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Montelukast Mylan Generics: Scheda Tecnica del Farmaco

Montelukast Mylan Generics

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Montelukast Mylan Generics: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Montelukast Mylan Generics: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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Montelukast Mylan Generics 10 mg compresse rivestite con film.

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 10 mg di montelukast in forma di montelukast sodico.

Eccipiente con effetto noto: ogni compressa contiene 0,0028 mg di colorante giallo tramonto (E110).

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Compressa rivestita con film.

Compresse di colore blu, rivestite con film, rotonde bi-convesse con bordo smussato, con inciso “MO”sopra a “10” su di un lato ed “M” sull’altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Montelukast Mylan Generics è indicato per il trattamento dell’asma come terapia aggiuntiva in quei pazienti con asma persistente da lieve a moderata, che non sono adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e nei quali i β-agonisti a breve durata d’azione assunti “al bisogno” forniscono un controllo clinico inadeguato dell’asma.

Nei pazienti asmatici nei quali Montelukast Mylan Generics è indicato per l’asma, esso può fornire anche un sollievo sintomatico della rinite allergica stagionale.

Montelukast è indicato anche nella profilassi dell’asma, quando la componente predominante è la broncocostrizione indotta dall’esercizio fisico.

Montelukast Mylan Generics 10 mg compresse rivestite con film è indicato negli adulti a partire da 15 anni di età.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Dosaggio:

il dosaggio per pazienti adulti dai 15 anni di età in su, con asma, o con asma e rinite allergica stagionale concomitante, è una compressa da 10 mg al giorno, assunta alla sera.

Raccomandazioni generali:

L’effetto terapeutico di Montelukast Mylan Generics sui parametri di controllo dell’asma si rende evidente entro un giorno. Montelukast Mylan Generics può essere assunto indipendentemente dal cibo. Raccomandare al paziente di continuare ad assumere Montelukast

Mylan Generics anche quando l’asma è sotto controllo, così come durante i periodi di peggioramento dell’asma. Montelukast Mylan Generics non deve essere usato in concomitanza con altri prodotti contenenti il medesimo principio attivo, montelukast.

Non sono necessari aggiustamenti del dosaggio negli anziani o nei pazienti con insufficienza renale o con compromissione da lieve a moderata della funzionalità epatica. Non sono disponibili dati su pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica. Il dosaggio è lo stesso per i pazienti di entrambi i sessi.

Popolazione pediatrica:

Montelukast Mylan Generics 10 mg compresse rivestite con film non è adatto per i bambini e gli adolescenti minori di 15 anni. Altre forme farmaceutiche/formulazioni della sostanza attiva montelukast, sono disponibili. I pazienti pediatrici di età compresa tra 2 e 14 anni possono essere trattati con compresse masticabili da 4 mg e 5 mg.

Terapia con Montelukast Mylan Generics in relazione ad altri trattamenti per l’asma

Montelukast Mylan Generics può essere aggiunto al regime terapeutico preesistente del paziente.

Corticosteroidi per via inalatoria:

Il trattamento con Montelukast Mylan Generics può essere usato come terapia aggiuntiva in quei pazienti nei quali i corticosteroidi per via inalatoria associati ai β-agonisti a breve durata d’azione assunti “al bisogno” non forniscono un controllo clinico adeguato dell’asma.

Montelukast Mylan Generics non deve sostituire improvvisamente i corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.4).

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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I pazienti devono essere consigliati di non usare mai montelukast orale per il trattamento degli attacchi acuti di asma e di tenere a portata di mano i farmaci appropriati di pronto intervento comunemente usati in tali condizioni. Nel caso di un attacco acuto si deve usare un β-agonista a breve durata d’azione per via inalatoria. Nel caso il paziente abbia bisogno di più inalazioni di β- agonista rispetto al solito, deve rivolgersi al medico curante non appena possibile.

Montelukast non deve essere usato improvvisamente in sostituzione dei corticosteroidi per via inalatoria o per via orale.

Non ci sono dati che dimostrino che la dose dei corticosteroidi orali possa essere ridotta dalla concomitante somministrazione di montelukast.

