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Quinapril Ranb

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Quinapril Ranb: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

 

01.0 Denominazione del medicinale

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QUINAPRIL RANBAXY 20 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni compressa contiene 20 mg di quinapril (come cloridrato).

Per l’elenco completo degli eccipienti vedere il paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse rivestite con film.

Compresse bianco-biancastre, ovali rivestite con film. I simboli Q e 20 sono impressi su di una faccia della compressa ai lati della linea di frattura. Anche l’altra faccia della compressa ha una linea di frattura.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Ipertensione essenziale e insufficienza cardiaca congestizia.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Per somministrazione orale.

L’assorbimento del quinapril non viene influenzato dalla presenza di cibo. Le compresse devono essere ingerite intere con un bicchiere d’acqua.

Ipertensione essenziale

Monoterapia

La dose raccomandata iniziale di quinapril è 10 mg una volta al giomo. A seconda della risposta clinica, la dose può essere aumentata. In genere la dose può essere aumentata se l’effetto terapeutico, alla dose somministrata, non viene raggiunto entro 3-4 settimane. La dose normale di mantenimento è di 20-40 mg al giomo.

Il quinapril deve essere somministrato in dose singola o in 2 dosi separate. La dose singola giornaliera è adeguata per la maggior parte dei pazienti.

Uso concomitante con diuretici

Dopo l’inizio della terapia con quinapril può comparire ipotensione sintomatica. Ciò si verifica più frequentemente nei pazienti in trattamento con diuretici. Pertanto, si raccomanda cautela perché questi pazienti possono presentare deplezione di volume o di sodio.

Se possibile, il trattamento con diuretici deve essere interrotto 2-3 giorni prima dell’inizio della terapia con quinapril.

Nei pazienti ipertesi nei quali il trattamento con diuretici non può essere sospeso, il trattamento con quinapril deve iniziare alla dose di 2,5 mg. La funzionalità renale e il potassio sierico devono essere monitorati. La dose di mantenimento di quinapril deve essere adattata alla risposta della pressione sanguigna. Se necessario, il trattamento con diuretici può essere ripreso (vedere anche i paragrafi 4.4 e 4.5).

Insufficienza cardiaca congestizia

Quando necessario il quinapril deve essere somministrato come supplemento o in associazione a un diuretico e/o alla digitale. Il trattamento può essere iniziato a domicilio. Tuttavia nei pazienti con insufficienza cardiaca grave o instabile, ipovolemia, iposodiemia o pressione sistolica <90 mmHg, il trattamento deve iniziare in ospedale. Ciò è anche applicabile in caso di trattamento concomitante con altri vasodilatatori e con alte dosi di diuretici dell’ansa (> 80 mg di furosemide) e nei pazienti di età superiore a 70 anni. Durante le prime 2 settimane e ogni volta che la dose di quinapril o di diuretico viene modificata il paziente deve essere attentamente monitorato.

Inizialmente viene somministrata una dose di 2,5 mg dopo la quale il paziente deve essere attentamente monitorato per l’insorgenza di ipotensione sintomatica. La dose di quinapril può essere gradualmente aumentata fino a 40 mg/die suddivisa in 2 dosi. La dose efficace di mantenimento è solitamente 10-20 mg/die in 2 dosi. I pazienti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata, che sono risultati stabili dal punto di vista emodinamico con una dose giornaliera di 20 mg divisa in 2 dosi per almeno un mese, possono essere trattati anche con una singola dose giornaliera.

Compromissione renale

Poiché le concentrazioni plasmatiche di quinaprilato aumentano al ridursi della clearance della creatinina, la dose iniziale di quinapril deve essere ridotta nei pazienti con compromissione renale.

Si raccomandano le seguenti dosi iniziali:

Clearance della creatinina (ml/min) Dose massima giornaliera iniziale raccomandata (mg)
> 60 10
30 – 60 5
10 – 30 2,5

Al momento non sono disponibili informazioni riguardo ai pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, inclusi i pazienti in dialisi.

