Home Schede Tecniche Imigran Supposte: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Imigran Supposte: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Imigran Supposte

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Imigran Supposte: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Imigran Supposte: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Imigran 25 mg Supposte

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Una supposta contiene 25 mg di sumatriptan.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Supposte.

Colore bianco, lisce, omogenee e con forma a siluro

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Imigran 25 mg Supposte è indicato per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania con o senza aura.

E’ particolarmente idoneo per il trattamento di pazienti che, durante l’attacco, soffrano di nausea e vomito.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Sumatriptan non deve essere impiegato nella profilassi. La dose raccomandata di Imigran non deve essere superata.

Imigran è raccomandato come monoterapia per il trattamento dell’attacco acuto di emicrania e non deve essere somministrato in concomitanza con ergotamina o derivati dell’ergotamina (inclusa metisergide) (vedere paragrafo 4.3).

Si consiglia di assumere Imigran il più presto possibile dall’inizio dell’attacco di emicrania. Il medicinale è efficace allo stesso modo in qualsiasi momento dell’attacco venga assunto.

Adulti (18 anni di età ed oltre)

La dose raccomandata di Imigran Supposte per il trattamento acuto dell’attacco di emicrania è una supposta da 25 mg somministrata per via rettale.

Se il paziente non risponde alla prima dose di Imigran, non deve essere assunta una seconda dose per lo stesso attacco. In questi casi l’attacco può essere trattato con paracetamolo, acido acetilsalicilico o farmaci antiinfiammatori non steroidei. Imigran può essere impiegato per gli attacchi successivi.

Se il paziente ha risposto alla prima supposta ma i sintomi si ripresentano, una seconda supposta può essere assunta nelle successive 24 ore, purché sia trascorso un intervallo di almeno due ore tra le due supposte.

Non deve essere superata la dose di due supposte da 25 mg nelle 24 ore.

Bambini e adolescenti (di età inferiore a 18 anni)

L’uso delle supposte di sumatriptan non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti in quanto le supposte di sumatriptan non sono state studiate in questi gruppi di età.

Anziani (di età superiore a 65 anni)

La sicurezza e l’efficacia di Imigran Supposte nei pazienti anziani non è stata determinata.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità al sumatriptan o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti che hanno avuto infarto miocardico o hanno cardiopatia ischemica, vasospasmo coronarico (angina di Prinzmetal), vasculopatie periferiche o con segni o sintomi riconducibili a cardiopatia ischemica.

Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con anamnesi di accidenti cerebrovascolari (CVA) o attacchi ischemici transitori (TIA).

Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti con insufficienza epatica grave.

L’uso di sumatriptan è controindicato in pazienti con ipertensione moderata e grave e pazienti con ipertensione lieve non controllata.

La somministrazione concomitante di ergotamina o di derivati dell’ergotamina (inclusa metisergide) o di qualsiasi triptano/agonista dei recettori della 5-idrossitriptamina1 (5-HT1) è controindicata (vedere paragrafo 4.5).

La somministrazione concomitante di inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO) e sumatriptan è controindicata.

Sumatriptan non deve essere utilizzato entro 2 settimane dall’interruzione della terapia con inibitori delle monoamino ossidasi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Imigran Supposte deve essere utilizzato solo dopo che sia stata fatta una diagnosi certa di emicrania. Sumatriptan non è indicato per il trattamento dell’emicrania emiplegica, basilare od oftalmoplegica.

Prima di iniziare il trattamento con sumatriptan, si deve prestare attenzione ad escludere condizioni neurologiche potenzialmente gravi (es. CVA, TIA) se il paziente presenta sintomi atipici o per i pazienti ai quali non sia stata fatta un’appropriata diagnosi per l’uso di sumatriptan.

La somministrazione di sumatriptan può essere associata a sintomi transitori, che includono dolore toracico e senso di costrizione, che possono essere intensi e interessare la gola (vedere paragrafo 4.8). Se si ritiene che tali sintomi siano indicativi di una malattia ischemica cardiaca, non devono essere somministrate ulteriori dosi di sumatriptan e deve essere effettuata un’appropriata valutazione.

Sumatriptan non deve essere somministrato a pazienti nei quali siano presenti fattori di rischio di malattia ischemica cardiaca, compresi quei pazienti forti fumatori o che usino trattamenti sostitutivi della nicotina, senza averli prima sottoposti ad una valutazione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.3).

Particolare considerazione deve essere riservata alle donne in post-menopausa e agli uomini di età superiore ai 40 anni nei quali siano presenti questi fattori di rischio. Tali valutazioni tuttavia, possono non identificare ogni paziente che abbia una patologia cardiaca e, in casi molto rari, si sono verificati eventi cardiaci gravi in

pazienti senza una patologia cardiovascolare di base.

