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Enantyum bustine

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Enantyum bustine: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Enantyum 12,5 mg granulato per soluzione orale Enantyum 25 mg granulato per soluzione orale

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni bustina di granulato per soluzione orale contiene 12,5 mg o 25 mg di dexketoprofene come dexketoprofene trometamolo.

Eccipienti con effetti noti:

Saccarosio con silice colloidale: rispettivamente 1,20 – 1,22 g o 2,40 – 2,44 g. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Granulato per soluzione orale, granulato di colore giallo limone.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento sintomatico di breve durata delle affezioni dolorose di intensità da lieve a moderata, quali dolore muscolo-scheletrico acuto, dismenorrea e dolore dentale.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

Adulti

In base alla natura e all’intensità del dolore, la dose raccomandata è di 12,5 mg ogni 4-6 ore oppure 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera totale non deve superare i 75 mg.

Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo usando la dose minima efficace per il tempo strettamente necessario ad eliminare i sintomi (vedere paragrafo 4.4).

Enantyum è indicato solo per i trattamenti di breve durata e la somministrazione va limitata al solo periodo sintomatico.

Anziani

Nei pazienti anziani si raccomanda di iniziare la terapia con la dose terapeutica più bassa (50 mg la dose giornaliera totale). Il dosaggio può essere aumentato in modo da raggiungere quello raccomandato per l’adulto solo dopo che sarà stata accertata una buona tollerabilità. A causa del profilo di rischio (vedere paragrafo 4.4), gli anziani devono essere controllati con particolare attenzione.

Insufficienza epatica

I pazienti con disfunzione epatica da lieve a moderata devono iniziare la terapia a dosi ridotte (50 mg di dose giornaliera totale) sotto stretto controllo medico. Enantyum non deve essere usato in pazienti con disfunzione epatica grave.

Insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 60 – 89 ml/min) il dosaggio iniziale deve essere ridotto a 50 mg di dose giornaliera totale (vedere paragrafo 4.4). Enantyum non deve essere usato in pazienti con insufficienza renale da moderata a severa (clearance della creatinina < 59 ml/min) (vedere paragrafo 4.3).

Popolazione pediatrica

Enantyum granulato per soluzione orale non è stato studiato in bambini e adolescenti. Pertanto, non essendo disponibili dati di sicurezza ed efficacia, il prodotto non deve essere usato nei bambini e adolescenti.

Modo di somministrazione

Sciogliere l’intero contenuto di ogni bustina in un bicchier d’acqua: mescolare bene per sciogliere completamente. La soluzione così ottenuta deve essere ingerita immediatamente dopo la ricostituzione.

La concomitante somministrazione di cibo ritarda la velocità di assorbimento del farmaco (vedere “Proprìetà farmacocìnetìche”), per cui, in caso di dolore acuto, si raccomanda di somministrare il farmaco almeno 15 minuti prima dei pasti.

 

04.3 Controindicazioni

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Enantyum granulato per soluzione orale non deve essere somministrato nei seguenti casi:

pazienti con ipersensibilità al principio attivo, o a qualsiasi altro FANS, o uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1;

pazienti che hanno sviluppato asma, broncospasmo, rinite acuta, polipi nasali, orticaria o angioedema dopo esposizione a sostanze dal meccanismo di azione simile (per es. acido acetilsalicilico, o altri FANS)

pazienti con reazioni fotoallergiche o fototossiche note durante il trattamento con ketoprofene o

-fibrati;

pazienti con anamnesi di sanguinamento o perforazione gastrointestinale correlata a una precedente terapia con FANS;

pazienti con ulcera peptica attiva/emorragia gastrointestinale in atto o un qualsiasi precedente anamnestico di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale;

pazienti con dispepsia cronica;

pazienti che hanno altri sanguinamenti in atto o disturbi della coagulazione;

pazienti con morbo di Crohn o colite ulcerosa;

pazienti con insufficienza cardiaca grave;

pazienti con insufficienza renale da moderata a severa (clearance della creatinina <59 ml/min);

pazienti con insufficienza epatica grave (punteggio di Child-Pugh 10-15);

pazienti con diatesi emorragica e altri disturbi della coagulazione;

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pazienti con disidratazione grave (causata da vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi);

durante il terzo trimestre di gravidanza e l´allattamento (vedere paragrafo 4.6).