La dialisi non ha effetti osservabili sull’eliminazione del quinaprilato. Se entro 3 mesi non si raggiunge una risposta sufficiente deve essere preso in considerazione un cambiamento della dose.

Uso negli anziani

Poiché la funzionalità renale tende a ridursi con l’età, ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti anziani. Pertanto, il trattamento deve iniziare alla dose di 5 mg di quinapril una volta al giomo.

Uso nei bambini e negli adolescenti

L’uso di Quinapril non è raccomandato nei bambini e negli adolescenti a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull’efficacia.

 

04.3 Controindicazioni

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– Ipersensibilità al quinapril o a uno qualunque degli eccipienti o a altri ACE-inibitori.

– Anamnesi di angioedema associato a precedente trattamento con ACE-inibitori.

– Angioedema ereditario o idiomatico.

– Secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafi 4.4 e 4.6).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Angioedema intestinale

Nei pazienti trattati con ACE-inibitori è stato segnalato angioedema intestinale. Questi pazienti presentavano dolori addominali (con o senza nausea o vomito); ina lcuni casi non vi erano precedenti di angioedema facciale e i livelli di esterasi C-1 erano normali. L’angioedema è stato diagnosticato mediante procedure tra cui TAC addominale o ecografia o durante un intervento chirurgico o dalla risoluzione dei sintomi dopo la sospensione dell’ACE-inibitore. L’angioedema intestinale deve essere tenuto presente nella diagnosi differenziale di pazienti in trattamento con ACE-inibitori che accusano dolori addominali.

Ipotensione sintomatica

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In pazienti con ipertensione non complicata si osserva raramente ipotensione sintomatica. L’ipotensione compare più facilmente nei pazienti ipertesi trattati con quinapril che hanno manifestato ipovolemia (causata per es. da terapia con diuretici, dieta povera di sale, dialisi, diarrea o vomito), o grave ipertensione renina-dipendente (vedere il paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione e il paragrafo 4.8 Effetti indesiderati). Nei pazienti con miopatia cardiaca associata o meno ad insufficienza renale, è stata osservata ipotensione sintomatica. Questo rischio si presenta più facilmente nei pazienti con miopatia cardiaca grave come si evidenzia dall’uso aumenatato di diuretici dell’ansa, da iponatremia o da riduzione della funzionalità renale. Nei pazienti con aumentato rischio di ipotensione sintomatica, l’inizio della terapia e l’aggiustamento della dose devono essere attentamente monitorati. Analoghe considerazioni vanno applicate ai pazienti con disturbi cardiaci ischemici o cerebrovascolari in cui un’eccessiva caduta della pressione può portare a un infarto del miocardio o danno cerebrovascolare.

Se si presenta ipotensione il paziente deve essere posto a letto e, se necessario, deve essere trattato con una soluzione fisiologica per infusione endovenosa. Una risposta ipotensiva transitoria non è una controindicazione a ricevere ulteriori dosi che possono essere somministrate senza problemi non appena la pressione ematica risulti aumentata.

Stenosi della valvola mitralica o aortica/ cardiomiopatia ipertrofica

Come altri ACE-inibitori, il quinapril deve essere somministrato con cautela in pazienti con stenosi della valvola mitralica o con ostruzione del flusso del ventricolo sinistro, come nella stenosi aortica e nella cardiomiopatia ipertrofica.

Compromissione della funzionalità renale

In casi di insufficienza renale (clearance della creatinina <60 ml/min), la dose iniziale di quinapril deve essere adattata alla clearance della creatinina del paziente (vedere il paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione) e, successivamente in funzione della risposta del paziente al trattamento. Il monitoraggio di routine del potassio e della creatinina fa parte del normale trattamento medico di questi pazienti.

