Dolipro 400 mg
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Dolipro 400 mg: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
Dolipro 200 mg compresse rivestite con film
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
ibuprofene sale di lisina) Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse rivestite con film.
Compressa rivestita con film bianca a forma di capsula, con inciso “IBL” su un lato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Per il trattamento sintomatico del dolore da lieve a moderato, quale mal di testa, dolori mestruali, mal di denti, e febbre e dolore nel comune raffreddore.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Esclusivamente per la somministrazione orale e a breve termine. Adulti e adolescenti ≥ 40 kg (di età pari e superiore ai 12 anni):
Deve essere utilizzata la dose più bassa efficace per la durata più breve necessaria ad alleviare i sintomi. Se il prodotto è necessario per più di 3 giorni in caso di febbre o per più di 4 giorni nel trattamento del dolore, o se i sintomi peggiorano si deve consigliare al paziente di consultare un medico.
Prendere 1 o 2 compresse con dell’acqua, fino a tre volte al giorno, se necessario. Tra le dosi deve essere applicato un intervallo di almeno 6 ore.
Non prendere più di 6 compresse nell’arco di 24 ore.
Ai pazienti con stomaco sensibile si raccomanda di prendere Dolipro con il cibo. Gruppi particolari di pazienti
Popolazione pediatrica:
Non raccomandato negli adolescenti di peso inferiore ai 40 kg o nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.
Anziani:
Non è richiesto un particolare aggiustamento della dose. A causa del possibile profilo di effetti indesiderati (vedere paragrafo 4.4), si raccomanda di monitorare i pazienti anziani con particolare attenzione.
Compromissione renale:
Nei pazienti con compromissione della funzione renale da lieve a moderata non è necessaria una riduzione della dose (per i pazienti con grave insufficienza renale, vedere paragrafo 4.3).
Compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2):
Nei pazienti con compromissione della funzione epatica da lieve a moderata non è necessaria una riduzione della dose (per i pazienti con grave disfunzione epatica. vedere paragrafo 4.3).
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.
Pazienti che hanno mostrato in precedenza reazioni di ipersensibilità (ad es. broncospasmo, asma, rinite angioedema od orticaria) associate ad assunzione di acido acetilsalicilico (aspirina) o di altri farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).
Storia di ulcera peptica/emorragia ricorrente o in atto (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento).
Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti con FANS.
Grave insufficienza epatica, grave insufficienza renale o grave insufficienza cardiaca (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego).
Pazienti con emorragia cerebrovascolare o altri tipi di emorragia attiva. Pazienti con disturbi della coagulazione.
Pazienti con disturbi della formazione del sangue di origine sconosciuta.
Pazienti con grave disidratazione (causata da vomito, diarrea o insufficiente assunzione di fluidi). Ultimo trimestre di gravidanza (vedere paragrafo 4.6 Gravidanza e allattamento)
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
È necessaria cautela in pazienti affetti da alcune condizioni, che possono peggiorare:
disturbi congeniti del metabolismo della porfirina (per es. porfiria acuta intermittente);
subito dopo interventi chirurgici importanti;
in pazienti che reagiscono in maniera allergica ad altre sostanze, poiché esiste per loro un aumento del rischio di reazioni di ipersensibilità anche con l’uso di Dolipro
in pazienti che soffrono di febbre da fieno, polipi nasali o patologie respiratorie ostruttive croniche
poiché esiste per loro un aumento del rischio di reazioni allergiche. Queste possono manifestarsi come attacchi di asma (cosiddetta asma da analgesici), edema di Quincke od orticaria.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere Rischi gastrointestinali e cardiovascolari più sotto).
I pazienti anziani presentano una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, in particolare emorragia e perforazione gastrointestinale che possono essere fatali.
L’uso prolungato di qualsiasi antidolorifico per la cefalea può peggiorarla. Se questa situazione si manifesta o si sospetta, si deve chiedere consiglio al medico e il trattamento deve essere interrotto. La diagnosi di cefalea da abuso di farmaci (MOH) deve essere sospettata in pazienti che hanno cefalea frequente o giornaliera nonostante (o a causa di) uso regolare di medicinali per la cefalea.
