Zerinol

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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Ultimo aggiornamento pagina: 24/06/2016

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE - Indice

ZERINOL 300 mg + 2 mg supposte


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - Indice

Una supposta contiene: paracetamolo 300 mg, clorfenamina maleato 2 mg. Eccipiente con effetti noti: sodio metabisolfito.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICA - Indice

Supposte.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche - Indice

Trattamento dei sintomi dell'influenza e del raffreddore negli adulti.


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04.2 Posologia e modo di somministrazione - Indice

Posologia

Adulti: 1 supposta, due volte al giorno.

Popolazione pediatrica: la sicurezza e l’efficacia di ZERINOL non è stata stabilita in pazienti di età inferiore a 18 anni.

Metodo di somministrazione Uso rettale

Durata del trattamento

I pazienti devono essere avvertiti di contattare il medico se la febbre persiste o i sintomi non migliorano dopo 3 giorni di trattamento (vedere paragrafo 4.4).


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04.3 Controindicazioni - Indice

Zerinol è controindicato nei seguenti casi:

Ipersensibilità a paracetamolo o a clorfenamina, ad altri antistaminici di analoga struttura chimica o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - Indice

pazienti con manifesta insufficienza della glucosio-6-fosfato deidrogenasi e pazienti affetti da grave anemia emolitica;

grave insufficienza epatocellulare (Child-Pugh C);

glaucoma, ipertrofia prostatica, ostruzione del collo vescicale, stenosi piloriche e duodenali o di altri tratti dell'apparato gastroenterico ed urogenitale, a causa degli effetti anticolinergici;

pazienti in trattamento con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o nelle due settimane successive a tale trattamento (vedere paragrafo 4.5)


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04.5 Interazioni - Indice

Non somministrare per oltre 3 giorni consecutivi senza consultare il medico.

Se la febbre persiste per più di tre giorni oppure se i sintomi non migliorano e ne compaiono altri entro tre giorni oppure sono accompagnati da febbre elevata, esantema, quantità eccessiva di muco e tosse persistente, consultare il medico prima di continuare la somministrazione.

Paracetamolo

Durante il trattamento con Zerinol controllare che non venga assunto contemporaneamente nessun altro medicinale contenente paracetamolo, poiché se il paracetamolo è assunto a dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse. Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Vedere anche il paragrafo 4.5.

Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare un'epatopatia ad alto rischio (vedere anche ìl paragrafo 4.9) ed alterazioni a carico del rene e del sangue anche gravi.

In caso di reazioni di ipersensibilità acuta al paracetamolo (ad es. shock anafilattico), il trattamento con Zerinol deve essere interrotto e devono essere attuate le misure mediche necessarie in base ai segni e ai sintomi.

Clorfenamina maleato

Alle comuni dosi terapeutiche gli antistaminici presentano reazioni secondarie assai variabili da soggetto a soggetto e da composto a composto. L'effetto secondario più frequente è la sedazione che può manifestarsi con sonnolenza; di ciò debbono essere avvertiti coloro che possono condurre autoveicoli o attendere ad operazioni che richiedono integrità del grado di vigilanza (vedere paragrafo 4.7).

Pazienti con insufficienza renale o epatica

Somministrare con cautela nei soggetti con insufficienza renale od epatica.

Anziani

Particolare attenzione va posta nel determinare la dose negli anziani per la loro maggiore sensibilità verso il farmaco. Nei pazienti anziani in trattamento con antistaminici si possono verificare con maggiore probabilità effetti quali vertigini, sedazione, confusione e ipotensione. I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli effetti secondari anticolinergici degli antistaminici quali secchezza della bocca e ritenzione urinaria (specialmente negli uomini).

Zerinol supposte contine Sodio metabisolfito

Questa sostanza raramente può provocare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.


04.6 Gravidanza e allattamento - Indice

Paracetamolo

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina). Dosi normalmente innocue di paracetamolo possono causare danni epatici se assunte insieme a questi farmaci. Lo stesso vale per sostanze potentialmente epatotossiche e in caso di abuso di alcol.

L'ingestione abituale di farmaci anticonvulsivanti o di contraccettivi orali può, con un meccanismo di induzione enzimatica, accelerare il metabolismo del paracetamolo.

È sconsigliabile l'uso del prodotto se il paziente è in trattamento con antiinfiammatori.

L’assunzione di probenecid inibisce il legame del paracetamolo con l’acido glucuronico, riducendo in tal modo la clearance del paracetamolo di un fattore circa pari a 2. Pertanto, la dose di paracetamolo deve essere ridotta, se somministrato in associazione a probenecid.

La colestiramina riduce l'assorbimento di paracetamolo se somministrata entro 1 h dall’assunzione di paracetamolo.

