Home Schede Tecniche Ketoprofene S Lis Pe: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ketoprofene S Lis Pe: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Ketoprofene S Lis Pe

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Ketoprofene S Lis Pe: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Ketoprofene S Lis Pe: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

KETOPROFENE SALE DI LISINA PENSA 80 mg ADULTI polvere per soluzione orale

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Una bustina contiene:

principio attivo: ketoprofene sale di lisina 80 mg (equivalenti a 50 mg di ketoprofene) Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Polvere per soluzione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Adulti: trattamento sintomatico di stati infiammatori associati a dolore, tra i quali: artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi dolorosa, reumatismo extra-articolare, flogosi post-traumatica, affezioni flogistiche dolorose in odontoiatria, otorinolaringoiatria, urologia e pneumologia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Adulti: una bustina da 80 mg (dose intera) tre volte al giorno durante i pasti.

Anziani: la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare un’eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati (vedere par. 4.4).

Pazienti con insufficienza epatica: si consiglia di instaurare la terapia al dosaggio minimo giornaliero (vedere par. 4.4).

Pazienti con leggera o moderata insufficienza renale: si consiglia di monitorare il volume di diuresi e la funzionalità renale (vedere par. 4.4).

Istruzioni: versare il contenuto di una bustina in mezzo bicchiere di acqua e mescolare.

04.3 Controindicazioni

Indice

Il ketoprofene è controindicato in pazienti con storie di reazioni di ipersensibilità come broncospasmo, attacchi asmatici, riniti, orticaria o altre reazioni allergiche al ketoprofene, ASA o ad altri FANS.

Reazioni anafilattiche gravi e raramente fatali sono state riportate in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.8)

Il Ketoprofene è controindicato in pazienti con ipersensibilità ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Il ketoprofene è inoltre controindicato nel terzo trimestre di gravidanza.

Ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato nei seguenti casi:

manifesta ipersensibilità al principio attivo, ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS) o ad uno qualsiasi degli eccipienti;

pazienti nei quali sostanze con analogo meccanismo d’azione (per esempio acido acetilsalicilico o altri FANS) provocano attacchi d’asma, broncospasmo, rinite acuta, o causano polipi nasali, orticaria o edema angioneurotico;

ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale (due o piú distinti episodi di comprovata ulcerazione o emorragia), ulcerazione o perforazione, o dispepsia cronica;

storie di perforazioni o emorragie gastrointestinali, relativi a precedenti terapie con FANS

morbo di Crohn o colite ulcerosa;

asma bronchiale pregressa;

severa insufficienza cardiaca;

gravi disfunzioni epatiche o renali;

diatesi emorragica ed altri disturbi della coagulazione, o pazienti soggetti a terapia anticoagulante;

gravidanza e allattamento (vedere par. 4.6);

bambini e adolescenti di età inferiore a 14 anni.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

Avvertenze

L’uso concomitante di Ketoprofene sale di lisina con altri FANS deve essere evitato, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2 (vedere paragrafo 4.5).

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere par. 4.5).

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

Anziani: i pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2). Somministrare con cautela nei pazienti con manifestazioni allergiche o allergia pregressa.

Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.

Alcune evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketoprofene può essere associato a un elevato rischio di grave tossicità gastrointestinale rispetto ad altri FANS, soprattutto ad alte dosi (vedere anche paragrafì 4.2 e 4.3).

Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in concomitanza con l’uso dei FANS (vedere par. 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento

Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).

Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare gli anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.

Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5).

Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono KETOPROFENE SALE DI LISINA PENSA il trattamento deve essere sospeso.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non sono attualmente disponibili dati sufficienti per escludere un rischio simile per ketoprofene

Il trattamento con ketoprofene sale di lisina deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesione della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità

Precauzioni

Pazienti con storia precedente o attuale di ulcera peptica.

I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) perché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8 – Effettì Indesìderatì).

All’inizio del trattamento, nei pazienti con insufficienza cardiaca, cirrosi e nefrosi, nei pazienti che stanno ricevendo una terapia diuretica e in quelli con insufficienza renale cronica, la funzionalità renale dovrebbe essere attentamente monitorata, in modo particolare se il paziente è anziano. In questi pazienti, la somministrazione di ketoprofene puó indurre una diminuzione del flusso sanguineo renale causato dall’inibizione della prostaglandina e portare a uno scompenso renale.

Pazienti con malattia gastrointestinale in atto o pregressa dovrebbero essere attentamente sorvegliati per la comparsa di disturbi digestivi, specialmente sanguinamento gastrointestinale. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Ketoprofene sale di lisina il trattamento deve essere sospeso.

