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Norfloxacina Alter: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Norfloxacina Alter

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Norfloxacina Alter: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Norfloxacina Alter: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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NORFLOXACINA ALTER

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene:

Principio attivo: Norfloxacina 400 mg

Per gli eccipienti v. punto 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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La Norfloxacina è un agente battericida/chemioterapico ad ampio spettro indicato cpr il trattamento delle infezioni delle vie urinarie superiori o inferiori, complicate o non complicate, di natura acuta o cronica (inclusa la pielonefrite) provocate da batteri aerobi gram-positivi e gram-negativi sensibili alla Norfloxacina:

Deve essere verificata (se possibile) la sensibilità al trattamento dell’organismo scatenante l’infezione, sebbene la terapia possa essere iniziata prima che i risultati siano disponibili.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Il dosaggio dipende dalla sensibilità degli agenti patogeni e dalla gravità della malattia.

Dosaggio negli adulti

Diagnosi Dosaggio Durata della terapia
Cistite acuta non complicata 400 mg due volte al giorno 3 giorni
Infezioni delle vie urinarie 400 mg due volte al giorno 7-10 giorni1
Infezioni delle vie urinarie croniche e recidive 400 mg due volte al giorno Fino a 12 settimane²

1 I sintomi associati alle infezioni delle vie urinarie, quali la sensazione di bruciore durante la minzione o la febbre e il dolore, diminuiscono dopo solo 1 o 2 giorni. Tuttavia, la durata del trattamento raccomandata deve essere portata a termine.

² Qualora si ottenga una soppressione adeguata nelle prime quattro settimane di terapia, la dose di Norfloxacina può essere ridotta a una compressa al giomo.

Dosaggio nei pazienti con insufficienza renale:

La Norfloxacina è indicata per il trattamento di pazienti con insufficienza renale. Per i pazienti con una clearance della creatinina ≤ 30 ml/min x 1,73 m² il dosaggio raccomandato è di una compressa rivestita da 400 mg al giomo. A questo dosaggio, le concentrazioni nei liquidi e tessuti superano le MICs di gran parte dei patogeni sensibili alla Norfloxacina responsabili delle infezioni delle vie urinarie.

Dosaggio nei pazienti anziani

Studi di farmacocinetica non hanno prodotto prove di diversità nella farmacocinetica della Norfloxacina nei pazienti anziani, a prescindere da un leggero prolungamento dell’emivita. In assenza di insufficienza renale non è necessaria nessuna correzione del dosaggio per i pazienti anziani.

Modo di somministrazione

Le compresse rivestite devono essere inghiottite con un fluido sufficiente (un bicchiere d’acqua) almeno un’ora prima o due ore dopo un pasto o ingestione di latte.

Le compresse rivestite devono essere preferibilmente assunte al mattino e alla sera. In caso di somministrazione di una sola dose giornaliera, questa deve essere assunta alla stessa ora del giomo.

Si consiglia un sufficiente apporto di liquidi durante il trattamento per evitare il manifestarsi di cristalluria.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità a qualsiasi componente del prodotto o a qualsiasi antibatterico chinolonico correlato.

Tendinite e/o rottura dei tendini: La Norfloxacina è controindicata nei pazienti con anamnesi di tendinite e/o rottura del tendine correlata alla somministrazione di fluorochinoloni (vedi par. 4.4 e 4.8).

Uso in gravidanza e allattamento, e nei bambini e adolescenti durante la crescita: La Norfloxacina non deve essere utilizzata nei bambini e adolescenti durante la crescita o nelle donne in gravidanza e allattamento.

Questo perché la sicurezza e l’efficacia non sono ancora state sufficientemente stabilite in questi gruppi di pazienti. Basandosi sui risultati degli studi condotti sugli animali, non possono essere interamente esclusi danni alla cartilagine articolare negli organismi in fase di sviluppo (v. par. 4.6).

Come con altri acidi organici, la Norfloxacina non deve essere usata in soggetti con storia di convulsioni o fattori noti predisponenti ad attacchi epilettici (v. par. 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Fotosensibilità:

I pazienti che assumono Norfloxacina o altri farmaci del chinolone, possono accusare fotosensibilità.