Patologie respiratorie:
In pazienti affetti da o con un’anamnesi di asma bronchiale o malattia allergica il broncospasmo può precipitare.
LES e malattia del tessuto connettivo mista:
Il lupus eritematoso sistemico e la malattia del tessuto connettivo mista hanno aumentato il rischio di meningite asettica (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).
Altri FANS:
L’uso di Dolipro con FANS concomitanti inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi 2 deve essere evitato (vedere paragrafo 4.5).
Patologie renali:
Ipertensione e/o compromissione cardiaca poiché la funzione renale può deteriorare e può verificarsi ritenzione idrica.
Compromissione renale poiché la funzione renale può deteriorarsi ulteriormente (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni e paragrafo 4.8 Effetti indesiderati).
Patologie epatiche:
Disfunzione epatica (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni e paragrafo 4.8 Effetti indesiderati)
Fertilità femminile compromessa:
Esiste evidenza limitata che i medicinali che inibiscono la sintesi della ciclo-ossigenasi/prostaglandine possano causare compromissione della fertilità femminile tramite un effetto sull’ovulazione. Ciò è reversibile con la sospensione del trattamento.
Sicurezza gastrointestinale:
I FANS devono essere somministrati con cautela in pazienti con anamnesi di patologia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché queste condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8).
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento durante il trattamento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile.
La terapia di associazione con agenti protettori (ad es. misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerata per questi pazienti e anche per pazienti che richiedono una bassa dose di acido acetilsalicilico o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e paragrafo 4.5).
Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’acido acetilsalicilico (vedere paragrafo 4.5).
Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Dolipro, il trattamento deve essere sospeso.
Reazioni cutanee:
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens- Johnson e necrolisi epidermica tossica, sono state segnalate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio:
l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Dolipro deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
In casi eccezionali, la varicella può essere all’origine di gravi complicazioni cutanee e infettive dei tessuti molli. Finora, il contributo dei FANS nel peggioramento di queste infezioni non può essere escluso. Pertanto, si consiglia di evitare l’uso di Dolipro in caso di varicella.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:
È necessaria cautela (discutere con il medico o il farmacista) prima di iniziare il trattamento in pazienti con anamnesi di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poiché in associazione alla terapia con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi, ipertensione ed edema.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso dell’ibuprofene, specialmente ad alte dosi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per es. infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (per es. ≤ 1200 mg/die) siano associate ad un aumentato rischio di infarto del miocardio.
Altre annotazioni:
Raramente sono state osservate reazioni acute gravi di ipersensibilità (ad es. shock anafilattico). Ai primi segni di reazione di ipersensibilità dopo l’assunzione/somministrazione di Dolipro la terapia deve essere interrotta. Devono essere intraprese dal personale specializzato le misure mediche necessarie in linea con i sintomi.
In caso di somministrazione prolungata di Dolipro è necessario un controllo regolare dei valori del fegato, della funzione renale e della conta ematica.
In generale, l’assunzione abituale di analgesici, in particolare di un’associazione di diverse sostanze analgesiche, può provocare danno renale permanente con rischio di insufficienza renale (nefropatia da analgesici). Questo rischio può aumentare in caso di sforzo fisico associato a perdita di sali e disidratazione. Pertanto deve essere evitato.
In seguito a consumo concomitante di alcool, gli effetti indesiderati correlati al principio attivo, specialmente quelli che riguardano il tratto gastrointestinale o il sistema nervoso centrale, possono aumentare durante l’uso di FANS.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Ibuprofene non deve essere usato in associazione con:
Acido acetilsalicilico (aspirina):
A meno che l’aspirina a bassa dose (non superiore a 75 mg al giorno) non sia stata consigliata dal medico, poiché può aumentare il rischio di reazioni avverse (vedere paragrafo 4.4).
Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire gli effetti dell’aspirina a bassa dose sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative all’applicazione dei dati estrapolati ex vivo alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso regolare di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere paragrafo 5.1).
Altri FANS inclusi gli inibitori selettivi della ciclo-ossigenasi 2: evitare l’uso concomitante di due o più FANS poiché ciò può aumentare il rischio di ulcere e emorragia gastrointestinale dovute a un effetto sinergico (vedere paragrafo 4.4).