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Usare con precauzione in pazienti con anamnesi di condizioni allergiche.

Deve essere evitato l’uso concomitante di Enantyum con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2.

Gli effetti indesiderati possono essere ridotti al minimo usando la più bassa dose efficace per il tempo strettamente necessario ad eliminare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 e ì rìschì

gastroìntestìnalì e cardìovascolarì rìportatì dì seguìto).

Sicurezza gastrointestinale

Sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale potenzialmente fatali sono stati riferiti con tutti i FANS, in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi premonitori o precedente anamnesi di seri eventi gastrointestinali. Quando nei pazienti cui viene somministrato Enantyum si verifica un sanguinamento o un’ulcerazione gastrointestinale, la terapia deve essere immediatamente interrotta.

Il rischio di sanguinamento, ulcerazione o perforazione gastrointestinale aumenta con l’aumento del dosaggio di FANS nei pazienti con ulcera pregressa, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3) e negli anziani.

Anziani: gli anziani presentano una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente sanguinamento e perforazione gastrointestinale che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2). Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la dose minima disponibile.

Come per tutti i FANS, prima di iniziare il trattamento con dexketoprofene, occorre indagare su pregresse esofagiti, gastriti e/o ulcere peptiche e assicurarsi della loro totale guarigione. I pazienti con sintomi gastrointestinali o anamnesi di malattia gastrointestinale devono essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale.

I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con anamnesi di patologie gastrointestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).

L’uso concomitante di agenti protettivi (per esempio misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e per i pazienti che ricevono una bassa dose concomitante di acido acetilsalicilico o di altri farmaci che possono aumentare il rischio gastrointestinale (vedere sotto e paragrafo 4.5).

I pazienti con un’anamnesi di tossicità gastrointestinale, soprattutto se anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto sanguinamento gastrointestinale), in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Si raccomanda cautela nei pazienti cui vengono somministrati contemporaneamente farmaci che possono aumentare il rischio di ulcera o sanguinamento, come corticosteroidi orali, anticoagulanti quali warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina e agenti -antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).

Sicurezza renale

Utilizzare con cautela nei pazienti con compromessa funzionalità renale. In questi pazienti l’uso di FANS può causare deterioramento della funzionalità renale, ritenzione di liquidi ed edema. Occorre cautela, per un aumento del rischio di nefrotossicità, anche nei pazienti in terapia diuretica o che rischiano di sviluppare ipovolemia.

Durante il trattamento occorre garantire un’adeguata assunzione di liquidi per prevenire la disidratazione e il rischio di tossicità renale.

Come tutti i FANS, il prodotto può causare un aumento dell’azotemia e della creatininemia. Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, si possono verificare effetti indesiderati a

carico del rene che possono portare a nefrite glomerulare, nefrite interstiziale, necrosi papillare renale, sindrome nefrosica ed insufficienza renale acuta.

I pazienti anziani sono i più esposti al rischio di insufficienza renale (vedere paragrafo 4.2). Sicurezza epatica

Occorre cautela nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Come gli altri FANS,

può causare piccoli incrementi transitori di alcuni parametri di funzionalità epatica, e anche significativi aumenti di GOT e GPT. Nel caso di un rilevante incremento di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.

I pazienti anziani sono i più esposti a rischio di insufficienza della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.2).

Sicurezza cardiovascolare e cerebrovascolare

Per i pazienti con un’anamnesi di ipertensione e/o di insufficienza cardiaca da lieve a moderata è necessario un appropriato monitoraggio. Occorre prestare particolare cautela nei pazienti cardiopatici, specialmente se con anamnesi di insufficienza cardiaca poiché c’è aumento del rischio di scompenso cardiaco, dato che sono stati riportati ritenzione di liquidi ed edema in associazione all’uso di FANS.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto dosaggi elevati e terapie protratte) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotico arteriosi(per esempio infarto del miocardio o ictus). Non esistono dati sufficienti per escludere tale rischio per il dexketoprofene.