Durante il trattamento è necessario evitare lunghi periodi di esposizione al sole ed esposizioni alla luce solare intensa. Allo stesso modo deve essere vietato l’uso di solarium durante la terapia. Nel caso di comparsa di sintomi di fotosensibilità, il trattamento deve essere sospeso.

Tendinite e/o rottura dei tendini:

Raramente, durante e dopo l’uso di Norfloxacina, così come per gli altri chinolonici, sono state osservate tendiniti e/o rottura dei tendini (specialmente il tendine di Achille). Tali reazioni sono state notate in particolar modo nei pazienti anziani, in soggetti sottoposti a trattamento con corticoidi, in soggetti sotto esercizi fisico intenso o in fase precoce di deambulazione quando allettati. La terapia con Norfloxacina deve essere interrotta immediatamente al primo segnale di dolore o infiammazione e il paziente deve essere sottoposto a trattamento farmacologico adeguato.

Uso in pazienti affetti da epilessia o da altri disturbi dell’SNC:

Nel caso di epilettici e di pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale (SNC) preesistenti (ad esempio, bassa soglia di convulsione, storia di convulsioni, flusso sanguigno cerebrale ridotto, alterazioni della struttura cerebrale o ictus) la Norfloxacina deve essere prescritta soltanto se i benefici risultano nettamente superiori ai rischi, per la possibilità di effetti collaterali sul SNC in questi pazienti.

In rari casi, in pazienti riceventi Norfloxacina, sono state riscontrate convulsioni.

Nei pazienti con noti o sospetti disordini psichiatrici, allucinazioni e/o confusione, la Norfloxacina può portare all’esacerbazione e al peggioramento dei sintomi.

Funzione renale compromessa:

Nei pazienti con funzione renale gravemente compromessa, devono essere valutati attentamente i benefici e i rischi derivanti dall’uso di Norfloxacina, per ogni caso individuale (v.par. 4.2). Dal momento che l’eliminazione della Norfloxacina avviene principalmente per via renale, la concentrazione urinaria di Norfloxacina può essere ridotta se la funzionalità renale è gravemente compromessa.

Miastenia grave:

La Norfloxacina può esacerbare i sintomi della miastenia grave la quale può risultare una minaccia per la vita per l’indebolimento dei muscoli della respirazione. Adeguate contro misure devono essere prese a qualsiasi segnale di difficoltà respiratoria.

Carenza di G6PD- (Glucosio-6-Fosfato- Deidrogenasi)

In pazienti con una carenza latente od effettiva di G6PD, possono insorgere reazioni emolitiche se in trattamento con farmaci appartenenti alla classe dei chinoloni.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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La Norfloxacina inibisce CYP 1A2 il quale può portare a interazioni con altri farmaci metabolizzati da questo enzima.

Nitrofurantoina:

E’ stato osservato in vitro un antagonismo tra Norfloxacina e nitrofurantoina. Di conseguenza, l’uso concomitante di Norfloxacina e nitrofurantoina deve essere evitato.

Probenecid:

Il probenecid riduce l’escrezione della Norfloxacina nelle urine ma non influenza le sue concentrazioni sieriche.

Teofillina:

Sono state riscontrate elevate concentrazioni plasmatiche di teofillina durante l’uso concomitante di teofillina e chinoloni. Sono state anche riportate, sporadicamente, reazioni indesiderate causate dalla teofillina durante l’assunzione contemporanea di Norfloxacina e teofillina. Di conseguenza, la concentrazione nel plasma di teofillina deve essere controllata e, se necessario, il dosaggio di teofillina deve essere aggiustato.

Caffeina:

Alcuni chinolonici, inclusa la Norfloxacina, hanno anche mostrato di inibire il metabolismo della caffeina. Questa può portare a una riduzione della clearance della caffeina e a un prolungamento della sua emivita.

Durante il trattamento con Norfloxacina, l’assunzione di caffeina contenuta in medicine (ad esempio alcuni analgesici) deve essere evitata, se possibile.

