Home Schede Tecniche Oki Fiale: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Oki Fiale: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Oki Fiale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Oki Fiale: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Oki Fiale: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni fiala contiene 160 mg di ketoprofene sale di lisina (corrispondenti a 100 mg di ketoprofene)

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Soluzione iniettabile per uso intramuscolare

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Trattamento sintomatico delle esacerbazioni acute dell’artrite reumatoide, dell’osteoartrosi (quali coxartrosi e gonartrosi), spondilite anchilosante, condizioni periarticolari quali periartriti scapolo-omerali, tendiniti e tenosinoviti, capsuliti e borsiti, dolori lombari di origine muscoloscheletrica, sciatica, gotta acuta. Controllo del dolore post-operatorio. Trattamento del dolore neoplastico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Adulti

La dose giornaliera consigliata è di 160-320 mg di ketoprofene sale di lisina (1-2 fiale al giorno). Somministrare con un’iniezione intramuscolare profonda nel quadrante superiore esterno della natica.

Si consiglia di non utilizzare la terapia iniettiva oltre i tre giorni, passati i quali è opportuno instaurare una terapia orale o rettale.

Anziani: la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Pazienti con disfunzione epatica: nei pazienti con insufficienza epatica si consiglia di instaurare la terapia al dosaggio minimo giornaliero.

Pazienti con disfunzione renale: nei pazienti con leggera o moderata insufficienza renale si consiglia di monitorare il volume di diuresi e la funzionalità renale.

OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare non deve essere utilizzato in pazienti con severe disfunzioni epatiche e renali.

Bambini

Il dosaggio pediatrico non è stato stabilito.

OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare non deve essere usato nei bambini (al di sotto dei 15 anni).

La dose massima giornaliera è 200 mg di ketoprofene, corrispondente a 320 mg di ketoprofene sale di lisina. Il rapporto rischio e beneficio deve essere attentamente considerato prima di iniziare il trattamento con la dose giornaliera di 200 mg di ketoprofene, e dosi più alte non sono raccomandate (vedì anche sezìone 4.4).

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezìone 4.4).

04.3 Controindicazioni

Indice

OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare non deve essere somministrato nei seguenti casi:

pazienti con manifestata ipersensibilità al ketoprofene, ad altri FANS o a qualunque

eccipiente del medicinale

pazienti con anamnesi di reazioni da ipersensibilità come broncospasmo, attacchi d’asma, rinite, orticaria, polipi nasali, edema angioneurotico o altre reazioni allergiche a ketoprofene, ASA e altri FANS

emorragia/ulcera peptica attiva, o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più

episodi accertati di sanguinamento o ulcerazione)

precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione o dispepsia cronica

pazienti con il morbo di Crohn o con colite ulcerosa

pazienti con asma bronchiale pregressa

pazienti con insufficienza cardiaca grave;

pazienti con insufficienza epatica grave;

pazienti con insufficienza renale grave

pazienti con diatesi emorragica ed altri disturbi emostatici in trattamento con anticoagulanti

nel corso del terzo trimestre di gravidanza (vedì sezìone 4.6)

sanguinamento cerebrovascolare o di qualsiasi sanguinamento in atto

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Avvertenze

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezìone 4.2 e ì paragrafì sottostantì suì rìschì gastroìntestìnalì e cardìovascolarì).

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono in concomitanza farmaci che possono incrementare il rischio di ulcerazioni o emorragie, tra cui corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina o antiaggreganti piastrinici come l’acido acetilsalicilico (vedì sezìone 4.5).

L’uso concomitante di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare con altri FANS deve essere evitato, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2.

Ulcerazione, perforazione o sanguinamento gastrointestinale: sono stati riportati casi di ulcerazione, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, che possono essere fatali, durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o anamnesi pregressa di eventi gastrointestinali gravi.

Il rischio di ulcera, perforazione o sanguinamento gastrointestinale è più alto con dosi aumentate di FANS, nei pazienti con una storia di ulcera, soprattutto se aggravata da emorragia o perforazione (vedì sezìone 4.3), e negli anziani.