Ibuprofene deve essere usato con cautela in associazione con:
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4).
Fenitoina: L’uso concomitante dell’ibuprofene con la fenitoina può aumentare i livelli sierici di entrambe le sostanze. L’uso corretto dei farmaci (somministrati per un periodo massimo di 4 giorni) non richiede di norma il controllo dei livelli sierici di fenitoina.
Antipertensivi e diuretici:
I FANS possono ridurre l’effetto di questi farmaci. I diuretici possono aumentare il rischio di nefrotossicità dei FANS. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore, di un beta-bloccante o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e successivamente ad intervalli regolari.
Diuretici risparmiatori di potassio:
La somministrazione concomitante dell’ibuprofene e diuretici risparmiatori di potassio può portare ad iperpotassiemia (si raccomanda il controllo del potassio sierico).
Aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): Aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
L’uso concomitante di Dolipro con preparazioni a base di digossina può aumentare i livelli sierici di questi medicinali. L’uso corretto dei farmaci (somministrati per un periodo massimo di 4 giorni) non richiede di norma il controllo dei livelli sierici di digossina.
L’uso concomitante di Dolipro con preparazioni a base di litio può aumentare i livelli sierici di questi medicinali. L’uso corretto dei farmaci (somministrati per un periodo massimo di 4 giorni) non richiede di norma il controllo dei livelli sierici di litio.
Probenecid e sulfinpirazone:
I medicinali che contengono il probenecid o il sulfinpirazone possono ritardare l’escrezione dell’ibuprofene.
La somministrazione dell’ibuprofene entro 24 ore prima o dopo la somministrazione del metotrexato può condurre alla concentrazioni elevate del metotrexato e ad aumento dei suoi effetti tossici.
Aumentato rischio di nefrotossicità.
Possibile aumento del rischio di nefrotossicità quando i FANS vengono somministrati con il tacrolimus.
Ci sono indicazioni di un aumento del rischio di emartrosi ed ematoma in pazienti HIV positivi con emofilia in trattamento concomitante con la zidovudina e l’ibuprofene.
Sulfaniluree:
Studi clinici hanno mostrato interazioni tra farmaci antiinfiammatori non steroidei e antidiabetici (sulfoniluree). Sebbene finora non siano state descritte interazioni tra l’ibuprofene e le sulfaniluree si raccomanda un controllo dei valori ematici di glucosio come misura precauzionale durante l’assunzione concomitante.
Antibiotici chinolonici:
Dati provenienti dagli studi animali indicano che i FANS possono aumentare il rischio di convulsioni associate agli antibiotici chinolonici. I pazienti che assumono FANS e chinoloni possono avere un rischio aumentato di sviluppare convulsioni.
04.6 Gravidanza e allattamento
L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. I dati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari aumentava da meno dell’1%, fino a circa 1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia.
Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico.
Durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, l’ibuprofene non deve essere somministrato se non in casi strettamente necessari. Se l’ibuprofene è usato da una donna in attesa di concepimento, o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, la dose e la durata del trattamento devono essere mantenute le più basse possibili.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
il feto a:
tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può verificarsi a dosi molto basse;
inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
Conseguentemente, l’ibuprofene è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Allattamento
Solo basse concentrazioni dell’ibuprofene e dei suoi metaboliti passano nel latte materno. Poiché fino ad oggi non sono noti effetti dannosi nei lattanti, non è generalmente necessario interrompere l’allattamento durante l’uso a breve termine e alle dosi raccomandate per il trattamento del dolore e della febbre.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale quali stanchezza e capogiri con l’uso di Dolipro , in casi isolati la capacità di reagire e prendere parte attivamente al traffico su strada e di usare macchinari può essere compromessa. Questo vale in misura maggiore in associazione con l’alcool.
04.8 Effetti indesiderati
Per la frequenza dell’insorgenza degli effetti indesiderati, vengono utilizzate le seguenti espressioni: Molto comune (
1/10)
Comune (
1/100, <1/10)
Non comune (
1/1000, <1/100) Raro (
1/10.000, <1/1000)
Molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili)
All’interno di ciascuna classe di frequenza, gli effetti indesiderati vengono presentati in ordine decrescente di gravità.