Pertanto i pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, arteriopatia periferica e/o patologie cerebrovascolari devono essere trattati con dexketoprofene solo dopo un’accurata valutazione. Analoga attenzione deve essere prestata prima di iniziare un trattamento a lungo termine in pazienti con fattori di rischio per patologie cardiovascolari (per esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Tutti i FANS non selettivi sono in grado di inibire l’aggregazione piastrinica e di prolungare il tempo di sanguinamento tramite inibizione della sintesi delle prostaglandine. L’uso del dexketoprofene non è quindi raccomandato nei pazienti che ricevono un’altra terapia che interferisce con l’emostasi, come warfarin o altri cumarinici o eparine (vedere paragrafo 4.5).

I pazienti anziani hanno maggiori probabilità di insorgenza di alterazioni della funzione cardiovascolare (vedere paragrafo 4.2).

Reazioni cutanee

Gravi reazioni cutanee (alcune delle quali fatali), comprese dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate, molto raramente, in associazione con l’uso dei FANS. Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano a più alto rischio: l’insorgenza delle reazioni si verifica, nella maggior parte dei casi, entro il primo mese di

trattamento. Alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni delle mucose o qualsiasi altro sintomo di ipersensibilità, la terapia con Enantyum deve essere interrotta.

Altre informazioni

Particolare cautela è richiesta nei pazienti con:

anomalie congenite del metabolismo della porfirina (per esempio porfiria intermittente acuta)

disidratazione

immediatamente dopo un intervento chirurgico maggiore

Se il medico ritiene necessaria una terapia a lungo termine con dexketoprofene bisogna controllare regolarmente la funzionalità epatica, renale e l’emocromo.

Reazioni severe da ipersensibilità acuta (per es. shock anafilattico) sono state osservate in rarissimi casi. Alla prima manifestazione di reazioni severe di ipersensibilità dopo assunzione di Enantyum interrompere immediatamente il trattamento. A seconda dei sintomi, avviare immediatamente le procedure mediche necessarie, con personale medico qualificato.

Pazienti con asma associata a rinite cronica, sinusite cronica e/o poliposi nasale hanno un rischio maggiore di allergia all’acido acetilsalicilico e/o ai FANS rispetto al resto della popolazione. La somministrazione di questo medicinale può causare attacchi di asma o broncospasmo specialmente in soggetti allergici all’acido acetilsalicilico o ai FANS (vedere paragrafo 4.3).

In casi eccezionali la varicella può essere associata a complicazioni infettive gravi della cute e dei tessuti molli. Ad oggi non può essere escluso un ruolo dei FANS nell’aggravamento di tali infezioni, per cui è consigliabile evitare l’uso di Enantyum nei pazienti con varicella.

Enantyum deve essere somministrato con cautela ai pazienti che soffrono di disturbi ematopoietici, lupus eritematoso sistemico o malattia mista del tessuto connettivo.

Come altri FANS, il dexketoprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive.

Questo medicinale contiene saccarosio. I pazienti affetti da intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale. Da tenere in considerazione in persone affette da diabete mellito.

Popolazione pediatrica

Non è stata stabilita la sicurezza d´impiego nei bambini e adolescenti.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Le seguenti interazioni sono caratteristiche dei farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS) in generale:

Associazioni non raccomandate

Altri FANS (inclusi inibitori selettivi della ciclo ossigenasi-2) e dosi elevate di salicilati (≥3 g/die): la somministrazione contemporanea di più FANS può aumentare il rischio di ulcerazione e sanguinamento gastrointestinale a causa di un effetto sinergico;

Anticoagulanti: i FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4), a causa dell’elevato legame proteico plasmatico del dexketoprofene, dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastro-duodenale. Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio.

Eparine: rischio accresciuto di emorragia (dovuto all´inibizione della funzione piastrinica e al danno alla mucosa gastrointestinale). Se non è possibile evitare l’associazione, sono necessari una rigorosa osservazione clinica e il monitoraggio dei parametri di laboratorio.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Litio (descritto con molti FANS): i FANS aumentano i livelli ematici del litio con il rischio di raggiungere valori tossici (escrezione renale del litio diminuita); pertanto, questo parametro richiede un attento monitoraggio all’inizio, durante l’aggiustamento e alla fine del trattamento con dexketoprofene.