In rari casi, i pazienti in terapia con farmaci anti-asma, tra cui montelukast, possono manifestare un’ eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss, una condizione spesso trattata con la terapia sistemica corticosteroidea. Questi casi, in genere, ma non sempre, sono stati associati con la riduzione o l’interruzione della terapia orale con corticosteroidi. La possibilità che gli antagonisti recettoriali dei leucotrieni possano essere associati con la comparsa della sindrome di Churg-

Strauss non può essere esclusa né stabilita. I medici devono tenere sotto controllo i pazienti per la comparsa di eosinofilia, rash di natura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicanze cardiache e/o neuropatia. I pazienti che sviluppano questi sintomi devono essere valutati e i loro regimi di trattamento devono essere riconsiderati.

Nei pazienti asmatici sensibili all’aspirina, il trattamento con montelukast non modifica la necessità di evitare l’assunzione di aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Le compresse rivestite con film contengono anche Giallo Tramonto (E110) che può causare reazioni allergiche.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Montelukast può essere somministrato con altri farmaci comunemente impiegati nella profilassi e nel trattamento cronico dell’asma. L’area sotto la curva (AUC) della concentrazione plasmatica di montelukast è risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamente fenobarbital. Dato che montelukast viene metabolizzato dai CYP 3A4, 2C8 e 2C9 si deve usare cautela, specie nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori dei CYP 3A4, 2C8 e 2C9 come fenitoina, fenobarbital e rifampicina.

In studi di interazione farmacologica, il dosaggio clinico raccomandato di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti farmaci: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin.

Studi in vitro hanno mostrato che montelukast è un potente inibitore del CYP2C8. Dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei prodotti medicinali metabolizzati principalmente dal CYP2C8) hanno tuttavia dimostrato che montelukast non inibisce il CYP2C8 in vivo. Non si prevede pertanto che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei prodotti medicinali metabolizzati da questo enzima (ad es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide).

Studi in vitro hanno dimostrato che montelukast è un substrato del CYP2C8, e in misura meno significativa, del 2C9 e 3A4. In uno studio di interazione farmacologica con montelukast e gemfibrozil (un inibitore sia del CYP 2C8 che del 2C9) gemfibrozil ha aumentato l’esposizione sistemica di montelukast di 4,4 volte. Non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio abituale di montelukast in caso di co-somministrazione con gemfibrozil o altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole della possibilità di un aumento delle reazioni avverse.

Sulla base di dati in vitro, non sono previste interazioni farmacologiche clinicamente rilevanti con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad esempio, trimetoprim). La co-somministrazione di montelukast con itraconazolo, un potente inibitore del CYP3A4, non ha determinato alcun aumento significativo dell’esposizione sistemica di montelukast.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Uso in gravidanza

Studi negli animali non indicano effetti pericolosi relativamente alla gravidanza o allo sviluppo embrio-fetale.

Dati limitati provenienti dai database disponibili relativi alla gravidanza, non suggeriscono una relazione causale tra Montelukast Mylan Generics e malformazioni (ad es. malformazioni degli arti) che sono state raramente riportate nell’esperienza globale successiva alla commercializzazione.

Montelukast Mylan Generics può essere usato durante la gravidanza solo se ritenuto chiaramente essenziale.

Uso durante l’allattamento

Studi nei ratti hanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte (vedere paragrafo 5.3). Si ignora se montelukast venga escreto nel latte umano.

Montelukast Mylan Generics può essere usato durante l’allattamento solo se ritenuto chiaramente essenziale.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non si ritiene che montelukast interferisca con la capacità di guidare un veicolo o con l’uso di macchinari. Tuttavia, alcuni pazienti hanno riferito sonnolenza o capogiri.

04.8 Effetti indesiderati

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Montelukast è stato valutato negli studi clinici come segue:

• Compresse rivestite con film da 10 mg su circa 4000 pazienti adulti asmatici dai 15 anni in su.

Le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco sono state segnalate comunemente (>1/100, <1/10) in pazienti asmatici trattati con montelukast e con un’ incidenza superiore a quella segnalata nei pazienti trattati con il placebo:

Classificazione per organi e sistemi Pazienti adulti da 15 anni in su(due studi di 12 settimane; n=795)
Patologie del Sistema nervosoCefalea
Patologie gastrointestinaliDolore addominale

Con il proseguimento della terapia, in studi clinici fino a 2 anni, su di un numero limitato di pazienti adulti il profilo degli eventi indesiderati non si è modificato.

Esperienza successiva alla commercializzazione

Le reazioni avverse riportate durante l’uso post-marketing sono elencate nella tabella sottostante, in base alla classificazione per sistemi e organi e alla terminologia specifica dell’esperienza avversa. Le categorie di frequenza sono state stimate sulla base di studi clinici di rilievo.

