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Diclofenac Sandoz 10 Supp 100 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Diclofenac Sandoz 10 Supp 100 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Diclofenac Sandoz

 

01.0 Denominazione del medicinale

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DICLOFENAC SANDOZ 100 MG SUPPOSTE

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Ogni supposta da 100 mg contiene:

Principio attivo: diclofenac sodico 100 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

 

03.0 Forma farmaceutica

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Supposte

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Malattie reumatiche infiammatorie e degenerative quali:

• artrite reumatoide, spondilite anchilosante

• artrosi

• reumatismi non articolari

Stati dolorosi da flogosi di origine non reumatica o a seguito di un trauma.

Trattamento sintomatico della dismenorrea primaria.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.4)

Le supposte sono particolarmente indicate per eliminare o alleviare il dolore notturno e la rigidità mattutina. La posologia è di una supposta al giomo, da somministrare la sera prima di coricarsi.

Le supposte devono essere somministrate esclusivamente per via rettale.

 

04.3 Controindicazioni

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• Ipersensibilità nota al principio attivo, o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

• Ulcera, sanguinamento o perforazione gastrointestinale in atto

• Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).

• Ultimo trimestre di gravidanza e durante l’allattamento (vedere sezione 4.6).

• grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale o grave insufficienza cardiaca (vedere sezione 4.4).

• Come altri antinfiammatori non steroidei (FANS), diclofenac è anche controindicato in pazienti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri FANS, attacchi asmatici, orticaria o riniti acute.

• In corso di terapia diuretica intensiva.

• In caso di alterazioni dell’emopoiesi

• Proctite

Diclofenac non deve essere somministrato ai bambini di età inferiore a 14 anni.

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Informazioni generali

Le supposte vanno applicate preferibilmente la sera prima di coricarsi.

L’uso di diclofenac in concomitanza con altri FANS sistemici, inclusi gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi-2, deve essere evitato a causa della mancanza di qualsiasi evidenza che dimostri benefici sinergici e sulla base di potenziali effetti indesiderati additivi.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere sezione 4.2 e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari)

Anziani: sul piano medico di base è richiesta cautela negli anziani. In particolare, nei pazienti anziani fragili o in quelli con un basso peso corporeo, si raccomanda l’utilizzo della più bassa dose efficace (vedere sezione 4.2). Come con altri FANS, possono in rari casi verificarsi anche reazioni allergiche, comprese reazioni anafilattiche/anafilattoidi, senza una precedente esposizione al diclofenac.

Come altri FANS, diclofenac può mascherare i segni e i sintomi di infezioni a causa delle sue proprietà farmacodinamiche.

Effetti gastrointestinali

Durante il trattamento con tutti i FANS, incluso diclofenac, sono state riportate e possono comparire in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione, che possono essere fatali. Esse hanno in genere conseguenze più gravi negli anziani. Se in pazienti in terapia con diclofenac compaiono sanguinamento gastrointestinale o ulcerazione, il medicinale deve essere interrotto.

Come con tutti i FANS, incluso diclofenac, è obbligatoria una stretta sorveglianza medica e particolare cautela deve essere usata nel prescrivere diclofenac a pazienti con sintomi indicativi di disordini gastrointestinali (GI) o con una storia indicativa di ulcerazioni gastriche o intestinali, sanguinamento o perforazione (vedere sezione 4.8). Il rischio di sanguinamento GI è più alto con dosi aumentate di FANS e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione. Gli anziani hanno una frequenza maggiore di reazioni avverse, soprattutto sanguinamento gastrointestinale e perforazione che possono essere fatali.

Per ridurre il rischio di tossicità GI in pazienti con una storia di ulcera, in particolare se complicata da emorragia o perforazione, e negli anziani il trattamento dovrebbe essere iniziato e mantenuto con la più bassa dose efficace (vedere sezione 4.2).

L’uso concomitante di agenti protettori (inibitori di pompa protonica o misoprostolo) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono l’uso concomitante di medicinali contenenti basse dosi di acido acetilsalicilico (ASA)/aspirina o altri medicinali che possono aumentare il rischio gastrointestinale

Pazienti con storia di tossicità GI, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale inusuale (soprattutto emorragia GI). È raccomandata cautela in pazienti che assumono medicinali concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o sanguinamento, come corticosteroidi sistemici, anticoagulanti, agenti antiaggreganti o inibitori selettivi del reuptake della serotonina (vedere sezione 4.5).

