Soflon
Soflon รจ mutuabile (prescrivibile SSN)
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Soflon: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Soflon 5 mg compresse Soflon 20 mg compresse Soflon2 5 mg compresse
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Principio attivo: prednisone Soflon 5 mg compresse
1 compressa contiene 5 mg di prednisone Soflon 20 mg compresse:
Una compressa contiene 20 mg di prednisone Soflon 25 mg compresse
Una compressa contiene 25 mg di prednisone Altri eccipienti: contiene lattosio. Vedere paragrafo 4.4 Per lโelenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Compresse
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Soflon 5 mg/ 20mg/ 25mg compresse viene utilizzato in adulti, bambini e adolescenti ed รจ indicato per il trattamento di patologie che richiedono una terapia sistemica con glucocorticoidi, tra cui le seguenti in base al tipo e alla gravitร (schemi di dosaggio SD da a a d), vedere paragrafo 4.2. Dosaggio): Terapia sostitutiva:
Insufficienza della corteccia surrenale di qualsiasi natura (per es. malattia di Addison, sindrome adrenogenitale, adrenalectomia, carenza di ACTH) dopo il periodo di crescita (i farmaci di prima scelta sono idrocortisone e cortisone) Condizioni di stress dopo terapia di lunga durata con corticosteroidi
Reumatologia:
fasi attive di vasculiti sistemiche
panarterite nodosa (SD: a, b) con serologia di epatite B positiva durata del trattamento limitata a due settimane arterite gigantocellulare, polimialgia reumatica (SD: c)
arterite temporale (SD: a) quando รจ presente perdita acuta della vista si consiglia terapia dโurto iniziale endovenosa con glucocorticoidi ad alto dosaggio e terapia continua con controllo della VES granulomatosi di Wegener: terapia di induzione (SD: a-b) in combinazione con metotrexato (decorso lieve senza compromissione renale) o secondo lo schema di Fauci (decorso grave con compromissione renale e/o polmonare), mantenimento della remissione: (SD: d, diminuendo la dose gradualmente fino alla sospensione) in combinazione con immunosoppressori sindrome di Churg-Strauss: terapia iniziale (SD: a-b), con compromissione degli organi e decorso grave in combinazione con immunosoppressori, mantenimento della remissione: (SD: d) fasi attive di malattie reumatiche sistemiche (SD: a, b):
lupus eritematoso sistemico
polimiosite/policondrite cronica atrofizzante
collagenosi miste
artrite reumatoide attiva (SD: da a a d) con gravi forme ad andamento progressivo, per es. forme con decorso distruttivo (SD: a) e/o manifestazioni extra-articolari (SD: b) altre artriti infiammatorie-reumatiche, in base alla gravitร della malattia e quando gli antiinfiammatori non-steroidei (FANS) non possono essere utilizzati: spondiloartriti (spondilite anchilosante con partecipazione di articolazioni periferiche (SD: b, c), artrite psoriasica (SD: c, d), artropatia enteropatica con elevata attivitร infiammatoria (SD: a) artriti reattive (SD: c)
artrite nella sarcoidosi (SD: b inizialmente)
cardite nella febbre reumatica, in casi gravi per 2-3 mesi (SD: a)
artrite idiopatica giovanile con decorso sistemico grave (sindrome di Still) o con iridociclite non trattabile localmente (SD: a) Pneumologia:
asma bronchiale (SD: da c ad a), si consiglia la somministrazione contemporanea di broncodilatatori esacerbazione acuta di BPCO (SD: b), durata consigliata della terapia fino a 10 giorni
malattie polmonari interstiziali come alveolite acuta (SD: b), fibrosi polmonare (SD: b ), bronchiolite obliterante polmonite in organizzazione (BOOP) (SD: b diminuendo la dose gradualmente fino alla sospensione), se del caso in combinazione con immunosoppressori, polmonite cronica eosinofila (SD: b con dosi in diminuzione fino alla sospensione), per la terapia a lungo termine di forme croniche di sarcoidosi negli stadi II e III (con difficoltร respiratoria, tosse e peggioramento dei valori della funzionalitร polmonare) (SD: b) profilassi delle sindromi di dispnea in neonati prematuri (SD: b, due volte)
Malattie delle vie respiratorie superiori:
gravi decorsi di pollinosi e rinite allergica, dopo il fallimento di glucocorticoidi somministrati per via intranasale (SD: c) stenosi di laringe e trachea: edema di Quincke, laringite subglottica ostruttiva (pseudocroup) (SD: da b ad a) Dermatologia:
Patologie della cute e delle mucose che non possono essere trattate adeguatamente con glucocorticoidi topici a causa della gravitร e/o della estensione o del coinvolgimento sistemico, quali: patologie allergiche, pseudoallergiche e allergico-infettive: per es. orticaria acuta, reazioni anafilattoidi, esantemi indotti da farmaco, eritema multiforme essudativo, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), pustolosi acuta generalizzata, eritema nodoso, dermatosi neutrofila febbrile acuta (sindrome di Sweet), eczema allergico da contatto (SD: da b ad a) malattie eczematose: per es. eczema atopico, eczemi da contatto, eczema microbico (nummulare) (SD: da b ad a) malattie granulomatose: per es. sarcoidosi, cheilite granulomatosa (sindrome di Melkersson-Rosenthal monosintomatica) (SD: da b ad a) dermatosi bullose: per es. pemfigo volgare, pemfigoide bulloso, pemfigoide benigno della mucosa, dermatosi lineare da IgA (SD: da b ad a) vasculiti: per es. vasculite allergica, poliarterite nodosa (SD: da b ad a) malattie autoimmuni: per es. dermatomiosite, sclerodermia sistemica (fase indurativa), lupus eritematoso cronico discoide e subacuto cutaneo (SD: da b ad a) dermatosi gravidiche (vedere anche paragrafo 4.6): per es. herpes gestazionale, impetigine erpetiforme (SD: da d ad a) dermatosi eritemato-squamose: per es. psoriasi pustolosa, pitiriasi rubra pilare, gruppo delle parapsoriasi (SD: da c ad a) eritrodermie, anche nella sindrome di Sรฉzary (SD: da c ad a)
