Neocoricidin: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Per gli adulti è generalmente indicata la somministrazione di 2 confetti di neoCORICIDIN all’apparire dei primi sintomi, per continuare poi con 1 confetto ogni 4 ore per tre-quattro giorni al massimo (ma gli effetti generalmente si osservano assai prima).

Assumere il prodotto a stomaco pieno.

Durata del trattamento — Tre giorni alla dose massima o 5 giorni di trattamento continuativo.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità individuale accertata verso i componenti. Tendenza accertata alle emorragie. Gastropatie (es. ulcera gastro-duodenale). Asma. Il prodotto è inoltre controindicato durante l’allattamento, durante o nelle due settimane successive a trattamento con antidepressivi, asma bronchiale. Non somministrare ai bambini al di sotto dei 12 anni e in gravidanza.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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In caso di affezioni virali quali influenza o varicella, consultare il medico prima di somministrare il prodotto a ragazzi; se durante il trattamento compaiono vomito prolungato e profonda sonnolenza interrompere la somministrazione.

Particolare cautela occorre nel determinare le dosi in soggetti anziani in considerazione della loro maggiore sensibilità verso gli antistaminici; essi dovrebbero attenersi ai dosaggi minimi. Analoghe precauzioni devono essere adottate nel trattamento di soggetto con ipertrofia prostatica, ostruzione intestinale, broncospasmo, glaucoma.

Dopo tre giorni di impiego alla dose massima o dopo 5 giorni di impiego continuativo, interrompere il trattamento e consultare il medico.

La caffeina ad alte dosi provoca stimolazione cardiaca e del SNC e irritazione gastrointestinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Possono verificarsi effetti additivi con alcool, IMAO, farmaci ipnotici, sedativi o tranquillanti somministrati contemporaneamente.

L’uso degli antistaminici contemporaneamente a certi antibiotici ototossici può mascherare i primi segni di ototossicità, la quale può rivelarsi solo quando il danno è irreversibile.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Non usare negli ultimi tre mesi di gravidanza a meno che non sia specificatamente prescritto dal medico.

Durante la gravidanza e l’allattamento neoCORICIDIN deve essere somministrato sotto il diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poichè l’effetto secondario più frequentemente osservato è la sedazione che può manifestarsi con sonnolenza, di ciò debbono tener conto coloro che potrebbero condurre autoveicoli od attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

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Frequentemente, con gli antistaminici, possono verificarsi disturbi gastroenterici, eruzioni cutanee su base allergica, sonnolenza, secchezza delle fauci, fotosensibilità; meno frequentemente vertigini, astenia, insonnia, euforia, tremori.

Per la presenza di caffeina, sempre per dosi elevate, si può verificare una sindrome di iperstimolazione con eccitazione, insonnia, tremore muscolare, nausea, vomito, aumento della diuresi, tachicardia, extrasistole.

Qualora si manifestino effetti indesiderati diversi da quelli sopra descritti, il paziente è invitato a darne comunicazione al proprio medico curante.

04.9 Sovradosaggio

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In caso di sovradosaggio si osservano in genere spiccati effetti depressivi o stimolanti sul sistema nervoso centrale, sonnolenza, letargia, depressione respiratoria, ipertensione, irritabilità, convulsioni.

Nei bambini l’azione dominante è quella eccitante con accentuati tremori, insonnia, iperattività e convulsioni.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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– Clorfenamina maleato

La clorfenamina maleato è il prototipo del gruppo delle alchilamine, farmaci ad azione antistaminica, fra i più potenti antagonisti dei recettori H₁. Chimicamente è la 2-[p-cloro-alfa-(2-dimetil-aminoetil) benzil]piridina sale dell’acido maleico (denominazione IUPAC), sinonimo degli omonimi sali di clorfenamina, di clorfenpiridamina e di profenpiridamina.

La notevole attività antistaminica è stata documentata nella cavia, nella cavia sensibilizzata, sull’ileo isolato di cavia.

Nell’uomo è stata documentata l’azione broncodilatante conseguente al blocco dei recettori H₁. La clorfenamina somministrata per via venosa o per via orale, ha prevenuto in soggetti non asmatici e in soggetti asmatici, la risposta bronchiale all’inalazione di istamina.

La clorfenamina sopprime i sintomi della rinite allergica a concentrazioni sieriche comprese fra 2,3 e 12,1 ng/ml.

– Caffeina

La caffeina è una metilxantina, caratterizzata da una azione stimolante sul sistema nervoso centrale, con effetti di aumento di chiarezza mentale, di resistenza alla fatica intellettuale e fisica.

Tutti gli effetti delle metilxantine sarebbero determinati da interferenza a livello cellulare che in ordine di importanza si possono così riassumere:

. azione sulla traslocazione del calcio intracellulare;

. azione di accumulo di nucleotidi ciclici;

. azione di blocco dei recettori dell’adenosina.

