti prima dell’inizio del trattamento con torasemide; soprattutto all’inizio del trattamento e nei pazienti anziani è necessario effettuare un attento monitoraggio dei segni di deficit elettrolitico e volumetrico e di emoconcentrazione.

Nei pazienti affetti da cirrosi epatiche e ascite si consiglia di iniziare qualunque trattamento diuretico in ambiente ospedaliero. In tali pazienti una diuresi troppo rapida può accelerare la comparsa di gravi disturbi elettrolitico e del coma epatico. Per prevenire l’ipokaliemia el’alcalosi metabolica si consiglia l’uso concomitante di un farmaco antialdosteronico o di un risparmiatore di potassio.

Poichè non si può escludere, in casi singoli, un aumento della glicemia in seguito a trattamento con torasemide, si raccomanda un accurato monitoraggio del metabolismo dei carboidrati in pazienti con diabete mellito latente o manifesto.

Il prodotto contiene lattosio, quindi i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Quando la torasemide viene utilizzata contemporaneamente al altri farmaci o sostanze si deve tener conto delle seguenti interazioni.

Un deficit di potassio indotto dalla torasemide può incrementare e rafforzare le reazioni avverse dei glicosidi cardiaci.

Si può verificare un incremento dell’effetto depletivo che i mineralcorticoidi e glucocorticoidi e i lassativi esercitano sul potassio.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (es. indometacina) e il probenecid possono ridurre l’effetto diuretico e ipotensivo della torasemide.

L’effetto dei farmaci antiipertensivi può risultare rafforzato.

Il trattamento consecutivo o l’inizio della somministrazione contemporanea di un ACE - inibitore può dare luogo ad un’eccessiva riduzione della pressione artesiane.

L’attività dei farmaci antidiabetici può risultare ridotta.

Gli effetti ototossici e nefrotossici degli antibiotici aminoglicosidici (es. kanamicina, gentamicina, tobramicina), dei derivati del platino a effetto citostatico e delle cefalosporine possono risultare rafforzati, soprattutto nel trattamento con torasemide ad alte dosi.

L’attività dei miorilassanti curaro - simili e delle teofilline può risultare rafforzata.

La tossicità da salicilati può aumentare nei pazienti che le assumono ad alte dosi.

La torasemide può ridurre la responsività alla noradrenalina o all’adrenalina.

Torasemide può potenziare l’effeto cardio - e neurotossico del litio.

La biodisponibilità e quindi l’efficacia della torasemide possono essere ridotte dal trattamento concomitante con colestiramina.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Torasemide non deve essere somministrata durante la gravidanza e l’allattamento in quanto a tutt’oggi non ci sono esperienze in questi settori.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La torasemide, anche se impiegata correttamente, può influenzare la capacità di reazione. Pertanto i pazienti che assumono il farmaco dovranno prestare attenzione alla guida o alla conduzione di macchinari, specialmente nei primi giorni di trattamento o quando il farmaco viene assunto contemporaneamente ad alcol.

04.8 Effetti indesiderati

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Alterazioni del sistema cardiovascolare e bilancio elettrolitico

In base alla posologia e alla durata del trattamento può verificarsi una deplezione di acqua ed elettroliti (sodio, potassio, cloro) e occasionalmente aggravamento di un’alcalosi metabolica.

In casi isolati, a causa dell’emoconcentrazione possono verificarsi ipotensione, stati confusionali, complicanze tromboemboliche e ischemia cardiaca o cerebrale che determinano l’isorgenza, per esempio i disturbi del ritmo, angina pectoris, infarto acuto del miocardio o sincopi.

Alterazioni del sistema nervoso

Occasionalmente, soprattutto all’inizio del trattamento, cefalea, vertigini, sonnolenza.

Alterazioni dell’apparato muscolo - scheletrico e del tessuto connettivo

Sensazione di debolezza e crampi muscolari.

Alterazioni dell’apparato gastrointestinale

Occasionalmente sono stati segnalati perdita dell’appetito, dolore gastrico, nausea, vomito, diarrea o stitichezza soprattutto all’inizio del trattamento. In casi isolati, pancratite.

Alterazioni renali e delle vie urinarie

Nei pazienti che presentano ostruzione delle vie urinarie, come in caso di ipertrofia prostatica, può verificarsi ritenzione urinaria e distensione vescicale a causa dell’incrementata produzione di urina.

Occasionalmente ipokaliemia, soprattutto se si segue una dieta povera di potassio o nei pazienti che presentano vomito o diarrea, che fanno eccessivo uso di lassativi o che sono affetti da disturbi cronici della funzione epatica.

Alterazioni del metabolismo

Occasionalmente aumento di alcuni enzimi epatici (es. gamma-GT), dell’uricemia, della glicemia e dei lipidi (trigliceridi e colesterolo); raramente aumento dell’azotemia, della creatininemia.

Alterazioni del sangue e del sistema linfatico

Casi isolati di riduzione degli elementi corpuscolari del sangue (globuli rossi, globuli bianchi o piastrine).

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo

In casi isolati, reazioni allergiche quali prurito, esantema, gravi reazioni cutanee o fotosensibilizzazione, in seguito a somministrazione endovenosa non si possono escludere reazioni di ipersensibilità acuta, potenzialmente letali.

Altri

Raramente secchezza delle fauci e parestesia agli arti; in casi isolati, disturbi visivi, tinnito e perdita dell’udito.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio può verificarsi una marcata diuresi con perdita di fluidi ed elettroliti. In tal caso dovrà essere corretto il quadro idroelettrolitico.

I sintomi da sovradosaggio di solito scompaiono riducendo la dose o sospendendo il medicinale e rimpiazzando al tempo stesso i liquidi e gli elettroliti sotto stretto controllo.

