Nasvical Bugiardino. Fonte A.I.Fa.
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Foglio illustrativo NASVICAL 30 MG/ML SOLUZIONE INIETTABILE
Ketorolac trometamina Medicinale equivalente
CATEGORIA FARMACO-TERAPEUTICA
Farmaci antireumatici/antinfiammatori non steroidei
INDICAZIONI TERAPEUTICHE
Ketorolac somministrato per via intramuscolare od endovenosa è indicato nel trattamento a breve termine (massimo due giorni) del dolore acuto post-operatorio di grado moderato-severo.
Nei casi di chirurgia maggiore o di dolore molto intenso Ketorolac somministrato endovena può essere usato quale complemento ad un analgesico oppiaceo.
Ketorolac soluzione iniettabile è inoltre indicato nel trattamento del dolore dovuto a coliche renali.
CONTROINDICAZIONI
Attenzione: il farmaco non è indicato nel dolore lieve o di tipo
cronico
- Ketorolac è controindicato in pazienti che abbiano precedentemente manifestato ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti o all’acido acetilsalicilico e/o ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei o in pazienti nei quali l’asiprina o altri inibitori della sintesi delle prostaglandine abbiano indotto manifestazioni allergiche, per il rischio di insorgenza di reazioni gravi di tipo anafilattico.
- Sindrome completa o parziale di poliposi nasale, angioedema, broncospasmo.
- Asma.
- Ulcera peptica e sanguinamento gastroenterico pregressi, in atto o sospetti.
- Ulcera peptica attiva, o precedenti anamnestici di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o emorragia).
- Come altri FANS ketorolac è controindicato in pazienti con severa insufficienza cardiaca.
- Sanguinamento cerebrovascolare pregresso, in atto o sospetto.
- Ipovolemia o disidratazione.
- Ketorolac è contoindicato in pazienti con insufficienza renale di grado moderato o grave (creatinina sierica > 1,8 mg/dl) o in pazienti a rischio di insufficienza renale per ipovolemia o disidratazione..
- Cirrosi epatica o epatiti gravi.
- Diatesi emorragica.
- Disordini della coagulazione.
- Pazienti che hanno subito interventi chirurgici ad alto rischio emorragico o emostasi incompleta.
- Pazienti in terapia anticoagulante.
- Trattamento concomitante con altri farmaci antinfiammatori non steroidei e con sali di litio, probenecid o pentossifillina (vedere interazioni).
- Pazienti in terapia diuretica intensiva.
- KETOROLAC inibisce la funzione piastrinica e prolunga il tempo di sanguinamento, pertanto è controindicato l'uso nella profilassi analgesica chirurgica e durante gli interventi chirurgici perché aumenta il rischio di sanguinamento.
- Ketorolac inibisce la funzione piastrinica ed è inoltre controindicato in pazienti con sospetto o accertato sanguinamento cerebrovascolare che hanno subito interventi chirurgici ad alto rischio emorragico o emostasi incompleta e in quelli ad alto rischio di sanguinamento.
- Nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 16 anni.
- L' impiego di KETOROLAC è controindicato durante la gravidanza, in prossimità e durante il parto e durante l'allattamento.
PRECAUZIONI PER L’USO
Evidenze epidemiologiche suggeriscono che ketorolac può essere
associato a un elevato rischio di grave tossicità gastrointestinale rispetto ad altri FANS, soprattutto quando usato al di fuori delle indicazioni autorizzate e/o per prolungati periodi.
L'uso concomitante di Nasvical con altri FANS deve essere evitato, inclusi gli inibitori selettivi delle cicloossigenasi-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose più bassa efficace per la più breve durata di trattamento possibile che occorre per controllare i sintomi.
Attenzione: KETOROLAC non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico.
Non va utilizzato nel trattamento del dolore lieve o di tipo cronico.
