Floginax
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Floginax: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
FLOGINAX
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Floginax 500 mg compresse. Ogni compressa contiene:
Principio attivo: Naproxene 500 mg.
Floginax 500 mg supposte. Ogni supposta contiene:
Principio attivo: Naproxene 500 mg.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse.
Supposte.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Artrosi (coxartrosi, spondiloartrosi, gonartrosi, artrosi cervicale e dorsale), artrite reumatoide, artropatie degenerative dismetaboliche, artropatia gottosa, nevralgie, mialgie, lombosciatalgie, sindromi radicolari, periartriti, fibromiositi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Adulti
Trattamento di attacco: nelle forme reumatiche più dolorose, nelle riacutizzazioni dell’artrite reumatoide, nei soggetti già trattati invano con altri antireumatici e in genere, in tutte le forme nelle quali sia indicato. Il trattamento di attacco può raggiungere i 1000 mg al giorno, suddivisi in due somministrazioni da 500 mg l’una, dopo i pasti.
Terapia di mantenimento: ottenuta la remissione, specie nelle forme dolorose, la terapia di mantenimento può essere attuata con dosi giornaliere tra 750 e 500 mg al giorno sempre in due somministrazioni dopo i pasti.
L’impiego delle supposte può essere un utile completamento alla terapia orale, in sostituzione di una o entrambe le compresse.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4).
Anziani
La posologia deve essere attentamente stabilita dal medico; in genere è opportuno una dose ridotta rispetto ai dosaggi sopraindicati.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso il principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Ulcera peptica attiva. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Severa insufficienza cardiaca. A causa della possibilità di sensibilità crociata, Floginax è controindicato nei pazienti nei quali l’acido acetilsalicilico e/o altri FANS hanno in precedenza indotto reazioni allergiche quali asma, orticaria, rinite, reazioni anafilattiche o anafilattoidi.
L’so del prodotto non è previsto in età pediatrica, salvo, a giudizio del medico nei casi di assoluta necessità.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
L’uso di Floginax deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari).
Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedi sezione 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Floginax il trattamento deve essere sospeso.
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedi sezione 4.8).
Analoga cautela deve essere adottata nel trattamento di pazienti con funzionalità renale o epatica fortemente ridotta. In tali pazienti è opportuno ricorrere al monitoraggio periodico di parametri clinici e di laboratorio, specialmente in caso di trattamento prolungato. In particolare il trattamento cronico con Floginax è sconsigliato in pazienti con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/minuto.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa devono essere trattati con la minima dose efficace.
Occorre cautela nei pazienti con una storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema.
Come altri farmaci antinfiammatori non steroidei il naproxene va usato con cautela in pazienti con manifestazioni allergiche in atto o all’anamnesi in quanto può determinare broncospasmo ed altri fenomeni allergici. Essendosi rivelate alterazioni oculari nel corso di studi sugli animali con farmaci antiinfiammatori non steroidei, si raccomanda in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodici controlli oftalmologici.
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedi sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Floginax deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
Floginax può diminuire l’aggregazione piastrinica e prolungare il tempo di sanguinamento.
L’uso di Floginax, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Floginax dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio o al fruttosio, da deficit di Lapp lattasi, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari
Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso dei coxib e di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Sebbene alcuni dati suggeriscono che l’uso di naproxene (1000 mg/die) può essere associato a un più basso rischio, alcuni rischi non possono essere esclusi.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con naproxene soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Anticoagulanti :i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedi sezione 4.4)
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4).
Furosemide: è stata riportata una diminuzione dell’effetto natriuretico in seguito a somministrazione contemporanea di FANS.
Litio: Diminuzione della clearance renale e conseguente aumento della concentrazione plasmatica di litio.
Beta-bloccanti: riduzione dell’effetto antiipertensivo.
Probenecid: aumento dei suoi livelli plasmatici e della sua emivita.
Metotressato: è stato riportato in modelli animali che il naproxene riduce la secrezione tubulare di metotressato.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:
I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Floginax in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Il naproxene non deve essere usato contemporaneamente al suo sale (naproxene sodico o viceversa in quanto entrambi circolano nel sangue in forma anionica.
Si sconsiglia l’uso contemporaneamente ad acido acetilsalicilico o ad altri FANS .
Essendo state osservate interazioni tra antinfiammatori non steroidei e farmaci altamente legati alle proteine, quali idantoinici, sulfamidici ed anticoagulanti, barbiturici, pazienti che ricevono contemporaneamente Floginax e questi farmaci devono essere osservati al fine di escludere effetti da sovradosaggio. Si suggerisce che la terapia con Floginax venga temporaneamente sospesa 48 ore prima di eseguire tests di funzionalità surrenale in quanto Floginax può interferire con alcune prove per gli steroidi 17-chetogeni. Analogamente Floginax può interferire con alcune prove per l’acido 5-idrossindolacetico urinario. Evitare l’assunzione di alcool.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare)
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Allattamento
Floginax è controindicato durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Dovrebbero usare cautela quei pazienti la cui attività richiede vigilanza nel caso essi notassero stordimento, sonnolenza o vertigini o depressione durante la terapia con naproxene.