Ciclosporina:

Sono state segnalate elevate concentrazioni nel siero di ciclosporina con l’uso concomitante di norfloxacina. Di conseguenza, le concentrazioni sieriche di ciclosporina devono essere controllate e, deve essere fatto un appropriato aggiustamento del dosaggio di ciclosporina.

Warfarin:

I chinolonici, inclusa la Norfloxacina, possono aumentare gli effetti dell’anticoagulante orale warfarin o dei suoi derivati. Se questi farmaci vengono somministrati in concomitanza, devono essere controllati attentamente il tempo di protrombina o altri opportuni esami della coagulazione.

Fenbufene:

In accordo con gli studi sugli animali, la concomitante somministrazione di fluorochinolonici e fenbufene può portare a convulsioni. Di conseguenza, la somministrazione concomitante di chinolonici e fenbufene deve essere evitata.

Antibiotici:

Alcuni antibiotici hanno mostrato una diminuzione dell’effetto dei contraccettivi orali.

Preparazioni eterogenee (preparazioni contenenti ferro o antiacidi, prodotti contenenti magnesio, alluminio, calcio, o zinco).

Preparazioni multivitaminiche, preparazioni contenenti ferro o zinco, antiacidi, e sucralfato, non devono essere somministrati contemporaneamente alla Norfloxacina, perché questo può ridurre l’assorbimento di Norfloxacina portando alla riduzione delle concentrazioni nel siero e nelle urine. Tale effetto si verifica anche nel caso di soluzioni nutrizionali orali e prodotti caseari ingeriti in ampie quantità (latte o derivati liquidi del latte come lo yogurt). La Norfloxacina non deve essere somministrata contemporaneamente nelle due ore prima o perlomeno 4 ore dopo l’assunzione di tali prodotti. Tale restrizione non si applica agli antagonisti dei recettori H2.

04.6 Gravidanza e allattamento

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L’uso di Norfloxacina durante la gravidanza non è indicato dal momento che la sicurezza di tale farmaco su questo gruppo di popolazione non è ancora stata stabilita con fermezza. Sulla base dei risultati degli studi eseguiti sugli animali, non può essere escluso un danno alla cartilagine delle articolazioni negli organismi in fase di crescita. Gli studi sugli animali non hanno mostrato alcuna evidenza di effetti teratogeni. La Norfloxacina passa nel feto e nel liquido amniotico.

Dal momento che altri chinolonici sono escreti nel latte materno e non sono disponibili dati nel caso della Norfloxacina, tal sostanza è controindicata durante l’allattamento. In caso di assunzione di Norfloxacina, sarà necessario sospendere l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Anche se usata correttamente, la Norfloxacina può alterare la reattività dei pazienti (con vertigini e stordimento), diminuendo la capacità di guidare o durante l’uso di macchinari, specialmente all’inizio del trattamento o in concomitanza con l’aumento del dosaggio, durante il passaggio da un altro farmaco o se vengono ingerite contemporaneamente sostanze alcoliche.

04.8 Effetti indesiderati

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Occasionali

Cute: Arrossamento.

Gastrointestinali: Dolore e spasmi addominali, nausea, bruciore di stomaco e diarrea.

Neuropsicologici: Cefalea, vertigini, capogiri e sonnolenza.

Rari:

Gastrointestinali: Vomito, anoressia, colite pseudomembranosa, pancreatite, epatite.

Neurologici/psicologici: Affaticamento, cambiamenti di umore, parestesia, insonnia, disturbi del sonno, depressione, ansia nervosismo, irritabilità, euforia, disorientamento, allucinazioni, confusione, polineuropatia inclusa la sindrome di Guillain-Barré, convulsioni, disturbi psichici e reazioni psicotiche e possibile esarcebazione della miastenia grave (v. par. 4.4).

Dermatologici: reazioni cutanee gravi, dermatite esfoliativa, sindrome di Lyell ed eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson), fotosensibilità, prurito.

Ipersensibilità : Reazioni di ipersensibilità come anafilassi; angioedema, orticaria, nefrite interstiziale, petecchia, vescicole e papule emorragiche con vasculite.