altre patologie: per es. reazione di Jarisch-Herxheimer nel trattamento della sifilide con penicillina, emangioma cavernoso con crescita veloce, malattia di Behรงet , pioderma gangrenoso, fascite eosinofila, lichen ruber esantematico, epidermolisi bollosa ereditaria (DS: da c ad a) Ematologia/oncologia:
Anemia emolitica autoimmune (SD: da c ad a), porpora trombocitopenica idiopatica (malattia di Werlhof)) (DS: a), trombocitopenia intermittente acuta (SD: a) leucemia linfoblastica acuta, malattia di Hodgkin, linfoma non-Hodgkin, leucemia linfatica cronica, malattia di Waldenstrรถm, mieloma multiplo (SD: e) ipercalcemia con malattie maligne sottostanti (SD: da c ad a)
profilassi e terapia di vomito indotto da citostatici (SD: da b ad a), utilizzazione nellโambito di schemi antiemetici terapia palliativa di malattie maligne. Indicazione: il prednisone puรฒ essere utilizzato per alleviare i sintomi, per es. in caso di inappetenza, anoressia e debolezza generale in malattie maligne progredite in assenza di alternative terapeutiche specifiche.
Neurologia (SD: a):
Miastenia grave (farmaco di prima scelta รจ azatioprina)
sindrome cronica di Guillain-Barrรฉ
sindrome di Tolosa-Hunt
polineuropatia in gammopatia monoclonale
sclerosi multipla (diminuendo la dose gradualmente fino alla sospensione dopo aver somministrato glucocorticoidi ad alte dosi per via parenterale nella fase acuta) spasmi infantili
Infettivologia:
condizioni tossiche nellโambito di gravi malattie infettive (in associazione con antibiotici/chemioterapici), per es. meningite tubercolare (SD: b), decorso grave di tubercolosi polmonare (SD: b) Patologie oftalmiche (SD: da b ad a):
in malattie sistemiche con coinvolgimento oculare e in processi immunologici a livello orbitale e dellโocchio: neuropatia ottica (per es. arterite gigantocellulare, neuropatia ottica ischemica anteriore (NOIA), neuropatia ottica traumatica), malattia di Behรงet , sarcoidosi, orbitopatia endocrina, pseudotumore dellโorbita, rigetto di trapianto e in determinate uveiti come malattia di Harada e oftalmia simpatica nelle patologie seguenti la somministrazione sistemica รจ indicata solo dopo trattamento locale senza successo: sclerite, episclerite, cheratiti, ciclite cronica, uveite, congiuntivite allergica, causticazioni da sostanze alcaline, in associazione con terapia antimicrobica in cheratite interstiziale autoimmune o associata a sifilide, in cheratite stromale da herpes simplex solo con epitelio corneale intatto e regolari controlli oculistici.
Gastroenterologia/epatologia:
colite ulcerosa (SD: da b a c)
malattia di Crohn (SD: b)
epatite autoimmune (SD: b)
causticazione dellโesofago (SD: a)
Nefrologia:
glomerulonefrite a lesioni minime (SD: a)
glomerulonefrite extracapillare-proliferativa (glomerulonefrite rapidamente progressiva) (SD: terapia dโurto ad alto dosaggio, di regola in associazione con citostatici), nella sindrome di Goodpasture, in tutte le altre forme di proseguimento della terapia a lungo termine (SD: d) fibrosi retroperitoneale idiopatica (SD: b)
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Il dosaggio dipende dal tipo e dalla gravitร della patologia e dalla risposta individuale di ciascun paziente. In generale vengono utilizzate dosi iniziali relativamente alte, che devono essere chiaramente piรน elevate nei decorsi acuti gravi rispetto alle patologie croniche. A seconda dei sintomi clinici e alla risposta si puรฒ ridurre con velocitร differente alla piรน bassa dose di mantenimento possibile (in generale fra 5 e 15 mg di prednisone al giorno).
In modo particolare nelle patologie croniche รจ spesso necessario un trattamento a lungo termine con basse dosi di mantenimento. Nella misura in cui non vi รจ una prescrizione differente, valgono le seguenti raccomandazioni di dosaggio: Terapia sostitutiva (dopo il periodo della crescita)
5-7,5 mg di prednisone/die, in due dosi separate (mattina e mezzogiorno, in caso di sindrome adrenogenitale mattina e sera). Nella sindrome adrenogenitale, la dose serale ha lo scopo di diminuire lโaumento notturno di ACTH in modo da contrastare unโiperplasia della corteccia surrenale. Se necessario, somministrare anche un mineralcorticoide (fludrocortisone). In caso di particolari sforzi a livello fisico (per es. trauma, operazione), infezioni che sopravvengono, etc., puรฒ essere necessario aumentare la dose di 2-3 volte, in caso di sforzi estremi (per es.parto ) fino a 10 volte.
Condizioni di stress a seguito di terapia a lungo termine con glucocorticoidi: somministrare tempestivamente fino a 50 mg di prednisone/die. La diminuzione della dose deve avvenire in piรน giorni.
