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Artrosilene Fiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Artrosilene Fiale: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni fiala contiene

Principio attivo: ketoprofene sale di lisina 160 mg (corrispondenti a 100 mg di ketoprofene)

Eccipienti con effetto noto: sodio idrossido.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Soluzione iniettabile

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento sintomatico delle esacerbazioni acute dell’artrite reumatoide, dell’osteoartrosi (quali coxartrosi e gonartrosi), spondilite anchilosante, condizioni periarticolari quali periartriti scapolo-omerali, tendiniti e tenosinoviti, capsuliti e borsiti, dolori lombari di origine muscoloscheletrica, sciatica, gotta acuta. Controllo del dolore post-operatorio. Trattamento del dolore neoplastico.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

La dose raccomandata è 160-320 mg di ketoprofene sale di lisina (corrispondenti a 100-200 mg di ketoprofene) pari a 1-2 fiale per via intramuscolare o endovenosa.

La dose massima giornaliera è 200 mg di ketoprofene, corrispondente a 320 mg di ketoprofene sale di lisina. Il rapporto rischio e beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg di ketoprofene (vedere paragrafo 4.4). Non superare la dose massima giornaliera.

L’impiego del farmaco per via endovenosa è consentito solo negli Ospedali o Case di Cura.

La dose efficace più bassa deve essere usata per il periodo più breve necessario ad alleviare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

Popolazioni speciali Anziani

La posologia deve essere attentamente stabilita prendendo in considerazione un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Pazienti con insufficienza epatica o renale

Si raccomanda una terapia al dosaggio minimo giornaliero e un attento monitoraggio (vedere paragrafo 4.4).

In caso di insufficienza renale si raccomanda di controllare il volume di diuresi e la funzionalità renale (vedere paragrafo 4.4).

Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile non deve essere utilizzato in pazienti con severe disfunzioni epatiche e renali (vedere paragrafo 4.3).

Bambini

Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile è controindicato nei bambini (vedere

paragrafo 4.3).

Durata del trattamento

Si raccomanda di non utilizzare la terapia iniettiva per più di tre giorni, passati i quali è opportuno instaurare una terapia orale o rettale.

 

04.3 Controindicazioni

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Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile non deve essere somministrato nei seguenti casi:

ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei

(FANS) o ad uno qualsiasi degli eccipienti, elencati al paragrafo 6.1;

asma, broncospasmo, rinite acuta, orticaria, polipi nasali, edema angioneurotico o altre reazioni di tipo allergico causate da ketoprofene o da medicinali con analogo meccanismo d’azione per esempio acido acetilsalicilico, altri FANS e inibitori della ciclo-ossigenasi 2) (vedere paragrafo 4.8);

asma bronchiale pregressa;

utilizzo di un dosaggio elevato di diuretici;

grave insufficienza cardiaca;

gastrite

ulcera peptica/emorragia attiva, o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia)

precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione,

perforazione o dispepsia cronica;

storia di sanguinamento gastrointestinale o perforazione conseguente a pregressa terapia con FANS;

morbo di Crohn o colite ulcerosa;

grave insufficienza renale

ipoperfusione renale;

grave insufficienza epatica (cirrosi epatica, epatiti gravi);

leucopenia e piastrinopenia;

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diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione, disordini emostatici, emorragia;

emorragia cerebrovascolare o di qualsiasi sanguinamento in atto.

terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6);

età pediatrica.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Avvertenze

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e le sezìonì sottostantì suì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì).

L’uso concomitante di Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile con altri FANS deve essere evitato, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2.

Reazioni gastrointestinali

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale,

ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Nei pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose possibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono in concomitanza basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5). Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, specialmente gli anziani, devono riferire qualsiasi sintomo e/o segno addominale (compreso il sanguinamento gastrointestinale) anche all’inizio del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).

Anziani

Gli anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali.

Pazienti con malattia gastrointestinale in atto o pregressa dovrebbero essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale.