– Acido acetilsalicilico

L’acido acetilsalicilico è un farmaco ad attività antiflogistica, antipiretica ed analgesica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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– Clorfenamina maleato

L’assunzione di 12 mg di clorfenamina marcata in dose orale unica da parte di volontari sani ha determinato il picco della concentrazione plasmatica dopo circa 2 ore, con un’emivita stimata fra le 12 e le 15 ore. I metaboliti erano rilevabili nel plasma per almeno 48 ore. Circa il 34% della dose somministrata veniva escreto con le urine nell’arco di 48 ore; meno dell’1% è stato eliminato con le feci.

La clorfenamina si distribuisce estesamente in gran parte dei tessuti incluso il SNC e il liquido cefalorachidiano. Il volume di distribuzione nell’uomo adulto, dopo somministrazione orale, è di 3,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso fra 69% e 72%.

La clorfenamina viene estesamente metabolizzata e nelle urine si ritrovano sia la molecola immodificata che mono e di-desmetilclorfenamina e altri metaboliti non ancora identificati.

– Caffeina

I rilievi farmacocinetici indicano che la caffeina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale, rettale e parenterale; il picco plasmatico viene infatti raggiunto mediamente in un’ora.

Il legale alle proteine seriche della caffeina è inferiore a quello delle altre metilxantine in virtù della sua più elevata liposolubilità; essa viene metabolizzata quasi completamente nel fegato ed escreta con le urine.

– Acido acetilsalicilico

E’ stato dimostrato nell’animale che l’AAS somministrato per os viene assorbito intatto da parte dell’intestino e che la sua idrolisi avviene principalmente nei tessuti e secondariamente nel plasma sanguigno.

L’AAS è dunque reperibile come tale nei tessuti e nel sangue, ove viene poi gradualmente idrolizzato. Legame con le proteine plasmatiche: circa l’80%.

Valori massimi di salicilemia sierica tra la 3^ e la 4^ ora di somministrazione.

Valori ancora discretamente alti verso la 12^ ora.

Escrezione urinaria: circa l 70% alla 24^ ora.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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– Clorfenamina maleato

La tossicità acuta (DL50) nel topo in seguito a somministrazione intraperitoneale è risultata 187,0 + 6,7 mg/kg (media + e.s.), intermedia tra quella più elevata dell’isomero D (175,4 + 9,7) e quella, inferiore, dell’isomero L (193,6 + 7,5).

Per via orale è di 261 (211-315) mg/kg.

La tossicità acuta nel topo e nella cavia, somministrando il farmaco per varie vie (valori in mg/kg e i rispettivi limiti fiduciali 95% delle DL50) risulta essere: via orale 142 (132-152) nel topo e 198 (173-227) nella cavia; via sottocutanea 104 (95-116) nel topo e 101,1 (97,2 – 105,2) nella cavia. Nel cane, il farmaco somministrato per via endovenosa lenta ha indotto la morte ad una dose compresa tra 97,6 e 98 mg/kg.

Esperimenti di tossicità subacuta orale nei ratti femmina alle dosi: 0, 2, 5, 10 e 25 mg/kg os die per 20 giorni hanno evidenziato modificazioni anatomo-patologiche ascrivibili ai trattamenti. Dopo somministrazioni di 1 mg/kg 7 die di farmaco a tre generazioni successive di ratti non si sono rilevati effetti patologici.

– Caffeina

Per quanto si riferisce agli aspetti tossicologici, la caffeina alle dosi terapeutiche è ottimamente tollerata; manifestazioni tossiche sono state associate a concentrazioni plasmatiche intomo o superiori a 80 mg/ml, livelli molto elevati, se si tiene conto che il picco ematico raggiungibile dopo ingestione di una dose di per sè elevata (1000 mg), non è superiore ai 30 mg/ml.

– Acido acetilsalicilico

DL50 (ratto) 1414 mg/kg p.o. – 481 mg/kg i.i.; (topo) 905 mg/kg p.o. – 442 mg/kg i.p..

Tossicità cronica: (ratto e mini pig): lesioni della mucosa gastrica, alterazioni di alcuni parametri ematochimici, proteinuria e modificazioni a carattere patologico del fegato solo alla dose più elevata (300 mg/kg) utilizzata quotidianamente per 6 mesi. Nessuna azione teratogena nè embriotossica (ratto, coniglio) sull’andamento della gestazione e sulla vitalità dei nati alle dosi saggiate.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Calcio fosfato monobasico monoidrato, amido di patate, cellulosa polvere, talco, amido di mais, calcio fosfato tribasico, cera carnauba, cera bianca, gomma arabica, calcio solfato, saccarosio, E110, E127, gel di silice.