In alcuni pazienti con stenosi bilaterale dell’arteria renale o con stenosi dell’arteria di un singolo rene, trattati con ACE-inibitori, sono stati osservati aumenti dell’urea e della creatinina sierica, di solito reversibili dopo l’interruzione del trattamento. Ciò si osserva particolarmente nei pazienti con insufficienza renale. Se è presente anche ipertensione vascolare renale si ha un aumentato rischio di grave ipotensione e di insufficienza renale. In questi pazienti il trattamento deve essere iniziato sotto stretto controllo medico con dosi basse e con accurata determinazione della dose. Poiché il trattamento con diuretici può contribuire alla comparsa dei fenomeni riportati, il trattamento deve essere sospeso e la funzione renale deve essere monitorata durante le prime settimane di terapia con quinapril.

Alcuni pazienti ipertesi senza un’apparente malattia renale vascolare preesistente, possono sviluppare aumenti dell’urea ematica e della creatinina sierica, di solito modesti e transitori, specialmente quando il quinapril viene somministrato in associazione a un diuretico. Ciò avviene con maggior probabilità in pazienti con insufficienza renale preesistente . Può essere necessario ridurre la dose e/o sospendere il trattamento con il diuretico e/o con il quinapril.

Trapianto di rene

Non ci sono dati disponibili sull’uso di quinapril nei pazienti con trapianto recente di rene. Pertanto, il trattamento con quinapril non è raccomandato.

Pazienti in emodialisi

Sono state segnalate reazioni anafilattoidi in pazienti dializzati con membrane ad alto flusso e trattati contemporaneamente con ACE-inibitori. In questi pazienti deve essere considerato l’uso di un diverso tipo di membrana per dialisi o di una diversa classe di agenti antiipertensivi.

Ipersensibilità/angioedema

Nei pazienti trattati con ACE-inibitori, incluso il quinapril è stato segnalato raramente angioedema della faccia, delle estremità, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe. Questo può comparire in ogni momento durate il trattamento. In tali casi il quinapril deve essere sospeso immediatamente e devono essere instaurati un appropriato trattamento e un monitoraggio al fine di assicurare una completa risoluzione dei sintomi prima della dimissione del paziente. Anche nei casi in cui è presente solo ingrossamento della lingua senza difficoltà respiratorie, il paziente può richiedere una prolungata osservazione poiché il trattamento con antiistaminici e corticosteroidi può non essere sufficiente.

Molto raramente sono stati segnalati casi mortali dovuti ad angioedema associato a edema della laringe o della lingua. I pazienti con edema della lingua, della glottide o della laringe avranno un maggior rischio di presentare ostruzione delle vie aeree, specialmente quelli che sono stati sottoposti a interventi chirurgici delle vie aeree. In questo caso deve essere immediatamente iniziato un trattamento di emergenza. Questo può consistere in una somministrazione di adrenalina e/o in un mantenimento della pervietà delle vie aeree. Il paziente deve essere tenuto sotto stretto controllo medico fino a completa e permanente risoluzione dei sintomi.

Gli ACE-inibitori causano una più elevata incidenza di angioedema nei pazienti di razza nera rispetto a quelli di razza non nera.

I pazienti con anamnesi di angioedema non associato alla terapia con ACE-inibitori possono presentare un aumentato rischio di angioedema quando vengono trattati con ACE-inibitori (vedere il paragrafo 4.3 Controindicazioni).

Reazioni anafilattoidi durante aferesi delle lipoproteine a bassa densità (LDL)

Raramente pazienti trattati con ACE-inibitori durante aferesi delle LDL con destrano solfato, hanno presentato reazioni anafilattoidi potenzialmente fatali. Queste reazioni possono essere evitate con la temporanea sospensione dell’ACE-inibitore prima di ogni aferesi.

Desensibilizzazione

Alcuni pazienti che ricevevano ACE-inibitori durante trattamenti di desensibilizzazione (per es. al veleno di imenotteri) hanno presentato prolungate reazioni anafilattoidi. In questi pazienti, tali reazioni sono state evitate sospendendo temporaneamente l’ACE-inibitore ma sono ricomparse quando il farmaco è stato inavvertitamente risomministrato.

