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Esavir 800: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Esavir 800

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Esavir 800: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Esavir 800: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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ESAVIR 800 mg compresse ESAVIR 8% sospensione orale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Compresse da 800 mg: ogni compressa contiene: Aciclovir mg 800.

Flacone da ml 100 di sospensione orale all’8%: Aciclovir g 8.

03.0 Forma farmaceutica

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Le forme farmaceutiche sono tutte per uso orale. flacone da ml 100 di sospensione orale all’8%.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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ESAVIR è indicato:

per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex della pelle e delle mucose, compreso l’Herpes genitalis primario e recidivante;

per la soppressione delle recidive da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti;

per la profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi;

per il trattamento dell’Herpes Zoster.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Adulti

Trattamento delle infezioni da Herpes Simplex nell’adulto.

200 mg 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore omettendo la dose notturna.

Il trattamento va continuato per 5 giorni ma può rendersi necessario un prolungamento nei casi di infezioni primarie gravi. Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale, il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione o, in alternativa, può essere valutata l’opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La terapia va iniziata prima possibile e nel caso di infezioni recidivanti, preferibilmente durante la fase prodromica o all’apparire delle prime lesioni.

Terapia soppressiva delle recidive delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompetenti.

200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore. Molti pazienti possono essere trattati con successo con la somministrazione di 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore. Possono risultare efficaci anche dosaggi di 200 mg 3 volte al giorno ad intervalli di 8 ore o 2 volte al giorno ad intervalli di 12 ore. In alcuni pazienti si possono verificare recidive dell’infezione con una dose totale giornaliera di 800 mg di Esavir. La terapia dovrebbe essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 o 12 mesi, per poter osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia.

Profilassi delle infezioni da Herpes Simplex nei pazienti immunocompromessi.

200 mg 4 volte al giorno ad intervalli di 6 ore. Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito assorbimento intestinale il dosaggio può essere raddoppiato a 400 mg in compresse o 5 ml della sospensione o, in alternativa, può essere valutata l’opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La durata della profilassi va considerata in relazione con quella del periodo di rischio.

Trattamento dell’ Herpes Zoster.

800 mg in compresse o 10 ml di sospensione 5 volte al giorno ad intervalli di circa 4 ore, omettendo la dose notturna. Il trattamento deve essere continuato per 7 giorni. Nei pazienti gravemente immunocompromessi (ad es. dopo un trapianto midollare) o nei pazienti con un diminuito

assorbimento intestinale, può essere valutata l’opportunità di una somministrazione del farmaco per via endovenosa. La terapia va iniziata subito dopo la comparsa dell’infezione, infatti il trattamento ottiene risultati migliori se instaurato all’apparire delle prime lesioni.

Bambini

Per il trattamento delle infezioni da Herpes Simplex e per la profilassi delle stesse negli immunocompromessi, nei bambini di età superiore a 2 anni il dosaggio è simile a quello degli adulti. Sotto i 2 anni il dosaggio è ridotto della metà. Non sono disponibili dati specifici circa la soppressione delle infezioni da Herpes simplex od il trattamento dell’Herpes zoster nei bambini immunocompetenti. Per il trattamento dell’Herpes zoster nei bambini immunocompromessi andrà presa in considerazione la somministrazione del farmaco per via endovenosa.

Anziani

Nell’anziano la clearance totale diminuisce con il diminuire della clearance della creatinina associato all’avanzare dell’età. Nei pazienti che assumono alte dosi di Esavir per via orale deve essere mantenuta una adeguata idratazione. Particolare attenzione deve essere posta nel valutare l’opportunità di una riduzione del dosaggio in caso di pazienti anziani con funzionalità renale compromessa.