Organi sensoriali: Visione disturbata, aumento della lacrimazione, tinnito.

Sistema locomotore/muscoloscheletrico: Artrite, mialgia, artralgia, tendinite, tenosinovite.

Durante il trattamento con fluorochinolonici (tra cui la Norfloxacina) sono stati riportati alcuni casi di infiammazione del tendine di Achille. Questo può provocare la rottura del tendine di Achille (v. par. 4.4).

Sistema sanguigno: anemia emolitica alcune volte associata con la carenza della Glucosio-6-Fosfato-Deidrogenasi.

Urogenitali: Candidiasi vaginale.

Parametri di laboratorio (composizione ematica): Occasionalmente: leucopenia, neutropenia, eosinofilia, aumenti nei livelli di AST,ALT, fosfatasi alcalina, trombocitepenia, ematocrito ridotto, cristalluria e prolungamento del tempo di protrombina. Raramente: aumenti dei livelli sierici di bilirubina, urea e creatinina.

Comportamento in caso di effetti indesiderati: i seguenti effetti collaterali (descritti specificatamente nella sezione precedente) possono in alcuni casi costituire un serio pericolo di morte.

Colite pseudomembranosa:

Nel caso di colite pseudomembranosa, si deve prendere in considerazione la possibilità di sospendere la terapia con Norfloxacina iniziata per un’altra patologia e cominciare immediatamente il trattamento più appropriato (ad esempio, somministrazione di antibiotici specifici/agenti chemioterapici con efficacia dimostrata clinicamente).

I farmaci che inibiscono la peristalsi intestinale non devono essere assunti.

Reazione di ipersensibilità grave e acuta ad esempio anafilassi):

Il trattamento con Norfloxacina deve essere interrotto immediatamente e devono essere applicate misure di emergenza appropriate (ad esempio, antistaminici, corticosteroidi, simpaticomimetici, e laddove necessario, ventilazione meccanica).

Convulsioni (epilettiformi):

Applicare le misure di sicurezza appropriate (ad esempio mantenimento delle vie respiratorie aperte e somministrazione di anticonvulsivanti quali diazepam o barbiturici).

04.9 Sovradosaggio

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Attualmente non sono mai stati riportati casi di sovradosaggio di Norfloxacina.

In caso di sovradosaggio acuto molto recente, si consiglia di bere una soluzione contenente calcio in modo che la Norfloxacina si leghi a questo elemento creando un complesso chimico che viene assorbito in piccole quantità dal tratto gastrointestinale. Il paziente deve essere monitorato attentamente e ricevere, qualora necessario, un trattamento sintomatico e di sostegno. Deve essere mantenuta una sufficiente immissione di fluidi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmacoterapeutico/codice ATC/

Codice ATC: J01MA06

La Nofloxacina è un acido organico antibatterico la cui struttura chimica

È la seguente: acido 1-etil-6fluoro-4,4-diidro-4ossi-7-(1-piperazinil)-3-chinolin carbossi-lico.

La Norfloxacina possiede un ampio spettro d’azione antimicrobica verso i batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi. L’atomo di fluoro in posizione 6 fornisce un aumento di potenza contro i microrganismi Gram negativi e l’anello piperazinico in posizione 7 è responsabile dell’attività contro lo Pseudomonas.

La Norfloxacina è generalmente attiva contro microrganismi che sono resistenti all’acido nalidixico, oxolinico e pipemidico, cinoxacina e flumechina.

La Norfloxacina non possiede resistenza crociata con agenti antibatterici non correlati strutturalmente come ad esempio le penicilline, le cefalosporine, le tetracicline, i microlidi, gli aminoglicosidi ed i sulfamidici, 2,4, diaminopirimidine e loro associazioni (p.e. il cotrimossazolo).