Terapia farmacologica:
Le tabelle seguenti indicano una panoramica sulle linee guida generali di dosaggio con rimando alla letteratura specializzata attuale: Adulti
| Dosaggio | Dose in mg/die | Dose in mg/kg di peso corporeo/die |
|---|---|---|
| a) alto | 80 – 100 (250) | 1,0 – 3,0 |
| b) medio | 40 – 80 | 0,5 – 1,0 |
| c) basso | 10 – 40 | 0,25 – 0,5 |
| d) molto basso | 1,5 – 7,5 (10) | ./. |
| e) chemioterapia in combinazione, vedere schema di dosaggio โeโ (DS: e) | ||
In generale, lโintera dose giornaliera viene assunta al mattino fra le 6,00 e le 8,00 (terapia circadiana). Dosi giornaliere elevate possono perรฒ anche essere suddivise in 2-4 somministrazioni, dosi giornaliere medie in 2-3.
Bambini
| Dosaggio | Dose in mg/kg di peso corporeo/die |
|---|---|
| Dosaggio alto | 2 – 3 |
| Dosaggio medio | 1- 2 |
| Dose di mantenimento | 0,25 |
Nei bambini (nellโetร della crescita) la terapia dovrebbe avere luogo in modo il piรน possibile alternato o intermittente. In casi particolari (per es.spasmi infantili ) si puรฒ deviare da questa raccomandazione.
Riduzione della dose:
una volta raggiunto lโeffetto clinico desiderato e a seconda della malattia di base si inizia la riduzione della dose. In caso di distribuzione della dose giornaliera in piรน dosi singole, si riduce dapprima la dose serale, poi la eventuale dose di mezzogiorno. La dose viene dapprima ridotta con diminuzioni maggiori , a partire da circa 30 mg/die icon diminuzioni piccoli inferiori (si veda tabella sottostante). In base alla situazione clinica si decide relativamente alla riduzione progressiva della dose fino alla interruzione del trattamento o alla necessitร di una dose di mantenimento. in base alla malattia, per la riduzione della dose possono servire i seguenti decrementi orientativi.
| oltre 30 mg/die | riduzione di | 10 mg | ogni 2-5 giorni |
|---|---|---|---|
| da 30 a 15 mg/die | riduzione di | 5 mg | ogni settimane |
| da 15 a 10 mg/die | riduzione di | 2,5 mg | ogni 1-2 settimane |
| da 10 a 6 mg/die | riduzione di | 1 mg | ogni 2-4 settimane |
| sotto 6 mg/die | riduzione di | 0,5 mg | ogni 4-8 settimane |
Le dosi alte e molto alte, che vengono somministrate per pochi giorni, possono essere interrotte, a seconda della malattia sottostante e della risposta clinica, senza diminuzione progressiva.
Schema di dosaggio โeโ (SD: e)
La terapia con prednisone nellโambito della chemioterapia di combinazione in oncologia deve orientarsi ai protocolli attualmente validi. A questo proposito, la somministrazione di prednisone avviene in una dose singola senza che sia necessaria una riduzione progressiva al termine della terapia. Con rimando alla letteratura specializzata, si indicano qui come esempio i dosaggi di prednisone di protocolli chemioterapici stabiliti: linfomi non-Hodgkin: schema CHOP, prednisone 100 mg/m2, giorno 1-5; schema COP, prednisone 100 mg/m2, giorno 1-5 leucemia linfatica cronica: schema Knospe, prednisone 75/50/25 mg, giorno 1-3
morbo di Hodgkin: schema COPP-ABVD, prednisone 40 mg/m2, giorno 1-14 mieloma multiplo: schema Alexanian, prednisone 2 mg/kg i peso corporeo, giorno 1-4.
Modo di somministrazione
Le compresse vengono assunte ai pasti o dopo i pasti, principalmente dopo colazione, senza masticarle e con sufficienti liquidi.
Nella terapia farmacologica con Soflon si puรฒ considerare se รจ possibile una posologia alternativa del farmaco. A seconda della malattia di base da trattare, non appena si raggiunge un risultato soddisfacente del trattamento si riduce la dose alla dose di mantenimento se necessario o si termina la somministrazione, se del caso controllando lโ asse ipotalamo ipofisi surrene.
In caso di ipotiroidismo o di cirrosi epatica possono essere sufficienti dosi comparativamente inferiori o puรฒ essere necessaria una riduzione della dose.
Per i diversi dosaggi รจ disponibile Soflon in compresse da 5 mg, 20 mg e 25 mg. Le compresse possono essere divise in dosi uguali.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilitร al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1. Non vi sono controindicazioni nel trattamento a breve termine nelle indicazioni vitali.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il trattamento con Soflon compresse puรฒ portare a un rischio piรน elevato di infezioni batteriche, virali, parassitarie, opportunistiche e micotiche a causa della immunosoppressione. La sintomatologia di una infezione esistente o in sviluppo puรฒ essere mascherata e la diagnosi puรฒ essere resa piรน difficile. Infezioni latenti, come tubercolosi o epatite B, possono essere riattivate.