Le reazioni avverse più comunemente osservate sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere par. 4.4). Dopo somministrazione sono stati segnalati nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatite ulcerativa, esacerbazione di colite e del morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
In associazione a trattamento con FANS sono stati segnalati edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso dell’ibuprofene, specie ad alte dosi (2400 mg al giorno) e per trattamenti a lungo termine può essere associato a un leggero aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (per esempio infarto miocardico o ictus) (vedere paragrafo 4.4).
L’elenco dei seguenti effetti indesiderati comprende tutti gli effetti indesiderati che sono divenuti noti nel trattamento con l’ibuprofene, anche quelli nella terapia ad alte dosi e a lungo termine, nei pazienti affetti da reumatismo. Le frequenze dichiarate che si estendono oltre casi molto rari, si riferiscono all’uso a breve termine di dosi giornaliere fino ad un massimo di 1200 mg di ibuprofene per il dosaggio orale e fino ad un massimo di 1800 mg per le supposte.
Con le seguenti reazioni avverse al farmaco, si deve tenere conto del fatto che sono principalmente dose- dipendenti e variano da paziente a paziente.
Infezioni ed infestazioni:
Molto raro: è stata descritta esacerbazione di infiammazioni correlate ad infezione (ad es. sviluppo di fascite necrotizzante) che corrispondono all’uso di farmaci antinfiammatori non steroidei. È possibile che ciò sia associato al meccanismo di azione dei farmaci antinfiammatori non steroidei.
Se si manifestano segni di un’infezione o questa peggiora durate l’uso di Dolipro, si raccomanda al paziente di recarsi dal medico senza indugio. Devono essere svolti esami per verificare se ciò sia un’indicazione di una terapia antinfettiva/antibiotica.
Con la terapia con l’ibuprofene sono stati osservati sintomi di meningite asettica con rigidità del collo, cefalea, nausea, vomito, febbre o annebbiamento della coscienza. I pazienti con malattie autoimmuni (LES, malattia del tessuto connettivo mista) sembrano presentare maggiore predisposizione.
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto raro: disturbi ematopoietici (anemia, leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia, agranulocitosi). I primi segni sono: febbre, mal di gola, ulcere superficiali della bocca, sintomi simil-influenzali, grave esaurimento, sanguinamento e contusione inspiegabili. In questi casi si deve consigliare al paziente di interrompere immediatamente il medicinale, di evitare qualsiasi farmaco di automedicazione contenente analgesici o antipiretici e di consultare il medico. Nella terapia a lungo termine deve essere eseguita regolarmente la conta ematica.
Disturbi del sistema immunitario:
Non comune: Reazioni di ipersensibilità con eruzioni cutanee e prurito, nonché attacchi d’asma (possibilmente con calo della pressione sanguigna), asma aggravata, broncospasmo, dispnea. Il paziente deve essere istruito a informare subito il medico e a non prendere più Dolipro in questi casi.
Molto raro: Gravi reazioni di ipersensibilità generale. I sintomi potrebbero essere: gonfiore del volto, della lingua e della laringe, dispnea, tachicardia, ipotensione (anafilassi, angioedema o shock grave). Se si manifesta uno di questi sintomi, cosa che può avvenire anche al primo utilizzo, è necessaria l’assistenza immediata di un medico.
Disturbi psichiatrici:
Molto raro: reazioni psicotiche, depressione.
Patologie del sistema nervoso:
Non comune: disturbi del sistema nervoso centrale come cefalea, capogiro, insonnia, agitazione, irritabilità o stanchezza.
Patologie dell’occhio:
Non comune: disturbi visivi.
Patologie dell’orecchio e del labirinto:
Raro: tinnito.
Patologie cardiache:
Molto raro: palpitazioni, insufficienza cardiaca, infarto miocardico.
Patologie vascolari:
Molto raro: ipertensione arteriosa.
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche:
Molto raro: esacerbazione dell’asma, broncospasmo, dispnea.