Insufficienza renale

Il prodotto non va usato in pazienti con patologie renali.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità a uno dei componenti. L’uso del prodotto è controindicato nel caso di trattamento di patologie renali concomitanti e nei bambini immunocompetenti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Agitare la sospensione prima dell’uso. Non sono segnalati fenomeni di assuefazione o di dipendenza dal farmaco. Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Il Probenicid aumenta l’emivita media e l’area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche dell’Aciclovir. Altri farmaci che interferiscono sulla funzionalità renale potrebbero modificare la farmacocinetica dell’Aciclovir. Tuttavia, nella pratica clinica, non si sono osservate altre interazioni con l’Aciclovir.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Poiché i dati clinici circa la somministrazione in gravidanza sono limitati, durante tale periodo il farmaco deve essere somministrato soltanto in casi di assoluta necessità sotto il diretto controllo medico. La somministrazione per via sistemica di Aciclovir nel coniglio, nel topo o nel ratto non ha prodotto effetti embriotossici o teratogeni. In una prova sperimentale non compresa nei classici tests di teratogenesi si sono osservate anormalità del feto dopo dosi sottocutanee di Aciclovir così elevate da produrre effetti tossici sulla madre. La rilevanza clinica di questi risultati è incerta. A seguito della somministrazione, per via orale, di mg 200 di ESAVIR, 4 volte/die, si è osservata la presenza di Aciclovir, nel latte materno, a concentrazioni pari a 0,6 – 4,1 volte i corrispondenti livelli plasmatici. Tali livelli esporrebbero, potenzialmente, i lattanti, a dosi di Aciclovir fino a 0,3 mg/Kg/die. Pertanto va evitato l’uso del prodotto durante l’allattamento. Fertilità. In ratti e cani sono stati riportati effetti tossici reversibili sulla spermatogenesi solo a dosaggi notevolmente superiori a quelli terapeutici. Studi su due generazioni nel topo non hanno evidenziato effetti dell’Aciclovir, somministrato per via orale, sulla fertilità. Non sono disponibili dati relativi alla fertilità nella donna. L’ESAVIR non ha dimostrato di avere effetto sul numero, la morfologia e la motilità degli spermatozoi nell’uomo.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono noti effetti negativi dell’ ESAVIR sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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In alcuni pazienti dopo somministrazione di Aciclovir per via orale,si sono manifestati dei rash cutanei, prontamente scomparsi con l’interruzione della terapia. A carico dell’apparato gastro-enterico sono stati segnalati sintomi come nausea, vomito, diarrea e dolorabilità addominale. Si sono occasionalmente osservate reazioni neurologiche reversibili, in particolare vertigini, stato confusionale, allucinazioni e sopore, generalmente in pazienti con insufficienza renale od altri fattori predisponenti. Sempre occasionalmente si è osservata una più rapida e diffusa caduta dei capelli. Poichè quest’ultima è stata associata ad un’ampia gamma di patologie e con l’assunzione di vari farmaci, la relazione con l’Aciclovir è incerta. Raramente, dopo assunzione di Aciclovir per via orale, si è evidenziato un modesto e transitorio innalzamento dei valori ematici della bilirubina e degli enzimi epatici. Sono stati segnalati inoltre moderati aumenti dell’urea e della creatinina, lievi abbassamenti degli indici ematologici, cefalea, ed astenia.

04.9 Sovradosaggio

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L’Aciclovir è solo parzialmente assorbito a livello intestinale. E’ perciò improbabile che si abbiano effetti tossici gravi anche nell’eventualità che g 5 di Aciclovir vengano ingeriti in una sola volta. Non sono disponibili dati sulle eventuali conseguenze della ingestione di dosi maggiori. Dosi singole endovena fino a 80 mg/Kg sono state somministrate accidentalmente senza effetti collaterali. Trattamento. Pazienti che abbiano ingerito dosi di Aciclovir superiori a g 5 vanno tenuti in stretta osservazione. L’Aciclovir è dializzabile.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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L’Aciclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con attività inibitoria, in vitro ed

