Paracetamolo Zeta bustine: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Come antipiretico: trattamento sintomatico di affezioni febbrili quali l’influenza, le malattie esantematiche, le affezioni acute del tratto respiratorio, ecc.

Come analgesico: cefalee, nevralgie, mialgie ed altre manifestazioni dolorose di media entità, di varia origine.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Questa formulazione è indicata per bambini e adolescenti di peso corporeo superiore a 32 kg (approssimativamente di età superiore ai 10 anni) e per gli adulti.

Per i bambini di peso corporeo inferiore a 7,2 kg (approssimativamente sotto i 6 mesi di età) si raccomanda di utilizzare medicinali a base di paracetamolo disponibili in commercio nella formulazione in gocce orali, dotati di dispositivo dosatore idoneo al raggiungimento delle dosi necessarie.

Per i bambini di peso corporeo compreso tra i 7,2 kg e i 32 kg (approssimativamente tra 7 mesi e 10 anni di età) è disponibile la confezione multidose di Paracetamolo Zeta in flacone munita di siringa dosatrice e bicchierino dosatore.

Nei bambini sopra i 10 anni di età il rapporto tra peso ed età diviene non più omogeneo a causa dello sviluppo puberale che, a parità di età, ha un diverso impatto sul peso corporeo a seconda del sesso e delle caratteristiche individuali del bambino. Pertanto, sopra i 10 anni di età, la posologia della soluzione orale viene indicata in termini di intervalli di peso e di età, come di seguito riportato.

Bambini di peso tra 33 e 40 kg (di età superiore ai 10 anni ed inferiore ai 12 anni):

20 ml di soluzione orale alla volta (corrispondenti a 480 mg), da ripetere se necessario dopo 6 ore, senza superare le 4 somministrazioni al giorno.

Bambini e adolescenti di peso superiore a 40 kg (di età uguale o superiore a 12 anni) e adulti:

20 ml di soluzione orale alla volta (corrispondenti a 480 mg), da ripetere se necessario dopo 4 ore, senza superare le 6 somministrazioni al giorno.

Lo schema posologico di PARACETAMOLO ZETA 240 mg soluzione orale in bustine in rapporto al peso è il seguente:

Peso	Età (approssimata)	Dose singola	Dose giornaliera
da 33 kg fino a 40 kg	superiore a 10 anni e inferiore a 12 anni	²⁰ ml (pari a due bustine)	Fino a 4 volte (ogni 6 ore)
maggiore di 40 kg	uguale o superiore a 12 anni	²⁰ ml (pari a due bustine)	Fino a 6 volte (ogni 4 ore)
—	adulti	²⁰ ml (pari a due bustine)	Fino a 6 volte (ogni 4 ore)

Negli adulti, la posologia massima per via orale è di 3000 mg di paracetamolo al giorno (vedere paragrafo 4.9).

Il medico deve valutare la necessità di trattamenti per oltre 3 giorni consecutivi.

Modo di somministrazione

La soluzione orale contiene 24 mg di paracetamolo per ml di prodotto.

Le bustine contengono 10 ml di soluzione orale corrispondenti a 240 mg di paracetamolo e possono essere utilizzate in tutte le situazioni dove sia necessario somministrare una dose di 480 mg, pari al contenuto di due bustine (per bambini sopra i 32 kg di peso corporeo, approssimativamente sopra i 10 anni di età, per gli adolescenti e per gli adulti).

Insufficienza renale

In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min), l’intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 8 ore.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo (paracetamolo) o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Pazienti affetti da grave anemia emolitica.

Grave insufficienza epatocellulare.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nei rari casi di reazioni allergiche, la somministrazione deve essere sospesa e deve essere istituito un idoneo trattamento.

Usare con cautela in caso di alcolismo cronico, eccessiva assunzione di alcool (3 o più bevande alcoliche al giorno), anoressia, bulimia o cachessia, malnutrizione cronica (basse riserve di glutatione epatico) disidratazione, ipovolemia.

Il paracetamolo deve essere somministrato con cautela a pazienti con insufficienza epatocellulare da lieve a moderata (compresa la sindrome di Gilbert), insufficienza epatica grave (Child-Pugh > 9), epatite acuta, in trattamento concomitante con farmaci che alterano la funzionalità epatica, carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, anemia emolitica.