04.8 Effetti indesiderati
Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4). Dopo somministrazione di Floginax sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stitichezza, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
A carico del Sistema Nervoso Centrale possono verificarsi: cefalea, sonnolenza, insonnia e difficoltà di concentrazione. A carico della cute sono state osservate eruzioni cutanee, prurito, ecchimosi, orticaria, angioedema. Raramente sono state riportate reazioni di ipersensibilità a naproxene e naproxene sodico, reazioni di fotosensibilità eritema multiforme, reazioni bollose includenti la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente). Gli effetti cardiovascolari riportati sono stati tachicardia, dispnea, edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Sporadicamente si sono verificate alterazioni a carico del sistema emopoietico quali trombocitopenia, granulocitopenia, anemia aplastica o emolitica. Possono inoltre verificarsi disturbi dell’udito e della vista, ronzii auricolari, vertigini, ittero, epatite grave, riduzione della funzionalità renale, ematuria, stomatite ulcerativa, meningite asettica, vasculite, sensazione di sete, alterazione dei tests di funzionalità epatica. Raramente sono stati riportati : alopecia, convulsioni, iperkaliemia. Come per altri antinfiammatori non steroidei, possono verificarsi reazioni allergiche quali polmonite eosinofila, broncospasmo, edema della laringe e reazioni di tipo anafilattico o anafilattoidi anche gravi in pazienti con o senza una precedente esposizione a farmaci appartenenti a questa classe. Con la formulazione supposte sono inoltre stati riportati effetti collaterali locali di lieve entità, quali dolore ed irritazione rettale, bruciore e prurito. Si sono altresì riscontrati isolati casi di emorragia rettale, tenesmo e proctite. L’incidenza di tali effetti è tuttavia bassa.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus) (vedi sezione 4.4).
04.9 Sovradosaggio
Come sintomi di sovradosaggio possono verificarsi stato di torpore, pirosi gastrica, dispepsia, nausea o vomito. In caso di ingestione di una forte quantità di Floginax, accidentale o volontaria, si deve eseguire lo svuotamento gastrico e mettere in atto le normali misure richieste in questi casi. Ricerche nell’animale indicano che la pronta somministrazione di una adeguata quantità di carbone attivo riduce sensibilmente l’assorbimento del farmaco.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Antinfiammatori non steroidei. Codice ATC: M01AE02.
Intensa attività antiflogistica, in animali normali surrenalectomizzati : marcata azione analgesica ed antipiretica entro poche ore dalla somministrazione. L’azione antiinfiammatoria è correlata all’inibizione della sintesi delle prostaglandine sperimentalmente dimostrata. Nei liquidi sinoviali gli enzimi infiammatori vengono ridotti.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La biodisponibilità del Floginax è completa sia per via orale che rettale. I livelli ematici aumentano con l’incremento della dose: da circa 50 mcg/ml con 250 mg/die a circa 100 mcg/ml con 1000 mg/die. La emivita plasmatica del naproxene è di 12-15 ore; il legame con le proteine plasmatiche è > 99%. Il Naproxene si concentra nei liquidi sinoviali. L’escrezione avviene per via urinaria. Somministrando dosi maggiori di 500 mg/die aumenta il tasso di escrezione. Il naproxene viene escreto in parte immodificato (circa il 10% ) ed in parte metabolizzato (6-0-desmetil naproxene), in forma libera e coniugata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Scarsa tossicità per via orale : DL50 os nel topo e nel ratto ca. 1000 mg/kg. Non vi sono ulteriori informazioni sui dati pre-clinici riguardanti il rischio embrio-fetale oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedi sezione 4.6).
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Floginax compresse da 500 mg: amido, lattosio, gelatina, saccarosio, talco, magnesio stearato.
Floginax supposte da 500 mg : gliceridi semisintetici.
06.2 Incompatibilità
Non sono state segnalate incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Da conservare al riparo della luce.
Conservare ad una temperatura non superiore a 25°C
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio da 30 compresse da 500 mg in blister in PVC / alluminio
Astuccio da 10 supposte da 500 mg in valve termoformate in PVC
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna in particolare
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
TEOFARMA S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Valle Salimbene (PV)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
500 mg compresse 30 compresse – A.I.C. 023437054
500 mg supposte 10 supposte – A.I.C. 023437041
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
500 mg compresse 30 compresse: Maggio 1985 / 1 giugno 2005
500 mg supposte 10 supposte: Settembre 1977 / 1 giugno 2005
10.0 Data di revisione del testo
gennaio 2010
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Laser – 20 Cpr 750 mg Rc
- Naprius – Os 20 Bust 500 mg
- Naprius 10% gel – Gel 30 G 10%
- Naprossene eg 500 mg compresse – 30 Cpr 500 mg
- Naprosyn – 10 Supp 500 mg
- Naprosyn 10% gel – Gel 50 G 10%
- Naproxene germed – 30 Cpr 500 mg
- Naproxene germed gel 10% – Gel 50 G 10%
- Prexan – Grat 30 Bust 500 mg
- Prexan pomata – Crema 50 G 10%