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile il trattamento deve essere sospeso.

Pazienti con ulcera peptica attiva o pregressa

Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di grave tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedere paragrafì 4.2 e 4.3).

Per la gravità degli effetti gastrointestinali, la sintomatologia gastrica deve essere accuratamente monitorata.

Reazioni cutanee

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). All’inizio del trattamento i pazienti sembrano essere a più alto rischio.

Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Precauzioni

Disfunzione cardiovascolare, renale ed epatica

In pazienti con funzionalità renale compromessa la somministrazione di ketoprofene deve essere effettuata con particolare cautela in considerazione dell’eliminazione essenzialmente renale del farmaco.

La funzionalità renale deve essere attentamente monitorata nei pazienti con insufficienza cardiaca, cirrosi e nefrosi, nei pazienti che ricevono una terapia diuretica, in pazienti con compromissione renale cronica, in particolare se i pazienti sono anziani. In questi pazienti, la somministrazione di ketoprofene può provocare una diminuzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine e portare a uno scompenso renale (vedere paragrafo 4.3).

Cautela è inoltre richiesta in pazienti soggetti a terapia diuretica o probabili ipovolemici perché risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.

Come per tutti i FANS, Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile può aumentare l’azoto ureico plasmatico e la creatinina.

Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile può essere associato ad eventi avversi sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, necrosi papillare renale, sindrome nefrotica ed insufficienza renale acuta (vedere paragrafo 4.8).

In pazienti con valori della funzionalità epatica anormali o con una storia di malattia epatica, i livelli di transaminasi devono essere valutati periodicamente.

Come per altri FANS, Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile può provocare incrementi di alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi nelle SGOT e SGPT (vedere paragrafo 4.8). In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta. Con l’uso di ketoprofene, sono stati riferiti casi di ittero ed epatite (vedere paragrafo 4.8).

Durante la terapia a lungo termine devono essere condotti test di funzionalità epatica e renale e controllato l’emocromo.

I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare od epatica.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Come per altri FANS, i pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ketoprofene sale di lisina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare il trattamento in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Cautela è richiesta prima di iniziare il trattamento nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema correlati al trattamento con i FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS può essere associato ad un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non sono attualmente disponibili dati sufficienti per escludere un rischio simile per Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile.

È stato riportato un aumento del rischio di fibrillazione atriale associato all’uso di FANS.

Si può verificare iperkaliemia, soprattutto in pazienti con diabete sottostante, insufficienza renale e/o in trattamento concomitante con agenti promotori dell’iperkaliemia (vedere paragrafo 4.5). In queste circostanze i livelli di potassio devono essere valutati periodicamente.

Infezioni

Mascheramento dei sintomi di infezioni sottostanti

Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile può mascherare i sintomi di infezione, cosa che potrebbe ritardare l’avvio di un trattamento adeguato e peggiorare pertanto l’esito dell’infezione. Ciò è stato osservato nella polmonite batterica acquisita in comunità e nelle complicanze batteriche della varicella. Quando Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile è somministrato per il sollievo dalla febbre o dal dolore correlati a infezione, è consigliato il monitoraggio dell’infezione. In contesti non

ospedalieri, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano. Patologie respiratorie

Come tutti i farmaci non steroidei, l’uso di ketoprofene in pazienti con asma bronchiale o con diatesi allergica può fare insorgere una crisi asmatica.

I pazienti che presentano asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale sono maggiormente esposti al rischio di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione.

La somministrazione di questo farmaco può causare crisi asmatiche o broncospasmi, shock ed altri fenomeni allergici soprattutto nei soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS (vedere paragrafo 4.3).

A causa dell’azione sul metabolismo dell’acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Somministrare con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche o allergia pregressa.

Disturbi visivi

In caso di disturbi della vista, come visione offuscata, è necessario interrompere il trattamento.

Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezione del tessuto connettivo misto.