Patologie gastrointestinali:
Comune: problemi gastrointestinali come pirosi, dolore addominale, nausea, vomito, flatulenza, diarrea, stitichezza e lievi perdite di sangue gastrointestinale che possono causare anemia in casi eccezionali.
Non comune: ulcere gastrointestinali, potenzialmente con emorragia e perforazione. Stomatite ulcerosa, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4), gastrite.
Molto raro: esofagite, pancreatite, formazione di restringimenti intestinali simili a diaframma, Il paziente deve essere istruito a sospendere il medicinale e a recarsi dal medico immediatamente se si manifesta dolore grave all’addome superiore o melena o ematemesi.
Patologie epatobiliari:
Molto raro: disfunzione epatica, danno epatico, in particolare nella terapia a lungo termine, insufficienza epatica, epatite acuta.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:
Non comune: eruzioni cutanee varie.
Molto raro: Possono verificarsi gravi forme di reazioni cutanee quali reazioni bollose, inclusa sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme e necrolisi epidermica tossica. Alopecia. In casi eccezionali durante un’infezione di varicella possono verificarsi gravi infezioni della pelle e complicazioni dei tessuti molli (vedere anche “Infezioni e infestazioni”).
Patologie renali e urinarie:
Raro: Raramente possono anche verificarsi danni tissutali renali (necrosi papillare) e concentrazioni elevate di acido urico nel sangue.
Molto raro: formazione di edemi, in particolare in pazienti con ipertensione arteriosa o insufficienza renale, sindrome nefrotica, nefrite interstiziale che possono essere accompagnati da insufficienza renale acuta. La funzione renale deve essere pertanto monitorata regolarmente.
04.9 Sovradosaggio
Negli adolescenti e negli adulti l’effetto di risposta alla dose non è chiaramente definito nel sovradosaggio. L’emivita nel sovradosaggio è di 1,5-3 ore.
Sintomi
Gran parte dei pazienti che ha ingerito quantità clinicamente importanti di FANS non sviluppa nulla più di nausea, vomito, dolore epigastrico e molto raramente diarrea. Sono inoltre possibili tinnito, cefalea e emorragia gastrointestinale. In caso di avvelenamento più grave, si osserva tossicità nel sistema nervoso centrale, che si manifesta come capogiri, sonnolenza, ed occasionalmente eccitazione e disorientamento o coma. Occasionalmente i pazienti sviluppano convulsioni. In caso di avvelenamento grave può verificarsi acidosi metabolica e il tempo di protrombina/INR può essere prolungato, probabilmente a causa dell’interferenza con le azioni di fattori circolatori di coagulazione. Possono verificarsi insufficienza renale acuta e danno epatico. Nei pazienti asmatici è possibile l’esacerbazione dell’asma.
Gestione
La gestione deve essere sintomatica e di supporto e deve includere il mantenimento della pervietà delle vie aree e il monitoraggio dei segni cardiaci e vitali fino a che non siano stabili. Considerare la somministrazione orale di carbone attivo se il paziente si presenta entro un’ora dall’ingestione di una quantità potenzialmente tossica. Se frequenti o prolungate, le convulsioni devono essere trattate con il diazepam o il lorazepam per endovena. Somministrare broncodilatatori per l’asma.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei, derivati dell’acido propionico.
Codice ATC: M01AE01
Ibuprofene sale di lisina è il sale di lisina dell’ibuprofene. L’ibuprofene è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS) che nei modelli animali convenzionali di infiammazione ha mostrato di inibire efficacemente la sintesi delle prostaglandine. Nell’uomo l’ibuprofene riduce il dolore, il gonfiore e la febbre dovuti all’infiammazione.
Inoltre l’ibuprofene inibisce in maniera reversibile l’aggregazione piastrinica indotta dall’ADP e dal collagene.