Classificazione persistemi e organi Terminologia dell’esperienzaavversa Categoria difrequenza
Infezioni ed infestazioniInfezione del tratto respiratorio superiore¹Molto comune
Patologie del sistema emolinfopoieticoAumentata tendenza al sanguinamentoRara
Disturbi del sistema immunitarioReazioni di ipersensibilità inclusa anafilassiNon comune
Infiltrazione eosinofila a livello epaticoMolto rara
Disturbi psichiatriciAlterazione dell’attività onirica inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, irritabilità, ansia, irrequietezza, agitazione comprendente comportamento aggressivo o ostilità, depressioneNon comune
TremoreRara
Allucinazioni, disorientamento, pensieri e comportamento suicida (propensione al suicidio)Molto rara
Patologie del sistema nervosoCapogiri, sonnolenza, parestesia/ipoestesia, convulsioniNon comune
Patologie cardiachePalpitazioniRara
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinicheepistassiNon comune
Sindrome di Churg-Strauss (CSS) (vedere paragrafo 4.4)Molto rara
Patologie gastrointestinalidiarrea², nausea², vomito²Comune
Bocca secca, dispepsiaNon comune
Patologie epatobiliariAumento dei livelli delle transaminasi sieriche (ALT, AST)Comune
epatite (compreso il danno epatico colestatico, epatocellulare e di tipo misto)Molto rara
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneoEruzione cutanea²Comune
Ecchimosi, orticaria, pruritoNon comune
angioedemaRara
Eritema nodoso, eritema multiformeMolto rara
Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e del tessuto osseoArtralgia, mialgia inclusi crampi muscolariNon comune
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazionepiressia²Comune
Astenia/affaticamento, malessere, edemaNon comune
*Categorie di frequenza: Definita per ogni "Terminologia dell’esperienza avversa" dall’incidenza riportata nella banca dati degli studi clinici come: Molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, <1/10), non comune (≥ 1/1000 a <1/100), Rara (≥ 1/10, 000, <1/1000), Molto rara (<1/10, 000).
1 Questa esperienza avversa, riportata come Molto comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, è stata riportata anche come Molto comune nei pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi clinici
2 Questa esperienza avversa, riportata come Comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, è stata riportata anche come Comune nei pazienti che avevano ricevuto placebo negli studi clinici.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite all’indirizzo:www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento del sovradosaggio con montelukast. In studi sull’asma cronica, montelukast è stato somministrato ai pazienti a dosaggi fino a 200 mg/die per 22 settimane ed in studi a breve termine fino a 900 mg/die per circa una settimana, senza eventi indesiderati clinicamente importanti.

Vi sono state segnalazioni di sovradosaggio acuto nell’esperienza post-marketing ed in studi clinici con montelukast. Esse includono segnalazioni in adulti e bambini con dosaggi fino 1000 mg (circa 61 mg/kg in un bambino di 42 mesi). I reperti clinici e di laboratorio osservati sono risultati in linea con il profilo di sicurezza negli adulti e nei pazienti pediatrici. Non ci sono state esperienze avverse nella maggior parte dei casi di sovradosaggio. Le esperienze avverse osservate più di frequente sono state in linea con il profilo di sicurezza di montelukast e hanno incluso dolore addominale, sonnolenza, sete, cefalea, vomito ed iperattività psicomotoria.

Non è noto se montelukast sia dializzabile mediante dialisi peritoneale o emodialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antagonisti dei recettori leucotrienici.

Codice ATC: R03D C03

I cisteinil-leucotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) sono potenti eicosanoidi infiammatori rilasciati da varie cellule compresi mastcellule ed eosinofili. Questi importanti mediatori dell’asma si legano ai recettori dei cisteinil-leucotrieni (CysLT) . I recettori dei CysLT tipo -1 (CysLT1 )si trovano nelle vie respiratorie umane (incluse le cellule dei muscoli lisci ed i macrofagi delle vie aeree) ed in altre cellule pro-infiammatorie (inclusi gli eosinofili ed altre cellule staminali mieloidi). I CysLT sono stati correlati con la fisiopatologia dell’asma e delle rinite allergica. Nell’asma gli effetti mediati dai leucotrieni includono broncocostrizione, secrezione mucosa, permeabilità vascolare e reclutamento degli eosinofili. Nella rinite allergica i CysLT sono rilasciati dalla mucosa nasale dopo esposizione agli allergeni sia durante la fase precoce sia durante quella tardiva delle reazioni e sono associati ai sintomi della rinite allergica. Il test intranasale con CysLT ha dimostrato di aumentare la resistenza delle vie aeree nasali ed i sintomi di ostruzione nasale.