Insufficienza epatica

Raramente gli ACE-inibitori sono stati associati a una sindrome che inizia con un ittero colestatico e progredisce in una necrosi epatica fulminante e (a volte) morte. Non è noto il meccanismo di tale sindrome. I pazienti in trattamento con ACE-inibitori che sviluppano ittero o che mostrano un aumento degli enzimi epatici devono sospendere gli ACE-inibitori e ricevere un appropriato follow-up medico.

Neutropenia/agranulocitosi

Nei pazienti trattati con ACE-inibitori sono state osservate neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia e anemia. La neutropenia compare raramente nei pazienti con funzionalità renale normale e senza altri fattori di complicazione. La neutropenia e l’agranulocitosi sono reversibili dopo la sospensione del trattamento l’ACE-inibitore. Il quinapril deve essere usato con estrema cautela nei pazienti con anomalie vascolari del collagene, che sono in trattamento con immunosoppressori, trattamento con allopurinolo o procainamide o una combinazione di questi fattori di complicazione, specialmente in presenza di una preesistente insufficienza renale. Alcuni di questi pazienti hanno sviluppato gravi infezioni che in alcuni casi non hanno risposto al trattamento intensivo con antibiotici. Se il quinapril viene usato in tali pazienti, si consiglia un periodico monitoraggio della conta dei globuli bianchi e il paziente deve essere istruito a riferire ogni segno di infezione.

Differenze etniche

Come gli altri ACE-inibitori, il quinapril può risultare meno efficace nel ridurre la pressione sanguigna nei pazienti di razza nera rispetto a quelli di razza non nera, probabilmente a causa di una maggior prevalenza di bassi livelli di renina nella popolazione ipertesa di razza nera.

Tosse

Con l’uso di ACE-inibitori è stata segnalata tosse. Questa tosse è non produttiva, persistente e si risolve con l’interruzione della terapia. La tosse indotta da ACE-inibitori deve essere considerata come diagnosi differenziale di tosse.

Interventi chirurgici/anestesia

Nei pazienti sottoposti a interventi di alta chirurgia o durante trattamento con anestetici che possono indurre ipotensione, il quinapril può bloccare la formazione di angiotensina II, secondaria alla liberazione compensatoria di renina. Se compare ipotensione e se essa è ritenuta essere effetto di questo meccanismo, può essere corretta mediante espansione della volemia.

Iperpotassiemia

In alcuni pazienti trattati con ACE-inibitori, incluso il quinapril sono stati osservati aumenti dei livelli di potassio sierico. I pazienti a rischio di sviluppare iperpotassiemia sono quelli con insufficienza renale, diabete mellito, quelli che usano in concomitanza diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sostituti del sale contenenti potassio e quelli che assumono altri farmaci associati ad aumenti del potassio sierico (per es. eparina). Se l’uso concomitante dei farmaci sopra menzionati è ritenuto appropriato, si raccomanda un regolare monitoraggio dei livelli di potassio sierico (vedere il paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).

Pazienti diabetici

Nei pazienti diabetici trattati con antidiabetici orali o con insulina i livelli glicemici devono essere attentamente monitorati durante il primo mese di trattamento con ACE-inibitori (vedere il paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).

Litio

Generalmente l’associazione di litio e quinapril non è raccomandata (vedere il paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione).

Gravidanza

La terapia con ACE-inibitori non deve essere iniziata durante la gravidanza. A meno che la continuazione della terapia con ACE-inibitori non sia considerata essenziale, le pazienti che hanno intenzione di iniziare una gravidanza devono ricorrere a un trattamento antiipertensivo alternativo che abbia un profilo di sicurezza accettabile per l’uso in gravidanza.

Quando viene accertata una gravidanza, il trattamento con ACE-inibitori deve essere sospeso immediatamente e se necessario deve essere instaurata una terapia alternativa (vedere i paragrafi 4.3 e 4.6).