Anche in pazienti con colite ulcerosa o morbo di Crohn deve essere esercitata una stretta sorveglianza medica e cautela poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere sezione 4.8).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac (specialmente ad alte dosi (150 mg/die ed in trattamenti a lungo termine) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus).

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con diclofenac soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p.es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito e fumo).

Effetti cutanei

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, incluse dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere sezione 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio per queste reazioni: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Diclofenac Sandoz deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

Effetti epatici

In caso di prescrizione di diclofenac a pazienti affetti da insufficienza epatica è necessaria stretta sorveglianza medica in quanto la loro condizione può essere esacerbata.

Come con altri FANS, incluso diclofenac, possono aumentare i valori di uno o più enzimi epatici. Durante trattamenti prolungati con diclofenac sono indicati come misura precauzionale regolari controlli della funzionalità epatica. Se i parametri di funzionalità epatica risultano persistentemente alterati o peggiorati, se si sviluppano segni clinici o sintomi consistenti di epatopatia, o se si verificano altre manifestazioni (per es. eosinofilia, rash), il trattamento con diclofenac deve essere interrotto. Un’epatite con l’uso di diclofenac può verificarsi senza sintomi prodromici.

Particolare cautela deve essere posta nell’uso di diclofenac nei pazienti con porfiria epatica, in quanto potrebbe scatenare un attacco.

Effetti renali

Poiché in associazione alla terapia con FANS, incluso diclofenac, sono stati riportati ritenzione di fluidi ed edema è richiesta particolare cautela in caso di insufficienza cardiaca o renale, storia di ipertensione, ipoperfusione renale, fenomeni trombo embolici all’anamnesi, negli anziani, in pazienti in trattamento concomitante con diuretici o con medicinali che possano influire significativamente sulla funzionalità renale e in quei pazienti con una sostanziale deplezione del volume extracellulare dovuta a qualsiasi causa (per es. prima o dopo interventi chirurgici maggiori) (vedere sezione 4.3). In tali casi, quando si somministra diclofenac si raccomanda per precauzione il monitoraggio della funzionalità renale. L’interruzione della terapia è normalmente seguita da un ritomo alle condizioni pre-trattamento.

Effetti ematologici

Durante trattamenti prolungati con diclofenac, come con altri FANS, sono raccomandati controlli della crasi ematica. Come altri FANS, diclofenac può inibire temporaneamente l’aggregazione piastrinica. Pazienti con difetti di emostasi devono essere attentamente monitorati.

Asma preesistente

In pazienti con asma, rinite allergica stagionale, rigonfiamento della mucosa nasale (p. es. polipi nasali), malattie polmonari ostruttive croniche o infezioni croniche del tratto respiratorio (specialmente se collegate a sintomi simili alla rinite allergica), sono più frequenti che in altri pazienti reazioni ai FANS quali esacerbazioni dell’asma (cosiddetta intolleranza agli analgesici/asma da analgesici), edema di Quincke o orticaria. Si raccomanda pertanto speciale precauzione in tali pazienti (predisporsi all’emergenza). Questo vale anche per i pazienti allergici ad altre sostanze, ad esempio pazienti che presentano reazioni cutanee, prurito o orticaria.

Per la interazione con il metabolismo dell’acido arachidonico, il farmaco può determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

L’uso del diclofenac, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza.

La somministrazione del diclofenac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Le seguenti interazioni comprendono quelle osservate con diclofenac compresse gastroresistenti e/o altre forme farmaceutiche di diclofenac.

Litio: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare le concentrazioni plasmatiche di litio. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di litio.

Digossina: se somministrato in concomitanza, diclofenac può elevare concentrazioni plasmatiche di digossina. Si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di digossina

Diuretici ed agenti antipertensivi: come altri FANS, l’uso concomitante di diclofenac con diuretici o agenti antipertensivi (es.: betabloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina ( ACE) o antagonisti dell’angiotensina II) può causare una diminuzione del loro effetto antipertensivo. Quindi, la associazione deve essere assunta con cautela ed i pazienti, soprattutto anziani, devono ricevere il monitoraggio periodico della loro pressione sanguigna. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e in seguito periodicamente, in particolare per i diuretici e gli ACE inibitori a causa di un aumentato rischio di nefrotossicità.

In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono diclofenac in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

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Il trattamento concomitante con farmaci risparmiatori di potassio può essere associato con aumento dei livelli sierici di potassio che devono essere quindi monitorati frequentemente (vedere sezione 4.4).