Prima di iniziare la terapia con ketorolac occorre accertarsi che il paziente non abbia avuto in precedenza reazioni di ipersensibilità verso il ketorolac, acido acetilsalicilico e/o altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
L'uso di ketorolac, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di ketorolac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
I pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. I pazienti debilitati mostrano peggiore tollerabilità a ulcerazione e sanguinamento.
La maggior parte degli eventi gastrointestinali fatali associati a farmaci antiinfiammatori non steroidei sono stati segnalati in pazienti anziani o debilitati
Nei soggetti anziani inoltre si può verificare un aumento dell'emivita di eliminazione del farmaco e una contemporanea riduzione della clearance. Pertanto, oltre ad una riduzione della dose complessiva, può essere opportuno un più lungo intervallo tra le dosi (vedere paragrafo 4.2).
Effetti gastrointestinali: Ketorolac può causare irritazione gastrointestinale, ulcera e sanguinamento in pazienti con o senza pregressa storia di patologia gastrointestinale.
Pazienti con affezioni infiammatorie del tratto gastrointestinale, in atto o pregresse, dovrebbero effettuare il trattamento solo sotto stretto controllo medico. L’incidenza di questi effetti aumenta con la dose e la durata del trattamento.
Non usare contemporaneamente ketorolac ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: Durante il trattamento con tutti i FANS, ketorolac inclusoo, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali.
I pazienti anziani hanno una frequenza aumentata di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali. I pazienti debilitati mostrano peggiore tollerabilità a ulcerazione e sanguinamento. La maggior parte degli eventi gastrointestinali fatali associati a farmaci antiinfiammatori non steroidei sono stati segnalati in pazienti anziani o debilitati
Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedere paragrafo 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS, incluso ketorolac EV. Il rischio di sanguinamento gastrointestinale è dose-dipendente. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L'uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5).
I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8). Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare gli anziani, devono riferire qualsiasi sintomo addominale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali di trattamento. Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Ketorolac EV il trattamento deve essere sospeso.
Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del re-uptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l'aspirina
Come per altri FANS, l’incidenza e la severità delle complicanze gastrointestinali può crescere all’aumentare della dose e della durata del trattamento con Ketorolac EV. i Ciò si verifica particolarmente in pazienti anziani che ricevono una dose giornaliera di Ketorolac EV maggiore di 60 mg/die.
Una storia di ulcera peptica aumenta il rischio di sviluppare complicanze gastrointestinali serie in corso di terapia con Ketorolac.
Effetti ematologici:
Ketorolac inibisce la funzionalità piastrinica e potrebbe prolungare il tempo di sanguinamento.
Il trattamento con Ketorolac deve essere intrapreso con estrema cautela e stretto monitoraggio in pazienti con disordini della coagulazione. Sebbene gli studi non indichino una interazione significativa tra Ketorolac, warfarin o eparina, l’uso concomitante di Ketorolac con farmaci che interferiscono con l'emostasi, ivi comprese dosi terapeutiche di terapia anticoagulante come warfarin o l'eparina a basse dosi (2500-5000 unità ogni 12 ore) somministrata a scopo profilattico e destrani, può essere associato a un aumentato rischio di sanguinamento. La somministrazione di Ketorolac in questi pazienti richiede estrema cautela e stretto monitoraggio. (vedere paragrafo. 4.3).
Nell’esperienza successiva alla commercializzazione, sono stati riportati ematomi post-operatori e altri segni di sanguinamento delle ferite in associazione all’uso peri-operatorio della soluzione iniettabile di ketorolac. I medici devono considerare il potenziale rischio di sanguinamento quando l’emostasi è critica, ad esempio nei casi di resezione della prostata, tonsillectomia o chirurgia estetica (vedere par. 4.3).
Effetti cutanei:
Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l'uso dei FANS (vedere paragrafo 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l'insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. Ketorolac deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità.
NASVICAL soluzione iniettabile contiene 100 mg di alcool etilico per ogni fiala, corrispondenti al 10%; pertanto, il prodotto può essere dannoso per soggetti alcoolisti e deve essere somministrato con cautela in gruppi di pazienti a rischio come soggetti affetti da malattie epatiche e da epilessia.