Metotrexato se usato a dosi elevate (≥ 15 mg/settimana): aumentata tossicità ematologica del metotrexato a causa di una diminuzione della sua clearance renale, in generale con i FANS.

Idantoine e sulfonamidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere potenziati.

Associazioni che richiedono cautela

Diuretici, ACE-inibitori, antibiotici aminoglicosidici e antagonisti del recettore dell’angiotensina II: il dexketoprofene può ridurre l’effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con funzionalità renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzionalità renale compromessa), la somministrazione concomitante di agenti che inibiscono la cicloossigenasi e di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell’angiotensina II o di antibiotici aminoglicosidici può causare un ulteriore deterioramento della funzionalità renale, solitamente reversibile. In caso di prescrizione concomitante di dexketoprofene e di un diuretico, è essenziale garantire adeguata idratazione del paziente e controllare la funzionalità renale sia all’inizio del trattamento che periodicamente in seguito. La somministrazione concomitante di Enantyum e di diuretici risparmiatori di potassio può causare ipercaliemia. Occorre monitorare le concentrazioni di potassio ematico (vedere paragrafo 4.4).

Metotrexato se usato a basse dosi (< 15 mg/settimana): aumentata tossicità ematologica del metotrexato a causa di una diminuzione della sua clearance renale causata generalmente dai farmaci antinfiammatori. Controllare ogni settimana l’emocromo durante le prime settimane di terapia combinata. Aumentare la sorveglianza nei pazienti anziani e in presenza di insufficienza renale anche se lieve.

Pentoxifillina: aumentato rischio di emorragia. Monitorare attentamente e controllare con maggiore frequenza il tempo di sanguinamento.

Zidovudina: aumentato rischio di tossicità a carico della linea eritrocitaria per azione sui reticolociti, con possibile insorgenza di anemia grave una settimana dopo l´inizio del trattamento con i FANS. Eseguire emocromo completo e controllo dei reticolociti ogni 7-14 giorni durante il trattamento con i FANS.

Sulfoniluree: i FANS possono aumentare l´effetto ipoglicemico delle sulfoniluree per saturazione

dei siti di legame delle proteine plasmatiche.

Associazioni da valutare con attenzione

Beta-bloccanti: il trattamento con i FANS può diminuire il loro effetto antipertensivo a causa dell

´inibizione della sintesi delle prostaglandine.

Ciclosporine e tacrolimus: i FANS possono potenziarne la nefrotossicità a causa degli effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia controllare la funzionalità renale.

Trombolitici: aumentato rischio di emorragia.

Agenti anti-piastrinici e SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina): aumentato rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).

Probenecid: può aumentare le concentrazioni plasmatiche del dexketoprofene; questa interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio a livello della secrezione del tubulo renale e della glucuronoconiugazione e richiede un aggiustamento della dose di dexketoprofene.

Glicosidi cardioattivi: i FANS possono aumentare le concentrazioni plasmatiche dei glicosidi cardioattivi.

Mifepristone: esiste il rischio teorico che gli inibitori della prostaglandina-sintetasi possano alterare l’efficacia del mifepristone. Evidenze limitate fanno ritenere che la somministrazione concomitante di FANS nello stesso giorno della somministrazione di prostaglandine non influenzi negativamente gli effetti del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduca l’efficacia clinica dell’interruzione medica di gravidanza.

Chinolonici: studi sull’animale indicano che alte dosi di antibiotici chinolonici in combinazione con i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni.

Tenofovir: l’uso concomitante con FANS può aumentare l’azotemia e la creatinina, di conseguenza va monitorata la funzione renale per tenere sotto controllo una possibile influenza sinergica sulla funzione renale.

Deferasirox: l’uso concomitante con FANS può aumentare il rischio di tossicità gastrointestinale. Quando si somministra deferasirox con queste sostanze è necessario effettuare un rigoroso monitoraggio clinico.