Non è ancora possibile stabilire la rilevanza clinica delle interazioni fra il paracetamolo e gli anticoagulanti orali. Pertanto, l'uso prolungato di paracetamolo in pazienti in trattamento con anticoagulanti orali è consigliabile solo sotto controllo medico.

L'associazione del paracetamolo con cloramfenicolo può prolungare l'emivita del cloramfenicolo, aumentandone il rischio di tossicità.

L'uso concomitante di paracetamolo e zidovudina aumenta la tendenza di quest’ultima a ridurre il numero di leucociti (neutropenia). Pertanto, si dovrebbe assumere Zerinol insieme a zidovudina soltanto sotto controllo del medico.

Medicinali che rallentano lo svuotamento gastrico, come per esempio la propantelina, riducono la velocità di assorbimento del paracetamolo e ne ritardano l'insorgenza dell'effetto. Medicinali invece che accelerano lo svuotamento gastrico, come la metoclopramide, portano ad un aumento della velocità di assorbimento.

Interferenza con esami di laboratorio:

La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio- ossidasi-perossidasi).

Clorfenamina

Non dovrebbero essere assunte contemporaneamente allo Zerinol altre sostanze ad azione anticolinergica, poiché queste possono causare interazioni significative.

Il prodotto è controindicato nei pazienti in trattamento con inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o nelle due settimane successive a tale trattamento (vedere paragrafo 4.3) poiché questi possono prolungare e intensificare gli effetti anticolinergici e depressivi del sistema nervoso centrale (SNC) della clorfenamina maleato.

Il prodotto può interagire con alcool, antidepressivi triciclici, neurolettici od altri farmaci ad azione depressiva sul sistema nervoso centrale come barbiturici, sedativi, tranquillanti, ipnotici. Questi prodotti non vanno assunti durante la terapia con Zerinol poiché possono causare un aumento dell’effetto sedativo.

L’uso degli antistaminici può mascherare i primi segni di ototossicità di certi antibiotici.

La clorfenamina inibisce il metabolismo della fenitoina e può provocare tossicità da fenitoina.

Fertilità, gravidanza e allattamento Gravidanza e allattamento

Zerinol è controindicato durante la gravidanza e l’allattamento. Fertilità

Non sono stati condotti studi con Zerinol per valutare gli effetti sulla fertilità nell’uomo.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - Indice

I pazienti devono essere avvisati che Zerinol può dare sonnolenza. Di ciò devono essere avvertiti i pazienti che potrebbero condurre veicoli o che potrebbero attendere ad operazioni richiedenti l'integrità dello stato di vigilanza.


04.8 Effetti indesiderati - Indice

In seguito all’utilizzo di Zerinol, si possono verificare gli effetti indesiderati indicati di seguito. La frequenza di tali effetti indesiderati non può essere definita sulla base dei dati disponibili.

Patologie del sistema emolinfopoietico

trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi, pancitopenia

Disturbi del sistema immunitario

reazioni di ipersensibilità quali angioedema, edema della laringe, shock anafilattico

Patologie del sistema nervoso

sonnolenza, astenia, vertigini, cefalea, incapacità di concentrarsi

Patologie dell’occhio

visione offuscata

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

ispessimento delle secrezioni bronchiali

Patologie gastrointestinali

secchezza delle fauci, nausea

Patologie epatobiliari

alterazioni della funzionalità epatica ed epatite

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

con l’uso di paracetamolo sono state segnalate reazioni cutanee di vario tipo e gravità inclusi casi di orticaria, eritema multiforme, casi molto rari di reazioni cutanee gravi quali sindrome di Stevens-Johnson (SJS), necrolisi epidermica tossica (TEN) e pustolosi esantematica acuta generalizzata (AGEP). Fotosensibilizzazione.

Patologie renali e urinarie

- alterazioni renali (insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria), ritenzione urinaria

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


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04.9 Sovradosaggio - Indice

Sintomi

In caso di sovradosaggio si osservano in genere spiccati effetti depressivi o stimolanti sul sistema nervoso centrale, sonnolenza, letargia, depressione respiratoria.

In caso di iperdosaggio, il paracetamolo, contenuto nello Zerinol, può provocare citolisi epatica che potrebbe evolvere verso la necrosi massiva.

Terapia

L’N-acetilcisteina, somministrata nelle ore immediatamente successive all’ingestione di paracetamolo è efficace nel limitare il danno epatico. Si raccomanda di ricorrere alle abituali misure per rimuovere dal tratto gastrointestinale il materiale non assorbito; tenere sotto osservazione il paziente praticando una terapia di supporto. Ulteriori misure dipenderanno dalla gravità, dalla natura e dal decorso dei sintomi clinici e dovranno seguire i protocolli standard di terapia intensiva.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche - Indice

Categoria farmacoterapeutica: analgesico-antipiretico. Codice ATC: N02BE51.