L’uso di quinapril non è raccomandato durante l’allattamento al seno.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Tetracicline

Quinapril Ranbaxy 20 mg compresse rivestite con film contiene magnesio che forma complessi chelati con le tetracicline, riducendone l’assorbimento. Questa associazione deve essere evitata.

Diuretici risparmiatori di potassio o supplementi di potassio

Gli ACE-inibitori riducono la perdita di potassio indotta dai diuretici. I diuretici risparmiatori di potassio (ad es. spironolattone, triamterene o amiloride), i supplementi di potassio o i sostituti del sale contenenti potassio, possono portare a un significativo aumento dei livelli sierici del potassio. Se l’uso concomitante è indicato a causa di provata ipopotassiemia, gli ACE-inibitori devono essere usati con cautela, con frequente monitoraggio dei livelli sierici del potassio (vedere il paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Diuretici (tiazidi o diuretici dell’ansa)

Il precedente trattamento con elevate dosi di diuretici può portare a una deplezione del volume e al rischio di ipotensione quando si inizia il trattamento con quinapril (vedere il paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). L’effetto ipotensivo può essere ridotto sospendendo i diuretici, aumentando la volemia o l’assunzione di sale oppure iniziando il trattamento con quinapril a dosi più basse.

Litio

Durante l’uso concomitante con litio e ACE-inibitori sono stati segnalati un aumento reversibile dei livelli sierici di litio e sintomi di tossicità da litio. L’associazione di diuretici tiazidici può aumentare il rischio di tossicità da litio ed accrescere il già elevato rischio di tossicità con ACE-inibitori. L’uso di quinapril in associazione al litio non è raccomandata e comunque, se l’associazione è necessaria, i livelli sierici di litio devono essere attentamente monitorati (vedere il paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Antidepressivi triciclici/anti-psicotici/anestetici/stupefacenti

L’uso contemporaneo di ACE-inibitori con alcuni anestetici, antidepressivi triciclici e antispsicotici può portare a ulteriori riduzioni della pressione sanguigna (vedere il paragrafo 4.4Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS)

La somministrazione cronica di FANS può ridurre l’effetto anti-ipertensivo degli ACE-inibitori. I FANS e gli ACE-inibitori esercitano un effetto additivo sull’aumento del potassio sierico che può portare ad una compromissione della funzionalità renale. Generalmente questi effetti sono reversibili. In rari casi può comparire insufficienza renale, specialmente nei pazienti con funzione renale compromessa, come gli anziani o i pazienti disidratati.

Simpaticomimetici

I simpaticomimetici possono ridurre l’effetto anti-ipertensivo degli ACE-inibitori.

Antidiabetici

Studi epidemiologici suggeriscono che la somministrazione contemporanea di ACE-inibitori e antidiabetici (insulina, ipoglicemizzanti orali) può dare luogo a una riduzione significativa dei livelli di glucosio ematico con il rischio di ipoglicemia. Questo fenomeno può verificarsi con frequenza maggiore durante le prime settimane di trattamento combinato e in pazienti con insufficienza renale.

Trimetoprim

Durante il trattamento contemporaneo con ACE-inibitori e trimetoprim è stata segnalata grave iperpotassiemia.

Antiacidi

Gli antiacidi diminuiscono la biodisponibilità degli ACE-inibitori.

Allopurinolo, farmaci citostatici e immunosoppressori, corticosteroidi sistemici oprocainamide

La somministrazione concomitante con ACE-inibitori può portare a un aumentato rischio di leucopenia.

Alcool, barbiturici o stupefacenti

Si può verificare potenziamento dell’ipotensione ortostatica.

Altri farmaci anti-ipertensivi

Si può verificare un effetto additivo o un potenziamento.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

L’uso di ACE-inibitori non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza (vedere il paragrafo 4.4). L’uso di ACE-inibitori è controindicato durante il secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere anche i paragrafi 4.3 e 4.4).