Pemetrexed: l’uso concomitante con FANS può ridurre l’eliminazione del pemetrexed, pertanto occorre esercitare cautela nel somministrare dosi più alte di FANS; nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa tra 45 e 79 ml/min), la somministrazione concomitante di pemetrexed con FANS deve essere evitata per 2 giorni prima e 2 giorni dopo la somministrazione di pemetrexed.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Enantyum è controindicato nel terzo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

Gravidanza

L’inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell’embrione o del feto. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto spontaneo e di malformazione cardiaca e gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache era aumentato da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. Si ritiene che il rischio

aumenti con la dose e la durata della terapia. Negli animali la somministrazione di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita pre- e post-impianto e della mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, incluse quelle cardiovascolari, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo organogenetico. Tuttavia, studi con dexketoprofene condotti su animali non hanno evidenziato tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Durante il primo e secondo trimestre di gravidanza il dexketoprofene deve essere somministrato solo in casi strettamente necessari. Se dexketoprofene è usato da una donna in attesa di concepimento oppure durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono esporre il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligoidramnios; la madre e il neonato, a fine gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, un effetto antiaggregante che può verificarsi anche a dosaggi molto bassi;

inibizione delle contrazioni uterine, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.

Allattamento

Non è noto se il dexketoprofene venga escreto nel latte materno. Enantyum è controindicato durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.3).

Fertilità

L’uso di Enantyum può danneggiare la fertilità femminile e non se ne raccomanda la somministrazione alle donne che desiderano avere una gravidanza. Nel caso di donne con difficoltà di concepimento o che stanno svolgendo esami per infertilità, valutare l’interruzione della somministrazione di dexketoprofene.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Enantyum granulato per soluzione orale può causare effetti indesiderati come capogiri, disturbi visivi o sonnolenza. In tali casi la capacità di reagire, guidare autoveicoli o utilizzare macchinari può essere compromessa.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Nella tabella sottostante, raggruppati per apparato ed elencati in ordine di frequenza, sono riportati

gli eventi avversi, probabilmente correlati con dexketoprofene, verificatisi nel corso di studi clinici e dopo la commercializzazione di Enantyum granuli.

I livelli plasmatici Cmax di dexketoprofene nella formulazione in granuli sono superiori a quelli riportati per la formulazione in compresse, pertanto non è possibile escludere un potenziale aumento del rischio di eventi avversi (gastrointestinali).

Classificazione Organo sistemica Comune (da ≥1/100 a
<1/10)
Non comune (da ≥1/1.000 a
<1/100)
Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000) Molto raro (<1/10.000)
Patologie del
sistema emolinfopoietico
Neutropenia, trombocitopenia
Disturbi del sistema immunitario Edema laringeo Reazioni anafilattiche, incluso shock
anafilattico
Disturbi del metabolismo e
della nutrizione
Anoressia
Disturbi
psichiatrici
Insonnia; ansia
Patologie del
sistema nervoso
Cefalea, capogiri,
sonnolenza
Parestesia, sincope
Patologie
dell’occhio
Offuscamento della
vista
Patologie
dell’orecchio e del labirinto
Vertigini Tinnito
Patologie
cardiache
Palpitazioni Tachicardia
Patologie
vascolari
Vampate di calore Ipertensione Ipotensione
Patologie respiratorie, toraciche e
mediastiniche
Bradipnea Broncospasmo, dispnea
Patologie gastrointestinali Nausea e/o vomito, dolore addominale, diarrea, dispepsia Gastrite,
stipsi, secchezza
-delle fauci, flatulenza
Ulcera peptica, emorragia o perforazione da ulcera peptica (vedere paragrafo
4.4)
Pancreatite
Patologie
epatobiliari
Danno epatocellulare
Patologie della
cute e del tessuto
Rash Orticaria, acne,
aumento della
Sindrome di Steven
Johnson, necrolisi
sottocutaneo sudorazione epidermica tossica (sindrome di Lyell), angioedema, edema facciale, reazione da fotosensibilità,
prurito
Patologie del sistema muscolo scheletrico e del
tessuto connettivo
Mal di schiena
Patologie renali e urinarie Poliuria,
insufficienza renale acuta
Nefrite o sindrome nefrosica
Patologie dell’apparato riproduttivo e
della mammella
Disturbi mestruali.
Disturbi prostatici
Patologie sistemiche e disturbi nella sede di
somministrazione
Affaticamento, dolore, astenia, brividi, senso di malessere Edema periferico
Esami diagnostici Anomalie nei test di
funzionalità epatica

Gli effetti indesiderati più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o sanguinamento gastrointestinale, talvolta fatali soprattutto negli anziani (vedere paragrafo 4.4). A seguito della somministrazione sono stati riportati nausea, vomito, diarrea, flatulenza, stipsi, dispepsia, dolori addominali, melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4). Con minore frequenza è stata rilevata gastrite. In associazione alla terapia con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.