L’attività dei singoli componenti può così essere riassunta:

Paracetamolo: esercita un’azione antifebbrile e antidolorifica.

Clorfenamina maleato: prototipo degli antistaminici alchilaminici, è considerata fra le sostanze più attive nell’antagonizzare gli effetti dell’istamina, mentre non sembra provocare, alle dosi abitualmente impiegate nei rinologici, effetti sedativi paragonabili a quelli di altri antistaminici. La sua azione tende a ridurre i sintomi del raffreddore, quali la secrezione nasale, la lacrimazione e, in genere, la congestione delle mucose.

L'infiammazione della mucosa rappresenta il processo patologico fondamentale di numerose

affezioni delle prime vie respiratorie ed è, al tempo stesso, responsabile dei vari sintomi che la accompagnano. Zerinol esplica la sua attività contro questi fastidiosi sintomi che ne derivano (rinorrea, prurito nasale, lacrimazione, raucedine, tosse, cefalea, febbre, malessere generale) mediante l'azione dei due principi attivi che lo compongono: paracetamolo e clorfenamina.


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05.2 Proprietà farmacocinetiche - Indice

L'attività dei singoli componenti può così essere riassunta:

Paracetamolo:

dopo somministrazione orale, il paracetamolo viene assorbito rapidamente e in modo completo dal tratto gastrointestinale (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in 30-120 minuti). Il farmaco viene distribuito rapidamente nei tessuti.

La biodisponibilità assoluta varia tra il 65-89%, indicando un effetto di primo passaggio. Il digiuno accelera l’assorbimento ma non influenza la biodisponibilità. Dopo somministrazione rettale, il picco plasmatico si raggiunge dopo 1,5-3 ore. La biodisponibilità assoluta varia tra il 30% e il 40%. L’emivita plasmatica è di 1,5-3 ore alle dosi terapeutiche; il paracetamolo viene ampiamente metabolizzato nel fegato principalmente a composti coniugati inattivi dell’acido glucuronico coniugato (circa il 60%) e dell’acido solforico (circa il 35%) vengono escreti completamente per via urinaria entro le 24 ore. Meno del 5% della dose di paracetamolo è escreta come tale nelle urine. Nei bambini l’emivita plasmatica del paracetamolo risulta prolungata e la via metabolica predominante è la solfato-coniugazione. L’emivita plasmatica del paracetamolo risulta prolungata anche nell’epatopatia cronica. La percentuale di paracetamolo legato alle proteine plasmatiche è minima alle dosi terapeutiche, ma può aumentare in seguito a sovradosaggio.

Clorfenamina maleato:

è assorbita abbastanza lentamente dal tratto gastrointestinale (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in circa 2,5–6 ore dopo somministrazione orale).La biodisponibilità è scarsa con valori tra il 25-50%. La clorfenamina appare sottoposta ad un considerevole metabolismo di primo passaggio. Circa il 70% della clorfenamina in circolo si lega alle proteine plasmatiche. La sua farmacocinetica mostra un’ampia variabilità interindividuale. Sono stati infatti riportati valori di emivita compresi in un range che va da 2 a 43 ore. La clorfenamina è ampiamente distribuita nell’organismo ed oltrepassa la barriera ematoencefalica.

La clorfenamina maleato è ampiamente metabolizzata. I suoi metaboliti includono desmetil- e didelmetil-clorfeniramina.

Sia la clorfenamina che i suoi metaboliti sono escreti principalmente per via renale, la escrezione dipende dal pH e dal flusso urinario. Solo tracce sono state ritrovate nelle feci. La durata di azione, più breve di quanto potrebbe essere previsto dai suoi parametri farmacocinetici, si esplica in un intervallo di tempo che va da 4 a 6 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezza - Indice

Studi di tossicità acuta nel topo e nel ratto, subacuta nel ratto, cronica nel cane Beagle e di tossicità locale per le supposte a livello della mucosa rettale del ratto, hanno dimostrato buona tollerabilità del prodotto. Non è risultato alcun effetto teratogeno nel coniglio.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti - Indice

Sodio metabisolfito, gliceridi semisintetici solidi.


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06.2 Incompatibilità - Indice

Nessuna.


06.3 Periodo di validità - Indice

4 anni


06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - Indice

e Conservare a temperatura non superiore a 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezione - Indice

Strip di Alluminio-PE, scatola da 10 supposte


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - Indice

e la manipolazione Non disperdere il contenitore nell'ambiente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Indice

Boehringer Ingelheim Italia S.p.A. Via Lorenzini, 8

20139 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - Indice

AIC n. 035304056


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - Indice

22.8.2001 / 22.8.2011


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - Indice

11/03/2015


 

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