Sumatriptan deve essere somministrato con cautela in pazienti con ipertensione controllata lieve, in quanto in una piccola proporzione di pazienti sono stati osservati aumenti transitori della pressione sanguigna e della resistenza vascolare periferica (vedere paragrafo 4.3).

Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (comprendente stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell’uso di un inibitore selettivo del reuptake della serotonina (SSRI) e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e inibitori del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI).

Qualora il trattamento concomitante di sumatriptan con un SSRI/SNRI sia clinicamente richiesto, si consiglia una appropriata osservazione del paziente (vedere paragrafo 4.5).

Sumatriptan deve essere somministrato con cautela a pazienti con condizioni che possano influenzare assorbimento, metabolismo ed escrezione del farmaco, come nel caso di compromissione della funzionalità epatica (da lieve a moderata (Child Pugh grado A o B); vedere paragrafo 5.2) o renale (vedere paragrafo 5.2).

Sumatriptan deve essere usato con cautela in pazienti con epilessia e/o anamnesi di convulsioni o altri fattori di rischio che abbassano il livello di soglia delle convulsioni, in quanto sono state riportate convulsioni in associazione a sumatriptan (vedere paragrafo 4.8).

I pazienti con ipersensibilità nota alle sulfonamidi possono presentare una reazione allergica a seguito della somministrazione di sumatriptan. Le reazioni possono variare dalla ipersensibilità cutanea all’anafilassi.

L’evidenza di una reattività crociata è limitata, tuttavia si deve esercitare cautela prima di utilizzare sumatriptan in questi pazienti.

Effetti indesiderati possono presentarsi più comunemente durante l’uso concomitante di triptani e preparazioni erboristiche contenenti Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum).

L’uso prolungato di qualsiasi tipo di antidolorifico per la cefalea può peggiorarla. Se si dovesse presentare o sospettare questa situazione, deve essere richiesto il consiglio del medico ed il trattamento deve essere interrotto. Si deve sospettare una diagnosi di abuso di medicinali per la cefalea nei pazienti che presentano di frequente o giornalmente cefalea, malgrado (o a causa del) l’uso regolare di medicinali per la cefalea.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Non c’è evidenza di interazioni con propranololo, flunarizina, pizotifene od alcool.

I dati relativi ad interazioni con preparazioni contenenti ergotamina o altri triptani/agonisti dei recettori 5- HT1 sono limitati. Esiste la possibilità teorica di un aumento del rischio di vasospasmo coronarico e la somministrazione concomitante è controindicata (vedere paragrafo 4.3).

Non è noto il periodo di tempo che deve intercorrere fra l’uso di sumatriptan e preparazioni contenenti ergotamina o altri triptani/agonisti dei recettori 5-HT1. Ciò dipende anche dalle dosi e dai tipi di prodotto utilizzati. Gli effetti possono essere additivi. Si consiglia di attendere almeno 24 ore, dopo l’assunzione di preparati a base di ergotamina o altri triptani/agonisti dei recettori 5-HT1, prima di somministrare sumatriptan. Per contro occorre attendere 6 ore, dopo l’utilizzo di sumatriptan, prima di assumere prodotti contenenti ergotamina e almeno 24 ore prima di assumere un altro triptano/agonista dei recettori 5-HT1.

Si possono verificare interazioni tra sumatriptan e farmaci IMAO: la somministrazione in concomitanza è controindicata (vedere paragrafo 4.3).

Sono state riportate rare segnalazioni post-marketing riguardanti pazienti con sindrome serotoninergica (che

comprendeva stato mentale alterato, instabilità autonomica e anomalie neuromuscolari) a seguito dell’uso di un SSRI e sumatriptan. La sindrome serotoninergica è stata segnalata a seguito di trattamento concomitante con triptani e SNRI (vedere paragrafo 4.4)

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Gravidanza

Sono disponibili dati post-marketing sull’uso di sumatriptan durante il primo trimestre di gravidanza in oltre

1.000 donne. Sebbene questi dati non contengano informazioni sufficienti per trarre conclusioni definitive, essi non hanno rilevato un incremento nel rischio di difetti congeniti. L’esperienza con l’uso di sumatriptan nel secondo e terzo trimestre è limitata.

La valutazione degli studi sperimentali condotti negli animali non indica effetti teratogeni diretti o effetti dannosi sullo sviluppo peri- o post-natale. Tuttavia, nel coniglio, può alterare la vitalità embriofetale (vedere paragrafo 5.3). La somministrazione di sumatriptan deve essere presa in considerazione solo se i benefici attesi per la madre sono maggiori di qualsiasi possibile rischio per il feto.