Dosi elevate o prolungate del prodotto possono provocare alterazioni a carico del rene e del sangue anche gravi, perciò la somministrazione nei soggetti con insufficienza renale deve essere effettuata solo se effettivamente necessaria e sotto il diretto controllo medico.

In caso di uso protratto è consigliabile monitorare la funzione epatica e renale e la crasi ematica.

Durante il trattamento con paracetamolo prima di assumere qualsiasi altro farmaco controllare che non contenga lo stesso principio attivo, poiché se il paracetamolo è assunto in dosi elevate si possono verificare gravi reazioni avverse.

Invitare il paziente a contattare il medico prima di associare qualsiasi altro farmaco. Vedere anche il paragrafo 4.5.

PARACETAMOLO ZETA contiene

saccarosio: questo medicinale contiene 7 g di saccarosio per dose da 20 ml (0,35 g di saccarosio per ogni ml). Da tenere in considerazione in persone affette da diabete mellito. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio, o da insufficienza di sucrasi isomaltasi, non devono assumere questo medicinale;

sodio: Questo medicinale contiene 43 mg di sodio per dose da 20 ml equivalente a 2,1% dell’assunzione massima giornaliera raccomandata dall’OMS che corrisponde a 2 g di sodio per un adulto

sodio benzoato: Questo medicinale contiene 100 mg di sodio benzoato per dose da 20 ml.

glicole propilenico (nell’aroma fragola): Questo medicinale contiene fino a 48 mg di glicole propilenico per dose da 20 ml.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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L’assorbimento per via orale del paracetamolo dipende dalla velocità dello svuotamento gastrico. Pertanto, la somministrazione concomitante di farmaci che rallentano (ad es. anticolinergici, oppioidi) o aumentano (ad es. procinetici) la velocità dello svuotamento gastrico può determinare rispettivamente una diminuzione o un aumento della biodisponibilità del prodotto.

La somministrazione concomitante di colestiramina riduce l’assorbimento del paracetamolo. L’assunzione contemporanea di paracetamolo e cloramfenicolo può indurre un aumento dell’emivita del cloramfenicolo, con il rischio di elevarne la tossicità.

L’uso concomitante di paracetamolo (4 g al giorno per almeno 4 giorni) con anticoagulanti orali può indurre leggere variazioni nei valori di INR. In questi casi deve essere condotto un monitoraggio più frequente dei valori di INR durante l’uso concomitante e dopo la sua interruzione.

Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina). Lo stesso vale nei casi di etilismo e nei pazienti trattati con zidovudina. La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione dell’uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio– ossidasi-perossidasi).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Una grande quantità di dati sulle donne in gravidanza non indicano né tossicità malformativa, né fetale/neonatale. Studi epidemiologici sullo sviluppo neurologico nei bambini esposti al paracetamolo

in utero mostrano risultati non conclusivi. Se clinicamente necessario, il paracetamolo può essere usato durante la gravidanza, tuttavia dovrebbe essere usato alla dose efficace più bassa per il più breve tempo possibile e con la più bassa frequenza possibile.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il paracetamolo non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati

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Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati del paracetamolo organizzati secondo la classificazione sistemica e organica MedDRA. Non sono disponibili dati sufficienti per stabilire la frequenza dei singoli effetti elencati.

Patologie del sistema emolinfopoietico	Trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosi.
Disturbi del sistema immunitario	Reazioni di ipersensibilità (orticaria, angioedema, edema della laringe, shock anafilattico).
Patologie del sistema nervoso	Vertigini.
Patologie gastrointestinali	Reazione gastrointestinale.
Patologie epatobiliari	Funzionalità epatica anormale, epatite.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo	Eritema multiforme, Sindrome di Stevens Johnson, necrolisi epidermica, eruzione cutanea,
Patologie renali ed urinarie	Insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale, ematuria, anuria.

Sono stati segnalati casi molto rari di reazioni cutanee gravi. Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare- una-sospetta-reazione-avversa.