in vivo nei confronti dei virus erpetici umani, comprendendo il Virus Herpes Simplex (HSV) di tipo 1 e 2, e il virus Varicella Zoster (VZV). In colture cellulari, l’Aciclovir ha mostrato la maggiore attività antivirale nei confronti di HSV-1, seguito da HSV-2. L’attività inibitoria dell’Aciclovir nei confronti di HSV-1, HSV-2, è altamente selettiva. L’enzima Timidina chinasi, delle cellule normali, non infettate, non utilizza efficacemente l’Aciclovir come substrato; pertanto la tossicità per le cellule ospiti è scarsa; al contrario, la Timidina chinasi virale converte l’Aciclovir in Aciclovir monofosfato, un analogo nucleosidico, che viene ulteriormente convertito in difosfato e trifosfato ad opera di enzimi cellulari. L’Aciclovir trifosfato interferisce con la DNA polimerasi virale ed inibisce la replicazione del DNA virale; la sua incorporazione nel DNA virale provoca l’interruzione del processo di allungamento catenario di quest’ultimo. Cicli prolungati o ripetuti di Aciclovir in pazienti gravemente immunocompromessi possono associarsi alla selezione di ceppi virali con sensibilità ridotta, che possono non rispondere al trattamento continuo con Aciclovir. La maggior parte dei ceppi virali isolati, con ridotta sensibilità, mostravano un deficit relativo di Timidina chinasi virale; tuttavia, si sono osservati anche ceppi con Timidina chinasi o DNA polimerasi virali alterate. Anche l’esposizione, in vitro, ad Aciclovir, di ceppi di HSV isolati, può associarsi alla comparsa di ceppi meno sensibili. La relazione esistente tra la sensibilità, determinata in vitro, dei ceppi di HSV isolati e la risposta clinica alla terapia con Aciclovir, non è chiarita.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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L’Aciclovir è assorbito solo parzialmente a livello intestinale. Il picco delle concentrazioni plasmatiche, allo "steady state" (Css max), dopo dosi di mg 200 ogni 4 ore è di circa 3,1 mcMol (0,7 mcg/ml) e la concentrazione minima (Css min) è di 1,8 mcMol (0,4mcg/ml). Dopo dosi di mg 400 e mg 800 ogni 4 ore la Css max è, rispettivamente, di 5,3 mcMol (1,2 mcg/ml) e di 8 mcMol (1,8 mcg/ml) e la (C ss min) è, rispettivamente, 2,7 mcMol (0,6mcg/ml) e di 4 mcMol (0,9mcg/ml). Dagli studi con Aciclovir somministrato per via endovenosa, l’emivita del farmaco risulta di circa 2,9 ore. La maggior parte del farmaco è escreta immodificata per via renale. La clearance renale dell’Aciclovir è considerevolmente

maggiore di quella della creatinina, ciò indica che alla eliminazione renale del farmaco contribuisce oltre alla filtrazione glomerulare anche la secrezione tubulare. L’unico metabolita importante è la 9- carbossimetossimetilguanina, corrispondente a circa il 10-15% della dose escreta per via urinaria. Nell’anziano la clearance totale diminuisce con l’aumentare dell’età insieme alla clearance della creatinina, tuttavia si hanno lievi modificazioni nell’emivita plasmatica terminale. Nei pazienti con insufficienza renale cronica l’emivita media è di 19,5 ore mentre durante emodialisi l’emivita media dell’Aciclovir è di 5,7 ore ed i livelli si riducono mediamente di circa il 60%. I livelli del farmaco nel liquor corrispondono circa al 50% di quelli plasmatici. Il legame alle proteine plasmatiche è relativamente scarso (dal 9 al 33%) e non sono previste interazioni farmacologiche dovute a spostamenti dal sito di legame.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I risultati di un ampio numero di test di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che l’Aciclovir non comporta rischi genetici per l’uomo. In studi a lungo termine sul ratto e sul topo, l’Aciclovir non è risultato cancerogeno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Compressa da mg 800:

Cellulosa microgranulare; Amido di mais; Sodio laurilsolfato; Carbossimetilcellulosa sodica; Magnesio stearato.

Sospensione orale all’ 8%:

Saccarosio; Sorbitolo al 70%; Metile p-idrossibenzoato: Propile p-idrossibenzoato; Aroma amarena; Idrossietilcellulosa; Glicerolo; Acqua depurata.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità

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Compresse: 36 mesi; sospensione orale: 24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Sospensione orale: conservare a temperatura non superiore a 25°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Compresse da 800mg, blister da 35 compresse; Sospensione orale all’8%, flacone di vetro da 100 ml.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Agitare la sospensione prima dell’uso.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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CRINOS S.p.A. Via Pavia, 6 – 20136 Milano.

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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ESAVIR 800 mg COMPRESSE AIC n. 028338046

ESAVIR 8% SOSPENSIONE ORALE AIC n. 028338059

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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8% Sospensione orale: 27 aprile 1993 – 25 febbraio 2003.

Compresse 800 mg : 10 novembre 1994 -25 febbraio 2003.

10.

10.0 Data di revisione del testo

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Gennaio 2000

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Esavir – Os Sosp fl 100 ml (Aciclovir)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 84 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: J05AB01 AIC: 028338059 Prezzo: 13,9 Ditta: Crinos Spa


Esavir 800 – 35 Cpr 800 mg (Aciclovir)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 84 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: J05AB01 AIC: 028338046 Prezzo: 25,04 Ditta: Crinos Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983