Ritenzione di sodio e liquidi in patologie cardiovascolari ed edema periferico
A causa del potenziale effetto di ritenzione idrica associato a terapia con FANS, è richiesta cautela in pazienti con scompenso cardiaco, ipertensione e patologie simili.
Occorre cautela nei pazienti con storia di insufficienza cardiaca, ipertensione o patologie simili poiché, in associazione alla terapia con FANS, incluso Ketorolac, sono state riportate ritenzione idrica, ipertensione ed edema periferico.
Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari:
Poiché sono stati riportati ritenzione idrica ed edema in associazione all’utilizzo di FANS, è necessario monitorare in modo appropriato e allertare i pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata, Gli studi clinici e i dati epidemiologici suggeriscono che l’utilizzo di inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 e alcuni FANS (in particolare ad alte dosi) può essere associato ad un lieve aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus). Sebbene ketorolac non abbia dimostrato di aumentare gli eventi trombotici come l’infarto del miocardio, non sono disponibili dati sufficienti per escludere tale rischio con ketorolac.
I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica cronica, arteriopatia periferica e/o vasculopatia cerebrale devono essere trattati con ketorolac solo dopo
attenta valutazione. Una simile valutazione deve essere effettuata prima di iniziare il trattamento di pazienti con fattori di rischio per malattia cardiovascolare (ad esempio ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).
Effetti renali:
Ketorolac, al pari di altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), inibisce la sintesi delle prostaglandine e deve essere usato con cautela in pazienti con ridotta funzionalità renale.
Deve essere usata cautela a causa della nefrotossicità osservata con Ketorolac e altri FANS in condizioni che portano a ipovolemia e/o ipoperfusione renale in cui le prostaglandine renali hanno un ruolo nel mantenimento della perfusione renale.In questi pazienti, la somministrazione di ketorolac o altri FANS, può causare una riduzione dose-dipendente nella produzione renale di prostaglandine e può portare a manifesti scompenso o insufficienza renale. I pazienti ad alto rischio per queste reazioni sono quelli con ridotta funzionalità renale, ipovolemia, insufficienza cardiaca, disfunzioni epatiche, in terapia diuretica e anziani. L’interruzione della terapia con Ketorolac e altri FANS, è solitamente seguita dal recupero di una condizione pre-trattamento.
Ketorolac può causare nefrotossicità, incluse glomerulonefriti, nefriti interstiziali, necrosi papillare, sindrome nefrosica e insufficienza renale acuta.
Ketorolac richiede particolari precauzioni o se ne impone l'esclusione dall'uso allorché nel paziente siano presenti le seguenti condizioni: stati di ipoperfusione del rene, malattie renali, cirrosi epatica o epatiti gravi.
Reazioni anafilattiche (anafilattoidi)
reazioni anafilattiche (anafilattoidi) (incluse ma non limitate ad anafilassi, broncospasmo, vasodilatazione, rash, ipotensione, edema della laringe ed angioedema) possono manifestarsi in pazienti con o senza storia di ipersensibilità ad acido acetilsalicilico, altri FANS o Ketorolac EV. Queste possono inoltre manifestarsi in soggetti con storia di angioedema o broncospasmo (per esempio asma) e poliposi nasale. le reazioni anafilattoidi, quali l'anafilassi, possono avere esito fatale. Perciò Ketorolac deve essere utilizzato con cautela in pazienti con storia di asma e in pazienti con sindrome completa o parziale di poliposi nasale, angioedema e broncospasmo.
Precauzioni legate alla fertilità:
L’uso di ketorolac EV, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della ciclo ossigenasi, può ridurre la fertilità ed è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di ketorolac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Ritenzione idrica e edema sono stati riscontrati ipertensione, ritenzione idrica ed edema associati all’uso di Ketorolac e pertanto dovrebbe essere somministrato con cautela in pazienti con scompenso cardiaco, ipertensione e patologie simili.