Una terapia con Soflon deve essere effettuata solo con indicazioni rigorose e se del caso con terapia antinfettiva mirata aggiuntiva nelle seguenti patologie: infezioni virali acute (epatite B, herpes zoster, herpes simplex, varicella, cheratite erpetica) epatite cronica-attiva positiva a HBsAg
circa da 8 settimane prima a 2 settimane dopo vaccinazioni protettive con vaccini vivi
micosi sistemiche e parassitosi (per es. nematodi) in pazienti con strongiloidiasi sospetta o accertata (Strongyloides stercoralis) i glucocorticoidi possono portare ad attivazione e moltiplicazione di massa dei parassiti poliomielite
linfoadenite dopo vaccinazione BCG
infezioni batteriche acute e croniche
in caso di tubercolosi nellโanamnesi utilizzazione solo con protezione tuberculostatica
Inoltre, una terapia con Soflon deve essere effettuata sotto stretto controllo medico, se del caso con terapia specifica aggiuntiva, in caso di: ulcera gastrointestinale
osteoporosi
ipertensione difficilmente regolabile
diabete mellito difficilmente regolabile
malattie psichiatriche (anche in anamnesi) compresa suicidalitร : si raccomanda sorveglianza neurologica o psichiatrica glaucoma ad angolo chiuso o aperto; si raccomanda sorveglianza oftalmologica e terapia concomitante ulcerazioni o ferite della cornea; si raccomanda sorveglianza oftalmologica e terapia concomitante A causa del rischio di perforazione intestinale, Soflon puรฒ essere utilizzato sotto stretto controllo medico corrispondente in caso di: colite ulcerosa grave con minaccia di perforazione eventualmente anche senza irritazione peritoneale diverticolite
enteroanastomosi (immediatamente post-operative)
I segni di irritazione peritoneale dopo perforazione gastrointestinale possono mancare in pazienti trattati con alte dosi di glucocorticoidi.
Il rischio di disturbi a tendini, tendinite e rotture tendinee รจ piรน elevato, se fluorochinoloni e glucocorticoidi vengono somministrati insieme.
Durante lโuso di Soflon nei diabetici si deve tenere in considerazione un fabbisogno eventualmente piรน elevato di insulina o antidiabetici orali.
Durante il trattamento con Soflon รจ necessario un controllo regolare della pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione difficilmente regolabile.
I pazienti con grave insufficienza cardiaca devono essere sorvegliati con cura, siccome esiste il pericolo di peggioramento.
Nel trattamento di una miastenia grave si puรฒ giungere inizialmente a un peggioramento dei sintomi, per cui la somministrazione di corticosteroidi deve avere luogo in ambito ospedaliero. In modo particolare con sintomatologia grave facio-faringea e diminuzione del volume di respirazione la terapia con Soflon deve essere iniziata progressivamente.
Lโuso a lungo termine anche di basse dosi di prednisone porta a un aumento del rischio di infezioni anche da parte di microorganismi che altrimenti causano raramente infezioni (cosiddette infezioni opportunistiche) Fondamentalmente, le vaccinazioni con vaccini inattivati sono possibili. Si deve tuttavia prestare attenzione al fatto che la reazione immunitaria e quindi il successo della vaccinazione possono essere pregiudicate da elevate dosi di corticoidi.
In una terapia a lungo termine con Soflon sono indicati regolari controlli medici (compresi controllo oculistici a intervalli di tre mesi), con dosi comparativamente alte si deve prestare attenzione a un sufficiente apporto di potassio e a una restrizione del sodio e sorvegliare i livelli sierici di potassio.
Se durante il trattamento con Soflon si arriva a condizioni particolari di stress (malattie con febbre, incidente, operazione, parti, etc.) puรฒ diventare necessario un aumento temporaneo della dose. A causa del possibile pericolo in situazioni di stress, per il paziente in terapia a lungo termine si deve fornire una appropriata documentazione per i casi di bisogno.
Si possono presentare gravi reazioni anafilattiche.
A seconda della durata e della dose del trattamento si deve tenere in considerazione unโinfluenza negativa sul metabolismo del calcio, cosi che si consiglia una profilassi dellโosteoporosi. Questo vale soprattutto in caso di fattori di rischio presenti contemporaneamente, come predisposizione familiare, etร avanzata, dopo la menopausa, apporto insufficiente di proteine e calcio, forti fumatori, eccessivo consumo di alcool, carenza di attivitร fisica. La prevenzione consiste in sufficiente apporto di calcio e vitamina D e attivitร fisica. In caso di osteoporosi giร esistente si deve considerare in aggiunta una terapia con medicinali.
Al termine o se del caso alla interruzione della somministrazione a lungo termine di glucocorticoidi si deve pensare ai seguenti rischi: esacerbazione o recidiva della malattia di base, insufficienza acuta della corteccia surrenale (in particolare in condizioni di stress, per es. durante infezioni, dopo incidenti, con sforzo fisico eccessivo), sindrome da astinenza da cortisone.
Particolari malattie virali (varicella, morbillo) possono avere un decorso particolarmente grave in pazienti trattati con glucocorticoidi. Sono particolarmente in pericolo pazienti con difese immunitarie basse (immunodepressi) senza precedenti infezioni da varicella o morbillo. Se queste persone hanno contatti con persone ammalate di varicella o morbillo durante il trattamento con Soflon, se del caso si deve introdurre una terapia preventiva.
Crisi renale sclerodermica
Si richiede cautela in pazienti con sclerosi sistemica a causa di un aumento dellโincidenza di crisi renale sclerodermica (possibilmente fatale) con ipertensione e diuresi diminuita osservate in seguito allโassunzione di una dose giornaliera pari o superiore a 15 mg di prednisolone. La pressione arteriosa e la funzione renale (creatinina s), pertanto, devono essere sottoposte a controlli regolari. In caso di sospetta crisi renale, la pressione arteriosa deve essere sottoposta a controlli accurati.