Non esiste un antidoto specifico alla torasemide.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: diuretici ad azione diuretica maggiore - sulfonamidi non associate.

Codice ATC: C03CA04

La torasemide agisce come saluretico inibendo il riassorbimento renale del sodio e del cloro nella branca ascendente dell’ansa di Henle.

Dopo somministrazione orale la diuresi compare entro la prima ora con un picco di attività compreso fra la seconda e la terza ora.

Nei soggetti sani l’incremento della dose determina un incremento lineare dell’escrezione urinaria corrispondente al logaritmo della dose (effetto ceiling elevato) nell’intervallo posologico compreso fra 5 e 100 mg. L’incremento della diuresi può verificarsi anche ove gli altri diuretici non siano più attivi, per esempio in presenza di una compromissione della funzionalità renale.

La somministrazione della torasemide determina una riduzione dell’edema, graduale dopo somministrazione orale e soprattutto un miglioramento delle condizioni di lavoro del cuore nello scompenso cardiaco, attraverso la riduzione del precarico e del postcarico. Ciò determina un incremento della riserva cardiaca del cuore (es. un miglioramento nella classificazione NYHA).

Nell’insufficienza renale gli acidi organici endogeni competono con i diuretici dell’ansa per il meccanismo di secrezione acida a livello del tubulo prossimale. Per questo è necessario un adeguato incremento della dose della torasemide per fare in modo che una quantità efficace di farmaco sia presente nel sito di azione.

Nei pazienti con insufficienza renale cronica grave o terminale oltre alla rimozione dell’edema e al mantenimento della diuresi residua si verifica anche una riduzione della pressione arteriosa.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

L’assorbimento della torasemide dopo somministrazione orale è rapido. Il picco dei livelli sierici viene raggiunto dopo 1-2 ore.

Distribuzione

Più del 99% della torasemide è legato alle proteine plasmatiche; i metabolici M1, M3 ed M5 sono legati per l’86%, il 95% e il 97%. Il volume di ditstribuzione apparente è di 16 litri.

Metabolismo

Nell’uomo la torasemide viene trasformata in due metabolici attivi (M1 ed M3) e in un metabolica inattivo (M5). Altri metabolici (M2 ed M4) sono stati trovati negli animali da esperimento ma non nell’uomo. I metabolici M1 ed M5 vengono prodotti per ossidazione progressiva. L’idrossilazione del gruppo metilico sull’anello fenolico dà luogo all’M1, che viene ulteriormente ossidato al rispettivo acido carbossilico M5. Il metabolica M3 si forma per idrossilazione dell’anello.

La torasemide e i suoi metabolici sono caratterizzati da una cinetica lineare, vale a dire che le massime concentrazioni sieriche e le aree sotto le curve dei livelli sierici aumentano in modo proporzionale alla dose.

Eliminazione

Nei soggetti sani l’emivita terminale della torasemide e dei suoi metaboliti è compresa fra 3 e 4 ore.

La clearance totale di torasemide è di 40 ml/min e la clearance renale di circa 10 ml/min.

L’eliminazione della torasemide avviene attraverso il metabolismo epatico e l’escrezione renale del farmaco immodificato e dei suoi metabolici.

Circa l’80% della dose somministrata viene escreta nel tubulo renale sotto forma di torasemide e dei suoi metabolici, con la seguente distribuzione percentuale media: torasemide 24% circa, metabolita M1 12% circa, metabolica M3 3% circa, metabolica M5 41% circa .

Il metabolita principale M5 non ha attività diuretica. Circa il 10% dell’azione della torasemide è attribuibile ai metabolici attivi M1 ed M3.

Nei pazienti con scompenso cardiaco congestizio e disturbi della funzionalità epatica, l’emivita di eliminazione della torasemide e del metabolita M5 subisce solo un lieve incremento rispetto ai valori riscontrati nei volontari sani. La quantità di torasemide e dei suoi metabolici escreta nelle urine è simile a quella rilevata nei soggetti sani; non si prevede quindi alcun accumulo.

Nonostante la ridotta eliminazione renale, l’insufficienza renale non incide sulla clearance totale e sull’emivita di eliminazione della torasemide; l’emivita dell’M3 e dell’M5 si allunga mentre quella dell’M1 rimane costante. La gravità dell’insufficienza renale non incide sulla durata d’azione. La torasemide e i suoi metabolici non vengono eliminati dall’emodialisi o dall’emofiltrazione.

Biodisponibilità

La biodisponibilità assoluta della torasemide dopo somministrazione orale è circa dell’80 - 90%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I risultati degli studi preclinici di tossicità acuta e a dosi ripetute, genotossicità potenziale cancerogena e tossicità riproduttiva non hanno evidenziato rilevanze sull’uso terapeutico nell’uomo.

Non è noto se la torasemide passi nel latte materno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio monoidrato, amido pregelatinizzato, silice colloidale anidra, magnesio stearato (E 470 b).

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Le compresse sono confezionate in 2 blister di PVC/Al, da 7 compresse.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Laboratori Alter S.r.L. - Via Egadi 7 - 20144 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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TORASEMIDE ALTER - 14 compresse - A.I.C. n. 036898017

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Dicembre 2007

10.0 Data di revisione del testo

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Febbraio 2008

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Diuremid – 1 F 20 ml 10 mg/ml
  • Toradiur – 14 Cpr 10 mg
  • Torasemide hexal – 14 Cpr 10 mg Al
  • Torasemide mylan generics – 14 Cpr 10 mg Al/al
  • Torasemide pliva – 14 Cpr 10 mg
  • Torasemide teva italia 10 mg compresse – 14 Cpr 10 mg