Si raccomanda cautela nella somministrazione contemporanea di probenecid, poiché è stata osservata un’alterazione della farmacocinetica di ketorolac con questa associazione.
Come per altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, la somministrazione contemporanea di ketorolac con metotressato deve essere attuata con cautela, in quanto può verificarsi una diminuzione della clearance delmetotressato, con conseguente aumento della tossicità.
Uso pediatrico: le compresse di Ketorolac sono controindicate nei bambini. L’uso del Ketorolac parente lare è controindicato in bambini sotto i due anni di età.
Abuso e dipendenza: Ketorolac è privo di potenziali effetti di dipendenza. Non sono stati osservati sintomi da interruzione improvvisa di ketorolac EV.
Effetti respiratori: Per l'interazione con il metabolismo dell'acido arachidonico, il farmaco può determinare, negli asmatici e nei soggetti predisposti, crisi di broncospasmo ed eventualmente altri fenomeni pseudo-allergici o shock.
Uso in pazienti con funzionalità epatica compromessa: pazienti con compromissione della funzionalità epatica dovuta a cirrosi non subiscono alcuna modifica clinicamente importante nella clearance o nell’emivita di ketorolac. Possono verificarsi aumenti borderline di uno o più test di funzionalità epatica. Queste anomalie possono essere transitorie, rimanere invariate, o progredire continuando la terapia. Aumenti sierici significativi (oltre 3 volte superiori al valore normale) di glutammato piruvato transaminasi (SGPT/ALT) o glutammato ossalacetato transaminasi (SGOT/AST) si sono verificati in studi clinici controllati in meno dell’1% dei pazienti. Nasvical deve essere interrotto se si sviluppano segni clinici e sintomi consistenti di malattie epatiche o se si verificano manifestazioni sistemiche.
INTERAZIONI
Deve essere evitato l'uso contemporaneo di ketorolac ed altri farmaci antinfiammatori non steroidei.
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione gastrointestinale o sanguinamento (vedere paragrafo 4.4).
I FANS possono amplificare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4).
Ketorolac inibisce l’aggregazione piastrinica, riduce le concentrazioni di trombossano e prolunga il tempo di sanguinamento. A differenza
dell’aspirina, i cui effetti sono prolungati, la funzione piastrinica ritorna alla normalità entro 24-48 ore dopo l’interruzione del trattamento con ketorolac.
Sussiste un aumento del rischio di emorragia gastrointestinale quando agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del re-uptake della serotonina (SSRIs) sono somministrati contemporaneamente ai FANS.
I pazienti in trattamento contemporaneo con acido acetilsalicilico o altri FANS potrebbero avere un rischio aumentato di reazioni avverse serie da FANS.
In vitro ketorolac determina una riduzione trascurabile di warfarin con le proteina plasmatiche.
Alcuni farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandinepossono causare una diminuzione della clearance di metotressato, con conseguente aumento della sua tossicità.
Con alcuni farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, è stata osservata un’inibizione della clearance renale del litio. Sono stati riportati casi di aumento delle concentrazioni plasmatiche del litio in corso di terapia con ketorolac.
Ketorolac soluzione iniettabile ha ridotto la risposta a furosemide, in volontari sani normovolemici approssimativamente del 20% perciò occorre particolare cautela in pazientyi con scompenso cardiaco.
Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II:
I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di FANS può aumentare il rischio di insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante e poi periodicamente.
L'uso contemporaneo di pentossifillina può aumentare il rischio di sanguinamento.
Sono stati riscontrati una riduzione della clearance plasmatica e del volume di distribuzione e, di conseguenza, un aumento della concentrazione plasmatica e dell’emivita di ketorolac , quando quest'ultimo è stato somministratio contemporaneamente a probenecid.
Ketorolac trometamina non altera il legame proteico della digossina. Studi in-vitro hanno dimostrato che, a concentrazioni terapeutiche di salicilati (300 mcg/ml), il legame di ketorolac è ridotto approssimativamente del 99,2-97,5%, rappresentando un potenziale raddoppio nell’aumento delle concentrazioni plasmatiche di ketorolac libero. Concentrazioni
terapeutiche di digossina, warfarin, ibuprofene, naprossene, piroxicam, acetaminofene, fenitoina e tolbutamide non modificano il legame proteico di ketorolac.