Quando Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile è somministrato in pazienti con porfiria epatica è richiesta attenzione poiché potrebbe scatenare un attacco.

Iperkaliemia

Si raccomanda di monitorare la kaliemia in pazienti affetti da diabete o in trattamento concomitante con risparmiatori di potassio (vedere paragrafo 4.5).

In caso di dolore grave, l’impiego del ketoprofene per via endovenosa può essere combinato con derivati della morfina.

Non è noto che il Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile dia origine a fenomeni di assuefazione o di dipendenza.

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04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Associazioni non raccomandate

Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della ciclossigenasi 2) e alte dosi di salicilati (> 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.

Anticoagulanti (eparina e warfarin): i FANS possono amplificare gli effetti degli

anticoagulanti. Se la co-somministrazione non può essere evitata, il paziente deve essere strettamente monitorato.

Inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): la

somministrazione contemporanea di un FANS può aumentare il rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). Se la co-somministrazione non può essere evitata, il paziente deve essere strettamente monitorato.

Litio: la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare i livelli

plasmatici di litio, che possono raggiungere valori tossici, per una ridotta escrezione renale. I i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio di litio deve essere adattato durante e dopo

sospensione del trattamento con ketoprofene o altri FANS.

Metotrexato a dosi superiori di 15 mg/settimana: la somministrazione contemporanea di un FANS può aumentare il rischio di tossicità ematica del metotrexato, soprattutto se somministrato ad alte dosi probabilmente per uno spiazzamento di legame alle proteine plasmatiche e una diminuzione della clearance renale. L’assunzione dei due medicinali deve essere distanziata di almeno 12 ore.

Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere

aumentati; poiché il legame proteico del ketoprofene è elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici, in caso di somministrazione contemporanea.

Associazioni che richiedono precauzione:

Farmaci o categorie terapeutiche che possono promuovere l’iperkaliemia: sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio, inibitori dei convertitori enzimatici (ACE-inibitori), bloccanti del recettore dell’angiotensina II, FANS, eparine (a basso peso molecolare o non frazionate), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim. Il verificarsi dell’iperkaliemia può dipendere dalla presenza di cofattori. Il rischio è rafforzato in caso di somministrazione contemporanea dei farmaci su menzionati.

Tenofovir: la somministrazione concomitante di tenofovir disoproxil fumarato e FANS può aumentare il rischio di insufficienza renale.

Diuretici: soggetti trattati con diuretici soprattutto in caso di disidratazione,

sono maggiormente a rischio di sviluppare insufficienza renale secondaria alla riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine. Si raccomandano l’idratazione prima di iniziare la terapia concomitante e lo stretto monitoraggio della funzionalità renale dopo l’inizio del trattamento (vedere paragrafo 4.4). I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.

ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: la cosomministrazione con

inibitori della ciclo-ossigenasi può comportare un ulteriore deterioramento della funzione renale e possibile insufficienza renale acuta soprattutto nei soggetti disidratati e anziani. Si raccomandano cautela, idratazione e monitoraggio della funzione renale in caso di terapia congiunta.

Metotrexato in dosi inferiori a 15 mg/settimana: gli antiinfiammatori

determinano una diminuzione della clearance renale del metotrexato con conseguente aumento della tossicità ematica. In caso di alterata funzione renale o di età avanzata il monitoraggio deve avere una frequenza maggiore.

Corticosteroidi: la somministrazione contemporanea di FANS può aumentare il

rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere paragrafo 4.4).

Pentossifillina: la cosomministrazione può determinare un aumento del rischio di sanguinamento: si raccomandano controlli del tempo di sanguinamento.

Zidovudina: la combinazione con FANS aumenta il rischio di tossicità sui

reticolociti con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con FANS. È necessario controllare l’esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una settimana dopo avere iniziato il trattamento con i FANS.

Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle

solfoniluree spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche. Sono da

tenere presenti eventuali interazioni anche con altri ipoglicemizzanti orali.