In alcuni pazienti pediatrici trattati con ketoprofene sale di lisina sono state riscontrate emorragie gastrointestinali, occasionalmente anche gravi, ed ulcera (vedere par. 4.8); pertanto il prodotto va somministrato sotto stretto controllo del medico che dovrà valutare volta per volta lo schema posologico necessario.

Come per tutti i FANS, il farmaco può aumentare l’azoto ureico plasmatico e la creatinina.

Come per altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il farmaco può essere associato ad eventi avversi sul sistema renale che possono portare a nefrite glomerulare, necrosi papillare renale, sindrome nefrosica ed insufficienza renale acuta.

Come per altri FANS, il farmaco può provocare piccoli incrementi transitori in alcuni parametri epatici e anche aumenti significativi nelle SGOT e SGPT (vedere par. 4.8). In caso di aumento rilevante di tali parametri, la terapia deve essere interrotta.

Ketoprofene sale di lisina deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da alterazioni ematopoietiche, lupus eritematoso sistemico o affezioni miste del tessuto connettivo.

Come per altri FANS, in presenza di malattie infettive, è stato notato che le proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche del ketoprofene possono mascherare i segni comuni della progressione dell’infezione come la febbre.

In pazienti con test della funzionalitá epatica anormale o con storie di malattia epatica, i livelli delle transaminasi dovrebbero essere valutati periodicamente, in particolare durante una terapia a lungo termine. Sono stati descritti rari casi di ittero e epatite con l’uso di ketoprofene.

Si deve usare cautela in caso di alterazioni della funzionalità epatica, renale (vedere paragrafo 4.2) o cardiaca così come in presenza di altre condizioni che predispongono alla ritenzione di fluidi. In questi casi, l’uso dei FANS può provocare un deterioramento della funzionalità renale e ritenzione di fluidi. Cautela è inoltre richiesta in pazienti soggetti a terapia diuretica o probabili ipovolemici perché risulta aumentato il rischio di nefrotossicità.

I pazienti anziani sono più predisposti alla riduzione della funzionalità renale, cardiovascolare o epatica.

Negli anziani il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile e devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).

L’uso di Ketoprofene sale di lisina, così come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

L’uso dei FANS puó danneggiare la fertilità femminile e non è raccomandato nelle donne che stanno cercando di rimanere incinte. La somministrazione di ketoprofene sale di lisina dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Come per tutti i FANS, i pazienti con cardiopatia ischemica accertata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare,ipertensione esistente incontrollata devono essere trattati con ketoprofene sale di lisina soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

I pazienti con asma associato a riniti croniche, sinusiti croniche, e/o poliposi nasale hanno un piú alto rischio di allergia all’aspirina e/o ai FANS che il resto della popolazione. La somministrazione di questo medicinale puó causare attacchi asmatici o broncospasma, in modo particolare nei soggetti allergici all’aspirina o ai FANS (vedere paragrafo 4.3).

Se si verificano disturbi visivi, come l’offuscamento della vista, il trattamento deve essere interrotto.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Le seguenti interazioni riguardano i FANS in generale:

Associazioni sconsigliate:

Altri FANS (inclusi gli inibitori selettivi delle ciclo-ossigenasi 2), salicilati ad alte dosi (≥ 3 g/die): la somministrazione contemporanea di diversi FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamento gastrointestinali, per un effetto sinergico.

Anticoagulanti orali (eparina e warfarin), e agenti antiaggreganti (es. ticlopidina, clopidogrel): aumento del rischio di sanguinamento (vedere paragrafo 4.4) per inibizione della funzionalità piastrinica e danno alla mucosa gastrointestinale. Se non è possibile evitare la somministrazione concomitante, i pazienti devono essere seguiti attentamente.

Litio (descritto con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli plasmatici di litio (diminuita escrezione renale del litio), che possono raggiungere valori tossici. Dove necessario i livelli plasmatici di litio dovrebbero essere attentamente monitorati, con eventuale aggiustamento del dosaggio durante e dopo la terapia con FANS.

Metotrexato, usato ad alte dosi di 15 mg/settimana o più: aumento della tossicità ematica del metotrexato probabilmente dovuto a spostamento del legame del metotrexato alle proteine plasmatiche e a ridotta clearance renale.

Idantoine e solfonammidi: gli effetti tossici di queste sostanze possono essere aumentati.

Associazioni che richiedono precauzione:

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i

FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ketoprofene sale di lisina in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. Pazienti e in particolare i pazienti disidratati in trattamento con diuretici hanno un rischio piú elevato di sviluppare un’insufficienza renale secondaria, dovuta alla diminuzione del flusso renale sanguineo causata dall’inibizione delle prostaglandine.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante (vedere paragrafo 4.4).