Questi pazienti devono iniziare il trattamento alla dose più bassa possibile. La terapia combinata con farmaci protettori (ad es. misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere presa in considerazione per questi pazienti e per coloro che devono assumere in concomitanza basse dosi di acido acetilsalicilico o altri farmaci che potrebbero aumentare il rischio gastrointestinale (vedì sotto e sezìone 4.5).

I pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale insolito (specialmente sanguinamento gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Anziani: i pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, in particolare, sanguinamento o perforazione gastrointestinale, che possono essere fatali (vedì sezìone 4.2).

Quando si verifica sanguinamento o ulcera gastrointestinale in pazienti che assumono OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare, il trattamento deve essere sospeso.

Per la gravità degli effetti gastrointestinali, la sintomatologia gastrica deve essere accuratamente monitorata.

La sicurezza di utilizzo di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare nei bambini non è stata definita.

Reazioni cutanee gravi, alcune delle quali fatali, come dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso di FANS (vedì sezìone 4.8). I pazienti sembrano avere un maggiore rischio di sviluppare queste reazioni nella fase iniziale del trattamento, con l’insorgenza delle reazioni nella maggior parte dei casi entro il primo mese.

OKi 160 mg /2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Diversi studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e in trattamenti di lunga durata) può essere associato a un maggiore rischio di eventi tromboembolici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere che anche il ketoprofene sale di lisina sia associato a questi rischi.

Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di grave tossicità gastrointestinale, rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedì anche sezìone 4.2 e 4.3).

I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare od epatica.

Precauzioni

Pazienti con ulcera peptica attiva o pregressa

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedì sezìone 4.8 – Effettì ìndesìderatì).

All’inizio del trattamento, la funzionalità renale deve essere attentamente monitorata nei pazienti con insufficienza cardiaca, cirrosi e nefrosi, in pazienti in terapia con diuretici o affetti da insufficienza renale cronica, soprattutto se anziani. In questi pazienti, la somministrazione di ketoprofene può indurre una riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine e determinare uno scompenso renale.

I pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale sono maggiormente esposti al rischio di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione.

La somministrazione di questo farmaco può contribuire a scatenare crisi asmatiche o broncospasmi, soprattutto nei soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS. (Si veda

sez. 4.3).

Come gli altri FANS, in presenza di una malattia infettiva, le proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche del ketoprofene possono mascherare i sintomi comuni della progressione dell’infezione come la febbre.

Nei pazienti con anomalie nei test di funzionalità epatica o con una storia di malattia epatica, i livelli della transaminasi devono essere controllati periodicamente, soprattutto in caso di terapia a lungo termine.

L’uso dei FANS riduce la fertilità. L’uso di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di FANS così come di OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Somministrare con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche o allergia pregressa. Come per tutti i FANS, il farmaco può aumentare l’azoto urico plasmatico e la creatinina.

Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il farmaco può essere associato ad eventi avversi sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, necrosi papillare renale, sindrome nefrotica ed insufficienza renale acuta.

Come per altri FANS, il farmaco può provocare piccoli incrementi transitori in alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi nelle SGOT e SGPT. In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta. OKi 160 mg/2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezione del tessuto connettivo misto.

Si deve usare cautela in caso di alterazioni della funzionalità epatica, renale o cardiaca così come in pazienti con altre condizioni che predispongono alla ritenzione di fluidi. In questi pazienti, l’uso dei FANS può provocare un deterioramento della funzionalità renale e ritenzione di fluidi. Cautela è inoltre richiesta in pazienti soggetti a terapia diuretica o probabili ipovolemici perchè risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.

Rischio di sanguinamento gastrointestinale: il rischio relativo aumenta nei soggetti con basso peso corporeo. In caso di sanguinamento o ulcera gastrointestinale, sospendere immediatamente il trattamento.

Per un trattamento a lungo termine deve essere effettuata conta ematica e test della funzionalità renale ed epatica.

Iperkaliemia:

Iperkaliemia può essere indotta da diabete o dall’uso concomitante di farmaci risparmiatori di potassio (si veda Interazioni).