Glicosidi cardioattivi: i FANS possono esacerbare lo scompenso cardiaco, ridurre il tasso della filtrazione glomerulare e aumentare i livelli dei glicosidi cardiaci; tuttavia, l’interazione farmacocinetica tra ketoprofene e glicosidi attivi non è stata dimostrata.

Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:

Agenti antiipertensivi (Beta-bloccanti, ACE inibitori, diuretici): il trattamento con un FANS può ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi mediante inibizione della sintesi delle prostaglandine vasodilatatrici.

Dispositivi anticoncezionali intrauterini (IUDs): l’efficacia del dispositivo può

risultare ridotta, con conseguente gravidanza.

Mifepristone: l’efficacia del metodo anticoncezionale può, in via teorica, ridursi a causa delle proprietà antiprostaglandiniche dei FANS incluso l’acido acetilsalicilico. Vi sono alcune evidenze che suggeriscono che la somministrazione contemporanea di FANS nel giorno di somministrazione della dose di prostaglandina non influenza in modo sfavorevole gli effetti del mifepristone o della prostaglandina sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione medica di gravidanza.

Ciclosporina e tacrolimus: il trattamento contemporaneo con i FANS può

comportare un rischio maggiore di nefrotossicità soprattutto nei soggetti anziani.

Antibiotici chinolonici: dati su animali indicano che i FANS possono aumentare il

rischio di convulsioni correlati all’uso di chinolonici. I pazienti in trattamento con FANS e chinoloni possono avere un aumentato rischio di sviluppare convulsioni.

Agenti antiaggreganti (ticlopidina e clopidogrel) e Inibitori selettivi del reuptake

della serotonina (SSRI): i FANS possono aumentare il rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4)

Trombolitici (tirofiban, eptifibarid, abciximab e iloprost): la contemporanea

somministrazione con i FANS può aumentare il rischio di sanguinamento.

Probenecid: la co-somministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene per inibizione della secrezione tubulare e della glucuronoconiugazione pertanto è necessario un adattamento della dose di ketoprofene.

Difenilidantoina e sulfamidici: poiché il legame proteico del ketoprofene è

elevato, può essere necessario ridurre il dosaggio di difenilidantoina o di sulfamidici in caso di cosomministrazione.

Gemeprost: l’utilizzo congiunto con un FANS può ridurne l’efficacia.

L’assunzione di alcol durante il trattamento è da evitare.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Gravidanza

L’uso del ketoprofene durante il primo e secondo trimestre di gravidanza deve essere evitato, la somministrazione di ketoprofene deve essere presa in considerazione solo se il beneficio atteso per la madre supera il rischio per l’embrione o il feto.

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

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Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Pertanto il ketoprofene non deve essere somministrato durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, se non strettamente necessario.

Se il ketoprofene è usato da una donna che intende programmare una gravidanza, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, il dosaggio deve essere mantenuto il più basso possibile per la durata di trattamento più breve possibile. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre

il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo- idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio

L’uso del medicinale in prossimità del parto può provocare alterazioni dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro con gravi conseguenze per la respirazione.

Di conseguenza il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.3).

Allattamento

Non vi sono informazioni disponibili sull’escrezione di ketoprofene nel latte umano. Il ketoprofene non è raccomandato durante l’allattamento con latte materno.

Fertilità

L’uso dei FANS può ridurre la fertilità femminile pertanto non è raccomandato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione dei FANS, così come di Artrosilene 160 mg/2 ml soluzione iniettabile, deve essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

In seguito alla somministrazione di ketoprofene possono insorgere sonnolenza, vertigini o convulsioni e disturbi visivi, si raccomanda di evitare di guidare, di usare macchinari o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.

 

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale.