Sebbene gli studi non indichino una interazione significativa tra Ketorolac, warfarin o eparina, l’uso concomitante di Ketorolac con farmaci che interferiscono con l'emostasi, ivi comprese dosi terapeutiche di terapia anticoagulante come warfarin o l'eparina a basse dosi (2500-5000 unità per 12 ore) somministrata a scopo profilattico e destrani, può essere associato a un aumentato rischio di sanguinamento.
Ketorolac ha mostrato di ridurre la necessità di analgesici oppioidi quando somministrato per alleviare il dolore post-operatorio.
La somministrazione orale di Ketorolac compresse dopo un pasto ricco di grassi ha determinato una diminuzione e un ritardo della centrazione massima di ketorolac di circa 1 ora. Gli antiacidi non hanno influenzato l'assorbimento.
AVVERTENZE SPECIALI
La soluzione iniettabile contiene 100 mg di alcool etilico per ogni fiala, corrispondenti al 10%, pertanto, il prodotto può essere dannoso per soggetti alcolisti e deve essere somministrato con cautela in gruppi di pazienti a rischio come soggetti affetti da malattie epatiche e da epilessia.
Attenzione: KETOROLAC non può essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico.
L'impiego di ketorolac è controindicato in gravidanza, in prossimità o durante il travaglio e durante l'allattamento (vedere paragrafo 4.4).
L'inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5%. Ăˆ stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre- e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, Ketorolac deve essere somministrato in caso di stretta necessità. Se Ketorolac è somministrato a donne che si preparano al concepimento o durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere
utilizzata la dose più bassa efficace per la durata di trattamento più breve.
Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre
- il feto a:
- tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
- disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios;
- la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:
- possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
- inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.
L’uso del farmaco in prossimità del parto può determinare il ritardo del parto stesso; inoltre il farmaco può provocare, se somministrato in tale periodo, alterazioni dell’emodinamica del piccolo circolo del nascituro, con gravi conseguenze per la respirazione.
Nelle donne in età fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale.
Conseguentemente Ketorolac è controindicato durante il terzo trimestre di gravidanza. Ketorolac deve essere somministrato solo se necessario durante i primi due trimestri di gravidanza.
Ketorolac attraversa la placenta approssimativamente del 10%. Travaglio e parto.
Ketorolac è controindicato durante travaglio e parto poiché l’effetto inibitorio sulla sintesi di prostaglandine può danneggiare la circolazione fetale e inibire le contrazioni uterine e in conseguenza aumentare il rischio di emorragia intrauterina.
Allattamento.
Ăˆ stato dimostrato che Ketorolac e i suoi metaboliti sono escreti ine feto e nel latte di animali. Ketorolac è stato rilevato nel latte materno a basse concentrazioni, pertanto l'uso è controindicato durante l'allattamento.
Fertilità:
L’uso di ketorolac, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.
La somministrazione di ketorolac dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità.
Vedere il paragrafo 4.4 per la fertilità maschile
Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alcuni pazienti possono avvertire sonnolenza, capogiri, vertigini, insonnia o depressione con l'uso di Ketorolac IV. Se i pazienti avvertono questi o altri effetti indesiderati simili, devono usare cautela nello svolgimento di attività che richiedono attenzione.
DOSE, MODO E TEMPO DI SOMMINISTRAZIONE
Attenzione: la soluzione iniettabile contiene etanolo pertanto non deve essere utilizzata per via epidurale o intratecale.
Per via parenterale la durata della terapia non deve superare i 2 giorni in caso di somministrazione in bolo e 1 giorno in caso di infusione continua.
La dose somministrata deve essere la più bassa dose efficace in relazione alla severità del dolore e alla risposta del paziente.