In queste circostanze i livelli di potassio devono essere monitorati regolarmente.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere

trattati con ketoprofene sale di lisina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Associazioni sconsigliate:

Altri FANS, (compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2) e alte dosi di salicilati (> 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.

Anticoagulanti (eparina e warfarin): i FANS possono amplificare gli effetti degli

anticoagulanti, come warfarin (vedì paragrafo 4.4). Aumento del rischio di sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). Se la cosomministrazione è inevitabile, i pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio.

Inibitori dell’aggregazione piastrinica (ticlopidina e clopidogrel): aumento del rischio di

sanguinamento per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale (vedere sezìone 4.4). Se la cosomministrazione è inevitabile, i pazienti devono essere sottoposti a stretto monitoraggio.

Litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio che

possono raggiungere valori tossici a causa della diminuzione dell’escrezione renale del litio. Se necessario, i livelli plasmatici di litio devono essere attentamente monitorati e il dosaggio di litio deve essere aggiustato durante e dopo la terapia con ketoprofene e con i FANS.

Metotrexato, a dosi superiori di 15 mg/settimana: aumento del rischio di tossicità

ematologica al metotrexato, soprattutto se somministrato a dosi elevate (>15 mg/settimana), probabilmente correlato allo spostamento delle proteine leganti il metotrexato e alla diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.

Lasciare passare almeno 12 ore tra la sospensione o l’inizio del trattamento con ketoprofene e la somministrazione di metotrexato.

Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.

Associazioni che richiedono precauzione:

Diuretici: i pazienti che stanno assumendo farmaci diuretici e tra questi, quelli particolarmente disidratati sono maggiormente a rischio di sviluppare insufficienza renale secondaria alla riduzione del flusso ematico renale causata dall’inibizione delle prostaglandine. Tali pazienti devono essere adeguatamente idratati prima dell’inizio della terapia concomitante ed è necessario monitorare strettamente la funzionalità renale (vedì sezìone 4.4) dopo l’inizio del trattamento. I FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici.

ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: nei pazienti con funzione renale

compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e agenti in grado di inibire la ciclo-ossigenasi può comportare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta. La combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedi

sezione 4.4).

Metotrexato, a dosi, inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale.

Nel corso delle prime settimane dell’associazione eseguire un monitoraggio settimanale dell’esame emocromocitometrico completo. Aumentare la frequenza del monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale così come negli anziani.

Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Aumentare il monitoraggio clinico e

controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.

Zidovudina: rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con il FANS. Controllare l’esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS.

Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle solfoniluree

spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche.

Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:

Farmaci Antiipertensivi (beta-bloccanti, ACE inibitori, diuretici): i FANS possono ridurre l’effetto dei farmaci antiipertensivi. Rischio di riduzione della potenza antiipertensiva (i FANS inibiscono le prostaglandine vasodilatatrici).

Ciclosporina e tacrolimus: la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti

mediati dalle prostaglandine renali, particolarmente in soggetti anziani. Durante la terapia associata, deve essere misurata la funzionalità renale.

Farmaci Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.

Probenecid: la cosomministrazione di probenecid può ridurre marcatamente la clearance plasmatica del ketoprofene, di conseguenza le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene possono risultare aumentate; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene.

Rischi associati a iperkaliemia: alcuni farmaci o categorie terapeutiche, ossia cloruro di

potassio, diuretici risparmiatori di potassio, ACE inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II, FANS, eparina (a basso peso molecolare o non frazionata), ciclosporina, tacrolimus e trimetoprim, possono favorire iperkaliemia. La frequenza degli episodi di iperkalemia può dipendere dalla presenza di diversi cofattori. Il rischio è maggiore se i farmaci menzionati sono somministrati in concomitanza.

Agenti antiaggreganti e Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI):

aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedì sezìone 4.4)

Rischi associati all’effetto antipiastrinico: diverse sostanze possono causare interazioni per via dei loro effetti antipiastrinici: tirofiban, eptifibarid, abcixiab e iloprost. L’uso di farmaci antipiastrinici aumenta il rischio di sanguinamento.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto spontaneo, di malformazioni cardiache e di gastroschisi dopo l’uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari è aumentato da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. E’ stato ritenuto che il

rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari.