Altri FANS e corticosteroidi: l’uso concomitante di diclofenac e di altri antinfiammatori non steroidei sistemici o corticosteroidi può aumentare l’incidenza di effetti indesiderati gastrointestinali (vedere sezione 4.4).

Anticoagulanti e agenti antiaggreganti: si raccomanda cautela in quanto la somministrazione contemporanea potrebbe aumentare il rischio di sanguinamento (vedere sezione 4.4). Sebbene dai dati delle sperimentazioni cliniche non vi sia alcuna indicazione di un’influenza di diclofenac sull’effetto degli anticoagulanti, ci sono state isolate segnalazioni di un aumentato rischio di emorragia in pazienti riceventi diclofenac in concomitanza con anticoagulanti. Per questi pazienti si raccomanda quindi un attento monitoraggio.

Come altri FANS il diclofenac ad alte dosi può temporaneamente inibire l’aggregazione piastrinica.

Inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): la somministrazione contemporanea di FANS sistemici, incluso diclofenac, e SSRIs può aumentare il rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere sezione 4.4).

Antidiabetici: gli studi clinici hanno dimostrato che il diclofenac può essere somministrato insieme ad antidiabetici orali senza che ne influenzi l’effetto clinico. Tuttavia, sono stati riportati casi isolati di effetto sia ipo- sia iperglicemizzante, con la necessità di modificare la posologia degli agenti antidiabetici somministrati durante il trattamento con diclofenac. Per questo motivo, in caso di terapia concomitante, si raccomanda come misura precauzionale il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio.

Metotrexato: diclofenac può inibire la clearance tubulare renale di metotrexato aumentandone i livelli. È raccomandata cautela in caso di somministrazione di FANS, incluso diclofenac, 24 ore prima o dopo un trattamento con metotrexato poichè le concentrazioni ematiche di metotrexato, e di conseguenza la tossicità di questa sostanza, possono aumentare.

Ciclosporina: per il suo effetto sulle prostaglandine renali, il diclofenac, come altri FANS, può aumentare la nefrotossicità della ciclosporina. Pertanto, il diclofenac va somministrato a dosaggi inferiori a quelli che sarebbero utilizzati in pazienti non in terapia con ciclosporina.

Antibatterici chinolonici: sono stati segnalati casi isolati di convulsioni, probabilmente dovuti all’uso concomitante dei chinoloni e dei FANS.

Fenitoina: Quando si utilizza fenitoina insieme a diclofenac, si raccomanda il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di fenitoina.

Colestipolo e colestiramina: Questi agenti possono indurre un ritardo o una diminuzione nell’assorbimento di diclofenac. Quindi, si raccomanda di somministrare il diclofenac almeno 1 ora prima o 4 – 6 ore dopo la somministrazione di colestipolo/colestiramina.

Potenti inibitori del CYP2C9: Si raccomanda cautela quando si prescrive il diclofenac insieme a potenti inibitori del CYP2C9 (come sulfinpirazone e voriconazolo); ciò potrebbe portare ad un incremento significativo delle concentrazioni plasmatiche di picco e dell’esposizione al diclofenac a causa della diminuzione della sua metabolizzazione.

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5 %. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il diclofenac non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se il diclofenac è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:

• tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

• disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

• possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

• inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio

Conseguentemente, il diclofenac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Allattamento

Come altri FANS, il diclofenac passa nel latte materno in piccole quantità. Pertanto, diclofenac non deve essere somministrato durante l’allattamento per evitare effetti indesiderati nel lattante.

Fertilità

Come per altri FANS, l’uso di diclofenac può alterare la fertilità femminile e non è raccomandato in donne che desiderino concepire. Deve essere considerata la sospensione di diclofenac in donne che abbiano difficoltà di concepimento o che siano sottoposte ad accertamenti sull’infertilità.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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I pazienti nei quali si fossero verificati disturbi della visione, capogiri, vertigini, sonnolenza o altri disturbi del sistema nervoso centrale con l’uso di diclofenac dovrebbero astenersi dal guidare veicoli o utilizzare macchinari.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate per frequenza, per prima la più frequente, utilizzando la seguente convenzione: comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1.000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000); molto raro (< 1/10.000), Non note: non può essere stimata dai dati disponibili.

I seguenti effetti indesiderati includono quelli riportati con l’uso a breve o a lungo termine.