L’evidenza epidemiologica riguardo al rischio di teratogenicità a seguito di esposizione agli ACE-inibitori durante il primo trimestre di gravidanza non è stata conclusiva; tuttavia non può essere escluso un piccolo aumento del rischio. A meno che la continuazione della terapia con ACE-inibitori sia considerata essenziale, le pazienti che intendono iniziare una gravidanza devono cambiare il trattamento ricorrendo ad antiipertensivi alternativi che abbiano un profilo di sicurezza accettabile per l’uso in gravidanza.

Quando viene accertata una gravidanza, il trattamento con ACE-inibitori deve essere sospeso immediatamente e se necessario deve essere instaurata una terapia alternativa. È noto che l’esposizione alla terapia con ACE-inibitori durante il secondo e terzo trimestre induce fetotossicità umana (diminuita funzionalità renale, oligoidramnios, ritardata ossificazione del cranio) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperpotassiemia) (vedere anche il paragrafo 5.3 Dati preclinici di sicurezza).

In caso di esposizione a un ACE-inibitore dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un’ecografia dei reni e del cranio.

I neonati le cui madri hanno assunto ACE-inibitori devono essere attentamente monitorati per quanto riguarda l’ipotensione (vedere anche i paragrafi 4.3 e 4.4).

Allattamento

Dati limitati di farmacocinetica dimostrano concentrazioni molto basse nel latte materno (vedere paragrafo 5.2). Sebbene queste concentrazioni sembrano essere clinicamente irrilevanti, l’uso di Quinapril Ranbaxy durante l’allattamento non è raccomandato per i neonati pre-termine e nelle prime settimane dopo il parto, a causa del rischio ipotetico di effetti cardiovascolari e renali e perché non c’è sufficiente esperienza clinica. Nel caso di un bambino più grande, l’uso di Quinapril Ranbaxy in una donna che allatta può essere preso in considerazione qualora il trattamento sia ritenuto necessario per la madre e il bambino venga messo sotto osservazione per la possibile comparsa di effetti indesiderati.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Non sono disponibili dati relativi agli effetti del quinapril sulla capacità di guidare veicoli. La possibile occasionale comparsa di capogiri e stanchezza deve essere tenuta in considerazione quando si guidano veicoli o si usano macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati durante il trattamento con quinapril e altri ACE-inibitori. In questa sezione le frequenze degli effetti indesiderati sono definite come segue: molto comuni (≥1/10), comuni (≥1/100, <1/10), non comuni (≥1/1000, <1/100), rari (≥1/10.000, <1/1000), molto rari (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico

Non comuni: neutropenia (vedere il paragrafo 4.4)

Rari: agranulocitosi, alterazioni del numero dei globuli bianchi

Molto rari: anemia emolitica, trombocitopenia

Disturbi psichiatrici

Non comuni: disturbi del sonno, nervosismo

Rari: depressione, confusione, sonnolenza

Patologie del sistema nervoso

Comuni: capogiri, cefalea

Non comuni: parestesia, sincope, sonnolenza

Rari: neuropatia, emorragia cerebrale, TIA

Non nota: disturbi dell’equilibrio

Patologie dell’occhio

Rari: ambliopia, disturbi visivi

Patologie dell’orecchio e del labirinto

Raro: tinnito

Non comune: vertigini

Patologie cardiache

Non comuni: palpitazioni, dolore toracico, tachicardia, angina pectoris, asistolia, infarto del miocardio

Patologie vascolari

Comune: ipotensione

Non comuni: vasodilatazione, ipotensione ortostatica

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comuni: tosse, infezioni delle vie respiratorie superiori, dispnea, faringite, sinusite

Rari: broncospasmo, peggioramento dell’asma, rinite, polmonite eosinofilia, bronchite

Patologie gastrointestinali

Comuni: nausea, vomito, diarrea

Non comuni: dispepsia, dolore addominale, secchezza delle fauci, flatulenza, gastrite, glossite, ileo

Rari: alterazioni del gusto, stitichezza, pancreatite

Non nota: angioedema intestinale

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comuni: esantema, prurito, orticaria, dermatite esfoliativa, eruzione cutanea