Montelukast è un composto attivo per via orale, che si lega con elevata affinità e selettività al recettore CysLT1. Negli studi clinici montelukast a bassi dosaggi, come 5 mg, inibisce la broncocostrizione causata dall’inalazione di LTD4. La broncodilatazione è stata osservata entro due ore dalla somministrazione orale. L’effetto broncodilatatore causato da un agonista β- adrenergico è stato additivo a quello prodotto da montelukast. Il trattamento con montelukast ha inibito sia la fase precoce che tardiva della broncocostrizione causata dall’esposizione all’antigene. Montelukast, rispetto al placebo, ha diminuito gli eosinofili nel circolo periferico sia nei pazienti adulti che pediatrici. In uno studio separato, il trattamento con montelukast ha significativamente ridotto gli eosinofili delle vie respiratorie (come risultato dall’esame dell’espettorato) e del sangue periferico, migliorando il controllo clinico dell’asma.

In studi sull’adulto vs placebo, è stato dimostrato che montelukast, 10 mg una volta al giorno, migliora significativamente il FEV1 al mattino (variazioni dal basale 10,4% vs 2,7%), il picco di flusso espiratorio (PEFR) antimeridiano (variazioni dal basale 24,5 l/min vs 3,3 l/min), e diminuisce significativamente l’impiego totale di β-agonisti adrenergici (variazioni dal basale

-26,1% vs – 4,6%). Il miglioramento del punteggio dei sintomi dell’asma diurni e notturni riferito dal paziente è risultato significativamente migliore rispetto a quello del gruppo placebo.

In studi nell’adulto è stato dimostrato che montelukast è in grado di fornire un effetto clinico additivo a quello indotto dal corticosteroide per via inalatoria (variazioni percentuali dal basale per beclometasone per via inalatoria più montelukast vs beclometasone rispettivamente del FEV1: 5,43% vs. 1,04% e dell’uso di β-agonisti: -8,70% vs -2,64%). E’ stato dimostrato che la risposta iniziale a montelukast è stata più rapida, rispetto al beclometasone per via inalatoria (200 mcg 2 volte al giorno, somministrati mediante un apparecchio distanziatore), sebbene durante l’intero periodo di studio di dodici settimane il beclometasone abbia fornito un maggiore effetto medio (variazioni percentuali dal basale per montelukast vs beclometasone rispettivamente del FEV1: 7,49% vs 13,3% e dell’uso di agonisti β-adrenergici: -28,28% vs -43,89%).

Comunque, un’alta percentuale di pazienti trattati con montelukast ha ottenuto una risposta clinica simile a quella osservata con beclometasone (ad es., il 50% dei pazienti trattati con beclometasone ha ottenuto un miglioramento del FEV1 di circa l’11% o più rispetto al basale, mentre circa il 42% dei pazienti trattati con montelukast ha ottenuto la stessa risposta).

Uno studio clinico è stato condotto per valutare l’uso del montelukast nel trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale nei pazienti asmatici adulti dai 15 anni in su con rinite allergica stagionale concomitante. In questo studio, montelukast 10 mg compresse in monosomministrazione giornaliera ha dimostrato un miglioramento statisticamente significativo, rispetto al placebo, del punteggio dei sintomi giornalieri della rinite. Il “Punteggio dei Sintomi Giornalieri della Rinite” è la media del punteggio dei sintomi nasali diurni (media di congestione nasale, rinorrea, starnuti e prurito al naso) e del punteggio dei sintomi notturni (media di congestione nasale al risveglio, difficoltà ad addormentarsi e punteggio relativo ai risvegli notturni). Anche le valutazioni globali della rinite allergica da parte dei pazienti e dei medici, sono risultate migliorate in misura significativa rispetto al placebo. La valutazione dell’efficacia sull’asma non è stato un obiettivo primario di questo studio.

In uno studio di 12 settimane sull’adulto è stata dimostrata una riduzione significativa della broncocostrizione indotta dall’esercizio (BIE) (riduzione massima del FEV1 22,33% per montelukast vs 32,40% per il placebo; tempo di recupero del 5% del FEV1 al basale: 44,22 min vs 60,64 min ). Questo effetto è stato uniforme per tutta la durata di 12 settimane dello studio. La riduzione della BIE è stata dimostrata anche in uno studio a breve termine su pazienti pediatrici (riduzione massima del FEV1: 18,27% vs 26,11%; tempo di recupero del 5% del FEV1 al basale: 17,76 min vs 27,98 min). In entrambi gli studi l’effetto è stato dimostrato alla fine dell’intervallo di dosaggio della mono-somministrazione giornaliera.