Se il ketoprofene è usato da una donna che desidera una gravidanza, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a :

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio Di conseguenza, il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento:

Non vi sono informazioni disponibili sull’escrezione di ketoprofene nel latte materno. Il ketoprofene non è raccomandato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

Se in seguito alla somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere sonnolenza, senso di vertigini, capogiri o convulsioni, il paziente dovrebbe evitare di guidare o di usare macchinari.

Se in seguito alla somministrazione di ketoprofene dovessero insorgere disturbi visivi, i pazienti dovrebbero evitare di guidare, di usare macchinari o di svolgere attività che richiedano particolare vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Apparato Gastrointestinale: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedì sezìone 4.4).

Dopo somministrazione di OKi 160 mg /2 ml soluzione iniettabile per uso intramuscolare sono stati riportati: flatulenza, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedì sezìone 4.4 – Specìalì avvertenze e precauzìonì d’ìmpìego).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere sezìone 4.4).

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate con l’uso di ketoprofene negli adulti:

Patologie gastrointestinali

malessere gastrointestinale, nausea, vomito, stipsi, diarrea, gastrite, stomatite, ulcera peptica, emorragia e perforazione gastrointestinale, dolore gastrico e rari casi di colite.

Patologie del sistema emolinfopoietico

anemia emorragica e trombocitopenia, agranulocitosi, insufficienza midollare, rari casi di leucopenia

Disturbi del sistema immunitario

reazioni anafilattiche (compreso shock)

Disturbi psichiatrici

alterazioni dell’umore, eccitabilità, insonnia

Patologie del sistema nervoso

mal di testa, capogiri, sonnolenza, convulsioni

Patologie dell’occhio

visione offuscata (si veda Sezione 4.4)

Patologie dell’orecchio e del labirinto

tinnito

Patologie cardiache

insufficienza cardiaca, palpitazioni

Patologie vascolari

ipertensione

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

asma, broncospasmo (soprattutto nei pazienti con ipersensibilità accertata all’acido acetilsalicilico e ad altri FANS), rinite.

Patologie epatobiliari

epatite, aumento delle transaminasi, livelli di bilirubina sierica elevati dovuti a disturbi epatici

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

rash, prurito, reazioni da fotosensibilità, alopecia, orticaria, acutizzazione dell’orticaria cronica, angioedema, eruzioni bollose tra cui sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica, edema periferico

Patologie renali e urinarie

insufficienza renale acuta, nefrite tubulo interstiziale, sindrome nefritica, ritenzione idrica/sodica con possibile edema, iperkaliemia (si vedano Sezioni 4.4 e 4.5), danno organico renale che potrebbe causare insufficienza renale acuta: sono stati riportati casi isolati di necrosi tubulare acuta e necrosi papillare renale.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

edema, sono stati riportati casi di dolore e sensazione di brucione al sito di iniezione.

Gli effetti indesiderati solitamente transitori che sono stati più frequentemente osservati dopo somministrazione di ketoprofene sono: pirosi gastrica, cefalea e senso di vertigine.

Altri effetti indesiderati osservati meno frequentemente sono: parestesia, brividi, edema periferico e rash cutaneo.

Possono verificarsi, ma sono estremamente rari, maggiori effetti avversi che coinvolgono altri organi quali reazioni ematologiche che includono neutropenia e trombocitopenia, danni epatici o renali (nefrite o sindrome nefrotica), reazioni dermatologiche e di fotosensibilizzazione, broncospasmo ed anafilassi.

I seguenti effetti indesiderati possono presentarsi perchè sono stati osservati con altri FANS e possono essere associati con gli inibitori della sintesi delle prostaglandine: vertigine, sonnolenza, tinnito, prurito, orticaria, offuscamento della vista e meningite asettica, che potrebbero prevalentemente verificarsi in pazienti con il lupus eritematoso sistemico o con affezioni al tessuto connettivo misto.