Rari: alopecia, fotosensibilità, pemfigo, esantema psoriasiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, angioedema (vedere i paragrafi 4.3 e 4.4)

Non nota: edema

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Rari: mialgia, artralgia, dolore alla schiena

Patologie renali e urinarie

Non comuni: infezioni del tratto urinario, disuria, pollachiuria

Rari: compromissione della funzionalità renale

Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella

Non comuni: impotenza

Patologie epatobiliari

Non comuni: insufficienza epatica

Rari: epatite

Molto rari: disturbi della funzionalità epatica, ittero colestatico

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comuni: iperpotassiemia

Patologie sistemiche

Comuni: affaticamento

Non comuni: febbre, reazione anafilattoide.

Sono stati segnalati rari casi di agranulocitosi e così come di una sindrome caratterizzata da: febbre, sierosite, mialgia, artralgia/artrite, positività per gli anticorpi-antinucleo, VES aumentata, eosinofilia e leucocitosi. Durante l’uso di altri ACE-inibitori sono state osservate ginecomastia e vasculite e non si può escludere che questi effetti indesiderati siano classe-specifici.

Esami diagnostici

sono stati osservati aumenti temporanei dei livelli di creatinina sierica e di urea, particolarmente in associazione a un trattamento concomitante con diuretici. Durante l’uso di altri ACE-inibitori sono state segnalate lievi riduzioni dell’emoglobina e dell’ematocrito. Non si può escludere che queste osservazioni siano classe-specifiche. Sono stati sehnalati: diminuzione delle piastrine e dei leucociti e aumenti delle transaminasi epatiche e della bilirubina sierica. Nei pazienti con carenza congenita della 6-glucosio-fosfo-deidrogenasi sono stati osservati casi di anemia emolitica.

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

Sintomi da sovradosaggio sono: ipotensione grave, shock, torpore, bradicardia, alterazioni degli elettroliti e insufficienza renale.

Trattamento

Se l’ingestione è recente devono essere adottate misure per prevenire l’assorbimento (ad es.: lavanda gastrica, somministrazione di assorbenti e di sodio solfato entro 30 minuti dall’ingestione) e accelerare l’eliminazione. Se compare ipotensione il paziente deve essere posto in posizione da shock e devono essere somministrati rapidamente sali e liquidi. Deve essere considerato il trattamento con angiotensina-II. Bradicardia o intense reazioni vagali devono essere trattate con atropina. Può essere considerato l’uso di un pacemaker.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmacoterapeutico: ACE-inibitori

Codice ATC: C09AA06

Il quinapril cloridrato è il sale cloridrato del quinapril. Questa molecola possiede 3 centri chirali ed è uno stereoisomero puro.

Il quinapril è un pro-farmaco che viene idrolizzato nel metabolita attivo quinaprilato, potente inibitore dell’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE) nel plasma e nei tessuti. L’ACE catalizza la conversione dell’angiotensina I in angiotensina II, che è un potente vasocostrittore. L’inibizione dell’ACE provoca una diminuzione della concentrazione di angiotensina II e della secrezione di aldosterone; probabilmente viene inibito anche il metabolismo della bradichinina. In studi clinici il quinapril è risultato avere un effetto neutro sui lipidi e nessun effetto sul metabolismo del glucosio. Il quinapril riduce le resistenze periferiche totali e quelle arteriose renali.

In genere non vi sono cambiamenti clinicamente rilevanti della circolazione sanguigna renale o della filtrazione glomerulare. Il quinaprilato induce una riduzione della pressione sanguigna in posizione supina, seduta e ortostatica. Alle dosi raccomandate l’effetto massimo viene raggiunto in 2-4 ore. In alcuni pazienti il raggiungimento dell’effetto massimo della riduzione della pressione può richiedere 2-4 settimane di terapia. In modelli sperimentali dell’ipertensione nell’animale, con quinapril è stata oseervata una diminuzione dell’ipertrofia ventricolare sinistra. Non sono disponibili dati di morbilità/mortalità.