Dati sperimentali suggeriscono che l’ibuprofene può inibire l’effetto dell’acido acetilsalicilico a bassa dose sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. In uno studio, quando una dose singola di ibuprofene 400 mg è stata somministrata tra le 8 ore prima o nei 30 minuti dopo una somministrazione a rilascio immediato di acido acetilsalicilico (81 mg), si è verificata una diminuzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico sulla formazione di trombossano o sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, le limitazioni di questi dati e le incertezze riguardanti l’estrapolazione di dati ex vivo alla situazione clinica, non permettono di trarre conclusioni certe per l’uso regolare dell’ibuprofene e nessun effetto clinico rilevante viene considerato probabile in seguito all’uso occasionale dell’ibuprofene.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Gran parte dei dati farmacocinetici ottenuti in seguito alla somministrazione di acido di ibuprofene si applicano anche a ibuprofene sale di lisina.
Dopo somministrazione orale l’ibuprofene viene parzialmente assorbito nello stomaco e successivamente completamente assorbito nell’intestino tenue.
In seguito al metabolismo epatico (idrossilazione, carbossilazione), i metaboliti farmacologicamente inattivi vengono completamente eliminati principalmente per via renale (90 %) ma anche per via biliare. L’emivita di eliminazione nei soggetti sani e in quelli con malattie epatiche e renali è di circa 1,8-3,5 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è circa il 99%.
I livelli plasmatici di picco dopo somministrazione orale di una forma farmaceutica a rilascio normale (compressa) quando assunta con del cibo vengono raggiunti dopo 1-2 ore.
I livelli plasmatici di picco dopo somministrazione orale di una forma farmaceutica a rilascio normale (compressa) quando assunta a digiuno vengono raggiunti dopo 60-90 minuti. Tuttavia l’ibuprofene viene assorbito più rapidamente dal tratto intestinale in seguito a somministrazione orale di Dolipro con livelli plasmatici di picco dopo somministrazione orale a digiuno raggiunti dopo 30 minuti (mediana). L’ibuprofene viene rilevato nel plasma per più di 8 ore dopo la somministrazione di Dolipro.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli studi sugli animali, la tossicità subcronica e cronica dell’ibuprofene è stata caratterizzata principalmente da lesioni e ulcerazioni nel tratto gastrointestinale. Studi in vitro e in vivo non hanno prodotto evidenze clinicamente rilevanti di un potenziale mutageno dell’ibuprofene. Studi nel ratto e nel topo non hanno evidenziato effetti cancerogeni dell’ibuprofene. L’ibuprofene ha inibito l’ovulazione nel coniglio e ha causato disturbi nell’impianto in varie specie animali (coniglio, ratto e topo). Studi sperimentali nel ratto e nel coniglio hanno mostrato che l’ibuprofene attraversa la barriera placentare. Dopo la somministrazione di dosi materne tossiche, si è verificato un aumento dell’incidenza di malformazioni (difetti del setto ventricolare) nella progenie del ratto.
Il principio attivo ibuprofene mostra un rischio ambientale per i pesci.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Nucleo Crospovidone Copovidone
Cellulosa microcristallina Magnesio stearato
Rivestimento Opadry II White*
*contiene i costituenti: alcool polivinilico, titanio diossido, macrogol 3350 e talco.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
36 mesi
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Confezione in blister consistente in un blister bianco opaco in PCV/PVdC con foglio di alluminio. I blister sono confezioni in scatole di cartone.
Confezioni: 8, 12 o 16 compresse.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare per lo smaltimento.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Boots Pharmaceuticals S.r.l.