Alcuni FANS possono causare gravi reazioni mucocutanee (Stevens-Johnson, Lyell) e reazioni ematologiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi ed ipoplasia midollare).

Effetti dovuti alla via di somministrazione: rischio di tossicità locale, più frequente ed intenso con un trattamento prolungato e con alti dosaggi; possono verificarsi reazioni locali al sito di iniezione (sensazione di bruciore).

04.9 Sovradosaggio

Indice

Negli adulti, principali segni di sovradosaggio sono mal di testa, capogiri, sonnolenza, nausea, vomito, diarrea e dolore addominale. In caso di intossicazione grave, si sono osservati ipotensione, depressione respiratoria e sanguinamento gastrointestinale.

Il paziente deve essere trasferito immediatamente in un ospedale specializzato dove possa essere avviato il trattamento sintomatico.

Non esiste un antidodo specifico.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Ketoprofene sale di lisina è il sale di lisina dell’acido 2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio ed antipiretico che appartiene alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (M01AE).

Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.

Il meccanismo d’azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell’enzima cicloossigenasi.

In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG2 e PGH2, precursori delle prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2

e PGD2 e anche della prostaciclina PGI2 e dei trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all’azione diretta.

Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antiinfiammatorio sia con un effetto centrale.

Ketoprofene sale di lisina esplica una attività antipiretica senza interferire con i normali processi di termoregolazione.

Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Ketoprofene sale di lisina viene rapidamente e completamente assorbito. La massima concentrazione ematica, dopo somministrazione di OKi, viene raggiunta dopo circa 30 minuti per somministrazione intramuscolare. L’emivita di eliminazione plasmatica è di circa 1.5 ore. Dopo ripetute somministrazioni di ketoprofene non sono stati evidenziati fenomeni di accumulo.

Il ketoprofene è altamente legato alle proteine plasmatiche: 95%-99% (principalmente albumina).

I valori di clearance plasmatica si aggirano da 0.06 a 0.08 L/Kg/h, e il volume di distribuzione é 0,1-0,4 L/Kg.

Il ketoprofene viene estensivamente metabolizzato dagli enzimi microsomiali epatici, per la maggior parte mediante coniugazione e solo in parte minore per idrossilazione. I prodotti di tale metabolismo appaiono essere farmacologicamente inattivi. L’eliminazione é rapida ed avviene essenzialmente per via renale. Il 60-80% di una dose di OKi viene escreta nelle urine come metabolita glucuronato in 24 ore.

Dopo somministrazione di ketoprofene per via intramuscolare sono stati riscontrati livelli significativi di ketoprofene nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

La DL50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico nell’animale. Per via endoperitoneale la DL50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.

Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico. A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell’animale dai farmaci antiinfiammatori non steroidei. In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale. In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato.

Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo". Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l’assenza di effetti cancerogeni.

Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda alla sezione 4.6.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Alcool benzilico, sodio idrogeno carbonato, sodio idrossido, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

Indice

Nessuna.

06.3 Periodo di validità

Indice

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Proteggere dal calore. Conservare nel contenitore originale per tenerlo al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Fiale in vetro ambrato classe I in vaschette di materiale plastico ricoperte da un pelabile in PET accoppiato a PE metallizzato impermeabile alla luce, che permette di estrarre la singola fiala mantenendo le altre protette dalla luce.

Astuccio contenente 6 fiale da 2 ml.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi. Aprire le fiale secondo l’apposita linea di prerottura.

Iniettare immediatamente dopo l’aspirazione della soluzione nella siringa.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Dompé Farmaceutici S.p.A.

Via San Martino 12-12/A, 20122 Milano (MI)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

AIC n. 028511158

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Data di rinnovo dell’autorizzazione: 15.11.2009

10.0 Data di revisione del testo

Indice

18/02/2015

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Oki – im 6 F 160 mg 2 ml (Ketoprofene Sale Di Lisina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: M01AE03 AIC: 028511158 Prezzo: 3,61 Ditta: Dompe” Farmaceutici Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983