Metotrexato, usato a basse dosi, inferiori a 15 mg/settimana: aumento della tossicità

ematica del metotrexato per una diminuzione nella sua clearance renale dovuta agli agenti antiinfiammatori in generale. Eseguire il monitoraggio settimanale dell’esame emocitometrico durante le prime settimane della terapia combinata. Aumentare il monitoraggio in presenza di un peggioramento anche lieve della funzionalità renale, così come negli anziani.

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere paragrafo 4.4).

Pentossifillina: aumento del rischio di sanguinamento. Aumentare il monitoraggio clinico e controllare più frequentemente il tempo di sanguinamento.

Zidovudina: rischio di aumento della tossicità sulla linea cellulare rossa per azione sui reticolociti, con anemia severa che si manifesta una settimana dopo l’inizio del trattamento con il FANS. Controllare l’esame emocitometrico completo ed il conteggio dei reticolociti una o due settimane dopo avere iniziato il trattamento con il FANS.

Solfoniluree: i FANS possono incrementare l’effetto ipoglicemico delle solfoniluree spiazzandole dai siti di legame con le proteine plasmatiche.

Associazioni che necessitano di essere prese in considerazione:

Agenti antiipertensivi(beta-bloccanti, inibitori dell’enzima di conversione dell’angiotensina, diuretici): Rischio di una diminuzione della potenza antiipertensiva (inibizione delle prostaglandine vasodilatatrici da parte dei FANS)

Ciclosporina e tacrolimus: la nefrotossicità può essere aumentata dai FANS per effetti mediati dalle prostaglandine renali. Durante la terapia associata deve essere misurata la funzionalità renale.

Trombolitici: aumento del rischio di sanguinamento.

Probenecid: la somministrazione concomitante di probenecid può ridurre notevolmente la clearance plasmatiche del ketoprofene. Le concentrazioni plasmatiche di ketoprofene sale di lisina possono risultare aumentate; questa

interazione può essere dovuta ad un meccanismo inibitorio al sito della secrezione tubulare renale e della glucuronoconiugazione e richiede un adattamento della dose del ketoprofene sale di lisina.

Agenti anti-aggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Uso in gravidanza

L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale; pertanto, ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato durante la gravidanza.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1%, fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.

Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, il ketoprofene non dovrebbe essere somministrato a meno che non sia strettamente necessario. Se il ketoprofene è usato nelle donne che stanno cercando di rimanere incinte o durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, la dose dovrebbe essere la piú bassa e il trattamento il piú corto possibile.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a:

tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;

inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio Conseguentemente, il ketoprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza.

Uso durante l’allattamento

Nessun dato è disponibile sull’escrezione del ketoprofene nel latte umano Ketoprofene sale di lisina non deve essere somministrato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

I pazienti devono essere informati circa la potenziale comparsa di sonnolenza, convulsioni o vertigini, e dovrebbero essere avvisati di non guidare o di usare macchinari se questi sintomi dovessero insorgere (vedere par. 4.8).

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale: Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazioni o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).

Le reazioni avverse che sono state osservate in seguito alla somministrazione di ketoprofene negli adulti sono elencate in base alla classificazione per sistemi e organi e in base alla frequenza: molto comune (≥1/10); comune (da ≥1/100 a < 1/10); non comune (da ≥1/1.000 a

< 1/100); rara (da ≥ 1/10.000 a < 1/1.000); molto rara (< 1/10.000); non nota (non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico:

rara: anemia emorragica

non nota: agranulocitosi, trombocitopenia, insufficienza midollare

Disturbi al sistema immunitario

non nota: reazioni anafilattiche (incluso lo shock)

Disturbi psichiatrici

non nota: alterazioni dell’umore

Patologie del sistema nervoso.

non comune: cefalea, vertigini, sonnolenza

rara: parestesia

non nota: convulsioni, disgeusia

Patologie dell’occhio

rara: visione offuscata (vedere paragrafo 4.4)

Patologie dell’orecchio e del labirinto

rara: tinnite

Patologie cardiache

-non nota: insufficienza cardiaca

Patologie vascolari

-non nota: ipertensione, vasodilatazione

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

-rara: asma

-non nota: broncospasmo (in particolare nei pazienti con conosciuta ipersensibilitá ad ASA o ad altri FANS), riniti

Patologie gastrointestinali

-comune: dispepsia, nausea, dolori addominali, vomito

-non comune: costipazione, diarrea, flatulenza, gastriti

-rara: stomatiti, ulcere peptiche

-non nota: esacerbazione di coliti e malattia di Crohn’s, emorragie gastrointestinali e perforazioni