Classificazione delle frequenze attese:

Molto comune (1/10), comune (da 1/100 a ≤1/10), non comune (da 1/1000 a ≤1/100), raro

(da 1/10000 a ≤1/1000), molto raro (≤1/10000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate con l’uso di ketoprofene negli adulti:

Classificazio Molt Comune Non Raro Molto Frequenza
ne per o (≥1/100 comune (≥1/10. raro non nota
sistemi e comu , <1/10) (≥1/1.000, 000, (<1/10.
organi MedDRA ne
(≥1/ 10)
<1/100) <1/1.00 0) 000)
Patologie anemia trombocitop
del sistema emorragi enia,
emolinfopoi
etico
ca agranulocito
si,
insufficienza
midollare,
anemia
emolitica,
leucopenia,
neutropenia,
anemia
aplastica,
leucocitosi,
porpora
trombocitop
enica
Disturbi del reazione
sistema anafilattica
immunitario (compreso
shock),
ipersensibilit
à
Disturbi del
metabolismo
iperkaliemia,
iponatremia
e della
nutrizione
Patologie gastrointesti nali dispepsi a, nausea, dolore addomin ale, vomito stipsi, diarrea, flatulenza, gastrite stomatit e, ulcera peptica esacerbazion e di colite e malattia di Crohn, emorragia gastrointesti nale, perforazione gastrointesti nale (a volte fatale, in particolare negli anziani
– vedere paragrafo
Classificazio ne per sistemi e organi MedDRA Molt o comu ne
(≥1/ 10)
Comune (≥1/100
, <1/10)
Non comune (≥1/1.000,
<1/100)
Raro (≥1/10.
000,
<1/1.00 0)
Molto raro (<1/10.
000)
Frequenza non nota
4.4),
ulcerazione della bocca, ulcera gastrica, ulcera duodenale, pirosi gastrica, perforazione duodenale, edema della, bocca, pancreatite, melena, ematemesi, ipercloridria, dolore gastrico, gastrite erosiva, edema della lingua, fastidio addominale colite, pirosi gastrica, ipercloridria, dolore gastrico, gastrite erosiva, edema della lingua
Patologie della cute e del tessuto sottocutane o eruzione cutanea, prurito reazione di fotosensibilit à, alopecia, orticaria, angioedema, dermatiti bollose tra cui sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi epidermica tossica, edema,
eczema,
Classificazio ne per sistemi e organi MedDRA Molt o comu ne
(≥1/ 10)
Comune (≥1/100
, <1/10)
Non comune (≥1/1.000,
<1/100)
Raro (≥1/10.
000,
<1/1.00 0)
Molto raro (<1/10.
000)
Frequenza non nota
esantema, sindrome di Lyell, esantema maculo- papulare, porpora, pustolosi esantematic a acuta generalizzat a, dermatite,
eritema
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministra zione affaticame nto, dolore al sito di iniezione, inclusa embolia cutis medicame ntosa (sindrome di Nicolau) sono stati riportati dopo iniezione intramuscol o edema della faccia edema periferico, brividi, astenia, piressia, ascesso nel sito di iniezione dopo iniezione intramuscolo
, stravaso in sede di somministra zione (dopo applicazione del medicinale per ionoforesi), ustione in sede di applicazione (dopo applicazione del medicinale per ionoforesi), sensazione di bruciore (reazione locale al sito di infusione)
Classificazio ne per sistemi e organi MedDRA Molt o comu ne
(≥1/ 10)
Comune (≥1/100
, <1/10)
Non comune (≥1/1.000,
<1/100)
Raro (≥1/10.
000,
<1/1.00 0)
Molto raro (<1/10.
000)
Frequenza non nota
Patologie
del sistema nervoso
cefalea, vertigine, sonnolenza parestesi a crisi convulsiva, disgeusia, ipoestesia, tremore, discinesia, ipercinesia, capogiro,
sincope
Patologie dell’occhio visione offuscata (vedere
paragraf o 4.4)
edema periorbitale
Patologie dell’orecchio e del
labirinto
tinnito
Patologie epatobiliari epatite, transami nasi aumenta te, bilirubina ematica aumenta
ta
ittero
Patologie respiratorie, toraciche e mediastinich e asma broncospas mo (soprattutto nei pazienti con ipersensibilit à accertata all’acido acetilsalicilic o e ad altri FANS), rinite, dispnea, laringospas mo, insufficienza respiratoria acuta (è stato riportato un caso, ad esito fatale,
in un
Classificazio ne per sistemi e organi MedDRA Molt o comu ne
(≥1/ 10)
Comune (≥1/100
, <1/10)
Non comune (≥1/1.000,
<1/100)
Raro (≥1/10.
000,
<1/1.00 0)
Molto raro (<1/10.
000)
Frequenza non nota
paziente asmatico e sensibile all’acido acetilsalicilic o),
edema della laringe
Patologie renali e urinarie: insufficienza renale acuta, nefrite tubulo- interstiziale, nefrite, sindrome nefritica, sindrome nefrosica, glomerulonef rite, ritenzione idrica/sodica con possibile edema, necrosi tubulare acuta, necrosi papillare renale, oliguria, pollachiuria, prova di funzionalità renale anormale, ematuria
Disturbi psichiatrici depressione, allucinazione
, stato
confusionale, umore alterato, agitazione, insonnia
Classificazio ne per sistemi e organi MedDRA Molt o comu ne
(≥1/ 10)
Comune (≥1/100
, <1/10)
Non comune (≥1/1.000,
<1/100)
Raro (≥1/10.
000,
<1/1.00 0)
Molto raro (<1/10.
000)
Frequenza non nota
Patologie cardiache insufficienza cardiaca, fibrillazione atriale, palpitazioni, bradicardia,
tachicardia
Patologie vascolari ipertensione, vasodilatazio ne, vasculite (inclusa vasculite leucocitoclas tica
ipotensione
Patologie del sistema muscolosche letrico e del
tessuto connetivo
osteoartrite
Esami diagnostici peso aumenta
to
Infezioni ed infestazioni meningite asettica,
linfangite