Disturbi visivi
Con lโuso di corticosteroidi sistemici e topici possono essere riferiti disturbi visivi. Se un paziente si presenta con sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, รจ necessario considerare il rinvio a un oculista per la valutazione delle possibili cause che possono includere cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale (CSCR), che sono state segnalate dopo lโuso di corticosteroidi sistemici e topici.
Bambini e giovani
Nella fase della crescita dei bambini si deve ponderare accuratamente il rapporto rischio-beneficio di una terapia con Soflon. In base allโeffetto inibente la crescita del prednisone, la crescita in altezza deve essere controllata regolarmente nel corso di terapie a lungo termine.
La terapia deve essere limitata nel tempo o deve avvenire in modo alternato in caso di terapie a lungo termine.
Pazienti anziani
Siccome i pazienti anziani hanno un rischio di osteoporosi piรน elevato, si deve ponderare accuratamente il rapporto rischio-beneficio di una terapia con Soflon.
Lโuso di Soflon puรฒ portare a risultati positivi nei controlli antidoping.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit totale di lattasi o malassorbimento di glucosio– galattosio non devono assumere questo medicinale. .
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Studi di interazioni sono stati condotti su adulti. Altre interazioni sono state registrate in base allโesperienza clinica.
Glicosidi cardiaci: lโeffetto dei glicosidi puรฒ essere aumentato dalla carenza di potassio.
Diuretici/lassativi: lโeliminazione di potassio viene aumentata.
Antidiabetici: lโeffetto ipoglicemizzanti viene diminuito.
Derivati cumarinici (anticoagulanti orali): lโeffetto degli anticoagulanti puรฒ essere diminuito o aumentato. Un adeguamento della dose dellโanticoagulante puรฒ essere necessario in caso di somministrazione contemporanea.
Antinfiammatori non steroidei (FANS), salicilati e indometacina: รจ aumentato il pericolo di ulcerazioni gastrointestinali.
Rilassanti muscolari non depolarizzati: il rilassamento muscolare puรฒ risultare prolungato.
Atropina, altri anticolinergici: possibile aumento della pressione interna dellโocchio in caso di somministrazione contemporanea.
Praziquantel: associazione con i corticosteroidi รจ possibile una diminuzione della concentrazione ematica di praziquantel.
Clorochina, idrossiclorochina, meflochina: rischio aumentato di comparsa di miopatie, cardiomiopatie.
Somatotropina: lโeffetto della somatotropina puรฒ essere diminuito.
Protirelina: lโaumento di TSH con la somministrazione di protirelina puรฒ essere diminuito.
Estrogeni (per es. inibitori dellโovulazione): lโemivita dei glucocorticoidi puรฒ essere prolungata. Per questo lโeffetto dei corticoidi puรฒ essere aumentato.
Antiacidi: possibile diminuito assorbimento di prednisone in caso di assunzione contemporanea di idrossido di magnesio o di alluminio. Lโassunzione dei due farmaci deve quindi avvenire con un intervallo di tempo (2 ore).
Sostanze che attivano CYP3A4, come rifampicina, fenitoina, barbiturato, carbamazepina e primidone possono diminuire lโeffetto dei corticoidi.
Efedrina: lโefficacia dei glucocorticoidi puรฒ essere diminuita a causa dellโaumento del metabolismo.
Si ritiene che il trattamento concomitante con inibitori di CYP3A, compresi i medicinali contenenti cobicistat, possa aumentare il rischio di effetti indesiderati sistemici. Lโassociazione deve essere evitata a meno che il beneficio non superi il maggior rischio di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi; in questo caso รจ necessario monitorare i pazienti per verificare lโassenza di effetti indesiderati sistemici dovuti ai corticosteroidi.
Sostanze immunosoppressive: aumentata predisposizione a infezioni e possibile peggioramento o manifestazione di infezioni latenti. Inoltre, per ciclosporina: i valori ematici di ciclosporina vengono aumentato. Cโรจ un pericolo aumentato di convulsioni cerebrali.
ACE-inibitori: rischio aumentato di comparsa di variazioni del quadro ematologico.
I fluorochinoloni possono aumentare il rischio di disturbi ai tendini.
Influenza su prove diagnostiche
Le reazioni della pelle ai test allergici possono essere represse.
04.6 Gravidanza e allattamento
Durante la gravidanza il trattamento puรฒ avere luogo solo dopo valutazione accurata di rischi e benefici. In caso di terapia a lungo termine con glucocorticoidi durante la gravidanza non si possono escludere disturbi della crescita del feto. In esperimenti su animali il prednisone ha portato a formazione di palatoschisi (vedere 5.3). ร in discussione un aumento del rischio di formazione di fessure orali nei feti umani a causa della somministrazione di glucocorticoidi durante il primo trimestre di gravidanza. Se i glucocorticoidi vengono somministrati al termine della gravidanza, esiste, per il feto, il pericolo di una atrofia della corteccia surrenale, che rende necessario un trattamento sostitutivo del neonato con diminuzione progressiva.
Allattamento
Il prednisone viene escreto nel latte materno. Finora non stati riportati danni ai lattanti. Ciรฒ nonostante, lโindicazione durante lโallattamento deve essere rigorosa. Se a causa della malattia sono necessari dosaggi piรน elevati, lโallattamento al seno deve essere interrotto.
04.7 Effetti sulla capacitร di guidare veicoli e sullโuso di macchinari
Finora non ci sono indicazioni sul fatto che Soflon pregiudichi la capacitร di guidare o lโuso di macchinari.
04.8 Effetti indesiderati
Gli effetti indesiderati sono organizzati secondo la classificazione sistemica organica MedDRA.