Patologie epatobiliari

-rara: epatiti, aumento delle transaminasi, elevata bilirubina serica dovuta ai disturbi epatici

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

-non comune: rash, prurito

-non nota: reazioni di fotosensibilità, alopecia, orticaria, angioedema, reazione bollosa inclusa la Sindrome di Stevens – Johnson e la necrosi epidermica tossica

Patologie renali e urinarie

-non nota: insufficienza renale acuta, nefrite tubo interstiziale, sindrome nefrotica, test anormali della funzione renale

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

-non comune: edema, fatica

Esami diagnostici

-rara: aumento di peso

L’esperienza derivata dalla commercializzazione delle formulazioni orali di ketoprofene sale di lisina evidenzia che la comparsa di effetti indesiderati è un evento molto raro. Basandosi sulla stima di pazienti esposti, derivata dal numero di confezioni vendute, e considerando il numero di segnalazioni spontanee, meno di un paziente ogni 100.000 ha manifestato reazioni avverse. Nella maggior parte dei casi i sintomi hanno avuto carattere transitorio e si sono risolti con la sospensione della terapia e, in alcuni casi, con trattamento farmacologico specifico.

Altre reazioni avverse riscontrate con le formulazioni orali di Ketoprofene sale di lisina, sono le seguenti:

eritema, esantema, esantema maculo-papulare, dermatite, eruzioni cutanee. Pirosi gastrica. Sono state segnalate emorragie gastrointestinali occasionalmente anche gravi ed ulcera peptica gastrica e duodenale, gastrite e gastrite erosiva con perforazione e/o emorragia gastrointestinale a volte fatale in particolare negli anziani. In due casi singoli si sono manifestate rispettivamente ematemesi o melena. Reazioni allergiche e anafilattoidi, shock anafilattico, edema della bocca. Sono stati riportati casi singoli rispettivamente di edema periferico e sincope. Capogiri. È stato riportato un singolo caso di tremore e ipercinesia in una paziente anziana trattata concomitantemente con un antibiotico chinolonico. Palpitazioni, tachicardia, ipotensione. Eccezionalmente sono stati segnalati casi di vasculite e rossore cutaneo. L’uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p. es. infarto del miocardio o ictus). Dispnea, edema della laringe e laringospasmo. È stato riportato un singolo caso di insufficienza respiratoria acuta ad esito fatale in un paziente asmatico e sensibile all’aspirina. Sono stati riportati casi singoli rispettivamente di leucocitosi, linfangite, porpora, porpora trombocitopenica, trombocitopenia e

leucocitopenia. Edema del volto ed ematuria. È stato riportato un singolo caso di oliguria. Edema periorbitale. E’ stato riportato un singolo caso di ansia, allucinazioni visive, ipereccitabilità e alterazione del comportamento in un paziente pediatrico che aveva assunto una dose doppia rispetto a quella raccomandata nel RCP. I sintomi sono scomparsi spontaneamente nell’arco di 1 o 2 giorni.

Altri effetti indesiderati osservati solo occasionalmente in seguito alla somministrazione di ketoprofene: stipsi, eccitabilità, insonnia, brividi, discinesia transitoria, astenia.

Alcuni FANS, incluso ketoprofene sale di lisina, possono causare, ma sono estremamente rare, reazioni ematologiche (anemia aplastica ed emolitica, e raramente ipoplasia midollare).

04.9 Sovradosaggio

Indice

Casi di sovradosaggio sono stati riportati con dosi superiori a 2,5 g di ketoprofene, Nella maggior parte dei casi, i sintomi osservati sono benigni e limitati a letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico.

Non esistono antidoti specifici in caso di sovradosaggio da ketoprofene. In caso di sovradosaggio con evidenti manifestazioni cliniche, istituire immediatamente una terapia sintomatica per compensare la disidratazione, per monitorare l’escrezione urinaria e per correggere l’acidosi, se presente, ed applicare le solite misure d’emergenza (lavanda gastrica, pasto di carbone attivo, somministrazione parenterale di liquido, ecc.), se del caso.

Se è presente un’insufficienza renale, una emodialisi potrebbe essere utile per rimuovere il medicinale dalla circolazione.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: Farmaci antiinfiammatori, antireumatici, non steroidei. Derivati dell’acido propionico. ATC: M01AE03

Ketoprofene sale di lisina è il sale di lisina dell’acido 2-(3-benzoilfenil)propionico, un farmaco analgesico, antiinfiammatorio ed antipiretico che appartiene alla classe dei FANS (M01AE).