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

 

04.9 Sovradosaggio

Indice

Sono stati riportati casi di sovradosaggio con dosi superiori a 2,5 g di ketoprofene. Nella maggior parte dei casi, i sintomi osservati sono stati limitati a letargia, confusione, perdita di coscienza, sonnolenza, cefalea, capogiri, vertigini, nausea, vomito, diarrea, dolore epigastrico, dolore addominale. In caso di grave sovradosaggio, si possono verificare anche emorragia gastrointestinale, ipotensione, depressione respiratoria e cianosi, in tal caso il paziente deve essere trasferito immediatamente in un centro ospedaliero specializzato per iniziare il trattamento sintomatico.

Non esistono antidoti specifici per il sovradosaggio da ketoprofene. In caso di sospetto

sovradosaggio massiccio, si raccomanda la lavanda gastrica e si consiglia un trattamento sintomatico di supporto per compensare la disidratazione, monitorare l’escrezione urinaria e, se presente, correggere l’acidosi.

In caso di insufficienza renale può essere utile l’emodialisi per rimuovere il farmaco in circolo.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: farmaci antiinfiammatori/antireumatici non steroidei ATC: M01AE03.

Ketoprofene sale di lisina è un farmaco dotato di attività antiflogistica, analgesica ed antipiretica (160 mg di ketoprofene sale di lisina corrispondono a 100 mg di ketoprofene acido).

Ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità e migliore tollerabilità, specie a livello gastrico, rispetto al ketoprofene acido.

Ketoprofene sale di lisina, al pari di ketoprofene, deve la sua efficacia antiinfiammatoria soprattutto all’inibizione della sintesi di prostaglandine dall’acido arachidonico, alla stabilizzazione della membrana lisosomiale con inibizione della liberazione enzimatica, all’attività antibradichininica e all’attività antiaggregante piastrinica, fattori questi che giocano un ruolo importante nella patogenesi dei fenomeni infiammatori del tessuto connettivo.