L’analisi dell’esperienza clinica complessiva con il farmaco ha rivelato un’elevata correlazione tra i risultati dei test di sensibilità condotti in vitro e l’efficacia clinica e batteriologica del farmaco nell’uomo. La Norfloxacina è attiva in vitro contro i seguenti batteri riscontrati nelle infezioni del tratto urinario: E. coli, Proteus mirabilis, Proteus spp. Indolo-positivo, Providencia spp. Morganella morganii, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Endwardsiella tarda, Hafnia spp., Pseudomonas aeruginosa, Alcaligenes spp., Flavobacterium spp., Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp., (inclusi i microrganismi produttori di penicillinasi e la maggior parte dei meticillino-resistenti), Enterococchi. Inoltre è attivo contro: Shigella spp., Salmonella typhi, Salmonella spp., Campylobacter spp., Yersina enterocolitica, Vibro cholerae, Vibro parahemolyticus, Bacillus cereus, Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum ed Haemophylus influenzae.

Non è attivo contro gli anaerobi quali: Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., diversi dal C. perfrigens.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La Norfloxacina è rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. L’emivita sierica media è di circa 3-4 ore e non è dose-dipendente.

L’assorbimento della Norfloxacina dopo dosi di 400 mg è del 30-40%, con concentrazioni sieriche di 1,5 mcg/ml, mentre le concentrazioni urinarie raggiungono i valori medi di 200 mcg/ml o più in volontari sani e rimangono a livelli battericidi (30 mcg/ml) per almeno 12 ore.

In volontari anziani sani (65-75 anni con funzione renale normale relativamente alla loro età) la Norfloxacina è eliminata più lentamente a causa della loro funzione renale lievemente diminuita. L’assorbimento del farmaco non sembra alterato; comunque l’emivita effettiva di Norfloxacina in questi soggetti anziani è di 4 ore.

In seguito a una singola dose di Norfloxacina la disponibilità del farmaco nei pazienti con clearance della creatinina maggiore di 30 ml/min/1,73 mq è simile a quella dei volontari sani. In pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min/1,73 mq l’eliminazione renale di Norfloxacina diminuisce significativamente e l’emivita sierica efficace è di circa 8 ore. L’assorbimento del farmaco non sembra alterato dalla diminuita funzionalità renale.

La Norfloxacina viene eliminata sia per via renale che biliare. Nelle prime 24 ore il 33-48% del farmaco si ritrova nelle urine sia in forma libera che metabolizzata. Oltre il 70% dell’escrezione urinaria riguarda la sostanza immodificata; l’attività battericida della sostanza non è intaccata dal pH urinario. Il legame proteico è inferiore al 15%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Norfloxacina, quando somministrata per 3-5 mesi in cani vecchi a dosaggi 4 o più volte superiori alla dose usualmente utilizzata nell’uomo, determinava la formazione di una vescicola ed eventualmente un’erosione a livello della cartilagine delle articolazioni soggette a maggior gravamento di peso. Simili alterazioni sono state causate da altri farmaci strutturalmente correlati. Cani di 6 mesi di età o più non hanno riportato tali alterazioni.

Studi teratologici in topi e ratti sulla fertilità in topi a dosi orali 30-50 volte la dose abituale per l’uomo non hanno evidenziato effetti teratogeni o tossici per il feto. Embriotossicità è stata osservata in conigli a dosi di 100 mg/kg/die. Questa era secondaria ad una tossicità materna e rappresenta un effetto antimicrobico aspecifico che si verifica nel coniglio a causa di una atipica sensibilità ad alterazioni della microflora batterica intestinale antibiotico-indotte.

Sebbene il farmaco non fosse teratogenico nelle scimmie cynomolgus, con un dosaggio diverse volte più elevato rispetto a quello terapeutico, per l’uomo è stato osservato un aumento del numero di aborti.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, silice colloidale, amido pregela-tinizzato, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, olio di ricino idrogenato, talco, titanio biossido, acido metacrilico-metile metacrilato copolimero (1:2), polietilenglicole 6000.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna in particolare.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in PVC-PVDC/Alluminio. Confezione 14 compresse da 400 mg.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Laboratori Alter S.r.L. – Via Egadi 7, 20144 – Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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NORFLOXACINA ALTER 400 mg compresse rivestite- 14 compresse

A.I.C. 037044017

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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10.0 Data di revisione del testo

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01/03/2007

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983