Ketoprofene sale di lisina è più solubile del ketoprofene acido.

Il meccanismo d’azione dei FANS è correlato alla riduzione della sintesi delle prostaglandine mediante inibizione dell’enzima cicloossigenasi.

In specifico, si osserva una inibizione della trasformazione dell’acido arachidonico negli endoperossidi ciclici, PGG 2 e PGH 2, precursori delle prostaglandine PGE 1, PGE 2, PGF 2a e PGD 2 e anche della prostaciclina PGI 2 e dei trombossani (TxA 2 e TxB 2). Inoltre, l’inibizione della sintesi delle prostaglandine può interferire con altri mediatori quali le chinine, provocando una azione indiretta che andrebbe ad addizionarsi all’azione diretta.

Ketoprofene sale di lisina possiede un marcato effetto analgesico, correlato sia con il suo effetto antiinfiammatorio sia con un effetto centrale.

Ketoprofene sale di lisina esplica una attività antipiretica senza interferire con i normali processi di termoregolazione.

Le manifestazioni flogistiche dolorose sono eliminate o attenuate favorendo la mobilità articolare.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Il ketoprofene sale di lisina possiede maggiore solubilità rispetto a ketoprofene acido.

La forma per uso orale permette l’assunzione del principio attivo già in soluzione acquosa e quindi porta ad un rapido incremento dei livelli plasmatici e ad un precoce raggiungimento del valore di picco. Ciò si estrinseca, clinicamente, con una più rapida insorgenza ed una maggiore intensità dell’effetto antalgico ed antiflogistico.

Il profilo cinetico nel bambino non differisce da quello dell’adulto.

La somministrazione ripetuta non modifica la cinetica del farmaco né produce accumulo.

Ketoprofene è legato per il 95-99% alle proteine plasmatiche. Livelli significativi di ketoprofene sono stati riscontrati nel tessuto tonsillare e nel liquido sinoviale dopo somministrazione sistemica.

L’eliminazione è rapida ed essenzialmente per via renale: il 50% del prodotto somministrato per via sistemica viene escreto nelle urine in 6 ore. Il ketoprofene è estensivamente metabolizzato: il 60-80% circa del prodotto somministrato per via sistemica si trova sotto forma di metaboliti nelle urine.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

La DL50 di ketoprofene sale di lisina nel ratto e nel topo per via orale é risultata rispettivamente di 102 e 444 mg/kg, pari a 30-120 volte la dose attiva come antiinfiammatorio ed analgesico nell’animale. Per via intraperitoneale la DL50 di ketoprofene sale di lisina é risultata di 104 e 610 mg/kg rispettivamente nel ratto e nel topo.

Il trattamento prolungato nel ratto, nel cane e nella scimmia, con ketoprofene sale di lisina per via orale a dosi pari o superiori ai dosaggi terapeutici previsti, non ha causato la comparsa di alcun fenomeno tossico. A dosi elevate sono state riscontrate alterazioni gastrointestinali e renali riconducibili ai noti effetti collaterali provocati nell’animale dai farmaci antiinfiammatori non steroidei. In uno studio di tossicità prolungata condotto nel coniglio per via orale o rettale il ketoprofene si è dimostrato meglio tollerato quando somministrato per via rettale rispetto alla via orale. In uno studio di tollerabilità condotto nel coniglio per via intramuscolare, ketoprofene sale di lisina si è dimostrato ben tollerato.

Ketoprofene sale di lisina é risultato non mutageno nei test di genotossicità effettuati "in vitro" ed in "vivo". Studi di cancerogenesi con ketoprofene nel topo e nel ratto hanno evidenziato l’assenza di effetti cancerogeni.

Per quanto riguarda la tossicità embriofetale e la teratogenesi dei FANS nell’animale si rimanda al par. 4.6.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Sorbitolo, silice colloidale anidra, sodio cloruro, saccarina sodica, aroma menta.

06.2 Incompatibilità

Indice

Non note.

06.3 Periodo di validità

Indice

24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Non conservare a temperatura superiore a 30°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Astuccio di cartone litografato contenente 30 bustine di carta/alluminio/politene.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Pensa Pharma S.p.A. Via Ippolito Rosellini, 12 20124 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

Ketoprofene sale di lisina Pensa 80 mg ADULTI polvere per soluzione orale – 30 bustine

A.I.C.: 039411018

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

23 febbraio 2011

10.0 Data di revisione del testo

Indice

Maggio 2012

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Ketoprofene S lis pe – 30 Bs 80 mg (Ketoprofene Sale Di Lisina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 66 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: M01AE03 AIC: 039411018 Prezzo: 2,84 Ditta: Pensa Pharma Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983