04.9 Sovradosaggio

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Esiste il rischio di intossicazione, specialmente nei pazienti con malattie epatiche, in caso di alcolismo cronico, nei pazienti affetti da malnutrizione cronica, e nei pazienti che ricevano induttori enzimatici. In questi casi il sovradosaggio può essere fatale.

Sintomi

In caso di assunzione accidentale di dosi molto elevate di paracetamolo, l’intossicazione acuta si manifesta con anoressia, nausea e vomito seguiti da profondo decadimento delle condizioni generali; tali sintomi compaiono in genere entro le prime 24 ore. In caso di sovradosaggio, il paracetamolo può provocare citolisi epatica che può evolvere verso la necrosi massiva e irreversibile, con conseguente insufficienza epatocellulare, acidosi metabolica ed encefalopatia, che possono portare al coma e alla morte. Simultaneamente vengono osservati un incremento dei livelli di transaminasi epatiche, latticodeidrogenasi e bilirubinemia, ed una riduzione dei livelli di protrombina, che possono manifestarsi nelle 12 – 48 ore successive all’ingestione.

Trattamento

I provvedimenti da adottare consistono nello svuotamento gastrico precoce e nel ricovero ospedaliero per le cure del caso, mediante somministrazione, il più precocemente possibile, di N-acetilcisteina

come antidoto: la posologia è di 150 mg/kg e.v. in soluzione glucosata in 15 minuti, poi 50 mg/kg nelle 4 ore successive e 100 mg/kg nelle 16 ore successive, per un totale di 300 mg/kg in 20 ore.\

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: Analgesici ed antipiretici, anilidi, codice ATC: N02BE01.

L’effetto analgesico del paracetamolo è riconducibile ad un’azione diretta a livello del Sistema Nervoso Centrale, probabilmente mediata dal sistema oppioide e serotoninergico, oltre che da una azione di inibizione della sintesi delle prostaglandine a livello centrale. Inoltre, il paracetamolo possiede una spiccata attività antipiretica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

L’assorbimento del paracetamolo per via orale è completo e rapido. Le massime concentrazioni nel plasma sono raggiunte tra 30 e 60 minuti dopo l’ingestione.

Distribuzione

Il paracetamolo si distribuisce uniformemente in tutti i tessuti. Le concentrazioni nel sangue, nella saliva e nel plasma sono paragonabili. Il legame con le proteine plasmatiche è debole.

Metabolismo

Il paracetamolo è metabolizzato principalmente nel fegato. Due le vie metaboliche principali: coniugazione con acido glucuronico e solfo-coniugazione. Quest’ultima via è saturabile rapidamente a dosi superiori alle dosi terapeutiche. Una via minore, catalizzata dal citocromo P450 (in particolare CYP2E1), conduce alla formazione di un intermedio reattivo, l’N-acetil-p-benzochinoneimina, che in normali condizioni d’impiego è rapidamente detossificata dal glutatione ed eliminata nelle urine dopo coniugazione con la cisteina e l’acido mercapturico. Al contrario, durante le intossicazioni gravi, la quantità di questo metabolita tossico è aumentata.

Eliminazione

Essa è essenzialmente urinaria. Il 90% della dose ingerita è eliminata dai reni in 24 ore, soprattutto come glucuronide (da 60 a 80%) e come solfo coniugati (da 20 a 30%). Meno del 5% viene eliminato in forma immutata. L’emivita di eliminazione è di circa 2 ore.

Insufficienza renale

In caso di grave insufficienza renale (clearance della creatina inferiore a 10 ml/min) l’eliminazione del paracetamolo e dei suoi metaboliti è ritardata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Gli studi di tossicità acuta e cronica non hanno evidenziato effetti negativi. La DL₅₀ per il paracetamolo somministrato per os varia da 850 a oltre 3000 mg/kg a seconda della specie animale impiegata.

Non sono disponibili studi convenzionali che utilizzino gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicità per la riproduzione e lo sviluppo.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Saccarosio, Macrogol 6000, potassio sorbato (E 202), sodio benzoato (E 211), saccarina sodica, acido citrico monoidrato, sodio citrato, aroma fragola (glicole propilenico), aroma mandarino naturale, acqua depurata.