I risultati delle sperimentazioni cliniche e i dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per lunghi periodi) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4).

Come con altri FANS, possono comparire i seguenti effetti indesiderati: meningite asettica, che può verificarsi prevalentemente in pazienti con lupus eritematoso sistemico o connettivite mista; reazioni ematologiche (porpora, anemia aplastica ed emolitica, e raramente agranulocitosi e ipoplasia midollare).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto

beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: http://www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione-avversa.

 

04.9 Sovradosaggio

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La sintomatologia derivante da sovradosaggio non è nota. Prodotti medicinali simili hanno causato disturbi gastrointestinali (vomito, anoressia, dolore addominale) e neurologici (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).

In caso di assunzione accidentale o eccessiva, adottare immediatamente un’adeguata terapia sintomatica in base alle condizioni cliniche del paziente. Entro un’ora occorre somministrare carbone attivo se sono stati ingeriti più di 5 mg/kg da un adulto o un bambino.

Il dexketoprofene trometamolo può essere eliminato mediante dialisi.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: derivati dell’acido propionico Codice ATC: M01AE17

Il dexketoprofene trometamolo è il sale di trometamina dell´acido S-(+)-2-(3-benzoilfenil) propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio e antipiretico appartenente alla classe dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) (M01AE).

Meccanismo d’azione

Il meccanismo di azione dei FANS è correlato alla diminuzione della sintesi delle prostaglandine per mezzo dell’inibizione della via della cicloossigenasi. Specificamente, si verifica un’inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico in endoperossidi ciclici, le PGG2 e PGH2, che producono le prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α e PGD2, ed anche la prostaciclina PGI2 e i trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire su altri mediatori dell’infiammazione, come le chinine, causando un’azione addizionale oltre a quella diretta.

Effetti farmacodinamici

Il dexketoprofene ha dimostrato la sua efficacia nell’inibizione delle attività di COX-1 e COX-2 in animali da esperimento e nell´uomo.

Efficacia e sicurezza clinica

Studi clinici condotti su diversi modelli di dolore hanno dimostrato l´efficacia analgesica del dexketoprofene. L´inizio dell´attività analgesica è stato ottenuto in alcuni studi 30 minuti dopo la somministrazione. L´effetto analgesico persiste per 4 – 6 ore.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

Dopo la somministrazione orale, il dexketoprofene trometamolo viene assorbito rapidamente: se somministrato come granulato, la concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 0,25- 0,33 ore.

Il confronto tra compresse a rilascio standard e granulato di dexketoprofene alle dosi di 12,5 e 25 mg ha evidenziato che le due formulazioni sono bioequivalenti in termini di biodisponibilità (AUC). Le concentrazioni al picco (Cmax) sono superiori di circa il 30% dopo la somministrazione di granulato rispetto alle compresse.

Quando il farmaco viene somministrato in concomitanza con il cibo, l´AUC della dose non varia, ma la Cmax del dexketoprofene diminuisce e la sua velocità di assorbimento è ritardata (tmax aumentata).

Distribuzione

L’emivita di distribuzione e di eliminazione del dexketoprofene sono rispettivamente 0,35 e 1,65 ore. Come per altri farmaci ad elevato legame con le proteine plasmatiche (99%), il suo volume di distribuzione ha un valore medio inferiore a 0,25 l/kg.

Biotrasformazione ed eliminazione

Il principale meccanismo di eliminazione del dexketoprofene è la glucuronoconiugazione, seguita da escrezione renale.

Dopo somministrazione di dexketoprofene trometamolo, nelle urine si trovano solo livelli di enantiomero S-(+), a dimostrazione che nell’uomo non si verifica conversione nell’enantiomero R- (-).