Terapia ormonale sostitutiva:
Basso rischio di effetti indesiderati se si rispettano i dosaggi raccomandati.
Terapia farmacologica:
Possono presentarsi i seguenti effetti indesiderati, che dipendono molto dalla dose e dalla durata della terapia e la cui frequenza non รจ nota : Infezioni e infestazioni
Mascheramento di infezioni, manifestazione, esacerbazione o riattivazione di infezioni virali, fungine, batteriche parassitarie e opportunistiche, attivazione di strongiloidiasi (paragrafo 4.4).
Patologie del sistema emolinfopoietico
Moderata leucocitosi, linfopenia, eosinopenia, policitemia
Disturbi del sistema immunitario
Reazioni allergiche (per es. esantema da farmaci), gravi reazioni anafilattiche come aritmie, broncospasmi, ipo- o ipertensione, collasso circolatorio, arresto cardiaco, indebolimento delle difese immunitarie Patologie endocrine
Soppressione surrenalica e induzione di una sindrome di Cushing (sintomi tipici: โfaccia a luna pienaโ, adiposi del tronco e stato pletorico Disturbi del metabolismo e della nutrizione
Ritenzione di sodio con formazione di edema, aumentata escrezione di potassio (attenzione: disturbi del ritmo), aumento di peso, riduzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito, ipercolesterolemia e ipertrigliceridemia. Aumento dellโappetito Disturbi psichiatrici
Depressione, irritabilitร , euforia, aumento del desiderio, psicosi, manie, allucinazioni, labilitร emotiva, ansia, disturbi del sonno, tendenze suicide Patologie del sistema nervoso
Pseudotumor cerebri, manifestazioni di epilessia latente e aumento della predisposizione agli accessi in caso di epilessia manifesta Patologie dellโocchio
Cataratta, in particolare con annebbiamento sottocapsulare posteriore, glaucoma, peggioramento dei sintomi nellโulcera corneale, vengono favorite le infezioni virali, micotiche e batteriche dellโocchio . Visione offuscata (vedere anche il paragrafo 4.4).
Patologie vascolari
Ipertensione, aumento del rischio di arteriosclerosi e trombosi, vasculite (anche come sindrome da sospensione dopo terapia a lungo termine), aumentata fragilitร capillare Patologie gastrointestinali
Ulcera gastrointestinale, sanguinamento gastrointestinale, pancreatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Striae rubrae, atrofia della cute, teleangectasie, petecchie, ecchimosi, ipertricosi, acne da steroidi, dermatite rosacea-simile (periorale), variazioni della pigmentazione cutanea Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo
Atrofia e debolezza muscolare, miopatia, osteoporosi (dose-dipendente, possibile anche con utilizzazione per breve tempo), necrosi ossea asettica, disturbi ai tendini, tendinite, rotture tendinee e lipomatosi epidurale, inibizione della crescita nei bambini In caso di riduzione troppo veloce della dose dopo un trattamento a lungo termine si possono verificare disturbi come dolori muscolari e articolari.
Patologie renali ed urinarie
Crisi renale sclerodermica. Tra le diverse sottopopolazioni, lโinsorgenza di crisi renali sclerodermiche varia. Il rischio piรน elevato รจ stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica diffusa; il rischio piรน basso รจ stato segnalato in pazienti con sclerosi sistemica limitata (2 %) e sclerosi sistemica ad esordio giovanile (1 %).
Patologie dellโapparato riproduttivo e della mammella
Disturbi della secrezione dellโormone sessuale (a seguito di ciรฒ comparsa di: amenorrea, irsutismo, impotenza) Patologie cardiache
Bradicardia (a seguito di dosi elevate)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Ritardata guarigione delle ferite Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo lโautorizzazione del medicinale รจ importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari รจ richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione allโindirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi: Non sono note intossicazioni acute con prednisone. In caso di sovradosaggio si devono attendere effetti indesiderati aumentati (vedere 4.8), in particolare al sistema endocrino, al metabolismo e al bilancio elettrolitico.
Terapia: Non รจ noto un antidoto per il prednisone.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: Glucocorticoidi, codice ATC: H02AB07 Il prednisone รจ un glucocorticoide non fluorurato per terapia sistemica.
Il prednisone influenza il metabolismo di quasi tutti i tessuti in modo dose-dipendente. In ambito fisiologico, questo effetto รจ vitale per la conservazione dellโomeostasi dellโorganismo a riposo e sotto sforzo e anche per la regolazione delle attivitร del sistema immunitario.
In caso di insufficienza della corteccia surrenale, il prednisone puรฒ sostituire lโidrocortisone endogeno. Influenza nellโequilibrio metabolico il metabolismo di carboidrati, proteine e grassi. Con riferimento allโefficacia della dose, 5 mg di prednisone corrispondono a 20 mg di idrocortisone. A causa dellโeffetto mineralcorticoide limitato del prednisone, in caso di insufficienza cortico-surrenale, nella terapia sostitutiva รจ necessaria una somministrazione di un mineralcorticoide aggiuntivo.
Nella sindrome adrenogenitale, il prednisone sostituisce il cortisolo mancante a causa di un difetto di un enzima e inibisce lโeccessiva sintesi di corticotropina ipofisaria cosi come lโeccessiva sintesi di androgeni da parte della corteccia surrenale. Se il difetto enzimatico ha effetti anche sulla sintesi dei mineralcorticoidi, deve essere fornita una terapia sostitutiva aggiuntiva.
