Nicorette gomme da masticare medicate (Nicotina): sicurezza e modo d’azione
Nicorette gomme da masticare medicate (Nicotina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento per la disassuefazione dal tabagismo.
Nicorette gomme da masticare medicate: come funziona?
Ma come funziona Nicorette gomme da masticare medicate? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nicorette gomme da masticare medicate
Categoria farmaco terapeutica: Farmaci usati nella dipendenza da nicotina. Codice ATC: N07BA01
Effetti della nicotina
Gli effetti della nicotina sono noti e ben documentati. Quelli che compaiono con l’uso di NICORETTE sono esigui al confronto.
La risposta rappresenta, allo stesso tempo, la somma di azioni sia di stimolo che di inibizione (depressione) dovute all’influenza diretta, riflessa e mediata chimicamente su diversi organi.
Le principali azioni farmacologiche sono: stimolazione e/o depressione centrale, iper-psicosi transitoria, vasocostrizione periferica (solitamente associata all’innalzamento della pressione sistolica), inibizione dell’appetito, stimolazione della peristalsi.
Astinenza da nicotina (vedere paragrafo 4.8)
Gli studi clinici hanno dimostrato che i prodotti di sostituzione a base di nicotina possono aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo o a ridurre il fumo alleviando questi sintomi di astinenza.
Tra gli studi clinici eseguiti con il medicinale, alcuni hanno dimostrato che Nicorette riduce progressivamente la dipendenza dal fumo e, di conseguenza, il numero delle sigarette fumate.
Nicorette gomme da masticare medicate: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nicorette gomme da masticare medicate, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nicorette gomme da masticare medicate
La nicotina contenuta in NICORETTE gomme da masticare viene rapidamente assorbita nella cavità orale. I livelli ematici sono già determinabili dopo 5-7 minuti dall’inizio della masticazione e dopo 30 minuti si raggiunge il picco massimo di concentrazione.
I livelli ematici sono grossolanamente proporzionali alla quantità di nicotina rilasciata con la masticazione ed è improbabile che siano superiori a quelli ottenuti fumando le sigarette.
La quantità di nicotina estratta da una gomma dipende dalla forza della masticazione e la quantità di nicotina assorbita dipende dalla quantità estratta e dalla quantità persa per inghiottimento o espettorazione.
La maggior parte dell’assorbimento della nicotina contenuta nella gomma avviene direttamente attraverso la mucosa orale. La biodisponibilità sistemica della nicotina inghiottita è inferiore a causa del metabolismo epatico di primo passaggio.
Per questo motivo, le concentrazioni elevate e rapidamente crescenti di nicotina, che si verificano dopo aver fumato, vengono raramente raggiunte con la terapia sostitutiva a base di nicotina.
La quantità di nicotina estratta normalmente da una gomma da 2 mg corrisponde a circa 1,4 mg e da una gomma da 4 mg a circa 3,4 mg.
Le concentrazioni terapeutiche ematiche di nicotina, ovvero i livelli ematici che alleviano il forte bisogno di fumare, sono individuali in relazione alla dipendenza del paziente dalla nicotina.
L’insufficienza renale grave può influenzare la clearance della nicotina e dei suoi metaboliti.
I pazienti fumatori sottoposti a dialisi hanno evidenziato livelli di nicotina aumentati.
II volume di distribuzione della nicotina è circa 2-3 L/kg e l’emivita di circa 2 ore dopo somministrazione endovenosa.
Il principale organo di eliminazione è il fegato e la clearance plasmatica media è di circa 70 L/h. Anche i reni e i polmoni metabolizzano la nicotina.
Sono stati identificati più di 20 metaboliti della nicotina, tutti considerati meno attivi.
Il metabolita plasmatico più importante della nicotina, la cotinina, ha un’emivita di 15-20 ore e concentrazioni 10 volte superiori a quella della nicotina.
Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Pertanto non si dovrebbero verificare effetti significativi sulla cinetica della nicotina dovuti a modificazioni del legame proteico della nicotina conseguente all’uso contemporaneo di farmaci o ad alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche.
I metaboliti urinari principali sono la cotinina (15% della dose) e la trans-3-idrossi-cotinina (45% della dose). Circa il 10% della nicotina è escreto immodificato nelle urine. In presenza di un elevato flusso urinario o di acidificazione delle urine (pH<5), l’escrezione della nicotina immodificata può raggiungere il 30%.