Via Cesarea, 11/10 – 16121 Genova
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
040382044- "400 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM" 8 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL
040382057- "400 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM" 12 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL
040382069- "400 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM" 16 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL
040382071- "400 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM" 24 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC-AL
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
05/10/2013
10.0 Data di revisione del testo
Ottobre 2013
FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)
- Algofen 200 mg compresse rivestite – 24 Cpr Riv 200 mg
- Algopirina febbre e dolore – 150 ml Fr
- Antalfebal bambini 100 mg/5 ml sospensione orale – Bb Os Sosp 100 ml
- Antalgil 200 mg compresse – 10 Cpr 200 mg
- Benatia bb 100 mg 5 ml sosp orale gusto arancia senza – Bb 150 ml 100 mg/5 ml Ara
- Beneas febbre e dolore – Bb 150 ml Fra
- Brufedol 400 mg compresse rivestite – 10 Cpr Riv 400 mg
- Brufen – 30 Cpr Riv 400 mg
- Brufen 800 mg compresse rivestite a rilascio prolungato – 20 Cpr Riv 800 mg Rp
- Buscofen – 12 Cps Molli 200 mg
- Calmine – 12 Cpr Riv 200 mg
- Cibalgina due fast 200 mg compresse gastroresistenti – 24 Cpr 200 mg
- Delidor bb 100 mg 5 ml sosp orale gusto arancia senza – Bb Os A
- Dolibloc bb 100 mg 5 ml sosp orale gusto fragola senza – Bb fl 150 ml S/z Frag
- Fevralt bambini 100 mg/5 ml sospensione orale – Bb Os Sosp 100 mg/5 ml
- Froben do E fe 12 Bus 200 mg Eff – 20 Bust
- Froben do E in 20 Bus 400 mg Eff – 20 Bust
- Ibupas 136 mg cerotto – 7 Cer 136 mg
- Ibuprofene alter compresse rivestite con film – 30 Cpr Riv 600 mg
- Ibuprofene Angelini 600 mg gran sol orale 30 bust – Os Grat 30 Bust
- Ibuprofene boehringer ingelheim 400 mg capsule molli – 12 Cps 400 mg
- Ibuprofene Doc 400 mg compressa rivestita film 10 cp – 10 Cpr Riv 400 mg
- Ibuprofene doc generici 600 mg granulato effervescente – Os Grat 30 Bust
- Ibuprofene doc generics sospensione orale – fl 150 ml Fra
- Ibuprofene eg 600 mg – 30 Cpr Riv 600 mg
- Ibuprofene eg sospensione orale – fl 150 ml Fragola
- Ibuprofene epi 600 mg – 30 Cpr Riv 600 mg
- Ibuprofene fg 600 mg – 30 Cpr Riv 600 mg
- Ibuprofene ips 30 Cpr Riv 600 mg – 30 Cpr Riv 600 mg
- Ibuprofene ratiopharm 200 mg – 24 Cpr Riv200 mg
- Ibuprofene sandoz 200 mg compresse rivestite con film – 12 Cpr Riv 200 mg
- Kendo – Os Gtt 12,5 ml 200 mg/ml
- Levifen – Os 150 ml 100 mg/5 ml Fra
- Moment 200 mg capsule molli – 10 Cps Molli 200 mg
- Moment 200 mg compresse rivestite con film – 24 Cpr Riv 200 mg
- Moment 200 mg granulato per soluzione orale – Grat 12 Bust 200 mg
- Momentact 400 mg capsule molli – 10 Cps Molli 400 mg
- Momentact 400 mg compresse rivestite con film – 6 Cpr Riv 400 mg
- Momentkid bambini 100 mg/5 ml sospensione orale – Bb Sosp Os fl 150 ml
- Nurofen compresse – 12 Cpr Riv 400 mg Pvc/al
- Nurofen febbre e dolore bambini – Bb100 mg/5 ml Ar
- Nurofenbaby 60 mg supposte prima infanzia – 10 Supp 60 mg
- Nurofenjunior 125 mg supposte bambini – 10 Supp 125 mg
- Nurosolv – 12 Cpr Oro Lim200 mg
- Paincare bb 100 mg 5 ml sosp orale gusto arancia senza – Bb fl 150 ml Ar
- Pedea 5 mg/ml soluzione – Ev 4 F 2 ml 5 mg/ml
- Plusavil bb 100 mg 5 ml sosp orale gusto arancia senza – Bbfl 150 Mls/z A
- Sinifev 20 mg/ml sospensione orale – Os Sosp20 mg
- Stibupatch 136 mcg cerotto medicato – 7 Cer 136 mg
- Subitene – 12 Cpr Riv 200 mg
- Viamal febbre e dolore 200 mg compresse rivestite con film – 24 Cpr 200 mg
- Viamal febbre e dolore 400 mg compresse rivestite con film – 12 Cpr 400 mg
- Visquo 136 mg cerotto medicato – 7 Cer 136 mg
- Zorendol 200 mg compresse rivestite con film – 20 Cpr Riv 200 mg
- Zorendol 400 mg compresse rivestite con film – 10 Cpr Riv 400 mg