In studi farmacocinetici a dosi multiple è stato osservato che l’AUC dopo l’ultima somministrazione non differisce da quella ottenuta dopo un´unica dose, a riprova che non si verifica accumulo del farmaco.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Dati non clinici basati su studi convenzionali di sicurezza farmacologica, di genotossicità e immunofarmacologia confermano che non esistono speciali pericoli per l´uomo. Gli studi di tossicità cronica condotti sui topi e sulle scimmie hanno riportato un Livello di Effetti Avversi Non Rilevati (NOAEL) a dosi 2 volte superiori rispetto alla dose massima raccomandata nell’uomo. Nelle scimmie, a dosaggi elevati, i principali effetti avversi osservati sono stati sangue nelle feci, diminuzione dell’aumento del peso corporeo e, alla dose massima, lesioni gastrointestinali erosive. Questi effetti sono comparsi a dosi che hanno determinato un’esposizione al farmaco 14-18 volte superiore alla massima dose raccomandata nell’uomo.

Non ci sono studi sul potenziale cancerogeno negli animali.

Come riscontrato per l’intera classe farmacologica dei FANS, il dexketoprofene può causare modifiche nella sopravvivenza embrio-fetale in modelli animali, indirettamente attraverso una tossicità gastrointestinale delle madri gravide e direttamente sullo sviluppo del feto.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Ammonio glicirrizinato Neoesperidina-diidrocalcone Giallo di chinolina (E104) Aroma di limone

Saccarosio

Silice colloidale idrata

 

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni.

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede precauzioni particolari per la conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Il granulato per soluzione orale è disponibile in bustine monodose sigillate a caldo, realizzate in polietilene rivestito di alluminio.

Enantyum 12,5 mg – confezioni da 2, 10, 20, 30, 40, 50, 100 e 500 bustine

Enantyum 25 mg – confezioni da 2, 4, 10, 20, 30, 40, 50, 100 e 500 bustine È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Titolare AIC:

Laboratorios Menarini S.A. – Alfons XII, 587 – 08918 – Badalona (Barcellona) – Spagna.

Rappresentante legale e concessionario per la vendita:

A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite S.r.l. – Via Sette Santi, 3 – 50131 – Firenze, Italia.

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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AIC n. 033656113 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 2 bustine Al/PE monodose AIC n. 033656125 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 10 bustine Al/PE monodose

AIC n. 033656137 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 20 bustine Al/PE monodose AIC n. 033656149 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 30 bustine Al/PE monodose AIC n. 033656152 – 12,5 mg granulato per soluzione orale 40 bustine Al/PE monodose v AIC n. 033656164 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 50 bustine Al/PE monodose AIC n. 033656176 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 100 bustine Al/PE monodose AIC n.033656188 – 12,5 mg granulato per soluzione orale, 500 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656190 – 25 mg granulato per soluzione orale, 2 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656202 – 25 mg granulato per soluzione orale, 4 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656214 – 25 mg granulato per soluzione orale, 10 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656226 – 25 mg granulato per soluzione orale, 20 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656238 – 25 mg granulato per soluzione orale, 30 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656240 – 25 mg granulato per soluzione orale, 40 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656253 – 25 mg granulato per soluzione orale, 50 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656265 – 25 mg granulato per soluzione orale, 100 bustine Al/PE monodose

A.I.C. n. 033656277 – 25 mg granulato per soluzione orale, 500 bustine Al/PE monodose

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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Data della prima autorizzazione: 23 luglio 2012 Data dell’ultimo rinnovo: 20 maggio 2015

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 25/02/2020

 


 

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Informazioni aggiornate al: 21/10/2020
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Enantyum – 10 Bust Os Grat 25 mg (Dexketoprofene Sale Di Trometamolo)
Classe C: A totale carico del cittadinoNota AIFA: Nessuna   Ricetta: Ricetta non richiesta (Farmaco da banco) Tipo: Da Banco Info: Nessuna ATC: M01AE17 AIC: 033656214 Prezzo: 7,2 Ditta: A.menarini Ind.farm.riun.srl


 


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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