Allattamento

E’ stato dimostrato che, a seguito di somministrazione sottocutanea, sumatriptan è escreto nel latte materno. L’esposizione dei lattanti al farmaco può essere ridotta al minimo evitando l’allattamento al seno durante le 12 ore successive al trattamento, durante tale periodo la quantità di latte materno prodotta deve essere eliminata.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Non sono stati condotti studi sugli effetti sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari. L’emicrania o il trattamento con sumatriptan possono dar luogo a sonnolenza. Ciò può influenzare la capacità di guidare o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Gli effetti indesiderati sono elencati di seguito suddivisi per classificazione sistemica organica e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (1/10), comune (1/100, <1/10), non comune (1/1000, <1/100), raro (1/10000, <1/1000), molto raro (<1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili). Alcuni dei sintomi riportati come effetti indesiderati possono essere sintomi associati all’emicrania.

Disturbi del sistema immunitario

Non nota: Reazioni di ipersensibilità che variano da ipersensibilità cutanea (quale l’orticaria) all’anafilassi

Patologie del sistema nervoso

Comune: Vertigini, sonnolenza, disturbi sensoriali comprese parestesia e ipoestesia.

Non nota: Convulsioni, sebbene alcuni di questi casi si siano verificati in pazienti che avevano anamnesi di convulsioni o condizioni concomitanti predisponenti alle convulsioni. Vi sono anche segnalazioni di pazienti per i quali tali fattori predisponenti non sono evidenti. Tremori, distonia, nistagmo, scotoma.

Patologie dell’occhio

Non nota: Tremolio della vista, diplopia, visione ridotta. Perdita della visione, inclusi casi di difetti permanenti. Tuttavia, disturbi oculari possono manifestarsi durante gli stessi attacchi di emicrania.

Patologie cardiache

Non nota: Bradicardia, tachicardia, palpitazioni, aritmie cardiache, alterazioni transitorie dell’ECG di tipo ischemico, vasospasmo coronarico, angina, infarto del miocardio (vedere paragrafì 4.3 e 4.4).

Patologie vascolari

Comune: Aumento transitorio della pressione arteriosa che insorge subito dopo la somministrazione. Arrossamento.

Non nota: Ipotensione, fenomeno di Raynaud.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: Dispnea.

Patologie gastrointestinali

Comune: Nausea e vomito si sono verificati in alcuni pazienti, ma non è chiaro se ciò sia correlato a sumatriptan od a condizioni pre-esistenti.

Non nota: Colite ischemica.

Non nota: Diarrea.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: Sensazione di pesantezza (generalmente transitoria, può essere intensa e può interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi). Mialgia.

Non nota: Rigidità del collo.

Non nota: Artralgia.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Comune: Dolore, sensazione di calore o freddo, pressione o senso di costrizione (questi sintomi sono generalmente transitori e possono essere intensi e possono interessare qualsiasi parte del corpo, torace e gola inclusi); senso di debolezza, spossatezza (entrambi i sintomi sono per la maggior parte transitori e di intensità da lieve a moderata).

Esami diagnostici

Molto raro Sono state osservate occasionalmente lievi alterazioni negli esami di funzionalità epatica.

Disturbi psichiatrici

Non nota: Ansia.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non nota: Iperidrosi.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Indice

Dosi singole di sumatriptan fino a 200 mg per via rettale e superiori a 16 mg per via sottocutanea e 400 mg per via orale non sono state associate ad effetti indesiderati diversi da quelli sopracitati.

Volontari in studi clinici hanno ricevuto 50 mg di sumatriptan per via rettale due volte al giorno per 5 giorni senza che si manifestassero effetti indesiderati significativi.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere monitorato per almeno dieci ore e, se necessario, deve essere adottata l’opportuna terapia di supporto. Non si conoscono gli effetti dell’emodialisi o della dialisi peritoneale sulle concentrazioni plasmatiche di sumatriptan.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: Agonisti selettivi dei recettori 5-HT1, codice ATC: N02CC01.

Sumatriptan è un agonista selettivo dei recettori vascolari della 5-idrossitriptamina 1 (5-HT1d) privo di effetti sugli altri sotto-tipi di recettori 5-HT (5-HT2, 5-HT7).

Il recettore 5-HT1d vascolare è stato individuato prevalentemente a livello dei vasi cranici ed è mediatore della vasocostrizione. Nell’animale il sumatriptan agisce costringendo selettivamente la circolazione carotidea che irrora i tessuti extra ed intracranici come le meningi. Si ritiene che la dilatazione e/o la formazione di edema in questi vasi sia alla base del meccanismo patogenetico dell’emicrania nell’uomo. Inoltre l’evidenza sperimentale dagli studi nell’animale suggerisce che sumatriptan inibisca l’attività del nervo trigemino. Sia la vasocostrizione cranica che l’inibizione dell’attività del nervo trigemino possono contribuire all’azione antiemicranica di sumatriptan nell’uomo.