Tabella 1

Patologie del sistema emolinfopoietico
Molto raro trombocitopenia, leucopenia, anemia (compresa l’anemia emolitica e aplastica), agranulocitosi
Disturbi del sistema immunitario
Raro ipersensibilità, reazioni anafilattiche e anafilattoidi (comprese ipotensione e shock)
Molto raro edema angioneurotico (incluso edema facciale)
Disturbi psichiatrici
Molto raro disorientamento, depressione, insonnia, incubi, irritabilità, reazioni psicotiche
Patologie del sistema nervoso
Comune cefalea, capogiri
Raro sonnolenza
Molto raro parestesie, compromissione della memoria, convulsioni, ansietà, tremori, meningite asettica, alterazioni del gusto, accidenti cerebrovascolari
Patologie dell’occhio
Molto raro disturbi della visione, visione offuscata, diplopia
Patologie dell’orecchio e del labirinto
Comune vertigini
Molto raro tinnito, peggioramento dell’udito
Patologie cardiache
Molto raro palpitazioni, dolore toracico, insufficienza cardiaca, infarto miocardico
Patologie vascolari
Molto raro ipertensione, vasculite
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Raro Asma (compresa dispnea)
Molto raro Polmonite
Patologie gastrointestinali
Comune Nausea, vomito diarrea, dispepsia, dolore addominale flatulenza, anoressia
Raro Gastrite, emorarragia gastrointestinale, ematemesi, diarrea emorragica, melena, ulcera gastriointestinale (con o senza sanguinamento o perforazione
Molto raro Colite (compresa colite emorragica ed esacerbazione di colite ulcerativa o morbo di Crohn), costipazione, stomatite (inclusa stomatite ulcerativa), glossite, disturbi esofagei, stenosi intestinale diaframma-simile, pancreatite
Patologie epatobiliari
Comune Aumento delle transaminasi
Raro Epatite, ittero, disturbi epatici
Molto raro Epatite fulminante, necrosi epatica, insufficienza epatica
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune Rash
Raro Orticaria
Molto raro Eruzioni bollose, eczema, eritema, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell), dermatite esfoliativa, perdita di capelli, reazione di fotosensibilità, porpora, porpora allergica, prurito
Patologie renali e urinarie
Molto raro Insufficienza renale acuta, ematuria, proteinuria, sindrome nefrotica, nefriti interstiziali, necrosi papillare renale
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Comune Irritazione al sito di applicazione
Raro Edema

Qualora dovessero subentrare disturbi gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), il trattamento deve essere interrotto e deve essere consultato il medico

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di diclofenac, specialmente ad alti dosaggi (150 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).

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Raramente in qualche soggetto l’uso delle supposte può provocare comparsa di fenomeni collaterali locali e transitori (bruciori, tenesmo).

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

Non esiste un tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenac. Il sovradosaggio può causare sintomi quali vomito, emorragia gastrointestinale, diarrea, capogiri, tinnito o convulsioni. Nel caso di avvelenamento significativo sono possibili insufficienza renale acuta e danni epatici.

Misure terapeutiche

Nel caso il paziente abbia assunto una dose eccessiva del farmaco, occorre consultare immediatamente il medico.

Il trattamento dell’avvelenamento acuto da FANS, incluso diclofenac, consiste essenzialmente in misure di supporto e trattamento sintomatico. In caso di complicazioni come ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria dovrebbero essere adottate le misure di supporto e trattamento sintomatico.

Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non sono probabilmente di aiuto nell’eliminare i FANS, incluso diclofenac, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatorio e antireumatico non steroideo, derivati dell’acido acetico e sostanze correlate

Codice ATC: M01A B05

Meccanismo d’azione

Diclofenac Sandoz contiene diclofenac sodico, molecola non steroidea con spiccate proprietà antireumatiche, antinfiammatorie, analgesiche ed antipiretiche. L’inibizione della biosintesi delle prostaglandine, dimostrata sperimentalmente, viene considerata fondamentale per il suo meccanismo d’azione. Le prostaglandine giocano un ruolo importante nello scatenare infiammazione, dolore e febbre.

Effetti farmacodinamici

Nelle malattie reumatiche, le proprietà antinfiammatorie ed analgesiche di Diclofenac Sandoz fanno sì che la risposta clinica sia caratterizzata da un pronunciato miglioramento dei segni e dei sintomi, come il dolore a riposo, il dolore al movimento, la rigidità mattutina, il gonfiore delle articolazioni così come da un miglioramento della funzione.

In condizioni infiammatorie post-traumatiche e post-operatorie, Diclofenac Sandoz risolve rapidamente sia il dolore spontaneo sia il dolore al movimento, riduce il gonfiore infiammatorio e l’edema da ferita.