Nicorette gomme da masticare medicate: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nicorette gomme da masticare medicate agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nicorette gomme da masticare medicate è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nicorette gomme da masticare medicate: dati sulla sicurezza
Non sono disponibili dati preclinici sulla sicurezza di NICORETTE.
La tossicità della nicotina come componente del tabacco è, tuttavia, ben documentata.
I sintomi tipici da avvelenamento acuto sono: polso debole ed irregolare, difficoltà di respiro e convulsioni generalizzate.
Non vi è chiara evidenza che la nicotina sia genotossica o mutagena. Gli ampiamente riconosciuti effetti cancerogeni del fumo da tabacco, sono principalmente correlati ai suoi prodotti di combustione.
Nessuno di questi prodotti è presente in NICORETTE.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nicorette gomme da masticare medicate: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nicorette gomme da masticare medicate
Nicorette gomme da masticare medicate: interazioni
La somministrazione di nicotina deve essere temporaneamente interrotta se si presenta qualsiasi sintomo di sovradosaggio (vedere paragrafo 4.9). Se i sintomi da sovradosaggio di nicotina persistono, l’assunzione di nicotina deve essere diminuita sia per la frequenza di somministrazione che per l’abbassamento del dosaggio.
È necessaria una valutazione del rapporto rischio-beneficio da parte di un medico competente per i pazienti con le seguenti condizioni:
• malattie cardiovascolari gravi (es. arteriopatie occlusive periferiche, affezioni cerebrovascolari, insufficienza cardiaca), vasospasmi ed ipertensione non controllata, poiché gli effetti cardiovascolari della nicotina possono essere rischiosi. Tali pazienti devono essere incoraggiati a smettere di fumare con internventi non farmacologici (come la consulenza); se ciò non è sufficiente, la terapia con le gomme da masticare medicate può essere presa in considerazione. Poiché i dati sulla sicurezza in questo gruppo di pazienti sono limitati, il trattamento dovrebbe essere iniziato solo con cautela;
• moderata e grave insufficienza epatica e/o insufficienza renale renale grave. Usare con cautela in tali pazienti poiché la clearance della nicotina o dei suoi metaboliti può essere ridotta con un potenziale aumento degli effetti avversi;
• esofagite e/o ulcere gastriche o peptiche. Usare con cautela in tali pazienti poiché la nicotina può peggiorare i sintomi di queste condizioni;
• diabete mellito. Tali pazienti devono essere avvisati di monitorare i livelli di zucchero nel sangue più frequentemente del solito poiché, quando si smette di fumare e viene iniziata la terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT), il rilascio di catecolamine indotto dalla nicotina è ridotto e ciò può influenzare il metabolismo dei carboidrati;
• ipertiroidismo incontrollato o feocromocitoma, poiché la nicotina causa il rilascio delle catecolamine dalle ghiandole surrenali.
L’uso di NICORETTE è meno rischioso rispetto al fumo.
I fumatori portatori di protesi dentaria possono incontrare difficoltà nel masticare NICORETTE gomme, la gomma da masticare può attaccarsi alla dentiera e in rari casi danneggiarla.
Fumo e uso concomitante della terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT)
Quando si usano i prodotti per la terapia sostitutiva a base di nicotina per ridurre il fumo, è presente nell’organismo anche la nicotina rilasciata dalle sigarette. Non è chiaro, se la nicotina rilasciata dalle sigarette influenzi l’eliminazione della nicotina fornita dai prodotti per la terapia sostitutiva o viceversa.
Sebbene sia stato riportato che la nicotina è eliminata più rapidamente dai fumatori che dai non-fumatori, suggerendo che la stessa nicotina favorisca la propria eliminazione, uno studio più approfondito ha dimostrato che è vero anche il contrario.
Un altro studio ha evidenziato che la cotinina, il principale metabolita della nicotina prodotta fumando non ha aumentato o diminuito l’eliminazione della nicotina.
In un test più diretto, condotto sugli stessi soggetti, l’eliminazione della nicotina somministrata per via endovenosa è risultata più lenta del 36% durante un breve periodo di fumo rispetto a un breve periodo di astinenza.
Informazioni importanti su alcuni eccipienti
NICORETTE gomme da masticare medicate, contiene sorbitolo: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.
Nicorette gomme da masticare medicate: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nicorette gomme da masticare medicate: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
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Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco