Home Schede Tecniche Desloratadina Zentiva: Scheda Tecnica del Farmaco

Desloratadina Zentiva: Scheda Tecnica del Farmaco

Desloratadina Zentiva

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Desloratadina Zentiva: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Desloratadina Zentiva: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

Indice

Desloratadina Zentiva 5 mg compresse rivestite con film

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Indice

Ogni compressa contiene 5 mg di desloratadina.

Eccipienti con effetto noto: 31,5 mg di isomalto (E953)/ compressa rivestita con film. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

Indice

Compressa rivestita con film.

Desloratadina Zentiva 5 mg compresse rivestite con film sono compresse rivestite con film blu, rotonde, biconvesse, con un diametro di circa 6,5 mm.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

Indice

Desloratadina Zentiva è indicato negli adulti e negli adolescenti di 12 anni di età o superiore per il trattamento sintomatico di:

rinite allergica (vedere paragrafo 5.1);

orticaria (vedere paragrafo 5.1).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

Indice

Posologia

Adulti e adolescenti (12 anni di età o superiore): La dose raccomandata di Desloratadina Zentiva è una compressa una volta al giorno.Si deve trattare la rinite allergica intermittente (presenza dei sintomi per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane) in accordo con la valutazione dell’anamnesi clinica del paziente e si può interrompere il trattamento dopo la risoluzione dei sintomi e ricominciare dopo che siano riapparsi.

Nel caso di rinite allergica persistente (presenza dei sintomi per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane), si può proporre ai pazienti un trattamento continuativo durante i periodi di esposizione all’allergene.

Popolazione pediatrica

Esiste un limitato numero di studi clinici che hanno valutato l’efficacia di desloratadina negli

adolescenti di età tra 12 e 17 anni (vedere paragrafì 4.8 e 5.1).

Non sono state stabilite la sicurezza e l’efficacia di Desloratadina Zentiva 5 mg compresse rivestite con film nei bambini di età inferiore a 12 anni. Non ci sono dati disponibili.

Modo di somministrazione Uso orale.

La dose può essere assunta con o senza cibo.

04.3 Controindicazioni

Indice

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, o alla loratadina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

Indice

In caso di insufficienza renale grave, Desloratadina Zentiva deve essere usato con cautela (vedere paragrafo 5.2).

Questo medicinale contiene isomalto. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

Indice

Negli studi clinici con desloratadina compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1).

In uno studio di farmacologia clinica, l’assunzione concomitante di desloratadina con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell’alcool (vedere paragrafo 5.1).

04.6 Gravidanza e allattamento

Indice

Gravidanza

Non ci sono o ci sono dati limitati (meno di 300 gravidanze) sull’ uso della desloratadina in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti nocivi diretti o indiretti per quanto riguarda la tossicità riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di Desloratadina Zentiva durante la gravidanza.

Allattamento

La desloratadina è stata rilevata in neonati/ lattanti allattati al seno delle donne in trattamento. Non è noto l’effetto di desloratadina in neonati/lattanti.

Si deve pertanto decidere se interrompere l’allattamento o interrompere/astenersi dalla terapia con

Desloratadina Zentiva considerando il beneficio dell’allattamento al seno per il bambino e quello della terapia per la madre.

Fertilità

Non ci sono dati disponibili sulla fertilità maschile e femminile.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

Indice

In base agli studi clinici Desloratadina Zentiva non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. I pazienti devono essere informati che la maggior parte delle persone non manifesta sonnolenza. Tuttavia, poiché vi è una variabilità individuale nella risposta a tutti i medicinali, si raccomanda di avvisare i pazienti di non intraprendere attività che richiedono attenzione mentale, come la guida di un veicolo o l’uso di macchinari, fino a che non sia stata stabilita la loro risposta al medicinale.

04.8 Effetti indesiderati

Indice

Riassunto del profilo di sicurezza

In studi clinici condotti su una serie di indicazioni, comprese rinite allergica e orticaria cronica idiopatica, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, sono stati segnalati effetti indesiderati con desloratadina in una percentuale di pazienti superiore al 3 % rispetto al placebo. Le reazioni avverse più frequenti segnalate in eccesso rispetto al placebo sono state affaticamento (1,2 %), secchezza della bocca (0,8 %) e cefalea (0,6

%). In uno studio clinico in 578 pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni, l’effetto indesiderato più comune è stato la cefalea; questo si è verificato nel 5,9 % dei pazienti trattati con desloratadina e nel 6,9 % dei pazienti che avevano ricevuto placebo.

Tabella delle reazioni avverse

Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante il post-marketing sono elencati nella tabella seguente.

Le frequenze sono definite come molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100,< 1/10), non comune (≥ 1/1.000, < 1/100), raro (≥ 1/10.000, < 1/1.000) e molto raro (< 1/10.000).

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Reazioni avverse
Disturbi psichiatriciMolto raroAllucinazioni
Patologie del sistema nervosoMolto raroCapogiri, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni
Patologie cardiacheMolto raroTachicardia, palpitazioni
Patologie gastrointestinaliMolto raroDolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea
Patologie epatobiliariMolto raroAumentati livelli degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite
Patologie del sistemamuscoloscheletrico e del tessuto connettivoMolto raroMialgia
Patologie sistemicheMolto raroReazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, eruzione cutanea e orticaria)

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Sovradosaggio

Indice

In caso di sovradosaggio, devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda un trattamento sintomatico e di supporto.

Sulla base di uno studio clinico a dosi multiple, nel quale sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose clinica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo.

La desloratadina non viene eliminata con l’emodialisi; non è noto se è eliminata con la dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

Indice

Categoria farmacoterapeutica: altri antistaminici per uso sistemico. Codice ATC: R06A X27.

Meccanismo d’azione

La desloratadina è un antagonista non sedativo dell’istamina, a lunga durata d’azione con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici. Dopo somministrazione

orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell’istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale.

La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro. Queste includono l’inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL- 13 dai mastociti/basofili umani, come pure l’inibizione dell’espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare.

Efficacia e sicurezza clinica

In uno studio clinico a dosi multiple, in cui venivano somministrate giornalmente per

14 giorni dosi fino a 20 mg di desloratadina, non sono stati osservati effetti cardiovascolari di rilevanza clinica o statistica. In uno studio di farmacologia clinica, in cui la desloratadina veniva somministrata a dosi di 45 mg al giorno (9 volte la dose clinica) per 10 giorni, non è stato osservato alcun prolungamento dell’intervallo QTc.

In studi di interazione a dosi multiple con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina.

La desloratadina non penetra facilmente nel sistema nervoso centrale. In studi clinici, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo. Negli studi clinici, desloratadina somministrata una volta al giorno alla dose di 7,5 mg, non ha mostrato di influenzare negativamente le capacità psicomotorie dei soggetti. In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard della performance di volo, incluso l’esacerbazione della sonnolenza individuale o le attività correlate al volo.

In studi di farmacologia clinica, la somministrazione concomitante di alcool non ha evidenziato un aumento degli effetti negativi dell’alcool né un aumento della sonnolenza. Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool.

In pazienti affetti da rinite allergica, desloratadina si è dimostrata efficace nell’attenuarne i sintomi quali starnuti, secrezione e prurito nasale, come pure prurito oculare, lacrimazione e arrossamento, e prurito del palato. Desloratadina ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore. L’efficacia di desloratadina compresse non è stata chiaramente dimostrata negli studi in pazienti adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni.

In aggiunta alla classificazione stabilita di stagionale e perenne, la rinite allergica può essere in alternativa classificata come rinite allergica intermittente e rinite allergica persistente a seconda della durata dei sintomi. Si definisce rinite allergica intermittente quando i sintomi sono presenti per meno di 4 giorni nel corso di una settimana o per meno di 4 settimane. Si definisce rinite allergica persistente quando i sintomi sono presenti per 4 giorni o più nel corso di una settimana e per più di 4 settimane.

La desloratadina è stata efficace nell’alleviare i sintomi della rinite allergica stagionale come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario sulla qualità della vita nelle rino-congiuntiviti. Il più importante miglioramento si è riscontrato nel dominio dei problemi pratici e delle attività giornaliere limitate dai sintomi.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per l’orticaria, poichè il processo patofisiologico di base è simile, ad eccezione dell’eziologia, e perchè i pazienti cronici possono essere più facilmente arruolati in studi prospettici. Poiché il rilascio di istamina è un fattore causale in tutti i tipi di orticaria, ci si aspetta che la desloratadina sia efficace nel fornire sollievo sintomatico per altre forme di orticaria, in aggiunta all’orticaria cronica idiopatica, come raccomandato dalle linee guida cliniche. In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da orticaria cronica idiopatica, la desloratadina si è dimostrata efficace

nell’attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi al termine del primo intervallo di dosaggio. In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi. Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nell’orticaria cronica idiopatica, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo. Il trattamento con desloratadina ha anche significativamente ridotto l’interferenza con il sonno e l’attività quotidiana, come misurato dalla scala a quattro punti usata per determinare queste variabili.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

Indice

Assorbimento

Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina possono essere misurate entro 30 minuti dalla somministrazione. La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica raggiunto dopo circa 3 ore; la fase terminale dell’emivita è di circa 27 ore. Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con l’unica somministrazione giornaliera. La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg.

In uno studio di farmacocinetica nel quale i dati demografici dei pazienti erano confrontabili con quelli della popolazione generale affetta da rinite allergica stagionale, il 4 % dei soggetti ha raggiunto una più alta concentrazione di desloratadina. Questa percentuale può variare in funzione dell’origine etnica. La concentrazione massima di desloratadina è stata circa 3 volte superiore dopo approssimativamente 7 ore con una fase terminale dell’emivita di circa 89 ore. Il profilo di sicurezza in questi soggetti non è stato diverso da quello della popolazione generale.

Distribuzione

La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % – 87 %). Non c’è evidenza clinicamente significativa di accumulo del medicinale dopo somministrazione della dose giornaliera di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni.

Biotrasformazione

L’enzima responsabile del metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato e pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse. La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il medicinale non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina.

Eliminazione

In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto contenuto lipidico e ad alto contenuto calorico) sulla biodisponibiltà della desloratadina stessa. In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

Indice

La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina. Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non ci sono differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione comparabili alla desloratadina.

I dati non-clinici non rivelano rischi specifici per l’uomo sulla base di studi convenzionali farmacologia di sicurezza, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale carcinogegeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo. L’assenza di potenziale carcinogeno è stata dimostrata in studi condotti con desloratadina e loratadina.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

Indice

Nucleo della compressa:

Isomalto (E953)

Amido pregelatinizzato (mais) Cellulosa microcristallina Ossido di magnesio, pesante Idrossipropilcellulosa Crospovidone (tipo A) Magnesio stearato

Rivestimento della compressa:

Polivinil alcool

Titanio diossido (E171) Macrogol/PEG 3350 Talco

FD&C Blue #2/Indigotina Lacca di alluminio (E132)

06.2 Incompatibilità

Indice

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

Indice

36 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

Indice

Non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

Conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

Indice

Desloratadina Zentiva 5 mg compresse rivestite con film è confezionato in blister di policlorotrifluoroetilene (PCTFE)/ polivinil cloruro (PVC)/alluminio.

Confezioni da 7, 10, 15, 20, 21, 28, 30, 50, 90, 100 compresse. È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

Indice

Nessuna istruzione particolare.

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

Indice

Zentiva Italia S.r.l. Viale L. Bodio, 37/B 20158 Milano

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

Indice

7 compresse AIC n. 040872018

10 compresse AIC n. 040872020

15 compresse AIC n. 040872032

compresse AIC n. 040872044

compresse AIC n. 040872057

28 compresse AIC n. 040872107

30 compresse AIC n. 040872069

50 compresse AIC n. 040872071

90 compresse AIC n. 040872083

100 compresse AIC n. 040872095

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

Indice

Data di prima autorizzazione: 18.09.2012

10.0 Data di revisione del testo

Indice

27/03/2014

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

Torna all’indice

Desloratadina zen – 20 Cpr Riv5 mg (Desloratadina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R06AX27 AIC: 040872044 Prezzo: 4,11 Ditta: Zentiva Italia Srl


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

Indice

Laureato in Medicina e Chirurgia presso l’Università degli studi di Roma “La Sapienza” il 22/7/1982, con voti 110 e lode, discutendo la tesi dal titolo: “Aspetti clinici e di laboratorio di un nuovo enteropatogeno: il Clostridium difficile“. Abilitato all’ esercizio della professione medica nell’ ottobre 1982 Iscritto all’ Albo dei Medici di Roma e Provincia il 26/1/1983