Nel corso di studi clinici Diclofenac Sandoz ha anche mostrato un marcato effetto analgesico nel dolore moderato o severo di origine non reumatica. Studi clinici hanno anche dimostrato che nella dismenorrea primaria Diclofenac Sandoz è in grado di alleviare il dolore.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

L’assorbimento del diclofenac dalle supposte è rapido, anche se la velocità di assorbimento è inferiore rispetto a quella che si verifica dopo somministrazione orale delle compresse gastroresistenti. Dopo la somministrazione di una supposta da 50 mg le concentrazioni di picco plasmatiche si ottengono entro circa 1 ora, ma le concentrazioni massime per unità di dose sono circa 2/3 di quelle raggiunte dopo somministrazione delle compresse gastroresistenti. La quantità assorbita è proporzionale alla dose somministrata.

Poiché circa metà del diclofenac è metabolizzata nel fegato a causa dell’effetto di primo passaggio, l’area sotto la curva (AUC) in seguito a somministrazione orale o rettale è circa la metà di quella che si ottiene dopo la somministrazione di una dose equivalente per via parenterale.

Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute. Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dose e l’altra.

La somministrazione nei bambini di dosi equivalenti (espresse in mg/kg di peso corporeo) determina concentrazioni plasmatiche simili a quelle che si osservano negli adulti.

Distribuzione

Il 99,7% di diclofenac è legato alle proteine plasmatiche, principalmente all’albumina (99,4%). Il volume apparente di distribuzione calcolato è di 0,12-0,17 l/kg.

Il diclofenac penetra nel fluido sinoviale, dove le concentrazioni massime si misurano 2-4 ore dopo il raggiungimento del picco plasmatico. L’emivita apparente per l’eliminazione dal fluido sinoviale è di 3-6 ore.

2 ore dopo il raggiungimento dei valori plasmatici di picco, le concentrazioni del principio attivo sono già più alte nel fluido sinoviale che nel plasma, e tali rimangono fino a 12 ore.

Biotrasformazione

La biotrasformazione del diclofenac avviene in parte per glicuronidazione della molecola come tale, ma principalmente per singola o multipla idrossilazione e metossilazione, dando luogo a diversi metaboliti fenolici (diclofenac-3′-idrossi-,4′-idrossi-,5-idrossi-,4′-5-diidrossi-, e 3′-idrossi-4′-metossi-diclofenac). Questi ultimi sono in gran parte convertiti a coniugati glicuronici. Due di questi metaboliti fenolici sono biologicamente attivi, ma in misura molto inferiore rispetto al diclofenac.

Eliminazione

La clearance totale sistemica del diclofenac dal plasma è 263 ± 56 ml/min (valore medio ± deviazione standard). L’emivita plasmatica terminale è di 1-2 ore. Quattro dei metaboliti, inclusi i due attivi, hanno un’emivita plasmatica breve, pari a 1-3 ore. Un metabolita, il 3′-idrossi-4′-metossi-diclofenac, ha un’emivita plasmatica molto più lunga; tuttavia, questo metabolita è virtualmente inattivo.

Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di coniugato glicuronico della molecola intatta e come metaboliti, la maggior parte dei quali viene anche convertita a coniugati glicuronici; meno dell’1% viene escreto come sostanza immodificata. Il rimanente della dose somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti con la bile nelle feci.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Diclofenac

I dati preclinici degli studi di tossicità acuta e a dose ripetuta, nonché quelli ricavati da studi di genotossicità, mutagenesi e carcinogenesi con diclofenac non hanno mostrato alcun rischio specifico per l’uomo alle usuali dosi terapeutiche.

Inibitori della sintesi delle prostaglandine

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Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelli già riportati in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere 4.6).

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Ogni supposta da 100 mg contiene :

Gliceridi semisintetici solidi

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna.

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Conservare a temperatura inferiore ai 25° C.

Conservare le supposte nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall’umidità.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio litografato contenente 10 supposte da 100 mg

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Sandoz S.p.A. – Largo U. Boccioni, 1 – 21040 Origgio (VA)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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10 supposte da 100 mg A.I.C n. 033411036

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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20.12.1999 – GU 12 gennaio 2000 / 12 gennaio 2010

 

10.0 Data di revisione del testo

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Settembre 2011

FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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  • Dicloral – Collut 1 fl 200 ml
  • Dicloreum antinfiammatorio locale 3% schiuma cutanea – Sch 50 G 3%
  • Itamidol – Schiuma Cut 50 G 3%
  • Voltalgan 3% schiuma cutanea – Schiuma Cut 50 G 3%
  • Zeroflog – Collut 1 fl 200 ml

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