In pazienti asmatici sensibili all’aspirina, che ricevevano un trattamento concomitante con corticosteroidi per via inalatoria e/o per via orale, il trattamento con montelukast, rispetto al placebo, ha determinato un significativo miglioramento del controllo dell’asma (variazioni percentuali dal basale del FEV1: 8,55% vs -1,74%; riduzione dell’uso totale di β-agonisti rispetto al basale: -27,78% vs 2,09%).

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Montelukast è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. Per le compresse da 10 mg rivestite con film, il valore medio della concentrazione plasmatica massima (Cmax), nell’adulto viene raggiunto 3 ore (Tmax) dopo somministrazione a digiuno. La biodisponibilità media dopo somministrazione orale è del 64%. Biodisponibilità e Cmax non sono influenzate da un pasto standard. Sicurezza ed efficacia sono state dimostrate in studi clinici dove le compresse rivestite con film da 10 mg venivano somministrate indipendentemente dalla programmazione dei tempi di assunzione del cibo.

Distribuzione

Più del 99% di montelukast è legato alle proteine plasmatiche. Il volume di distribuzione di montelukast allo stato di equilibrio è in media 8-11 litri. Studi sul ratto con montelukast radiomarcato indicano una distribuzione minima attraverso la barriera ematoencefalica.

Inoltre, 24 ore dopo la somministrazione della dose, le concentrazioni di sostanza radiomarcata sono risultate minime in tutti gli altri tessuti.

Biotrasformazione

Montelukast è ampiamente metabolizzato. In studi effettuati con dosaggi terapeutici, la concentrazione plasmatica dei metaboliti di montelukast non era rilevabile allo stato di equilibrio sia nell’adulto che nel bambino.

Il citocromo P450 2C8 è il maggiore enzima coinvolto nel metabolismo di montelukast. Inoltre CYP 3A4 e 2C9 possono contribuire in minor misura, sebbene itraconazolo, un inibitore del CYP3A4, ha dimostrato di non modificare le variabili di farmacocinetica di montelukast in soggetti sani che avevano ricevuto 10 mg al giorno di montelukast. Sulla base dei risultati in vitro su microsomi epatici umani, le concentrazioni plasmatiche terapeutiche di montelukast non inibiscono i citocromi P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, o 2D6. Il contributo dei metaboliti nell’effetto terapeutico di montelukast è minimo.

Eliminazione

Nell’adulto sano, la clearance plasmatica di montelukast è in media di 45 ml/min. Dopo somministrazione orale di una dose di montelukast radiomarcato, l’86% della radioattività è stata rilevata all’esame delle feci, effettuato per cinque giorni, e meno dello 0,2% è stata rilevata nelle urine. Questi dati insieme a quelli relativi alla biodisponibilità di montelukast dopo somministrazione orale, indicano che montelukast ed i suoi metaboliti vengono escreti quasi esclusivamente attraverso la bile.

Caratteristiche dei pazienti

Non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio negli anziani o in quelli con insufficienza epatica lieve-moderata. Non sono stati condotti studi su pazienti con insufficienza renale. Poiché montelukast ed i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente per via biliare non è prevista la necessità di aggiustamenti del dosaggio in pazienti con insufficienza renale. Non ci sono dati di farmacocinetica con montelukast in pazienti con insufficienza epatica severa (punteggio di Child- Pugh >9).

A dosaggi elevati di montelukast (20 e 60 volte la dose raccomandata nell’uomo) è stata osservata una riduzione della concentrazione plasmatica di teofillina. Questo effetto non è stato osservato al dosaggio raccomandato di 10 mg una volta al giorno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Negli studi di tossicologia sull’animale sono state osservate alterazioni di natura lieve e transitoria dei livelli sierici di ALT, glucosio, fosforo e trigliceridi. I segni di tossicità nell’animale erano: aumento della salivazione, sintomi gastrointestinali, perdita di feci e squilibrio elettrolitico. Questi si sono verificati a dosaggi che fornivano un’esposizione sistemica