La risposta clinica inizia 30 minuti dopo la somministrazione per via rettale di una dose di 25 mg e la massima efficacia è raggiunta dopo 2 ore.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il sumatriptan viene assorbito rapidamente dopo somministrazione rettale e le concentrazioni plasmatiche al picco vengono raggiunte in 1,5 ore. Dopo una dose rettale di 25 mg la concentrazione massima media è di 25-30 ng/ml. La biodisponibilità rettale media, è del 20% rispetto alla somministrazione sottocutanea, ciò è dovuto in parte al metabolismo presistemico. Vi è un’ampia variabilità tra soggetti nella farmacocinetica delle supposte di sumatriptan.

Il legame alle proteine plasmatiche è basso (14-21%), il volume medio di distribuzione è di 170 litri. L’emivita di eliminazione è circa di 2 ore. La clearance plasmatica media è approssimativamente 1200 ml/min, la clearance plasmatica renale media è di circa 260 ml/min. La clearance non renale è di circa l’80% di quella totale. Sumatriptan viene eliminato principalmente per via metabolica ossidativa mediata da monoamino ossidasi A. Il metabolita maggiore, il derivato acido indolo acetico di sumatriptan, è escreto principalmente nelle urine, nelle quali è presente sia sotto forma di acido libero che di glucuronide; non è nota attività 5HT1 o 5HT2. Non sono stati identificati metaboliti minori. La farmacocinetica di sumatriptan somministrato per via rettale non appare modificata significativamente dagli attacchi di emicrania.

Popolazioni speciali di pazienti Anziani (di età superiore a 65 anni)

La cinetica nell’anziano non è stata studiata in maniera sufficiente a giustificare una valutazione circa possibili differenze cinetiche fra volontari giovani ed anziani.

Compromissione epatica

La farmacocinetica di sumatriptan dopo una dose orale (50 mg) e una dose sottocutanea (6 mg) è stata studiata in 8 pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata rispetto a 8 soggetti sani confrontati per sesso, età e peso. A seguito di una dose orale, l’esposizione plasmatica al sumatriptan (AUC e Cmax) è quasi raddoppiata (aumentata circa dell’80%) nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata rispetto ai soggetti di controllo con funzionalità epatica normale. Non c’è stata differenza tra pazienti con compromissione epatica e soggetti di controllo dopo una dose sottocutanea. Questo indica che la compromissione epatica da lieve a moderata riduce la clearance presistemica e aumenta la biodisponibilità e l’esposizione plasmatica al sumatriptan rispetto ai soggetti sani.

Dato che la somministrazione rettale di una supposta permette di evitare il metabolismo di primo passaggio, i pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, ai quali è stata somministrata la supposta, dovrebbero avere esposizioni al sumatriptan comparabili a quelle dei soggetti sani.

La farmacocinetica di sumatriptan in pazienti con compromissione epatica grave non è stata studiata (vedere paragrafo 4.3 Controìndìcazìonì e paragrafo 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego).

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

In studi condotti in animali da laboratorio, a seguito della somministrazione per via rettale di sumatriptan supposte, non si è osservata evidenza di irritazione rettale.

Gli studi sperimentali di tossicità acuta e cronica non hanno mostrato alcuna evidenza di effetti tossici entro l’intervallo di dosi terapeutiche utilizzate nell’uomo. In uno studio di fertilità nel ratto è stata osservata una riduzione nel successo dell’inseminazione a livelli di esposizione sufficientemente in eccesso rispetto alla esposizione massima nell’uomo. E’ stata osservata embrioletalità nei conigli, senza difetti teratogenici marcati.

Nelle prove in vitro, e negli studi sugli animali, sumatriptan è privo di attività genotossica e cancerogena.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Witepsol W 32 (Gliceridi semisintetici solidi)

06.2 Incompatibilità

Indice

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

Indice

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Non conservare a temperatura superiore ai 30° C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Confezioni da 2, 4, 6, 12, 18 o 30 supposte contenute in blister di polipropilene/alluminio/polietilene a bassa densità.

E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

GlaxoSmithKline S.p.A. – Via A. Fleming, 2 – Verona

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

2 supposte da 25 mg A.I.C.: 027975097

4 supposte da 25 mg A.I.C.: 027975109

6 supposte da 25 mg A.I.C.: 027975111

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

13 febbraio 1997/Marzo 2006

10.0 Data di revisione del testo

Indice

25/11/2015

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983