Se necessario il quinapril può essere associato ad altri farmaci che riducono la pressione sanguigna. Il trattamento concomitante con diuretici tiazidici aumenta l’effetto antiipertensivo del quinapril.

La somministrazione del quinapril a pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, riduce le resistenze vascolari periferiche, la pressione arteriosa media, la pressione sistolica e diastolica e la pressione di incuneamento capillare polmonare; la gittata cardiaca aumenta.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La biodisponibilità del metabolita attivo quinaprilato è del 30-40% della dose orale somministrata di quinapril. La concentrazione plasmatica massima si osserva dopo circa 2 ore. L’assorbimento di quinapril non è influenzato dall’assunzione concomitante di cibo, ma un contenuto estremamente elevato di grassi nel cibo può ridurne l’assorbimento. Circa il 97% del principio attivo è legato alle proteine del plasma. Dopo somministrazioni ripetute l’emivita del quinaprilato è di 3 ore. Lo stato stazionario è raggiunto entro 2-3 giorni. Il quinaprilato viene escreto dai reni per lo più in forma immodificata. La clearance è 220 ml/min. La dialisi non ha un effetto apprezzabile sull’eliminazione del quinapril. Nei pazienti con insufficienza renale, il quinapril non è stato trovato nel dializzato: circa il 2,5% del metabolica quinaprilato è stato trovato dopo dialisi peritoneale ed il 5,4% dopo emodialisi.

Nei pazienti con insufficienza renale si osservano un prolungamento dell’emivita e un aumento della concentrazione di quinaprilato (vedere il paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione). Nei pazienti con compromissione epatica grave è stata osservata una ridotta concentrazione di quinaprilato a causa della ridotta idrolisi del quinapril.

Allattamento

Dopo una singola dose orale di 20 mg di quinapril in sei donne che allattavano, il L/P (rapporto latte/plasma) per quinapril era 0,12. Il quinapril non era rilevato nel latte 4 ore dopo la somministrazione della dose. I livelli nel latte di quinalaprilato erano irrilevabili (<5 mcg/L) in tutto il periodo esaminato. È stimato che un neonato allattato al seno riceverebbe circa 1,6 % della dose materna di quinapril aggiustata per il peso corporeo.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati preclinici non rivelano particolari rischi per l’uomo sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e potenziale carcinogenetico. Studi di tossicità riproduttiva suggeriscono che quinapril non ha effetti negativi sulla fertilità e sulla capacità riproduttiva dei ratti e non ha effetti teratogeni. Le concentrazioni di quinaprilato nel latte sono il 3-5% di quelle presenti nel plasma 3-5 ore dopo la somministrazione. Gli ACE-inibitori, come classe, sembrano avere effetti fetotossici (causando lesioni e/o morte dei feti) quando somministrati durante il secondo o terzo trimestre di gravidanza.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Nucleo delle compresse

Cellulosa microcristallina (E 460)

Crospovidone (tipo A)

Magnesio carbonato (pesante) (E 504)

Magnesio stearato (E 470B)

Povidone K-30 (E 1201)

Rivestimento

Lecitina (E 322)

Polivinil alcool

Talco (E 553B)

Titanio diossido (E 171)

Gomma xantano (E 415)

 

06.2 Incompatibilità

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Non applicabile

 

06.3 Periodo di validità

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2 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore a 25°C.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Blister in OPA/alluminio/PVC/alluminio.

Confezioni da 14, 28, 30, 50, 56, 98 o 100 compresse rivestite con film.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna speciale istruzione

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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RANBAXY Italia S.p.A.

Piazza Filippo Meda, 3 – 20121 Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Quinapril Ranbaxy 20 mg compresse rivestite con film – 14 cpr. AIC n. 038567071/M

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Novembre 2008

 

10.0 Data di revisione del testo

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Maggio 2011

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Quinapril eg compresse rivestite con film – 14 Cpr Riv 20 mg

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