Somministrazione intramuscolare
ADULTI
Si consiglia negli adulti di iniziare con la dose di 10 mg, seguita da dosi di 10-30 mg da ripetersi ogni 4-6 ore, secondo necessità, fino ad un massimo di 90 mg/die, utilizzando la dose minima efficace.
La durata della terapia non deve superare i 2 giorni.
Nel giorno di passaggio dalla terapia parenterale a quella orale, non deve essere superata la dose totale giornaliera di 90 mg, ricordando che la dose orale massima non deve superare i 40 mg.
La dose deve essere adeguatamente ridotta nei soggetti con peso inferiore a 50 kg.
ANZIANI (≥ 65 anni)
Nel paziente anziano la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
Nei pazienti anziani la dose massima giornaliera non deve comunque superare i 60 mg/die.
BAMBINI
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non è stata stabilita. L'uso del farmaco è pertanto controindicato al di sotto di 16 anni.
Somministrazione endovenosa
L'USO ENDOVENOSO DEL PREPARATO Ăˆ RISERVATO AGLI OSPEDALI E ALLE CASE DI CURA.
ADULTI
In situazioni caratterizzate da dolore acuto intenso (come ad esempio nella terapia d'attacco del dolore post-operatorio) è consigliata una dose iniziale di 10 mg, seguita da dosi di 10-30 mg che possono essere ripetute, in caso di necessità, dopo 4-6 ore, utilizzando la dose minima efficace. Se necessario il trattamento può proseguire ad intervalli maggiori; non deve comunque essere superata la dose giornaliera di 90 mg.
ANZIANI (≥ 65 anni)
Nei pazienti anziani la dose massima giornaliera non deve comunque superare i 60 mg/die.
BAMBINI
La sicurezza e l'efficacia nei bambini non è stata stabilita. L'uso del farmaco è pertanto controindicato al di sotto di 16 anni.
Coliche renali
La posologia consigliata è una fiala da 30 mg per somministrazione intramuscolare o endovenosa.
SOVRADOSAGGIO
Dosaggi di 360 mg/die i.m. sono stati somministrati a volontari sani per 5 giorni.
Segni e sintomi
Overdose singole di Ketorolac sono state variamente associata a dolore addominale, nausea vomito iperventilazione, ulcera peptica e / o gastrite erosiva e disfunzione renale che risolte con l’interruzione della terapia.
Può verificarsi sanguinamento gastrointestinale. Dopo l'assunzione di FANS, raramente possono verificarsi ipertensione, insufficienza renale acuta, depressione respiratoria e coma.
Sono state riportate reazioni anafilattoidi con l’assunzione terapeutica di FANS; ciò può accadere in seguito a sovradosaggio.
Trattamento:
Non esistono antidoti specifici. Va eventualmente adottata terapia di supporto e questa vanno aggiunte le normali misure di sicurezza (induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo).
La dialisi non elimina ketorolac in modo significativo dal flusso sanguigno. In caso di assunzione di una dose eccessiva di KETOROLAC avvertire immediatamente il proprio medico o recarsi al più vicino ospedale.
EFFETTI INDESIDERATI
Post Marketing
I seguenti effetti indesiderati possono verificarsi in pazienti trattati con Ketorolac IV; la frequenza degli eventi delle segnalazioni non è nota, perché sono stati segnalati su base volontaria da una popolazione di incerte caratteristiche.
Apparato gastrointestinale: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi peptiche, ulcere, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4).
Dopo somministrazione di Ketorolac sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore/disturbo addominale, senso di sazietà, melena, sanguinamento rettale, ematemesi, stomatiti, stomatiti ulcerative, esofagite, eruttazioni, ulcerazione gastrointestinale, pancreatite, secchezza delle fauci, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4). Meno frequentemente sono state osservate gastriti.