A dosi piรน elevate di quelle necessarie per la terapia sostitutiva, il prednisone ha un rapido effetto antiflogistico (antiessudativo e antiproliferativo) e successivamente un effetto immunosoppressivo. Inibisce la chemiotassi e lโattivitร delle cellule del sistema immunitario nonchรจ gli effetti di rilascio e mediazione sulle reazioni infiammatorie e immunitarie, ad esempio enzimi lisosomiali, prostaglandine e leucotrieni. Nellโostruzione bronchiale, il prednisone aumenta lโeffetto dei broncodilatatori betamimetici (effetto permissivo).
Il trattamento prolungato con dosi elevate di prednisone conduce a involuzione del sistema immunitario e della corteccia surrenale. Lโeffetto mineraltropico indotto dallโidrocortisone, rilevabile anche con prednisone, puรฒ rendere necessario il monitoraggio degli elettroliti sierici.
Lโeffetto del prednisone nellโostruzione delle vie aeree si basa essenzialmente sullโinibizione dei processi infiammatori, sulla soppressione o la prevenzione dellโedema della mucosa, sullโinibizione dellโostruzione bronchiale, sullโinibizione o sulla restrizione della produzione di muco nonchรจ sulla riduzione della viscositร del muco. Questi effetti sono dovuti ai seguenti meccanismi: chiusura vascolare e stabilizzazione della membrana, normalizzazione della risposta muscolare bronchiale agli agenti ฮฒ2- simpaticomimetici, che sono stati ridotti a causa dellโuso prolungato, attenuazione della reazione di tipo I a partire dalla seconda settimana di trattamento.
05.2 Proprietร farmacocinetiche
In seguito a somministrazione orale, il prednisone viene rapidamente e quasi completamente assorbito, la massima concentrazione plasmatica viene raggiunta entro 1-2 ore. Al primo passaggio epatico il prednisone viene metabolizzato in prednisolone fra lโ80 e il 100%. Ha luogo un legame reversible a transcortina e albumina plasmatica.
Il prednisolone viene metabolizzato principalmente nel fegato: circa il 70% tramite glucuronidazione e circa il 30% tramite solfatazione. Vi รจ una parziale conversione in 11ฮฒ,17ฮฒ-diidrossiandrosta-1,4-dien-3-one e in 1,4-pregnadien-20-olo. I metaboliti sono inattivi dal punto di vista ormonale e vengono eliminati principalmente via renale. Solo una minima quantitร di prednisone/prednisolone compare invariata nelle urine. Lโemivita di eliminazione plasmatica รจ di circa 3 ore e viene prolungata in caso di gravi disturbi della funzionalitร epatica. La durata di efficacia del prednisone รจ maggiore del tempo di permanenza nel siero; nellโambito medio di dosaggio รจ fra 18 e 36 ore.
Biodisponibilitร
Disponibilitร relativa / bioequivalenza 5 mg vs 20 mg
In uno studio randomizzato doppio cross-over condotto nel 1993 sulla biodisponibilitร relativa / bioequivalenza, su 12 soggetti maschili sani รจ stata confrontata 1 compressa di prednisone 20 mg (test) contro 4 compresse di prednisone 5 mg (riferimento), la assunzione delle compresse ha avuto luogo al mattino con la colazione standard.
Per prednisone e prednisolone sono stati trovati i seguenti dati:
| Parametro* | Prednisone | Prednisolone | ||
|---|---|---|---|---|
| 20 mg | 5 mg | 20 mg | 5 mg | |
|
Concentrazione plasmatica massima (Cmax) [ng/m] |
44,91 (11,07) | 45,24 (9,37) | 357,3 (73,02) | 337,0 (72,3) |
|
tempo a cui si raggiunge la concentrazione plasmatica massima (tmax) [h] |
3,92 (1,00) | 3,04 (1,29) | 1,25 (0,48) | 1,25 (0,71) |
|
Area sotto la curva concentrazione- tempo (AUC) [h x ng/ml] |
297,7 (83,1) 337,5 (94,6) |
287,5 (89,2) 329,0 (97,1) |
1903,5 (333,6) 2019,5 (308,3) |
1934,2 (515,4) 2009,2 (473,7) |
* Indicazione dei valori come valori medi e deviazioni standard
| Metodo statistico | Parametro | Prednisone | Prednisolone | ||
|---|---|---|---|---|---|
| Stima puntuale |
Intervallo di confidenza al 90% |
Stima puntuale |
Intervallo di confidenza al 90% |
||
| ANOVA ln | AUC | 102,11 | 81,76-127,54 | 100,9 | 87,47-116,6 |
| ANOVA ln | Cmax | 97,89 | 80,54-118,97 | 106,22 | 91,27-123,63 |
Sulla base del confronto individuale della AUC, la biodisponibilitร relativa era in media 102% per prednisone, 101% per prednisolone.
la variabilitร intra-individuale di prednisone vs prednisolone รจ per AUC 32,70% e 19,96%, per Cmax 25,06% e 20,91%, rispettivamente livelli plasmatici medi di prednisone e prednisolone dopo somministrazione di 1 x prednisone da 20 mg e 4 x di prednisone da5 mg: <.. image removed ..> Biodisponibilitร relativa / bioequivalenza 1 mg vs 5 mg
Sempre nel 1993, in uno studio con lo stesso design sono state confrontate 5 compresse di prednisone da 1 mg (test) contro 1 compressa di prednisone da 5 mg (riferimento).