>17 volte quella osservata con il dosaggio clinico. Nella scimmia gli effetti indesiderati sono comparsi a partire da dosaggi di 150 mg/kg/die (>232 volte l’esposizione sistemica osservata con il dosaggio clinico). In studi su animali montelukast non ha alterato la fertilità e la capacità riproduttiva ad un’esposizione sistemica 24 volte superiore a quella osservata con il dosaggio clinico. Nello studio sulla fertilità su femmine di ratto, a dosaggi di 200 mg/kg/die (>69 volte l’esposizione sistemica osservata con il dosaggio clinico) è stata osservata una lieve riduzione del peso ponderale dei neonati. In studi sul coniglio è stata osservata un’incidenza più elevata di ossificazione incompleta rispetto al gruppo di controllo ad un’esposizione sistemica 24 volte superiore a quella osservata con il dosaggio clinico. Nel ratto non sono state osservate

anormalità. E’ stato dimostrato che montelukast attraversa la barriera placentare ed è escreto nel latte materno negli animali.

In topi ed in ratti non si sono verificati decessi dopo dosi orali singole di montelukast sodico fino a 5000 mg/kg, la dose massima testata (15.000 mg/m2 e 30.000 mg/m2 in topi e ratti, rispettivamente). La dose è equivalente a 25.000 volte la dose umana raccomandata negli adulti (in base ad un peso di 50 kg per un paziente adulto).

Nel topo, montelukast a dosaggi fino a 500 mg/kg/die (circa >200 volte l’esposizione sistemica osservata con il dosaggio clinico) non è risultato fototossico ai raggi UVA, UVB o allo spettro visibile della luce.

Nel roditore montelukast non è risultato né mutageno nei test in vitro ed in vivo né oncogeno.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo della compressa: Cellulosa microcristallina, Mannitolo, granulare Croscarmellosa sodica, Magnesio stearato,

Sodio laurilsolfato, Silice colloidale anidra.

Film di rivestimento: Polidestrosio, Diossido di titanio, Ipromellosa, Triacetina,

Indaco Carminio lacca di alluminio (E132), Macrogol 400,

Giallo tramonto lacca di alluminio (E110), Macrogol 8000.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Procedura: AT/H/0294/001/DC

Blister in alluminio/alluminio in una scatola di cartone contenenti:

10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 o 100 compresse rivestite con film.

Blister monodose perforati in alluminio/alluminio in una scatola contenenti: 28×1 compresse rivestite con film

Contenitore per compresse in polipropilene, con tappo in polietilene, contenente: 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 e 500 compresse rivestite con film.

Procedura: AT/H/0295/001/DC

Blister in alluminio/alluminio in una scatola di cartone contenenti:

10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 o 100 compresse rivestite con film.

Contenitore per compresse in polipropilene, con tappo in polietilene, contenente: 28, 30, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 180 e 500 compresse rivestite con film

E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Mylan SpA Via Vittor Pisani 20 – 20124 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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10 mg compresse rivestite con film 10 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242012/M (in base 10) 16D2UW (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 14 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242024/M (in base 10) 16D2V8 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 20 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242036/M (in base 10) 16D2VN (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 28 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242048/M (in base 10) 16D2W0 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 30 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242051/M (in base 10) 16D2W3 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 50 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242063/M (in base 10) 16D2WH (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 56 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242075/M (in base 10) 16D2WV (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 60 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242087/M (in base 10) 16D2X7 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 84 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242099/M (in base 10) 16D2XM (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 90 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242101/M (in base 10) 16D2XP (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 100 compresse in blister AL/AL

AIC n. 040242113/M (in base 10) 16D2Y1 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 28 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242125/M (in base 10) 16D2YF (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 30 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242137/M (in base 10) 16D2YT (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 56 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242149/M (in base 10) 16D2Z5 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 60 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242152/M (in base 10) 16D2Z8 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 84 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242164/M (in base 10) 16D2ZN (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 90 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242176/M (in base 10) 16D300 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 100 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242188/M (in base 10) 16D30D (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 112 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242190/M (in base 10) 16D30G (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 120 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242202/M (in base 10) 16D30U (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 180 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242214/M (in base 10) 16D316 (in base 32)

10 mg compresse rivestite con film 500 compresse in contenitore PP

AIC n. 040242226/M (in base 10) 16D31L (in base 32)

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Luglio 2012

10.0 Data di revisione del testo

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Montelukast my – 28 Cpr Riv 10 mg (Montelukast Sodico)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 82 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R03DC03 AIC: 040242048 Prezzo: 14,5 Ditta: Mylan Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983