Infezioni: meningite asettica
Patologie del sangue e del sistema linfatico: trombocitopenia, porpora, epistassi
Disturbi del sistema immunitario: anafilassi; reazioni anafilattoidi, reazioni anafilattoidi quali l’anafilassi, possono avere esito fatale; reazioni da ipersensibilità (broncospasmo, vasodilatazione, rash, ipotensione, edema laringeo)
Disturbi del metabolismo e della nutrizione: anoressia, iperkaliemia, iponatriemia
Disturbi psichiatrici: alterazioni del pensiero, depressione, insonnia, ansia, irritabilità, reazioni psicotiche, anomala attività onirica, allucinazioni, euforia, difficoltà nella concentrazione, stati di torpore, confusione Patologie del sistema nervoso: cefalea, capogiri, convulsioni, parestesia, ipercinesia, alterazioni del gusto
Patologie dell’occhio: disturbi della visione Patologie dell’orecchio e del labirinto: tinnito, perdita dell’udito, vertigini Patologie renale e urinarie: aumento nella frequenza della diuresi, oliguria, insufficienza renale acuta, sindrome uremico-emolitica, nefrite interstiziale, ritenzione urinaria, sindrome nefrosica, dolore al fianco (con o senza ematuria e/o azotemia). Come per altri farmaci che inibiscono la sintesi delle prostaglandine renali, dopo una dose di ketorolac EV si possono osservare segni di compromissione della funzionalità renale come, ma non soltanto, elevazione della creatinine mia e della potassiemia.
Patologie cardiache: palpitazioni, bradicardia, insufficienza cardiaca
Edema, i e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Patologie vascolari: ipetensione, vasodilatazione, ipotensione, ematomi, vampate, pallore, sanguinamento post-operatorio delle ferite.
Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di inibitori della ciclo ossigenasi e di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (es. infarto del miocardio o ictus) (vedere par. 4.4). sebbene Ketorolac non habbia mostrato di aumentare il rischio di eventi trombotici, come l’infarto del miocardio, non esistono dati sufficienti per escludere un rischio simile per Ketorolac.
Patologie dell’apparato riproduttivo e della mammella: infertilità femminile
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: edema polmonare, dispnea, asma
Patologie epatobiliari: epatite, itterocolestatico, insufficienza epatica Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: angioedema, dermatite esfoliativa, aumentata sudorazione, rash maculo-papulare, orticaria, prurito, porpora, reazioni bollose, comprese sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente) Patologie del sistema muscolo scheletrico del tessuto connettivo: mialgia Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: astenia, febbre, reazioni al sito di iniezione, edema, dolore toracico, sete eccessiva
Esami diagnostici: aumento del tempo di sanguinamento, aumento urea sierica, aumento della creatinina, alterazione dei test di funzionalità epatica
Anomalie di laboratorio.
Vedere paragrafo Post Marketing (Effetti indesiderati)
Il rispetto delle istruzioni contenute nel foglio illustrativo riduce il rischio di effetti indesiderati.
Si consiglia di consultare immediatamente il medico o il farmacista in caso di comparsa di qualsiasi effetto indesiderato anche non previsto dal presente foglio illustrativo.
SCADENZA E CONSERVAZIONE
Vedere la data di scadenza riportata sulla confezione.
La data di scadenza si intende per il prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.
Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Conservare nella confezione originale per riparare il prodotto dalla luce.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini
I medicinali non devono essere gettati nell’acqua di scarico e nei rifiuti domestici. Chieda al farmacista come eliminare i medicinali che non utilizza più. Questo aiuterà a proteggere l’ambiente.
COMPOSIZIONE
Ogni fiala contiene:
Principio attivo: ketorolac trometamina 30 mg.
Eccipienti: Etanolo, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
FORMA FARMACEUTICA E CONTENUTO
Soluzione iniettabile. Astuccio da 3 fiale da 1 ml
TITOLARE DELL’AUTORIZZAZIONE ALL’IMMISSIONE IN COMMERCIO
I.B.N. SAVIO S.r.l. – Via del Mare, 36 – 00071 Pomezia (RM)
PRODUTTORE E CONTROLLORE FINALE
I.B.N. Savio S.r.l. – Via E. Bazzano, 14 – Ronco Scrivia (GE)