Per prednisone e prednisolone sono stati trovati i seguenti dati:
| Parametro* | Prednisone | Prednisolone | ||
|---|---|---|---|---|
| 1 mg | 5 mg | 1 mg | 5 mg | |
|
Concentrazione plasmatica massima (Cmax) [ng/m] |
14,42 (2,28) | 14,05 (1,19) | 111,8 (15,5) | 109,9 (14,4) |
|
Tempo in cui si raggiunge laconcentrazione plasmatica massima (tmax) [h] |
3,17 (1,03) | 3,12 (0,84) | 1,63 (0,64) | 1,96 (0,75) |
|
Area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) [h x ng/ml] |
66,3 (12,2) | 68,8 (17,4) | 475,0 (70,2) | 501,3 (73,4) |
* 0-t, qui integrali residui < 20%
(Indicazione dei valori come valori medi e deviazioni standard)
| Metodo statistico | Parametro | Prednisone | Prednisolone | ||
|---|---|---|---|---|---|
| Stima puntuale |
Intervallo di confidenza 90% |
Stima puntuale |
Intervallo di confidenza 90% |
||
| ANOVA ln | AUC* | 97,26 | 90,05-105,05 | 94,70 | 91,51-98,00 |
| ANOVA ln | Cmax | 101,86 | 94,59-109,68 | 101,75 | 98,75-104,84 |
* 0-t
Sulla base del confronto individuale della AUC, la biodisponibilitร relativa era in media 97% per prednisone, 95% per prednisolone.
La variabilitร intra-individuale di prednisone vs prednisolone รจ per AUC 11,58% e 4,51%, per Cmax 10,34% e 12,22% rispettivamente.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Sulla base degli studi convenzionali sulla farmacologia di sicurezza, tossicitร per somministrazioni ripetute, tossicitร riproduttiva, genotossicitร e potenziale cancerogeno, i dati preclinici non mostrano rischi particolari per lโuomo.
Tossicitร acuta
Studi di tossicitร acuta condotti con prednisolone nei ratti hanno indicato una DL50 (morte entro 7 giorni) di 240 mg di prednisolone/kg di peso corporeo dopo singola somministrazione.
Tossicitร subcronica/cronica
Alterazioni delle isole del Langerhans di ratti sono state osservate al microscopio ottico e a quello elettronico dopo somministrazioni intraperitoneali giornaliere di 33 mg/kg di peso corporeo per 7-14 giorni. Nel coniglio sono stati osservati danni epatici tramite somministrazione giornaliera di 2-3 mg/kg di peso corporeo per 2-4 settimane. Sono stati riferiti effetti istotossici nel senso di necrosi muscolare dopo somministrazione per piรน settimane di 0,5-5 mg/kg nella cavia e 4 mg/kg nel cane.
Potenziale mutageno e teratogeno
Gli studi condotti con i glucocorticoidi non danno indicazioni su proprietร genotossiche clinicamente rilevanti.
Tossicitร sulla riproduzione
Negli esperimenti condotti sul topo, sul criceto e sul coniglio, il prednisolone ha causato palatoschisi. La somministrazione parenterale nel ratto ha mostrato lievi anomalie di cranio, mascella e lingua. Sono stati osservati disturbi nella crescita intrauterina (vedere anche 4.6).
Quando รจ stato somministrato prednisolone a dosi elevate e per un periodo prolungato (30 mg/die per almeno 4 settimane), sono stati osservati disturbi reversibili della spermatogenesi durati alcuni mesi dopo che la somministrazione del farmaco si era conclusa.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Soflon 5 mg compresse contiene: Lattosio monoidrato, Sodio amido glicolato (tipo A), Talco, Silice colloidale idrata, Magnesio stearato.
Soflon 20 mg compresse contiene: Lattosio monoidrato, Sodio amido glicolato (tipo A), Talco, Silice colloidale idrata, Magnesio stearato.
Soflon 25 mg compresse contiene: Lattosio monoidrato, Sodio amido glicolato (tipo A), Talco, Silice colloidale idrata, Magnesio stearato
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare al di sotto di 30ยฐC
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio da 10, 20 o 30 compresse da mg 5 in blister PVC/PVDC-Al Astuccio da 20 compresse da mg 20 in blister PVC/PVDC-Al Astuccio da 10 o 20 compresse da mg 25 in blister PVC/PVDC-Al
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformitร alla normativa nazionale.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
S.F. Group Srl โ via Tiburtina, 1143 โ 00156 Roma
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
045261017 โ โ5 mg compresseโ โ 10 compresse in blister PVC/PVDC-AL 045261029 โ โ5 mg compresseโ โ 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL 045261031 โ โ5 mg compresseโ โ 30 compresse in blister PVC/PVDC-AL 045261043 โ โ20 mg compresseโ โ 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL 045261056 โ โ25 mg compresseโ โ 10 compresse in blister PVC/PVDC-AL 045261068 โ โ25 mg compresseโ โ 20 compresse in blister PVC/PVDC-AL
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
18.01.2020
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 03/02/2024
PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI
Informazioni aggiornate al: 08/02/2024
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Soflon – 10 cp 25 mg (Prednisone)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: H02AB07 AIC: 045261056 Prezzo: 4,58 Ditta: S.f. Group Srl
Soflon – 20 cp 20 mg (Prednisone)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: H02AB07 AIC: 045261043 Prezzo: 5,87 Ditta: S.f. Group Srl
Soflon – 20 cp 5 mg (Prednisone)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Nessuna ATC: H02AB07 AIC: 045261029 Prezzo: 2,54 Ditta: S.f. Group Srl
Soflon – 20 cp 25 mg (Prednisone)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) Nota AIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Nessuna ATC: H02AB07 AIC: 045261068 Prezzo: 7,32 Ditta: S.f. Group Srl