L’azione antiflogistica si esplica anche a livello vascolare; infatti ketoprofene sale di lisina è in grado di inibire l’aumento della permeabilità capillare tracheale indotto, in vivo, da bradichinina.

Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico sia in correlazione all’azione antiinfiammatoria esplicata sui processi flogistici, sia per effetto centrale.

Ketoprofene sale di lisina esplica un’attività antipiretica senza peraltro interferire con i normali processi di termoregolazione.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito. La massima concentrazione ematica, dopo somministrazione di Artrosilene, viene raggiunta a 15- 60 minuti per via intramuscolare. L’emivita di eliminazione plasmatica è di circa

1.5 h. Dopo somministrazioni ripetute di ketoprofene non sono stati evidenziati fenomeni di accumulo.

Il ketoprofene è altamente legato alle proteine plasmatiche: 95%-99% (principalmente all’albumina).

I valori di clerance plasmatica si aggirano da 0.06 a 0.08 L/kg/h e il volume di distribuzione è di 0,1-0,4 L/kg.

Il ketoprofene viene estensivamente metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici, per la maggior parte mediante coniugazione e solo in parte minore con idrossilazione. I prodotti di tale metabolismo appaiono essere farmacologicamente inattivi. L’eliminazione è rapida ed avviene essenzialmente per via renale. Il 60-80% di una dose di Artrosilene viene escreta nelle urine come metabolita glucuronato in 24 ore.

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Dopo somministrazione di ketoprofene sono stati riscontrati livelli del farmaco nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Non ci sono ulteriori informazioni, derivanti dai dati non clinici, di rilevante importanza per il medico, che non siano già state riportate nelle altre sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Acido citrico, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

 

06.3 Periodo di validità

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2 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Fiale pronto uso in vetro ambrato classe I. Confezione: 6 fiale pronto uso da 2 ml in vaschette di materiale plastico ricoperte da un pelabile in PET accoppiato a PE metallizzato impermeabile alla luce, che permette di estrarre la singola fiala mantenendo le altre protette dalla luce.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Istruzioni per l’uso

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Prima della somministrazione, i farmaci iniettabili devono essere controllati per escludere la presenza di particelle in sospensione o di altre alterazioni dell’aspetto normale che possano rendere il prodotto non idoneo all’utilizzazione.

La soluzione deve essere iniettata immediatamente dopo l’apertura; eventuali residui devono essere eliminati.

Le iniezioni devono essere eseguite nel rigoroso rispetto delle norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi.

Aprire le fiale secondo l’apposita linea di prerottura. Iniettare immediatamente dopo l’aspirazione della soluzione nella siringa.

L’uso in fleboclisi è risultato compatibile con fisiologica, fruttosio (levulosio) 10% in acqua, glucosio (destrosio) 5% in fisiologica, glucosio (destrosio) 10% in acqua, Ringer acetato, Ringer lattato (Hartmann), soluzione colloidale di destrano a basso p.m. (40000) in fisiologica o in soluzione glucosata 5%.

Soluzioni acquose di ketoprofene sale di lisina sono utilizzabili in sede di trattamento fisioterapico (ionoforesi, mesoterapia). In caso di trattamento per ionoforesi, il medicinale va applicato al polo negativo.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Dompé farmaceutici s.p.a. – Via San Martino 12 – Milano

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 024022170

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data di prima autorizzazione: 23.4.1996 Data di rinnovo dell’autorizzazione: 1.6.2010

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 07/07/2021

 


 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Informazioni aggiornate al: 12/07/2021
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Artrosilene – 6 F 2 ml 160 mg/2 ml (Ketoprofene Sale Di Lisina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente)Nota AIFA: Nessuna   Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: M01AE03 AIC: 024022170 Prezzo: 4,81 Ditta: Dompe” Farmaceutici Spa


 


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